Aciclovir Aurovitas 400 mg tabletki

1 tabl. zawiera 200 mg, 400 mg lub 800 mg acyklowiru.

Aciclovir

Lek przeciwwirusowy. Syntetyczny analog nukleozydu purynowego, który in vitro i in vivo hamuje namnażanie patogennych wirusów grupy herpes, takich jak: Herpes simplex (HSV) typu 1 i 2 oraz Varicella-zoster (VZV). Hamujące działanie acyklowiru na namnażanie wymienionych wirusów jest wysoce wybiórcze. W zdrowych, niezakażonych komórkach enzym kinaza tymidyny (TK) nie wykorzystuje skutecznie acyklowiru jako substratu, dlatego jego toksyczność w odniesieniu do komórek ssaków jako gospodarzy jest niewielka; jednak TK kodowane przez HSV i VZV przekształca acyklowir do monofosforanu acyklowiru, analogu nukleozydu, który jest następnie przekształcany przez enzymy komórkowe, kolejno do difosforanu i ostatecznie do trifosforanu. Trifosforan acyklowiru stanowi substrat wirusowej polimerazy DNA i po jego wbudowaniu w wirusowy DNA hamuje replikację wirusowego DNA wskutek czego powoduje przerwanie syntezy łańcucha DNA. Długotrwałe lub powtarzane cykle stosowania acyklowiru u osób ze znacznie zmniejszoną odpornością mogą spowodować selekcję szczepów wirusa o zmniejszonej wrażliwości, mogących nie reagować na dalsze leczenie acyklowirem. Acyklowir jest tylko częściowo wchłaniany z przewodu pokarmowego. Wiązanie acyklowiru z białkami osocza jest stosunkowo niewielkie (9-33%) i dlatego nie występują interakcje związane z konkurencyjnym wypieraniem przez inne leki acyklowiru z miejsca wiązania. Stężenie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi ok. 50% stężenia w osoczu. Większość leku wydalana jest przez nerki w postaci niezmienionej. Najistotniejszym metabolitem acyklowiru jest 9-karboksymetoksymetyloguanina, wydalana z moczem i stanowiąca ok. 10-15% podanej dawki. T_0,5 leku w osoczu wynosi 3,8 h; u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek - 19,5 h.

Tabl. 200 mg i 400 mg. Leczenie zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych przez wirusa opryszczki pospolitej (Herpes simplex virus), w tym pierwotnego i nawracającego opryszczkowego zakażenia narządów płciowych (z wyjątkiem zakażeń wirusem opryszczki pospolitej u noworodków i ciężkich zakażeń wirusem opryszczki pospolitej u dzieci ze zmniejszoną odpornością). Hamowanie nawracających zakażeń (zapobieganiu nawrotom) wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej (Herpes simplex virus) u pacjentów z prawidłową odpornością. Zapobieganie zakażeniom wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej (Herpes simplex virus) u pacjentów ze zmniejszoną odpornością. Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus ospy wietrznej i półpaśca (Varicella-zoster virus). Tabl. 800 mg. Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus ospy wietrznej i półpaśca (Varicella-zoster virus) u dzieci >6 lat, z wyjątkiem zakażeń wirusem opryszczki pospolitej u noworodków i ciężkich zakażeń wirusem opryszczki pospolitej u dzieci ze zmniejszoną odpornością.

Nadwrażliwość na acyklowir, walacyklowir lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Stosowanie acyklowiru należy rozważyć tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści przewyższają możliwość wystąpienia nieznanego ryzyka. Rejestr ciąż z okresu po wprowadzeniu acyklowiru do obrotu przedstawia dane dotyczące przebiegu ciąży u kobiet narażonych na jakąkolwiek postać acyklowiru. Analiza danych nie wykazała zwiększenia liczby wad wrodzonych wśród pacjentek narażonych na acyklowir w porównaniu do ogólnej populacji, a stwierdzone przypadki wad wrodzonych nie wykazywały cech umożliwiających potwierdzenie ich związku przyczynowego z leczeniem. Ogólnoustrojowe podawanie acyklowiru w międzynarodowo uznawanych badaniach standardowych nie powodowało działania embriotoksycznego ani teratogennego u królików, szczurów i myszy. W niestandardowym badaniu przeprowadzonym u samic szczurów obserwowano wady płodów, jedynie po podskórnym podaniu tak dużych dawek, że u matek występowały objawy toksyczności. Nie określono klinicznego znaczenia tych obserwacji. Należy jednak zachować ostrożność, biorąc pod uwagę oczekiwane korzyści leczenia a możliwość wystąpienia zagrożeń. Należy zachować ostrożność podając lek kobietom karmiącym piersią. Po doustnym podaniu acyklowiru w dawce 200 mg, 5 razy na dobę, stężenie acyklowiru w mleku kobiecym wynosiło od 0,6 do 4,1 stężenia leku mierzonego w osoczu. Takie stężenie leku w mleku matki mogłoby spowodować przyjmowanie leku przez oseska w dawce dobowej do 0,3 mg/kg. Brak danych dotyczących wpływu acyklowiru na płodność u kobiet. W badaniu z udziałem 20 pacjentów płci męskiej z prawidłową liczbą plemników w nasieniu, którym podawano doustnie acyklowir w dawkach do 1 g na dobę przez okres do sześciu miesięcy, nie obserwowano znaczącego klinicznie wpływu na liczbę plemników, ich ruchliwość lub morfologię.

Doustnie. Dorośli. Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej: 200 mg 5 razy na dobę, z zachowaniem 4 h odstępów pomiędzy kolejnymi dawkami, z przerwą nocną. Leczenie należy kontynuować przez 5 dni, ale w przypadkach ciężkich zakażeń pierwotnych czas ten może ulec wydłużeniu. U pacjentów ze znacznie zmniejszoną odpornością (np. po przeszczepie szpiku) lub u pacjentów z zaburzeniami wchłaniania z przewodu pokarmowego dawkę można podwoić do 400 mg acyklowiru lub alternatywnie można rozważyć podanie dożylne. Podawanie leku należy rozpocząć jak najwcześniej po rozpoznaniu zakażenia; w przypadku zakażeń nawracających szczególnie ważne jest rozpoczęcie leczenia w okresie prodromalnym lub tuż po pojawieniu się pierwszych zmian. Zapobieganie nawrotom zakażeń wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej u pacjentów z prawidłową odpornością: 200 mg 4 razy na dobę, z zachowaniem 6 h odstępów pomiędzy kolejnymi dawkami. U wielu pacjentów wygodniejsze może być leczenie według schematu 400 mg acyklowiru 2 razy na dobę w odstępach około 12 h. Stopniowe zmniejszenie dawki do 200 mg acyklowiru przyjmowanego 3 razy na dobę w około 8 h odstępach lub nawet 2 razy na dobę w około 12 h odstępach może okazać się skuteczne. U niektórych pacjentów zatrzymanie rozwoju zakażenia może wystąpić po zastosowaniu całkowitej dawki dobowej wynoszącej 800 mg acyklowiru. Terapia powinna być przerywana okresowo w odstępach od sześciu do dwunastu miesięcy, w celu obserwacji ewentualnych zmian w przebiegu choroby. Zapobieganie zakażeniom wirusem opryszczki pospolitej u pacjentów ze zmniejszoną odpornością: 200 mg 4 razy na dobę, z zachowaniem 6 h odstępów pomiędzy kolejnymi dawkami. U pacjentów ze znacznym zmniejszeniem odporności (np. po przeszczepie szpiku) lub u pacjentów z zaburzeniami wchłaniania z przewodu pokarmowego dawkę można podwoić do 400 mg acyklowiru lub alternatywnie można rozważyć podanie dożylne. Czas podawania profilaktycznego zależy od tego, jak długo występuje zagrożenie dla pacjenta. Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus ospy wietrznej i półpaśca: 800 mg 5 razy na dobę, z zachowaniem 4 h odstępów pomiędzy kolejnymi dawkami, z przerwą nocną. Leczenie należy kontynuować przez 7 dni. U pacjentów ze znacznym zmniejszeniem odporności (np. po przeszczepie szpiku) lub u pacjentów z zaburzeniami wchłaniania z przewodu pokarmowego należy rozważyć podanie dożylne. Podawanie leku należy rozpocząć jak najwcześniej po rozpoznaniu zakażenia: leczenie półpaśca daje lepsze wyniki, jeśli zostanie rozpoczęte jak najszybciej po wystąpieniu wysypki. Leczenie ospy wietrznej u pacjentów z prawidłową odpornością powinno rozpocząć się w ciągu 24 h od wystąpienia wysypki. Dzieci i młodzież. Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej oraz zapobieganie zakażeniom wywołanych przez wirus opryszczki u pacjentów ze zmniejszoną odpornością: dzieciom w wieku od 2 lat należy podawać dawki dla dorosłych, a dzieciom w wieku poniżej 2 lat należy podać połowę dawki dla dorosłych. Do leczenia zakażeń wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej u noworodków zaleca się podanie acyklowiru dożylnie. Leczenie zakażenia wirusem ospy wietrznej: dzieci w wieku od 6 lat: 800 mg 4 razy na dobę; dzieci w wieku 2-5 lat: 400 mg 4 razy na dobę; dzieci w wieku poniżej 2 lat: 200 mg 4 razy na dobę. Dawkę acyklowiru można dokładniej określić, jako 20 mg/kg masy ciała (nie więcej niż 800 mg) 4 razy na dobę. Leczenie należy kontynuować przez 5 dni. Brak szczegółowych danych na temat zapobiegania nawrotom zakażeń wirusem opryszczki pospolitej oraz leczenia półpaśca u dzieci z prawidłową odpornością. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku należy rozważyć możliwość zaburzenia czynności nerek i odpowiednio dostosować dawkę leku; podczas stosowania doustnie dużych dawek acyklowiru należy utrzymywać stan właściwego nawodnienia organizmu. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zalecane jest zachowanie ostrożności stosując acyklowir - należy utrzymywać stan właściwego nawodnienia organizmu. W leczeniu zakażeń wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek, stosowanie zalecanych dawek doustnych nie prowadzi do kumulacji acyklowiru w organizmie w stężeniach większych niż uznane za bezpieczne dla podania dożylnego. Jednak u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 10 ml/min.) zaleca się zmniejszenie dawki do 200 mg acyklowiru 2 razy na dobę co około 12 h. W leczeniu zakażeń wywołanych przez wirus ospy wietrznej i półpaśca zaleca się zmniejszenie dawki do 800 mg acyklowiru 2 razy na dobę, co około 12 h, u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 10 ml/min) i do 800 mg acyklowiru 3 razy na dobę, co około 8 h, u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny od 10 do 25 ml/min). Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości, popijając niewielką ilością wody. Należy upewnić się, że pacjenci przyjmujący duże dawki acyklowiru są odpowiednio nawodnieni. Tabl. 400 mg i 800 mg można podzielić na równe dawki.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i u pacjentów w podeszłym wieku. Acyklowir jest wydalany z organizmu przez nerki, dlatego dawkę należy dostosować u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek. Pacjenci w podeszłym wieku prawdopodobnie mają zmniejszoną czynność nerek i dlatego w tej grupie pacjentów należy rozważyć konieczność dostosowania dawki. Zarówno pacjenci w podeszłym wieku, jak i pacjenci z zaburzeniem czynności nerek należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia neurologicznych działań niepożądanych i z tych względów obie te grupy powinny być uważnie obserwowane. W zgłoszonych przypadkach, objawy te były na ogół ustępowały po przerwaniu leczenia. Długotrwałe lub powtarzające się cykle stosowania acyklowiru u osób ze zmniejszoną odpornością może spowodować selekcję szczepów wirusa o zmniejszonej wrażliwości, mogących nie reagować na dalsze leczenie acyklowirem. Stan nawodnienia: należy zapewnić właściwy stan nawodnienia organizmu u pacjentów otrzymujących duże dawki doustne acyklowiru. Ryzyko wystąpienia zaburzenia czynności nerek zwiększa się podczas stosowania innych leków nefrotoksycznych. Dostępne obecnie dane z badań klinicznych nie są wystarczające, aby stwierdzić, że leczenie acyklowirem zmniejsza częstość występowania powikłań związanych z ospą wietrzną u pacjentów z prawidłową odpornością. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy, że jest zasadniczo „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Reakcje alergiczne (może wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 pacjentów)
Jeśli wystąpi reakcja alergiczna, należy przerwać przyjmowanie leku Aciclovir Aurovitas i natychmiast
skontaktować się z lekarzem.
Objawy mogą obejmować:
- wysypkę, swędzenie lub pokrzywkę na skórze;
- obrzęk twarzy, warg, języka lub innych części ciała;
- duszność, świszczący oddech lub problemy z oddychaniem;
- upadek (omdlenie).

Inne działania niepożądane:

Często (może wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
- bóle;
- zawroty głowy;
- nudności lub wymioty;
- biegunka;
- bóle brzucha;
- świąd;
- wysypka;
- reakcja skórna pojawiająca się po narażeniu na działanie światła słonecznego (nadwrażliwość na
  światło);
- swędzenie;
- zmęczenie;
- gorączka o niewyjaśnionej przyczynie i uczucie omdlenia, szczególnie podczas wstawania.

Niezbyt często (może wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 pacjentów):
- swędząca wysypka, która przypomina pokrzywkę;
- wypadanie włosów.

Rzadko (może wystąpić nie częściej niż u 1 na 1 000 pacjentów):
- wpływ na niektóre wyniki badań krwi i moczu;
- zwiększona aktywność enzymów wątrobowych we krwi.

Bardzo rzadko (może wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 pacjentów):
- zmniejszenie liczby krwinek czerwonych (anemia);
- zmniejszenie liczby krwinek białych (leukopenia);
- zmniejszenie liczby płytek krwi (komórek wspomagających krzepnięcie krwi) (małopłytkowość);
- uczucie osłabienia;
- pobudzenie lub stan dezorientacji;
- drżenia lub niezborność ruchów;
- omamy;
- drgawki;
- uczucie senności lub senność;
- chwiejny chód i brak koordynacji ruchowej;
- trudności w mówieniu;
- niemożność logicznego myślenia lub oceny sytuacji;
- utrata przytomności (śpiączka);
- paraliż części lub całego ciała;
- zaburzenia zachowania, mowy i ruchów gałek ocznych;
- sztywny kark i wrażliwość na światło;
- zapalenie wątroby;
- zażółcenie skóry i białek oczu (żółtaczka);
- choroby nerek - oddawanie małych ilości moczu lub brak oddawania moczu;
- ból w dolnej części pleców, w plecach w okolicy nerek lub tuż nad biodrem (ból nerek).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych
Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i
Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: (22) 49 21 301, faks: (22) 49
21 309, e-mail: [email protected]

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Acyklowir jest wydalany głównie w postaci niezmienionej, na drodze czynnego wydalania kanalikowego. Inne leki podawane jednocześnie, które też są wydalane w ten sposób, mogą prowadzić do zwiększenia stężenia acyklowiru w osoczu. Probenecyd i cymetydyna w wyniku działania takiego mechanizmu zwiększają pole pod krzywą (AUC) acyklowiru oraz zmniejszają klirens nerkowy acyklowiru. Podobne zwiększenia stężeń acyklowiru w osoczu i nieczynnego metabolitu, mykofenolatu mofetylu, leku immunosupresyjnego stosowanego u pacjentów po przeszczepach, zostały zaobserwowane w przypadku jednoczesnego podawania tych leków. Jednakże nie jest konieczna modyfikacja dawkowania, ze względu na szeroki indeks terapeutyczny acyklowiru. Doświadczenie przeprowadzone u pięciu pacjentów płci męskiej wskazuje, że jednoczesne leczenie acyklowirem zwiększa AUC podawanej ogólnie teofiliny o około 50%. Zaleca się kontrolowanie stężenia w osoczu podczas jednoczesnego leczenia acyklowirem.

Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
ul. Sokratesa 13 D/27
01-909 Warszawa
www.aurovitas.pl