Heviran 400 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 200 mg, 400 mg lub 800 mg acyklowiru.

Aciclovir

Lek przeciwwirusowy. Syntetyczny analog nukleozydu purynowego, który in vitro i in vivo hamuje namnażanie patogennych wirusów grupy herpes, takich jak: Herpes simplex (HSV) typu 1 i 2 oraz Varicella-zoster (VZV). Hamujące działanie acyklowiru na namnażanie wymienionych wirusów jest wysoce wybiórcze. Kinaza tymidynowa (TK) pochodzenia wirusowego, kodowana przez HSV i VZV, fosforyluje acyklowir do pochodnej monofosforanowej (analogu nukleozydu), która następnie ulega fosforylacji przez enzymy komórkowe, kolejno do dwufosforanu i trójfosforanu acyklowiru. Trójfosforan acyklowiru stanowi substrat dla wirusowej polimerazy DNA i jest przez nią wbudowywany w wirusowy DNA, co w rezultacie powoduje zakończenie syntezy łańcucha DNA wirusa i hamuje jego replikację. W komórkach nie zakażonych endogenna TK nie wykorzystuje skutecznie acyklowiru jako substratu, skutkiem czego toksyczne działanie leku na komórki ssaków jest niewielkie. Acyklowir tylko częściowo wchłania się z przewodu pokarmowego. Wiązanie leku z białkami jest niewielkie (9-33%). Stężenie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi ok. 50% stężenia w osoczu. Większość leku wydalana jest przez nerki w postaci niezmienionej; ok. 10-15% podanej dawki wydalana jest z moczem w postaci metabolitu - 9-karboksymetoksymetyloguaniny. T_0,5 leku w osoczu wynosi 3,8 h; u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek - 19,5 h.

Leczenie zakażeń skóry i błon śluzowych wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej (Herpes simplex virus), w tym pierwotnego i nawracającego opryszczkowego zakażenia narządów płciowych. Zapobieganie nawrotom opryszczki pospolitej (Herpes simplex virus) u pacjentów z prawidłową odpornością. Zapobieganie zakażeniom wywołanym przez wirus opryszczki pospolitej (Herpes simplex virus) u pacjentów ze zmniejszoną odpornością. Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus ospy wietrznej i półpaśca (Varicella-Zoster virus).

Nadwrażliwość na substancję czynną, walacyklowir lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania acyklowiru u kobiet w okresie ciąży. Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu. Po doustnym podaniu acyklowiru w dawce 200 mg pięć razy na dobę stężenie acyklowiru w mleku kobiecym wynosiło od 60% do 410% stężenia leku mierzonego w osoczu. Takie stężenie acyklowiru w mleku matki mogłoby spowodować przyjmowanie leku przez oseska w dawce dobowej do 0,3 mg/kg masy ciała, dlatego należy zachować ostrożność podając lek kobietom karmiącym piersią. Brak danych dotyczących wpływu acyklowiru na płodność u kobiet. W badaniu z udziałem 20 mężczyzn z prawidłową liczbą plemników w nasieniu, którym podawano doustnie acyklowir w dawkach do 1 g na dobę przez okres do 6 miesięcy, nie obserwowano znaczącego klinicznie wpływu na liczbę, morfologię lub ruchliwość ludzkich plemników.

Doustnie. Dorośli. Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej (Herpes simplex virus): 200 mg 5 razy na dobę co ok. 4 h, z przerwą nocną. Preparat stosować przez 5 dni, w przypadku ciężkich zakażeń kurację można przedłużyć. U pacjentów ze znacznie zmniejszoną odpornością (np. po przeszczepieniu szpiku) dawkę można podwoić do 400 mg. Podawanie leku należy rozpocząć jak najwcześniej po rozpoznaniu zakażenia. W zakażeniach nawracających szczególnie ważne jest rozpoczęcie leczenia w okresie prodromalnym lub też po pojawieniu się pierwszych zmian. Zapobieganie nawrotom opryszczki pospolitej (Herpes simplex virus) u pacjentów z prawidłową odpornością: 200 mg 3-4 razy na dobę co ok. 6 h. U wielu pacjentów skuteczne oraz wygodniejsze może być podawanie leku w dawce 400 mg 2 razy na dobę co 12 h. Zapobiegawczo może również działać dawka zmniejszana stopniowo do 200 mg 3 razy na dobę co ok. 8 h, lub nawet 200 mg 2 razy na dobę co ok. 12 h. U niektórych pacjentów reakcja na zapobiegawcze podawanie leku występuje po zastosowaniu całkowitej dawki dobowej wynoszącej 800 mg. Stosowanie leku należy przerywać co 6-12 mies. w celu obserwacji ewentualnych zmian przebiegu choroby. Zapobieganie zakażeniom wywołanym przez wirus opryszczki pospolitej (Herpes simplex virus) u pacjentów ze zmniejszoną odpornością: 200 mg 4 razy na dobę co ok. 6 h. Pacjentom ze znacznie zmniejszoną odpornością (np. po przeszczepieniu szpiku) dawkę można podwoić do 400 mg. Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus ospy wietrznej i półpaśca (VZV): 800 mg 5 razy na dobę co ok. 4 h, z przerwą nocną. Leczenie należy kontynuować przez 7 dni. Leczenie trzeba rozpocząć bezzwłocznie po rozpoznaniu zakażenia. Najlepsze wyniki leczenia zarówno ospy wietrznej, jak i półpaśca uzyskuje się podając lek w ciągu 24 h po wystąpieniu pierwszych zmian skórnych - wysypki. Dzieci. Leczenie zakażeń wywołanych przez wirus opryszczki pospolitej (Herpes simplex virus) oraz zapobieganie zakażeniom wywołanym przez wirus opryszczki pospolitej u pacjentów ze zmniejszoną odpornością: dzieci w wieku 2 lat i powyżej - dawka jak dla dorosłych; dzieci w wieku poniżej 2 lat - połowa dawki dla dorosłych. Leczenie zakażeń wirusem ospy wietrznej: dzieci od 6 lat: 800 mg 4 razy na dobę; dzieci 2-5 lat: 400 mg 4 razy na dobę; dzieci w wieku poniżej 2 lat: 200 mg 4 razy na dobę. Dawkę można określić dokładniej podając 20 mg/kg mc. (do maksymalnej dawki 800 mg) 4 razy na dobę. Leczenie należy kontynuować przez 5 dni. Brak szczegółowych danych na temat zapobiegania nawrotom zakażeń wirusem opryszczki pospolitej oraz leczenia półpaśca u dzieci z prawidłową odpornością. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku należy brać pod uwagę możliwość zaburzenia czynności nerek i odpowiednio dostosować dawkę leku. U pacjentów w podeszłym wieku przyjmujących duże dawki doustne acyklowiru należy utrzymywać poziom właściwego nawodnienia organizmu. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Należy zachować ostrożność stosując acyklowir u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek - należy utrzymywać odpowiedni poziom nawodnienia organizmu u tych pacjentów. Podczas leczenia zakażeń wirusem opryszczki pospolitej lub zapobiegania im u pacjentów z umiarkowanym i ciężkim zaburzeniem czynności nerek stosowanie zalecanych dawek doustnych nie doprowadzi do kumulacji acyklowiru w organizmie w stężeniach większych niż uznane za bezpieczne podczas podawania leku dożylnie. Jednak pacjentom z ciężką niewydolnością nerek (CCr mniejszy niż 10 ml/min) zaleca się zmniejszenie dawki do 200 mg 2 razy na dobę co ok. 12 h. Podczas leczenia zakażeń wirusem ospy wietrznej i półpaśca u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CCr 10-25 ml/min) zaleca się zmniejszenie dawki do 800 mg 3 razy na dobę co ok. 8 h, a u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr poniżej 10 ml/min) zaleca się zmniejszenie dawki do 800 mg 2 razy na dobę co ok. 12 h. Sposób podania. Tabl. 800 mg można podzielić na równe dawki.

Preparat należy ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza odwodnionych i leczonych dużymi dawkami acyklowiru lub otrzymujących jednocześnie inne leki mogące uszkodzić nerki. Podczas podawania dużych dawek acyklowiru należy zapewnić pacjentowi odpowiednią podaż płynów, aby uniknąć ryzyka uszkodzenia nerek. Pacjenci w podeszłym wieku oraz pacjenci z niewydolnością nerek należą do grupy zwiększonego ryzyka działań niepożądanych dotyczących układu nerwowego i z tego względu obie te grupy należy uważnie obserwować. Obecnie dostępne dane z badań klinicznych nie są wystarczające, aby wnioskować, że leczenie acyklowirem zmniejsza możliwość wystąpienia powikłań związanych z półpaścem u pacjentów z prawidłową odpornością. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W przypadku pojawienia się poniższych rzadkich (występują u nie więcej niż 1 na
1 000 pacjentów) objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem:
- duszność, obrzęk naczynioruchowy (np. opuchnięcie twarzy, języka i tchawicy, powodującego
  zaburzenia oddychania)
- reakcja alergiczna (objawiająca się często wysypkami skórnymi, pęcherzami na skórze
  i owrzodzeniami ust i (lub) oczu, niekiedy z wysoką temperaturą).

Podczas leczenia mogą także wystąpić następujące objawy niepożądane:

Często (występują u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów):
- bóle głowy, zawroty głowy
- nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha
- świąd, wysypka (w tym z nadwrażliwości na światło)
- zmęczenie, gorączka.

Niezbyt często (występują u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów):
- pokrzywka
- nasilone wypadanie włosów.

Bardzo rzadko (występują u nie więcej niż 1 na 10 000 pacjentów):
- pobudzenie, drżenie
- zaburzenia koordynacji ruchów (ataksja)
- zaburzenia mowy
- dezorientacja, omamy
- objawy psychotyczne
- uszkodzenie mózgu (encefalopatia)
- drgawki, senność, śpiączka
- zapalenie wątroby i żółtaczka
- ostra niewydolność nerek, ból nerek.
Ból nerek może być związany z niewydolnością nerki (nerek).
Należy podawać pacjentowi odpowiednie ilości płynów. Zaburzenie czynności nerek zwykle szybko
ustępuje po uzupełnieniu płynów u pacjenta i (lub) po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku.

Odnotowano przypadki ostrej niewydolności nerek.

Heviran może spowodować zmiany w obrazie krwi i dlatego lekarz może zalecić przeprowadzenie
badań kontrolnych krwi. W czasie leczenia mogą wystąpić:

Rzadko (występują u nie więcej niż 1 na 1 000 pacjentów):
- zwiększenie stężenia kreatyniny i mocznika we krwi (substancje, które wskazują jaka jest
  czynność nerek)
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i bilirubiny w surowicy (substancje, które
  wskazują jaka jest czynność wątroby).

Bardzo rzadko (występują u nie więcej niż 1 na 10 000 pacjentów):
- zmniejszenie liczby płytek krwi, które może wpływać na krzepnięcie. Jeśli wystąpią siniaki,
  czerwone lub purpurowe plamy na skórze z niewyjaśnionej przyczyny, należy poinformować
  lekarza.
- zmniejszenie liczby krwinek białych lub niedokrwistość (anemia).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Acyklowir wydalany jest głównie w postaci niezmienionej, w mechanizmie aktywnego wydzielania w kanalikach nerkowych - leki podawane jednocześnie, które współzawodniczą o ten mechanizm, mogą zwiększać stężenie acyklowiru w osoczu. Probenecyd i cymetydyna zwiększają AUC acyklowiru oraz zmniejszają jego klirens nerkowy. Jednoczesne zastosowanie z mykofenolanem mofetylu zwiększa stężenie acyklowiru i nieaktywnego metabolitu mykofenolanu mofetylu w surowicy (nie ma konieczności zmiany dawkowania). Jednoczesne stosowanie acyklowiru i podawanej ogólnie teofiliny powoduje zwiększenie AUC teofiliny o ok. 50% - zaleca się kontrolowanie stężenia teofiliny w osoczu podczas jednoczesnego stosowania z acyklowirem.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl