Alfabax 10 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 10 mg chlorowodorku alfuzosyny. Preparat zawiera laktozę bezwodną.

Alfuzosyna, jest stosowaną doustnie pochodną chinazoliny, która wybiórczo blokuje postsynaptyczne receptory alfa-1-adrenergiczne. Badania in vitro wykazały, że alfuzosyna działa wybiórczo na receptory alfa-1-adrenergiczne w trójkącie pęcherza moczowego, cewce moczowej oraz gruczole krokowym. W badaniach in vivo u zwierząt wykazano, że alfuzosyna obniża ciśnienie wewnątrz cewki moczowej, przez co zmniejsza opór podczas mikcji. Ponadto wykazano, że alfuzosyna cechuje się wybiórczym wpływem na drogi moczowe pod względem czynnościowym. W badaniach klinicznych wykazano poprawę objawów ze strony dolnego odcinka dróg moczowych związanych z przeszkodą podpęcherzową spowodowaną rozrostem gruczołu krokowego. Alfuzosyna może spowodować niewielki spadek ciśnienia krwi. Poprawy przepływu moczu można spodziewać się po 1-2 dniach. W (krótkotrwałych) badaniach urodynamicznych wykazano, że alfuzosyna zmniejsza przeszkodę podpęcherzową; następuje zwiększenie przepływu moczu z jednoczesnym zmniejszeniem ciśnienia w pęcherzu moczowym. Alfuzosyna może powodować umiarkowane działanie przeciwnadciśnieniowe. C_max w osoczu uzyskuje się po 9 h od podania. Alfuzosyna dobrze się wchłania, wiąże się z białkami osocza w około 90% i jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie. Tylko 11% jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Większość nieaktywnych metabolitów wydalana jest z kałem (od 75 do 91%).

Leczenie czynnościowych objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. Leczenie wspomagające ostrego zatrzymania moczu (AUR) związanego z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego w połączeniu z założeniem cewnika.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Niewydolność wątroby. Leczenie skojarzone z innymi α-1-adrenolitykami.

Nie dotyczy - preparat przeznaczony dla mężczyzn.

Doustnie. BPH: zalecana dawka to 1 tabl. (10 mg) przyjmowana po wieczornym posiłku, raz na dobę. AUR: 1 tabl. (10 mg) na dobę po posiłku stosowana od pierwszego dnia cewnikowania oraz po usunięciu cewnika, chyba że nastąpi nawrót AUR lub progresja choroby. Szczególne grupy pacjentów. W oparciu o dane dotyczące farmakokinetyki i kliniczne dane o bezpieczeństwie, osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) i pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≥30 ml/min) można leczyć z zastosowaniem zwykłej dawki. Z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa, alfuzosyny nie należy podawać pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością wątroby. Leki zawierające małą dawkę chlorowodorku alfuzosyny można stosować u pacjentów z niewydolnością wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, zgodnie ze wskazaniami zawartymi w danych dotyczących odpowiednich preparatów. Nie wykazano skuteczności alfuzosyny u dzieci w wieku od 2 do 16 lat - nie zaleca się stosowania alfuzosyny u dzieci. Sposób podania. Tabletkę należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody). Tabl. o przedłużonym uwalnianiu nie należy kruszyć, żuć ani dzielić.

Przed rozpoczęciem leczenia alfuzosyną pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia innych chorób, które mogą powodować objawy podobne do łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem leczenia i regularnie w trakcie terapii należy wykonywać badania per rectum, a w razie potrzeby oznaczać stężenie swoistego antygenu sterczowego (PSA). Należy zachować ostrożność podając alfuzosynę pacjentom, u których wystąpiło ciężkie niedociśnienie w odpowiedzi na inne leki alfa-1-adrenolityczne. Należy zachować ostrożność stosując alfuzosynę u pacjentów otrzymujących leki przeciwnadciśnieniowe lub azotany. Po rozpoczęciu leczenia należy kontrolować ciśnienie krwi. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano znaczny spadek ciśnienia krwi u pacjentów, u których już wcześniej występowały czynniki ryzyka (takich, jak współistniejące choroby serca i (lub) jednoczesne leczenie lekami o działaniu obniżającym ciśnienie krwi). Największe ryzyko wystąpienia niedociśnienia (ortostatycznego) występuje u pacjentów w podeszłym wieku (zwłaszcza w wieku powyżej 75 lat) oraz u otrzymujących leki z powodu chorób układu sercowo-naczyniowego. U tych pacjentów należy uważnie monitorować ciśnienie krwi. U niektórych pacjentów w ciągu kilku godzin po podaniu leku może wystąpić objawowe (zawroty głowy, uczucie zmęczenia, pocenie się) lub bezobjawowe niedociśnienie ortostatyczne. W takiej sytuacji pacjent powinien się położyć i leżeć do czasu całkowitego ustąpienia objawów. Działanie to ma charakter przemijający, występuje na początku leczenia i zazwyczaj nie wymaga przerwania terapii. Należy ostrzec chorych przed możliwością wystąpienia takich objawów. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca należy kontynuować leczenie niewydolności wieńcowej. W przypadku nawrotu dławicy piersiowej należy przerwać leczenie alfuzosyną. Podobnie jak wszystkie alfa-1-adrenolityki, alfuzosynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z ostrą niewydolnością serca. Przed rozpoczęciem stosowania oraz w okresie stosowania alfuzosyny należy ocenić stan zdrowia pacjentów z wrodzonym wydłużeniem odstępu QTc, z nabytym wydłużeniem odstępu QTc w wywiadzie lub przyjmujących leki powodujące wydłużenie odstępu QTc. Należy unikać jednoczesnego stosowania alfuzosyny i silnych inhibitorów CYP3A4 (takich, jak itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon). Alfuzosyny nie należy stosować jednocześnie z inhibitorami CYP3A4, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QTc (np. itrakonazolem i klarytromycyną) i zaleca się czasowe przerwanie leczenia alfuzosyną w przypadku rozpoczęcia leczenia takimi lekami. Ze względu na ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS) podczas operacji zaćmy, przed zabiegiem należy poinformować operującego okulistę o przyjmowaniu w przeszłości lub obecnie leku α_1-adrenolitycznego, gdyż IFIS może prowadzić do nasilenia powikłań związanych z zabiegiem. Stosowanie alfuzosyny wiąże się z ryzykiem wystąpienia priapizmu. Jeśli to działania niepożądane nie jest prawidłowo leczone, może doprowadzić do trwałego uszkodzenia tkanek (w tym także rozwoju martwicy i (lub) zgorzeli) oraz impotencji. W przypadku wystąpienia priapizmu pacjent powinien natychmiast zgłosić się po pomoc do lekarza w celu określenia nasilenia tego działania niepożądanego oraz konieczności podjęcia obserwacji i (lub) zastosowania leczenia. Jednoczesne stosowanie alfuzosyny z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil) u niektórych pacjentów może spowodować objawowe niedociśnienie tętnicze. W celu zminimalizowania ryzyka rozwoju niedociśnienia ortostatycznego, przed rozpoczęciem podawania inhibitorów fosfodiestrazy typu 5 należy ustabilizować stan pacjenta podając mu alfa-adrenolityki. Ponadto zaleca się rozpoczęcie leczenia inhibitorami fosfodiestrazy typu 5 od najniższej możliwej dawki. Pacjentów należy poinformować, aby połykali tabletkę w całości. Nie należy przyjmować leku w inny sposób: tabletek nie wolno rozgniatać, miażdżyć, kruszyć, proszkować ani żuć. Nieprawidłowe przyjmowanie leku może prowadzić do niewłaściwego uwalniania i wchłaniania substancji czynnej z ryzykiem wystąpienia wczesnych działań niepożądanych. Alfuzosyny nie należy podawać pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min), ponieważ nie ma danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w tej grupie pacjentów. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Ciężkie działania niepożądane:
Jeżeli wystąpią poniższe działania niepożądane należy zaprzestać stosowania leku Alfabax
i natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do najbliższego szpitalnego oddziału pomocy
doraźnej:

Bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 osób)
• Nagłe wystąpienie obrzęku powiek, twarzy, warg, jamy ustnej i języka, trudności w oddychaniu
  lub przełykaniu, wysypka, pokrzywka i swędzenie. Są to objawy bardzo ciężkiej reakcji
  alergicznej. (Terminem medycznym określającym te objawy jest obrzęk naczynioruchowy).
• Uczucie ucisku, ciężkości, dyskomfortu lub miażdżącego bólu odczuwanego w okolicy
  zamostkowej, który może promieniować do ramion, karku i żuchwy (mogą to być objawy
  dławicy piersiowej). Zazwyczaj zdarza się to jedynie w przypadku występowania dławicy
  piersiowej w przeszłości.

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
• Przedłużony i bolesny wzwód prącia, niezwiązany z aktywnością seksualną (może to być
  spowodowane stanem medycznym zwanym priapizmem).

Inne działania niepożądane:

Częste (rzadziej niż u 1 na 10 osób)
• uczucie mdłości (nudności);
• ból brzucha;
• suchość w ustach;
• uczucie osłabienia lub zmęczenia;
• złe samopoczucie (uczucie rozbicia);
• ból głowy;
• zawroty głowy lub omdlenia;
• osłabienie całego organizmu (astenia).

Niezbyt częste (rzadziej niż u 1 na 100 osób)
• luźne stolce (biegunka);
• zaburzenia widzenia;
• przyspieszone bicie serca (tachykardia);
• uczucie szybkiego lub nieregularnego bicia serca (kołatanie);
• nagła utrata przytomności;
• spadek ciśnienia krwi spowodowany na przykład szybkim wstawaniem z pozycji siedzącej lub
  leżącej, któremu czasami towarzyszą zawroty głowy (niedociśnienie ortostatyczne);
• uderzenia gorąca (zaczerwienienie twarzy);
• katar lub zatkany nos, kichanie, ucisk lub ból twarzy (zapalenie błony śluzowej nosa);
• wysypka skórna;
• swędzenie;
• zatrzymanie wody w organizmie (może powodować obrzęk rąk lub nóg);
• ból w klatce piersiowej;
• ospałość;
• uczucie wirowania lub kręcenia się pomimo pozostawania bez ruchu (zawroty głowy
  pochodzenia błędnikowego).

Bardzo rzadkie (rzadziej niż u 1 na 10 000 osób)
• uszkodzenie wątroby spowodowane działaniem leku lub substancji chemicznej
  (hepatotoksyczność);
• swędząca, grudkowata wysypka zwana również pokrzywką.

Nieznana (częstość nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych)
• uszkodzenie komórek wątroby
• niektóre choroby wątroby spowodowane zwężeniem lub zamknięciem przewodu żółciowego
  (cholestatyczna choroba wątroby). Objawy mogą obejmować zażółcenie skóry lub białkówek
  oczu.
• wymioty
• w przypadku operacji z powodu zaćmy (gdy soczewka oka jest zmętniała) i w przypadku
  przyjmowania obecnie lub w przeszłości leku Alfabax, źrenica może słabo rozszerzać się, a
  tęczówka może stać się wiotka podczas zabiegu. Ważne jest, aby okulista był tego świadomy,
  ponieważ operacja może wymagać innego sposobu przeprowadzenia (patrz punkt „Ostrzeżenia i
  środki ostrożności”).

• nieregularny i często szybki rytm przedsionków serca (migotanie przedsionków)
• zmniejszenie liczby białych krwinek (neutropenia), które może powodować częstsze zakażenia
• podwyższone ryzyko krwawienia (włącznie z krwawieniem z nosa i (lub) z dziąseł) oraz
  występowania siniaków. Może to być zaburzenie krwi zwane małopłytkowością, objawiające się
  zmniejszeniem liczby płytek krwi.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309.
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Podanie znieczulenia ogólnego pacjentowi stosującemu alfuzosynę może prowadzić do głębokiego niedociśnienia - zaleca się odstawienie leku na 24 h przed zabiegiem. Leczenie skojarzone przeciwwskazane: jednoczesne stosowanie z alfa-1-adrenolitykami jest przeciwwskazane. Leczenie skojarzone niezalecane: silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory protezy (takie jak boceprewir, nelfinawir, rytonawir i telaprewir), klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna, kobicystat i nefazodon, ponieważ stężenie alfuzosyny we krwi może być zwiększone. Leczenie skojarzone wymagające ostrożności: pacjenci leczeni alfuzosyną muszą być hemodynamicznie stabilni przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 (syldenafil, tadalafil, wardenafil). Leczenie skojarzone, które należy wziąć pod uwagę: leki przeciwnadciśnieniowe, azotany, dapoksetyna (z powodu zwiększonych działań niepożądanych takich, jak zawroty głowy lub omdlenia) - należy wziąć pod uwagę zalecenia dotyczące modyfikacji dawki ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia. Podawanie 200 mg ketokonazolu na dobę (silnego inhibitora CYP3A4), przez 7 dni spowodowało wzrost wartości C_max (2,11-krotny) oraz AUC_last (2,46-krotny) alfuzosyny podawanej w dawce pojedynczej po posiłku. Inne parametry, takie jak t_max lub t_0,5 nie były zmienione. Podawanie 400 mg ketokonazolu na dobę przez 8 dni spowodowało 2,3-krotne zwiększenie wartości C_max alfuzosyny oraz odpowiednio 3,2-krotne i 3,0-krotne zwiększenie wartości AUC_last i AUC alfuzosyny. U zdrowych ochotników nie obserwowano interakcji farmakodynamicznych ani farmakokinetycznych pomiędzy alfuzosyną a następującymi lekami: warfaryną, digoksyną, hydrochlorotiazydem i atenololem.

Ranbaxy (Poland) Sp. z o.o. A SUN PHARMA company
ul. Idzikowskiego 16
00-710 Warszawa