AMIDIL AmiHaler 44 mcg/dawkę dostarczoną proszek do inhalacji w kapsułkach twardych

1 kaps. zawiera 63 µg glikopironiowego bromku, co odpowiada 50 µg glikopironium. Każda dostarczona dawka (dawka, która wydostaje się z ustnika inhalatora) zawiera 55 µg bromku glikopironiowego, co odpowiada 44 µg glikopironium. Kapsułki zawierają laktozę.

Glycopyrronium

Długo działający lek przeciwcholinergiczny do stosowania wziewnego. Bromek glikopironiowy jest antagonistą receptorów muskarynowych wykazującym do nich duże powinowactwo (wykazuje ponad 4-krotną selektywność dla receptorów M3 względem receptorów M2). Działa poprzez blokowanie zwężającego oskrzela działania acetylocholiny na mięśnie gładkie dróg oddechowych, powodując w ten sposób ich rozszerzenie. Lek charakteryzuje się szybkim początkiem i długim czasem działania. Po inhalacji doustnej za pomocą inhalatora lek wchłania się szybko, a C_max w osoczu występują po 5 min od podania dawki. Całkowita biodostępność wynosi ok. 45% dostarczanej dawki. Ok. 90% AUC po wziewnym przyjęciu leku jest wynikiem wchłaniania z płuc, a 10% - wchłaniania z przewodu pokarmowego. U pacjentów z POChP, farmakokinetyczny stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 1 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Wiązanie glikopironium z białkami osocza in vitro wynosi od 38-41%. Lek metabolizowany jest na drodze hydroksylacji oraz bezpośredniej hydrolizy. Liczne izoenzymy CYP uczestniczą w przemianach oksydacyjnych glikopironium. Eliminacja leku macierzystego przez nerki wynosi ok. 60-70% całkowitego klirensu glikopironium dostępnego ogólnoustrojowo, natomiast klirens nienerkowy dotyczy ok. 30-40% dawki. Na klirens nienerkowy składa się wydalanie leku z żółcią, jednak uważa się, że większość klirensu nienerkowego stanowią przemiany metaboliczne. Do 23% dostarczonej dawki wykrywano w moczu w postaci leku macierzystego. Stężenia glikopironium w osoczu zmniejszają się w sposób wielofazowy. Średni T_0,5 w fazie końcowej po wziewnym przyjęciu leku wynosi 33-57 h. Przebieg eliminacji wskazuje na długotrwałe wchłanianie leku z płuc i (lub) przejście glikopironium do krążenia ogólnoustrojowego po 24 h od przyjęcia wziewnego i później.

Podtrzymujące leczenie rozszerzające oskrzela, w celu złagodzenia objawów choroby u dorosłych pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Glikopironium należy stosować w czasie ciąży wyłącznie w sytuacji, gdy spodziewane korzyści dla pacjentki uzasadniają możliwe ryzyko dla płodu (brak danych dotyczących stosowania leku u kobiet w okresie ciąży). Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję. Nie wiadomo, czy glikopironiowy bromek przenika do mleka ludzkiego. Jednak bromek glikopironiowy (w tym jego metabolity) przenikał do mleka karmiących samic szczura. Stosowanie glikopironium przez kobiety karmiące piersią należy rozważyć wyłącznie w sytuacji, gdy spodziewane korzyści dla kobiety przewyższają możliwe ryzyko dla dziecka. Badania wpływu na reprodukcję oraz inne dane uzyskane podczas badań na zwierzętach nie dają podstaw do obaw co do wpływu leku na płodność u mężczyzn lub kobiet.

Wziewnie. Zalecana dawka to inhalacja zawartości 1 kaps.i raz na dobę za pomocą inhalatora AMIDIL AmiHaler. Zaleca się, by lek podawać o tej samej porze każdego dnia. W razie pominięcia dawki leku, następną dawkę należy przyjąć tak szybko, jak to możliwe. Należy pouczyć pacjentów, by nie przyjmowali więcej niż jednej dawki na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Lek może być stosowany w zalecanej dawce u pacjentów w podeszłym wieku (w wieku ≥75 lat). Lek może być stosowany w zalecanych dawkach u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub schyłkową niewydolnością nerek wymagających dializoterapii lek należy stosować wyłącznie w sytuacji, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko, ponieważ ogólnoustrojowa ekspozycja na glikopironium może być zwiększona w tej populacji. Nie przeprowadzono badań z udziałem pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Glikopironium jest usuwane głównie przez nerki i z tego względu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie należy spodziewać się znacznego zwiększenia narażenia na lek. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Stosowanie leku u dzieci i młodzieży (w wieku <18 lat) nie jest właściwe we wskazaniu POChP. Sposób podania. Kapsułki należy podawać wyłącznie za pomocą inhalatora dołączonego do leku. Kapsułki należy wyjąć z blistra dopiero bezpośrednio przed użyciem. Nie wolno połykać kapsułek. Należy poinstruować pacjentów, jak prawidłowo przyjmować lek. Pacjentów, u których nie wystąpi poprawa czynności układu oddechowego, należy zapytać, czy nie połykają leku zamiast przyjmować go wziewnie.

Preparat jest lekiem do codziennego, długotrwałego stosowania w leczeniu podtrzymującym i nie jest przeznaczony do podawania w leczeniu ostrych incydentów skurczu oskrzeli, tj. nie jest lekiem do stosowania doraźnego. Po podaniu glikopironium zgłaszano występowanie natychmiastowych reakcji nadwrażliwości. W razie wystąpienia objawów sugerujących reakcje alergiczne, szczególnie obrzęku naczynioruchowego (w tym trudności w oddychaniu lub przełykaniu, obrzęku języka, warg i twarzy), pokrzywki lub wysypki skórnej, należy natychmiast przerwać leczenie i zastosować leczenie alternatywne. W badaniach klinicznych z glikopironium nie obserwowano paradoksalnego skurczu oskrzeli. Jednak paradoksalny skurcz oskrzeli występował po zastosowaniu innych leków wziewnych i może stanowić zagrożenie życia. Jeśli do niego dojdzie, należy natychmiast przerwać leczenie i zastosować leczenie alternatywne. Lek należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania lub u pacjentów z zatrzymaniem moczu. Należy poinformować pacjentów o objawach ostrej jaskry z wąskim kątem przesączania oraz o konieczności przerwania leczenia preparatem i natychmiastowego skontaktowania się z lekarzem w razie wystąpienia któregokolwiek z tych objawów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek w stopniu łagodnym do umiarkowanego obserwowano umiarkowane zwiększenie średniej powierzchni pola pod krzywą zależności stężenia od czasu stanowiące 1,4-krotność wartości u osób bez choroby nerek, a u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i schyłkową niewydolnością nerek wielkość ta wzrosła maksymalnie 2,2-krotnie. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (wyliczony wskaźnik przesączania kłębuszkowego <30 ml/min/1,73 m² pc.), w tym u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek wymagających dializoterapii, lek należy stosować tylko w sytuacji, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Pacjentów tych należy ściśle monitorować, czy nie występują u nich działania niepożądane. Z udziału w badaniach klinicznych wyłączono pacjentów z niestabilną chorobą niedokrwienną serca, niewydolnością lewej komory, zawałem serca w wywiadzie, arytmią (inną niż przewlekłe, stabilne migotanie przedsionków), zespołem wydłużonego odstępu QT w wywiadzie lub pacjentów, u których QTc (oznaczane metodą Fridericia) był wydłużony (wynosił >450 ms dla mężczyzn lub >470 ms dla kobiet) i dlatego doświadczenie dotyczące stosowania leku w tej grupie pacjentów jest ograniczone. Lek należy stosować ostrożnie w tej grupie pacjentów. Substancja pomocnicza. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Niektóre działania niepożądane mogą być ciężkie, ale występują niezbyt często (występują
u mniej niż 1 na 100 pacjentów):
- nieregularne bicie serca,
- duże stężenie cukru we krwi (hiperglikemia: do zazwyczaj występujących objawów należą:
  nadmierne pragnienie lub uczucie głodu oraz częste oddawanie moczu),
- wysypka, świąd, pokrzywka, trudności w oddychaniu lub przełykaniu, zawroty głowy (możliwe
  objawy reakcji alergicznej),
- obrzęk głównie języka, warg, twarzy lub gardła (możliwe objawy obrzęku naczynioruchowego).
Jeśli którykolwiek z tych objawów wystąpi u pacjenta, należy natychmiast powiedzieć o tym
lekarzowi.

Niektóre działania niepożądane mogą być ciężkie, ale częstość ich występowania jest nieznana
(nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- trudności w oddychaniu ze świszczącym oddechem lub kaszlem (objawy paradoksalnego
  skurczu oskrzeli).

Niektóre działania niepożądane występują często (występują u mniej niż 1 na 10 pacjentów):
- suchość w jamie ustnej,
- trudności ze snem,
- katar lub zatkany nos, kichanie, ból gardła,
- biegunka lub ból brzucha,
- bóle mięśniowo-szkieletowe.

Niektóre działania niepożądane występują niezbyt często (występują u mniej niż 1 na 100
pacjentów):
- trudności w oddawaniu moczu i ból podczas oddawania moczu,
- bolesne lub częste oddawanie moczu,
- kołatanie serca,
- wysypka,
- drętwienie,
- kaszel z odkrztuszaniem plwociny,
- próchnica zębów,
- uczucie ucisku lub bólu w policzkach lub czole,
- krwawienie z nosa,
- ból ramion lub nóg,
- ból mięśni, kości lub stawów w klatce piersiowej,
- uczucie dyskomfortu w żołądku po posiłkach,
- podrażnienie gardła,
- uczucie zmęczenia,
- osłabienie,
- świąd,
- zmiana głosu (chrypka),
- nudności,
- wymioty.

U niektórych osób w podeszłym wieku (w wieku powyżej 75 lat) może wystąpić ból głowy (często)
i zakażenie układu moczowego (często).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie badano jednoczesnego stosowania preparatu z innymi lekami zawierającymi substancje o działaniu przeciwcholinergicznym, dlatego nie jest ono zalecane. Mimo, iż nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji, glikopironium było podawane jednocześnie z innymi lekami powszechnie stosowanymi w leczeniu POChP i nie stwierdzono klinicznych dowodów wskazujących na interakcje z innymi lekami. Do leków tych należą: sympatykomimetyczne leki rozszerzające oskrzela, metyloksantyny oraz doustne i wziewne steroidy. W badaniu klinicznym z udziałem zdrowych ochotników cymetydyna, inhibitor transportu kationów organicznych, uważana za współodpowiedzialną za wydalanie glikopironium przez nerki powodowała zwiększenie pola pod krzywą (AUC) glikopironium o 22% oraz zmniejszenie klirensu nerkowego o 23%. Na podstawie nasilenia tych zmian nie należy spodziewać się klinicznie istotnych interakcji podczas jednoczesnego stosowania glikopironium i cymetydyny lub innych inhibitorów transportu kationów organicznych. Jednoczesne podawanie glikopironium oraz podawanego w postaci doustnej inhalacji indakaterolu, agonisty receptora β₂ , w stanie stacjonarnym obu substancji czynnych nie miało wpływu na farmakokinetykę żadnego z tych leków.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl