Amlodipine Medreg 5 mg tabletki

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg amlodypiny.

Amlodypina jest antagonistą napływu jonów wapnia należącym do grupy dihydropirydyny (powolny inhibitor kanału wapniowego lub antagonista jonów wapniowych) i hamuje przezbłonowy przepływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i komórek błony mięśniowej naczyń. Mechanizm działania obniżającego ciśnienie amlodypiny jest wynikiem bezpośredniego działania rozkurczowego na mięśnie gładkie naczyń. Dokładny mechanizm łagodzenia objawów dławicy piersiowej w czasie stosowania amlodypiny nie jest w pełni wyjaśniony, jednak amlodypina zmniejsza niedotlenienie mięśnia sercowego w wyniku dwóch następujących działań: 1). amlodypina rozszerza tętniczki obwodowe, zmniejszając całkowity opór obwodowy (obciążenie następcze), który musi być pokonany przez mięsień sercowy. Ponieważ częstość akcji serca nie zmienia się, odciążenie serca prowadzi do zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia serca na energię i tlen. 2). mechanizm działania amlodypiny polega prawdopodobnie również na rozszerzaniu głównych tętnic i tętniczek wieńcowych, zarówno w obszarach prawidłowo ukrwionych jak i niedokrwionych. Rozszerzenie naczyń zwiększa podaż tlenu do mięśnia serca u pacjentów ze skurczem tętnic wieńcowych (dławicą Prinzmetala). Amlodypina dobrze, niezależnie od obecności pokarmu, wchłaniana się z przewodu pokarmowego (biodostępność 64-80%), osiągając C_max w czasie 6-12 h. W ok. 97,5% wiąże się z białkami osocza. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieczynnych metabolitów. Wydalana jest głównie z moczem w postaci metabolitów (60%) oraz w postaci niezmienionej (10%). T_0,5 w fazie eliminacji wynosi około 35-50 h. Pacjenci z niewydolnością wątroby mają zmniejszony klirens amlodypiny.

Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala). Lek jest wskazany u dorosłych, młodzieży i dzieci od 6 lat.

Nadwrażliwość na substancje czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie niedociśnienie. Wstrząs (w tym wstrząs kardiogenny). Zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca (np. zwężenie zastawki aorty dużego stopnia). Hemodynamicznie niestabilna niewydolność serca po przebyciu ostrego zawału mięśnia sercowego.

Stosowanie amlodypiny w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy nie ma innego, bezpieczniejszego leku oraz gdy choroba jest związana z większym ryzykiem dla matki i płodu. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję, po zastosowaniu dużych dawek leku. Amlodypina przenika do mleka ludzkiego. Oszacowano, że odsetek dawki, jaki przyjmuje niemowlę od karmiącej go piersią matki, mieści się w przedziale międzykwartylowym od 3% do 7%, przy czym wartość maksymalna wynosi 15%. Wpływ amlodypiny na organizm niemowląt jest nieznany. Decyzję o kontynuowaniu/ zaprzestaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu/ zaprzestaniu leczenia amlodypiną należy podejmować po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka oraz leczenia amlodypiną dla matki. U niektórych pacjentów, leczonych antagonistami wapnia, zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników. Dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu na szczurach zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych, związanych z płodnością u samców.

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze, dławica piersiowa: dawka początkowa wynosi 5 mg amlodypiny, raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej 10 mg na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lek stosowano jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami α-adrenolitycznymi, lekami β-adrenolitycznymi oraz inhibitorami konwertazy angiotensyny. U pacjentów z dławicą piersiową lek może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciw dławicy piersiowej, u pacjentów z dławicą oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki leków blokujących receptory β-adrenergiczne. Nie jest konieczne modyfikowanie dawki amlodypiny podczas jednoczesnego stosowania tiazydowych leków moczopędnych, leków blokujących receptory β-adrenergiczne oraz inhibitorów konwertazy angiotensyny. Dzieci i młodzież z nadciśnieniem tętniczym w wieku od 6 do 17 lat:
dawka początkowa wynosi 2,5 mg, raz na dobę. Dawka może zostać zwiększona do 5 mg raz na dobę, jeśli po 4 tyg. stosowania nie uzyskano pożądanych wartości ciśnienia tętniczego. Stosowanie dawek większych niż 5 mg na dobę, nie było badane u dzieci i młodzieży. Brak dostępnych danych dotyczących stosowania u dzieci poniżej 6 rż. Szczególne grupy pacjentów. Pacjentom w podeszłym wieku zaleca się zazwyczaj stosowane dawkowanie, jednak podczas zwiększania dawki należy zachować ostrożność. Zmiany stężenia amlodypiny w surowicy nie są skorelowane ze stopniem zaburzeń czynności nerek, dlatego pacjentom z zaburzeniami czynności nerek zaleca się zazwyczaj stosowane dawkowanie. Amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy. Nie ustalono schematu dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, dlatego dostosowując dawkę amlodypiny należy zachować ostrożność, a leczenie należy rozpoczynać od możliwie najmniejszej dawki. Nie badano farmakokinetyki amlodypiny w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby leczenie amlodypiną należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo należy ją zwiększać.

U pacjentów z niewydolnością serca należy zachować ostrożność. W badaniu z udziałem pacjentów z ciężką niewydolnością serca (klasa III i IV wg NYHA) częstość występowania obrzęku płuc była większa w grupie leczonej amlodypiną w porównaniu z grupą placebo. Antagonistów wapnia, w tym amlodypinę, należy stosować ostrożnie u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, ponieważ mogą oni zwiększać ryzyko występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz zgonu. T_0,5 amlodypiny jest wydłużony, a wartość AUC większa u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie ustalono dotychczas zaleceń dotyczących dawkowania amlodypiny. Dlatego stosowanie amlodypiny należy rozpocząć od możliwie najmniejszej dawki i zachować ostrożność, zarówno podczas rozpoczynania leczenia, jak i podczas zwiększania dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy stopniowo zwiększać dawkę oraz zapewnić odpowiednią kontrolę. Pacjentom z zaburzeniami czynności nerek, amlodypina może być podawana w zazwyczaj stosowanej dawce. Stopień zaburzeń czynności nerek nie wpływa na zmianę stężenia amlodypiny w osoczu. Amlodypina nie ulega dializie. U pacjentów w podeszłym wieku należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki. 1 tabl. zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W razie wystąpienia któregokolwiek z poniższych działań niepożądanych po zastosowaniu leku, należy
bezzwłocznie skontaktować się z lekarzem:
- nagły świszczący oddech, ból w klatce piersiowej, duszność lub trudności w oddychaniu
- obrzęk powiek, twarzy lub warg
- obrzęk języka oraz gardła powodujący duże trudności w oddychaniu
- ciężkie reakcje skórne, w tym intensywna wysypka, pokrzywka, zaczerwienienie skóry całego ciała,
  silny świąd, powstawanie pęcherzy, złuszczanie oraz obrzęk skóry, zapalenie błon śluzowych
  (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka) lub inne reakcje
  alergiczne
- zawał serca, zaburzenia rytmu serca
- zapalenie trzustki, które może spowodować silny ból w nadbrzuszu, promieniujący do pleców, z
  towarzyszącym bardzo złym samopoczuciem.

Zgłaszano następujące bardzo częste działania niepożądane. Jeśli dolegliwości są problematyczne lub
trwają dłużej niż tydzień, należy skontaktować się z lekarzem.

Bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób):
- obrzęk (zatrzymanie płynów).

Odnotowano następujące częste działania niepożądane. Jeśli którekolwiek z działań niepożądanych jest
uciążliwe dla pacjenta lub jeśli trwa ponad tydzień, należy skontaktować się z lekarzem.

Często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób):
- ból głowy, zawroty głowy, senność (szczególnie na początku leczenia)
- kołatanie serca (świadomość bicia serca), nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy)
- ból brzucha, nudności
- zmiana rytmu wypróżnień, biegunka, zaparcie, niestrawność
- zmęczenie, słabość
- zaburzenia widzenia, podwójne widzenie
- skurcze mięśni
- obrzęk okolicy kostek.

Inne odnotowane działania niepożądane zamieszczono poniżej. Jeśli nasili się którykolwiek z objawów
niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy
powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób):
- zmiany nastroju, lęk, depresja, bezsenność
- drżenie, zaburzenia smaku, omdlenie
- uczucie drętwienia lub mrowienia kończyn, brak odczuwania bólu
- szum uszny
- niskie ciśnienie krwi
- kichanie/katar spowodowane zapaleniem błony śluzowej nosa (nieżyt nosa)
- kaszel
- suchość błony śluzowej jamy ustnej, wymioty
- utrata włosów, wzmożona potliwość, swędzenie skóry, czerwone plamy na skórze, przebarwienia
  skóry
- zaburzenia oddawania moczu, wzmożona potrzeba oddawania moczu w nocy, zwiększona częstość
  oddawania moczu
- zaburzenia erekcji, dyskomfort lub powiększenie piersi u mężczyzn
- ból, złe samopoczucie
- bóle stawów lub mięśni, ból pleców
- zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała.

Rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1 000 osób):
- dezorientacja.

Bardzo rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 osób):
- zmniejszenie liczby krwinek białych, zmniejszenie liczby płytek krwi, co może prowadzić do
  wystąpienia nietypowych siniaków oraz łatwiejszego krwawienia
- zwiększenie stężenia glukozy we krwi (hiperglikemia)
- zaburzenia nerwów, które mogą powodować osłabienie mięśni, mrowienie lub drętwienie
- obrzęk dziąseł
- wzdęcia brzucha (nieżyt żołądka)
- zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, zażółcenie skóry (żółtaczka), zwiększenie
  aktywności enzymów wątrobowych, stwierdzane w wynikach badań krwi
- zwiększenie napięcia mięśniowego
- zapalenie naczyń krwionośnych, często z wysypką skórną
- wrażliwość na światło
- zaburzenia obejmujące sztywność, drżenie i (lub) trudności w poruszaniu.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- drżenie, usztywnienie postawy, maskowatość twarzy, spowolnione ruchy i pociąganie nogami w
  czasie chodzenia, chwiejny chód.

Jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych nasili się lub jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy
niepożądane nie wymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie
181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa:
https://smz.ezdrowie.gov.pl

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Jednoczesne stosowanie z silnym lub umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, makrolidy, takie jak erytromycyna lub klarytromycyna; werapamil lub diltiazem) może powodować znaczne zwiększenie narażenia na amlodypinę, skutkujące zwiększonym ryzykiem zmniejszenia ciśnienia tętniczego. Znaczenie kliniczne tej zmiany farmakokinetycznej może być bardziej wyraźne u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego może być konieczna odpowiednia kontrola kliniczna oraz dostosowanie dawki. Nie zaleca się stosowania amlodypiny z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym, ponieważ u niektórych pacjentów może wystąpić zwiększenie biodostępności, skutkujące nasileniem działania obniżającego ciśnienie tętnicze. Jednoczesne stosowanie induktorów CYP3A4 może powodować zmniejszenie stężenia amlodypiny w osoczu. Dlatego należy monitorować ciśnienie krwi i rozważać zmianę dawki zarówno podczas leczenia, jak i po jego zakończeniu zwłaszcza stosując amlodypinę jednocześnie z silnymi induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca). U zwierząt po podaniu werapamilu i dożylnym podaniu dantrolenu obserwowano migotanie komór i zapaść krążeniową, zakończone zgonem, powiązane z hiperkaliemią. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów wapnia, takich jak amlodypina u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej. Działanie amlodypiny polegające na obniżaniu ciśnienia krwi sumuje się z działaniem obniżającym ciśnienie krwi innych produktów leczniczych o właściwościach przeciwnadciśnieniowych. Podczas jednoczesnego stosowania z amlodypiną występuje ryzyko zwiększenia stężenia takrolimusu we krwi, jednak mechanizm farmakokinetyczny tej interakcji nie jest w pełni zrozumiały. Aby uniknąć toksycznego działania takrolimusu, podawanie amlodypiny pacjentom leczonym takrolimusem, wymaga kontroli stężenia takrolimusu we krwi i w razie konieczności dostosowania dawki takrolimusu. Inhibitory mTOR, takie jak syrolimus, temsyrolimus i ewerolimus, są substratami CYP3A. Amlodypina jest słabym inhibitorem CYP3A. Przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów mTOR amlodypina może zwiększać ekspozycję na inhibitory mTOR. Należy rozważyć monitorowanie stężenia cyklosporyny u pacjentów po przeszczepieniu nerki, którzy otrzymują amlodypinę, a w razie konieczności należy zmniejszyć dawkę cyklosporyny. Jednoczesne stosowanie wielokrotnych dawek 10 mg amlodypiny z 80 mg symwastatyny powodowało 77% zwiększenie narażenia na symwastatynę, w porównaniu do symwastatyny stosowanej w monoterapii. U pacjentów stosujących amlodypinę należy zmniejszyć dawkę symwastatyny do 20 mg na dobę. W badaniach klinicznych dotyczących interakcji, amlodypina nie wpływała na właściwości farmakokinetyczne atorwastatyny, digoksyny, warfaryny lub cyklosporyny.

Medreg s.r.o.
Na Florenci 2116/15, Nové Město
110 00 Praga 1 Republika Czeska