Anacard medica protect 75 mg tabletki dojelitowe

1 tabl. dojelitowa zawiera 75 mg kwasu acetylosalicylowego.

Kwas acetylosalicylowy jest nieodwracalnym inhibitorem cyklooksygenazy kwasu arachidonowego. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu syntezy prostanoidów: prostaglandyny E₂ (PGE₂), prostaglandyny I₂ (PGI₂) oraz tromboksanu A₂. Hamując syntezę tromboksanu A₂ w płytkach krwi, kwas acetylosalicylowy hamuje agregację płytek krwi. Działanie to wykorzystuje się w profilaktyce i leczeniu chorób układu krążenia. Zastosowana w preparacie otoczka chroni błonę śluzową żołądka przed podrażnieniem i powoduje, że substancja czynna uwalnia się dopiero w dwunastnicy. Ponadto kwas acetylosalicylowy ma działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe związane z hamowaniem syntezy prostaglandyn. Absorpcja kwasu acetylosalicylowego z tabletek dojelitowych przebiega nieco inaczej w porównaniu z formami konwencjonalnymi. Rozpoczyna się po 3-6 h od chwili podania leku, co dowodzi, że otoczka skutecznie blokuje rozpad produktu leczniczego w żołądku. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po około 6 h. Obecność pokarmu w przewodzie pokarmowym opóźnia wchłanianie leku, ale nie zmniejsza dostępności biologicznej kwasu acetylosalicylowego. Kwas acetylosalicylowy wchłania się z przewodu pokarmowego w 80-100%. W trakcie wchłaniania i po wchłonięciu jest przekształcany do głównego metabolitu - kwasu salicylowego. Zarówno kwas acetylosalicylowy, jak i kwas salicylowy, wiążą się silnie z białkami osocza i ulegają szybkiej dystrybucji w całym organizmie. Kwas salicylowy metabolizowany jest głównie w wątrobie. Główne metabolity to kwas salicylowy sprzężony z glicyną (kwas salicylurowy), eter i ester glukuronidowy kwasu salicylowego (fenylosalicylan glukuronidu i acetylosalicylan glukuronidu) oraz kwas gentyzynowy w postaci wolnej i sprzężonej z glicyną. T_0,5 wynosi od 2 do 3 h po zastosowaniu małych dawek (do 325 mg/dobę) do około 15 h po zastosowaniu dużych dawek terapeutycznych (powyżej 3 g/dobę) lub w przypadku zatrucia. Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki.

Choroba niedokrwienna serca oraz wszelkie sytuacje kliniczne, w których celowe jest hamowanie agregacji płytek krwi: zapobieganie zawałowi serca u osób dużego ryzyka, świeży zawał serca lub podejrzenie świeżego zawału serca, przebyty epizod niestabilnej choroby wieńcowej, prewencja wtórna u osób po przebytym zawale serca, stan po wszczepieniu pomostów aortalno-wieńcowych, angioplastyce wieńcowej, zapobieganie napadom przejściowego niedokrwienia mózgu (TIA) i niedokrwiennego udaru mózgu u pacjentów z TIA, po przebytym udarze niedokrwiennym mózgu u pacjentów z TIA, u osób z zarostową miażdżycą tętnic obwodowych, zapobieganie zakrzepicy żylnej i zatorowi płuc u pacjentów długotrwale unieruchomionych, np. po dużych zabiegach chirurgicznych jako uzupełnienie innych sposobów profilaktyki. Uwaga: w świeżym zawale serca lub podejrzeniu świeżego zawału serca tabletki dojelitowe mogą być stosowane, gdy nie jest dostępny kwas acetylosalicylowy w tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu; w takim przypadku tabletki dojelitowe należy bardzo dokładnie rozgryzać, aby uzyskać szybkie wchłanianie.

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Skaza krwotoczna. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy. Napad astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołany podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Ciężka niewydolność serca, nerek lub wątroby. Jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach ≥15 mg na tydzień. III trymestr ciąży. Nie stosować u dzieci do 12 lat w przebiegu infekcji wirusowych (ryzyko wystąpienia zespołu Reye`a).

Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Badania epidemiologiczne sugerują, iż stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronienia, wystąpienia wad rozwojowych serca oraz wytrzewień wrodzonych. Ryzyko bezwzględne było większe od 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz z dawką i długością okresu terapii. U zwierząt podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn wykazało zwiększony wpływ na poronienia przed i po implantacji oraz śmiertelność zarodka lub płodu. Ponadto, u zwierząt po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, zgłaszano zwiększone występowanie różnych wad rozwojowych, w tym układu krążenia. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Kwas acetylosalicylowy nie powinien być stosowany u kobiet w I i II trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. W razie stosowania kwasu acetylosalicylowego przez kobiety planujące ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę leku przez jak najkrótszy czas. W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować narażenie płodu na: działania toksyczne na układ krążenia i oddechowy (włącznie z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym), zaburzenia czynności nerek mogące prowadzić do niewydolności nerek i małowodzia. W końcowym okresie ciąży wszystkie inhibitory prostaglandyn mogą spowodować narażenie matki i noworodka na: możliwość wydłużenia czasu krwawienia oraz działanie antyagregacyjne, które może ujawnić się nawet po zastosowaniu małych dawek, zahamowanie czynności skurczowej macicy prowadzące do opóźnienia porodu lub przedłużenia akcji porodowej. W konsekwencji kwas acetylosalicylowy w dawkach 100 mg/dobę lub większych jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Kwas salicylowy i jego metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka kobiet karmiących piersią. Podczas krótkotrwałego stosowania salicylanów przez matki, nie stwierdzono występowania działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, przerywanie karmienia piersią nie jest z reguły konieczne. W przypadku regularnego przyjmowania dużych dawek kwasu acetylosalicylowego, karmienie piersią powinno być wcześniej przerwane.

Doustnie. Zapobieganie zawałowi serca u osób dużego ryzyka, przebyty epizod niestabilnej choroby wieńcowej, prewencja wtórna u osób po przebytym zawale serca, stan po wszczepieniu pomostów aortalno-wieńcowych, angioplastyce wieńcowej, u osób z zarostową miażdżycą tętnic obwodowych, zapobieganie zakrzepicy żylnej i zatorowi płuc u pacjentów długotrwale unieruchomionych, np. po dużych zabiegach chirurgicznych jako uzupełnienie innych sposobów profilaktyki: 75 lub 150 mg na dobę. Zapobieganie napadom przejściowego niedokrwienia mózgu (TIA) i niedokrwiennego udaru mózgu u pacjentów z TIA, po przebytym udarze niedokrwiennym mózgu u pacjentów z TIA: 75 mg - 300 mg na dobę. Świeży zawał serca lub podejrzenie świeżego zawału serca: jednorazowo 300 mg, tabletki należy bardzo dokładnie rozgryzać aby uzyskać szybkie wchłanianie. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości, nie rozgryzać (nie dotyczy stosowania w zawale serca).

Ostrożnie stosować w przypadku nadwrażliwości na NLPZ, leki przeciwreumatyczne lub inne substancje alergizujące, podczas jednoczesnego podawania leków przeciwzakrzepowych, u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby lub nerek, chorobą wrzodową lub krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie, niedoborem G-6-PD, w I i II trymestrze ciąży, w okresie karmienia piersią. Kwas acetylosalicylowy może powodować skurcz oskrzeli i wywoływać napady astmy lub inne reakcje nadwrażliwości. Czynniki ryzyka obejmują: astmę oskrzelową, przewlekłe choroby układu oddechowego, katar sienny, polipy błony śluzowej nosa. Ostrzeżenie to odnosi się także do pacjentów, u których występują reakcje alergiczne (np. odczyny skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje. Ze względu na działanie przeciwagregacyjne kwas acetylosalicylowy może prowadzić do wydłużenia czasu krwawienia w czasie lub po zabiegach chirurgicznych (włącznie z niewielkimi zabiegami, np. ekstrakcją zęba). Należy rozważyć odstawienie kwasu acetylosalicylowego na 5 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym. Nawet w małych dawkach kwas acetylosalicylowy zmniejsza wydalanie kwasu moczowego. U pacjentów ze zmniejszonym wydalaniem kwasu moczowego lek może wywołać napad dny moczanowej. U pacjentów w podeszłym wieku istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji wrzodu trawiennego. Dlatego pacjentów tych należy monitorować za szczególną starannością.

4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Często (u 1 do 10 na 100 pacjentów):
- bóle brzucha, zgaga, nudności, wymioty, niestrawność.

Rzadko (u 1 do 10 na 10 000 pacjentów):
- zapalenie przewodu pokarmowego, potencjalnie zagrażające życiu krwawienia z przewodu
  pokarmowego: jawne (fusowate wymioty, smoliste stolce) lub utajone (do krwawień dochodzi tym
  częściej im większa jest dawka); choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja,
- przemijające zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz),
- wylew krwi do mózgu (szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem i (lub)
  jednocześnie stosujących inne leki przeciwzakrzepowe) potencjalnie zagrażający życiu,
- po długotrwałym stosowaniu dużych dawek kwasu acetylosalicylowego zanotowano martwicę
  brodawek nerkowych i śródmiąższowe zapalenie nerek.

Bardzo rzadko (rzadziej niż 1 na 10 000 pacjentów):
- ciężkie reakcje alergiczne, w tym wstrząs anafilaktyczny.

Ponadto występowały:
- zawroty głowy i szumy uszne będące zazwyczaj objawami przedawkowania,
- zwiększone ryzyko krwawień, krwotoki (pooperacyjne, z nosa, z dziąseł, z układu moczowo-
  płciowego), krwiaki, wydłużenie czasu krwawienia, czasu protrombinowego, trombocytopenia
  (małopłytkowość). Skutkiem krwawień może być wystąpienie ostrej lub przewlekłej
  niedokrwistości z niedoboru żelaza albo ostrej niedokrwistości pokrwotocznej objawiające się
  astenią (wyczerpaniem, osłabieniem), bladością, hipoperfuzją (zmniejszonym przepływem krwi), a
  także nieprawidłowymi wynikami badań laboratoryjnych,
- reakcje nadwrażliwości z objawami klinicznymi i nieprawidłowymi wynikami odpowiednich
  badań laboratoryjnych, takie jak astma, łagodne do umiarkowanych reakcje obejmujące skórę,
  układ oddechowy oraz układ sercowo-naczyniowy z objawami takimi, jak: wysypka, pokrzywka,
  obrzęk (w tym naczynioruchowy), zaburzenia oddychania i zaburzenia serca,
- astma oskrzelowa.

Jeżeli wystąpią fusowate wymioty lub czarne, smoliste stolce, należy odstawić lek i zgłosić się do
lekarza.

Objawem ciężkiej nadwrażliwości może być: obrzęk twarzy i powiek, obrzęk języka i krtani ze
zwężeniem dróg oddechowych, trudności z oddychaniem, duszność aż do napadów astmy,
przyspieszenie czynności serca, nagłe obniżenie ciśnienia tętniczego aż do zagrażającego życiu
wstrząsu. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z wymienionych objawów należy natychmiast
zapewnić fachową opiekę medyczną. Powyższe reakcje mogą wystąpić nawet po pierwszym podaniu
leku.

Długotrwałe przyjmowanie leków zawierających kwas acetylosalicylowy może być przyczyną bólu
głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek.
Długotrwałe przyjmowanie leków przeciwbólowych, szczególnie zawierających kilka substancji
czynnych może prowadzić do ciężkiego zaburzenia czynności nerek i niewydolności nerek.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i
Produktów Biobójczych:
Aleje Jerozolimskie 181C, 02 - 222 Warszawa,
tel.: 22 49 21 301, faks: 22 49 21 309,
e-mail: [email protected].
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydz. lub większych jest przeciwwskazane, ze względu na nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z preparatami przeciwzapalnymi, w tym z kwasem acetylosalicylowym, oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza). Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania kwasu acetylosalicylowego z metotreksatem w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydz.; lekami przeciwzakrzepowymi np. pochodnymi kumaryny, heparyną oraz trombolitycznymi lub innymi lekami hamującymi agregację płytek krwi np. tyklopidyną (zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków); innymi NLPZ, w tym salicylanami w dużych dawkach (zwiększone ryzyko choroby wrzodowej i krwawień z przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek); lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego np. benzbromaron, probenecyd (osłabienie działania leków przeciwdnawnych); digoksyną (zwiększone stężenie digoksyny w osoczu); lekami przeciwcukrzycowymi, np. insuliną, pochodnymi sulfonylomocznika (nasilenie działania tych leków); lekami moczopędnymi (kwas acetylosalicylowy w dużych dawkach osłabia działanie moczopędne; nasila działanie ototoksyczne furosemidu); glikokortykosteroidami podawanymi ogólnie, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona (zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszenie stężenia salicylanów w osoczu w trakcie kortykoterapii i zwiększenia ryzyka przedawkowania salicylanów po zakończeniu przyjmowania glikokortykosteroidów); inhibitorami ACE (kwas acetylosalicylowy w dużych dawkach osłabia działanie przeciwnadciśnieniowe); kwasem walproinowym (kwas walproinowy nasila działanie przeciwagregacyjne kwasu acetylosalicylowego ze względu na synergistyczne działanie przeciwagregacyjne obu leków); litem (zmniejszenie nerkowego wydalania litu, co może prowadzić do zwiększenia jego stężenia w surowicy - zaleca się monitorowanie stężenia litu i ewentualne dostosowanie dawki); ibuprofenem (możliwość hamowania przez ibuprofen wpływu małych dawek ASA na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego podawania obu leków); cyklosporyną lub takrolimusem (ryzyko zwiększenia działania nefrotoksycznego tych substancji - zaleca się monitorowanie czynności nerek); metamizolem - jednoczesne stosowanie metamizolu z kwasem acetylosalicylowym może zmniejszać działanie hamujące kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi (metamizol należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących kwas acetylosalicylowy w małych dawkach w celu ochronnego działania na układ sercowo-naczyniowy); selektywnymi inhibitorami wchłaniania zwrotnego serotoniny np. sertalina lub paroksetyna (zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego); alkoholem (zwiększone ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego tj. owrzodzenia błony śluzowej lub krwawienia).

Przedsiębiorstwo Produkcji Farmaceutycznej Hasco-Lek S.A.
ul. Żmigrodzka 242 E
51-131 Wrocław
71-352-95-22
[email protected]
www.hasco-lek.pl