Anesderm (25 mg + 25 mg)/g krem

1 g kremu zawiera 25 mg prylokainy i 25 mg lidokainy. Preparat zawiera hydroksystearynian makrogologlicerolu.

Krem o działaniu miejscowo znieczulającym. Zapewnia znieczulenie skóry poprzez uwalnianie lidokainy i prylokainy z kremu do warstw naskórka i skóry właściwej w okolicy skórnych receptorów i zakończeń nerwowych pośredniczących w odczuwaniu bólu. Lidokaina i prylokaina powodują stabilizację błon neuronów przez hamowanie przepływu jonów koniecznego dla zainicjowania i przewodzenia impulsów nerwowych, co skutkuje miejscowym znieczuleniem okolicy poddanej działaniu leku. Jakość znieczulenia zależy od czasu zastosowania środka oraz jego dawki. Po zastosowaniu kremu na nieuszkodzoną skórę pod opatrunkiem okluzyjnym, czas potrzebny do uzyskania odpowiedniego znieczulenia wynosi 1-2 h, w zależności od rodzaju zabiegu lub procedury przewidzianej do wykonania. Ze względu na to, że skóra twarzy jest cienka, a ukrwienie duże, maksymalny skutek anestetyczny uzyskuje się po 30-60 min na czole oraz na policzkach. Podobnie, znieczulenie miejscowe męskich narządów płciowych uzyskuje się po 15 min stosowania kremu. Czas trwania znieczulenia po zastosowaniu kremu przez 1-2 h wynosi co najmniej 2 h od zdjęcia opatrunku, z wyjątkiem twarzy, gdzie czas trwania znieczulenia jest krótszy. Lek jest równie skuteczny i wykazuje początek działania po takim samym czasie dla wszystkich rodzajów pigmentacji skóry (typy skóry od I do VI). Wchłanianie ogólnoustrojowe lidokainy i prylokainy z kremu zależy od zastosowanej dawki, powierzchni skóry, na którą zastosowano lek oraz czasu kontaktu kremu ze skórą. Dodatkowymi czynnikami są grubość skóry, a także inne warunki, takie jak choroby skóry oraz obecność owłosienia lub stopień wygolenia. Przykładowo, po zastosowaniu na udo, stopień wchłaniania lidokainy i prylokainy wynosi ok. 5%; po zastosowaniu na skórę twarzy - 10%. Stężenia we krwi po zastosowaniu kremu są 20-60% mniejsze w przypadku prylokainy niż w przypadku lidokainy. Główną drogę eliminacji lidokainy i prylokainy z ustroju stanowi metabolizm wątrobowy, a metabolity są wydalane z moczem. Należy zakładać, że toksyczność lidokainy oraz prylokainy podlegają sumowaniu.

Dorośli, młodzież i dzieci: miejscowe znieczulenie skóry przed nakłuciem i cewnikowaniem żył, pobieraniem krwi do badań oraz przed powierzchownymi zabiegami chirurgicznymi (w obrębie skóry). Dorośli oraz młodzież w wieku ≥12 lat: miejscowe znieczulenie błony śluzowej narządów płciowych np. przed powierzchownymi zabiegami chirurgicznymi lub znieczuleniem nasiękowym. Dorośli: miejscowe znieczulenie owrzodzeń kończyn dolnych dla ułatwienia mechanicznego oczyszczenia lub opracowania chirurgicznego rany.

Nadwrażliwość na lidokainę i (lub) prylokainę lub na inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

W ciąży stosować ostrożnie (lidokaina i prylokaina były dotąd stosowane u wielu kobiet w ciąży oraz kobiet w wieku rozrodczym; nie zgłaszano żadnych konkretnych zaburzeń rozrodu). Lek może być stosowany w okresie karmienia piersią, jeżeli jest to klinicznie wskazane (nie ma ryzyka zagrożenia dla dziecka podczas stosowania kremu w dawkach terapeutycznych). Badania na zwierzętach nie wykazały jakiegokolwiek zaburzenia płodności samców lub samic szczura.

Zewnętrznie, na skórę. Dorośli i młodzież w wieku ≥12 lat. Skóra. Niewielkie zabiegi, np. nakłucie żyły lub leczenie chirurgiczne niedużych zmian: 2 g lub około 1,5 g/10 cm² przez 1-5 h (po dłuższym czasie stosowania stopień znieczulenia zmniejsza się); zabiegi na świeżo ogolonej skórze większych obszarów ciała, np. depilacja laserowa (krem stosowany samodzielnie przez pacjenta): maksymalnie 60 g, maksymalna powierzchnia poddawana działaniu - 600 cm² przez co najmniej 1 h, ale nie dłużej niż przez 5 h (po dłuższym czasie stosowania stopień znieczulenia zmniejsza się); zabiegi na skórze większych obszarów ciała w warunkach szpitalnych, np. pobieranie przeszczepu skórnego pośredniej grubości: w przybliżeniu 1,5-2 g/10 cm² przez 2-5 h (po dłuższym czasie stosowania stopień znieczulenia zmniejsza się); skóra męskich narządów płciowych przed iniekcją środków miejscowo znieczulających: 1 g/10 cm² przez 15 min; skóra żeńskich narządów płciowych przed iniekcją środków miejscowo znieczulających: 1-2 g/10 cm² przez 60 min (w razie stosowania na skórę narządów płciowych żeńskich jedynie kremu przez 60 lub 90 min, nie jest zapewnione wystarczające znieczulenie do leczenia kłykcin kończystych metodą termokauteryzacji lub diatermii). Śluzówka narządów płciowych. Chirurgiczne leczenie zlokalizowanych zmian, np. wycięcie kłykcin kończystych oraz przed iniekcją leków miejscowo znieczulających: 5-10 g przez 5-10 min (po dłuższym czasie stosowania stopień znieczulenia zmniejsza się; stężenia we krwi u pacjentów leczonych dawkami >10 g nie zostały określone; u pacjentów w młodym wieku o mc. <20 kg maksymalna dawka kremu przy stosowaniu na błonę śluzową narządów płciowych powinna zostać proporcjonalnie zmniejszona); przed wykonaniem łyżeczkowania kanału szyjki macicy: 10 g kremu nałożyć w bocznych sklepieniach pochwy na 10 min. Owrzodzenia kończyn dolnych (wyłącznie dorośli) - mechaniczne czyszczenie lub opracowanie chirurgiczne rany: 1-2 g/10 cm² do dawki maksymalnej 10 g na owrzodzenie(a) kończyn dolnych przez 30-60 min (stężenia we krwi u pacjentów leczonych dawkami >10 g nie zostały określone; krem był stosowany do leczenia owrzodzeń kończyn dolnych do 15 razy w okresie 1-2 mies. bez utraty skuteczności lub zwiększenia liczby lub nasilenia zdarzeń niepożądanych). Dzieci w wieku 0 do 11 lat. Drobne zabiegi i procedury, np. nakłucie żyły lub leczenie chirurgiczne niedużych zmian (ok. 1 g/10 cm² przez 1 h) - noworodki i niemowlęta w wieku 0-2 mż.: do 1 g oraz do 10 cm² przez 1 h (nie udokumentowano stosowania przez czas > 1 h); niemowlęta w wieku 3-11 mż.: do 2 g oraz do 20 cm² przez 1 h (nie obserwowano klinicznie istotnego zwiększenia stężenia methemoglobiny przy stosowaniu kremu przez czas do 4 h na powierzchni 16 cm²); małe dzieci w wieku 1-5 lat: do 10 g oraz do 100 cm² przez 1-5 h (po dłuższym czasie stosowania stopień znieczulenia zmniejsza się); dzieci w wieku 6-11 lat: do 20 g oraz do 200 cm² przez 1-5 (po dłuższym czasie stosowania stopień znieczulenia zmniejsza się). Przed usunięciem zmian mięczakowych - dzieci i młodzież z atopowym zapaleniem skóry: czas stosowania 30 min. U noworodków urodzonych o czasie oraz u niemowląt w wieku <3 mż., w każdym dowolnym okresie 24-godzinnym należy podać tylko jedną pojedynczą dawkę. U dzieci w wieku ≥3. mż., w każdym dowolnym okresie 24-godzinnym należy podać maksymalnie 2 dawki, w odstępie co najmniej 12 h. Ze względów bezpieczeństwa lek nie powinien być stosowany u niemowląt w wieku do 12 miesięcy leczonych preparatami indukującymi powstawanie methemoglobiny ani u dzieci w wieku ciążowym <37 tygodni. Bezpieczeństwo oraz skuteczność leku podczas jego stosowania na skórę i błonę śluzową narządów płciowych nie zostały określone u dzieci w wieku <12 lat. Nie wykazano skuteczności leku wystarczającej do znieczulenia do zabiegu obrzezania. Nie wykazano skuteczności leku w znieczuleniu do nakłucia pięty u noworodków. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek redukcja dawki nie jest konieczna. U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby redukcja dawki jednorazowej nie jest konieczna. Sposób podania. Pasek długości 3,5 cm wyciśnięty z tubki 30 g zawiera 1 g leku. W przypadku, gdy konieczna jest wysoka precyzja w dawkowaniu w celu zapobieżenia przedawkowaniu (tj. podczas stosowania dawek bliskich maksymalnym u noworodków lub gdy konieczne jest zastosowanie leku 2-krotnie w okresie 24 h), można posłużyć się strzykawką - wtedy 1 ml = 1 g. Na skórę, w tym skórę w obrębie narządów płciowych, należy nałożyć grubą warstwę kremu, a następnie pokryć to miejsce opatrunkiem okluzyjnym. W celu zastosowania kremu na większe obszary, takie jak pęknięcie skóry po przeszczepie, należy zastosować bandaż elastyczny na wierzch opatrunku okluzyjnego, aby uzyskać równomierne podanie leku oraz ochronę obszaru poddawanego znieczuleniu. W przypadku atopowego zapalenia skóry czas stosowania kremu powinien zostać skrócony. W przypadku zabiegów w obrębie błony śluzowej narządów płciowych nie ma potrzeby użycia opatrunku okluzyjnego. Zabieg należy rozpocząć niezwłocznie po usunięciu kremu. W przypadku zabiegów związanych z owrzodzeniami kończyn dolnych należy zastosować grubą warstwę kremu, a następnie założyć opatrunek okluzyjny. Czyszczenie rany należy rozpocząć niezwłocznie po usunięciu kremu. Podczas stosowania na owrzodzenia kończyn dolnych tubka jest traktowana jako produkt jednorazowego użytku. Tubkę z pozostałą niewykorzystaną ilością kremu należy wyrzucić po każdorazowym zastosowaniu kremu u pacjenta. Ze względu na potencjalnie zwiększone wchłanianie z powierzchni skóry świeżo ogolonej ważne jest, aby przestrzegać zalecanego dawkowania, obszaru stosowania oraz czasu ekspozycji.

Nie stosować na otwarte rany (z wyjątkiem owrzodzeń kończyn dolnych) ani na uszkodzoną błonę bębenkową (lek może działać ototoksycznie, gdy dostanie się do ucha środkowego). Ostrożnie stosować: u pacjentów przyjmujących leki przeciwarytmiczne klasy III, np. amiodaron (pacjenci powinni znajdować się pod ścisłą obserwacją i należy u nich rozważyć monitorowanie zapisu EKG, gdyż wpływ na serce może się sumować); u pacjentów z dziedzicznym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej oraz samoistną methemoglobinemią (większa podatność na methemoglobinemię indukowaną przez prylokainę, a antidotum w postaci błękitu metylenowego jest nieskuteczne w redukowaniu methemoglobiny i może prowadzić do oksydacji hemoglobiny, z tego względu terapia błękitem metylenowym nie może być stosowana); u pacjentów z atopowym zapaleniem skóry (wystarczający może być krótszy czas stosowania kremu, wynoszący 15-30 min; czas stosowania kremu >30 min może skutkować częstszym występowaniem miejscowych reakcji naczyniowych, szczególnie zaczerwienieniem miejsca aplikacji a w niektórych przypadkach powstawaniem wybroczyn i plamicy; przed usunięciem zmian mięczakowych u dzieci z atopowym zapaleniem skóry zaleca się zastosowanie kremu przez 30 min); w okolicy oczu (ryzyko podrażnienie oczu; w razie kontaktu kremu z okiem należy natychmiast przemyć oko wodą lub roztworem chlorku sodu oraz chronić do czasu powrotu czucia). Lidokaina i prylokaina w stężeniu >0,5-2% wykazują działanie bakteriostatyczne i przeciwwirusowe - zalecane jest monitorowanie wyników śródskórnych iniekcji żywych szczepionek. U noworodków lub niemowląt w wieku <3 mż. zwykle obserwuje się przemijające, klinicznie nieistotne zwiększenie zawartości methemoglobiny w czasie do 12 h po zastosowaniu kremu w zakresie zalecanych dawek. W razie przekroczenia zalecanej dawki pacjent powinien być obserwowany w kierunku wystąpienia działań niepożądanych wtórnych do methemoglobinemii. Leku nie należy stosować u noworodków lub niemowląt w wieku do 12 miesięcy leczonych jednocześnie preparatami indukującymi powstawanie methemoglobiny ani u noworodków urodzonych przedwcześnie w wieku ciążowym <37 tygodni, ponieważ występuje u nich ryzyko zwiększenia stężenia methemoglobiny. Nie wykazano skuteczności leku w znieczuleniu do nakłucia pięty u noworodków. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku na skórę i błonę śluzową narządów płciowych nie zostały określone u dzieci w wieku <12 lat. Dostępne dane od pacjentów pediatrycznych nie wykazują wystarczającej skuteczności znieczulenia na potrzeby zabiegu obrzezania. 1 gram kremu zawiera 20 mg hydroksystearynianu makrogologlicerolu, który może powodować odczyny skórne.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W przypadku wystąpienia lub utrzymywania się u pacjenta jakichkolwiek spośród niżej wymienionych
działań niepożądanych, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą. Należy powiedzieć
lekarzowi o wszystkim, co powoduje złe samopoczucie pacjenta podczas stosowania leku Anesderm.

W miejscu zastosowania leku Anesderm może wystąpić łagodna reakcja (zblednięcie lub zaczerwienienie
skóry, niewielki obrzęk, początkowo uczucie pieczenia lub swędzenia). Są to zwyczajne reakcje na krem
i leki znieczulające, które ustępują po krótkim czasie bez konieczności jakiegokolwiek postępowania
medycznego.

W przypadku wystąpienia u pacjenta jakichkolwiek niepokojących objawów niepożądanych podczas
stosowania leku Anesderm należy zaprzestać jego stosowania i skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą
tak szybko jak to możliwe.

Często (mogą wystąpić u 1 na 10 osób)
- Przemijające miejscowe reakcje skórne (zblednięcie, zaczerwienienie, obrzęk) w miejscu poddanym
  działaniu leku podczas stosowania na skórę, błonę śluzową narządów płciowych lub na owrzodzenia
  kończyn dolnych.
- Początkowe łagodne odczucie pieczenia, świądu lub ciepła w miejscu poddanym działaniu leku podczas
  stosowania na błonę śluzową narządów płciowych lub na owrzodzenia kończyn dolnych.

Niezbyt często (mogą wystąpić u 1 na 100 osób)
- Początkowe łagodne odczucie pieczenia, świądu lub ciepła w miejscu poddanym działaniu leku podczas
  stosowania na skórę.
- Brak czucia (drętwienie) w miejscu poddanym działaniu leku podczas stosowania na błonę śluzową
  narządów płciowych.
- Podrażnienie skóry poddanej działaniu leku podczas stosowania na owrzodzenia kończyn dolnych.

Rzadko (mogą wystąpić u 1 na 1 000 osób)
- Reakcje alergiczne, które w rzadkich przypadkach mogą doprowadzić do wystąpienia wstrząsu
  anafilaktycznego (wysypka skórna, obrzęk, gorączka, trudności w oddychaniu i omdlenie) podczas
  stosowania na skórę, błonę śluzową narządów płciowych lub na owrzodzenia kończyn dolnych.
- Methemoglobinemia (zaburzenie dotyczące krwi) podczas stosowania na skórę.
- Niewielkie punktowe krwawienie (wybroczyny) w miejscu poddanym działaniu leku (szczególnie
  u dzieci z wypryskiem po dłuższym czasie działania leku) podczas stosowania na skórę.
- Podrażnienie oczu, jeżeli przypadkowo dojdzie do kontaktu oczu z kremem Anesderm podczas jego
  stosowania na skórę.

Dodatkowe działania niepożądane u dzieci
Methemoglobinemia, zaburzenie krwi, które u dzieci jest częściej obserwowane, często w związku
z przedawkowaniem u noworodków i niemowląt w wieku od 0 do 12 miesięcy.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych będzie można zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Prylokaina stosowana w dużych dawkach może powodować zwiększenie stężenia methemoglobiny, szczególnie w połączeniu ze stosowanymi równocześnie lekami indukującymi powstawanie methemoglobiny, takimi jak: sulfonamidy, nitrofurantoina, fenytoina, fenobarbital. U pacjentów przyjmujących inne leki miejscowo znieczulające lub leki strukturalnie spokrewnione z anestetykami miejscowymi, podczas jednoczesnego stosowania dużych dawek kremu należy wziąć pod uwagę ryzyko sumowania się toksyczności i wystąpienia oznak toksyczności ogólnoustrojowej. Nie przeprowadzono badań interakcji lidokainy/prylokainy z lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron) - zachować ostrożność. Leki zmniejszające klirens lidokainy, takie jak cymetydyna lub β-adrenolityki, mogą prowadzić do potencjalnie toksycznych stężeń lidokainy we krwi, gdy lidokaina jest podawana w dużych dawkach powtarzanych w długim okresie. Nie przeprowadzono konkretnych badań dotyczących interakcji u dzieci. Można spodziewać się, że interakcje u dzieci i młodzieży są podobne jak w populacji dorosłych.

Pierre Fabre Dermo-Cosmétique Polska Sp. z o.o.
ul. Belwederska 20/22
00-762 Warszawa
22-559-63-60