ApoSuprid 200 mg tabletki

1 tabl. zawiera 200 mg amisulprydu, 1 tabl. powl. zawiera 400 mg amisulprydu. Preparaty zawierają laktozę.

Neuroleptyk z grupy benzamidów. Amisulpryd wiąże się wybiórczo z receptorami dopaminergicznymi podtypu D₂ i D₃, do których wykazuje duże powinowactwo. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów podtypów D₁, D₄ i D₅. Nie wykazuje, typowego dla innych neuroleptyków, powinowactwa do receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminowych H₁ ani cholinergicznych. W dużych dawkach silniej blokuje receptory dopaminowe w strukturach układu limbicznego niż w prążkowiu. Lek stosowany w małych dawkach preferencyjnie blokuje presynaptyczne receptory D₂ i D₃, czego skutkiem jest uwalnianie dopaminy i zjawisko "odhamowania". Wymienione powyżej właściwości farmakologiczne warunkują skuteczność działania amisulprydu zarówno w leczeniu negatywnych, jak i pozytywnych objawów schizofrenii. Po podaniu doustnym amisulpryd wykazuje 2 szczyty wchłaniania: jeden następuje szybko - około 1 h po podaniu leku, drugi - między 3. a 4. h po przyjęciu leku. Lek w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (16%). Całkowita biodostępność wynosi 48%. Amisulpryd tylko w niewielkim stopniu podlega przemianom metabolicznym, zidentyfikowano 2 nieaktywne metabolity, stanowiące około 4% całkowitej dawki leku. Lek nie ulega kumulacji w organizmie, a jego parametry farmakokinetyczne pozostają nie zmienione po powtarzanym dawkowaniu. T_0,5 amisulprydu wynosi około 12 h. Lek jest wydalany z moczem w postaci nie zmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji zwiększa się u pacjentów z niewydolnością nerek, natomiast klirens nerkowy zmniejsza się 2,5-3 razy.

Leczenie ostrej i przewlekłej schizofrenii z objawami pozytywnymi (takimi jak: urojenia, omamy, zaburzenia myślenia) i (lub) objawami negatywnymi (takimi jak: stępienie uczuć, wycofanie emocjonalne i społeczne), w tym także u chorych z przewagą objawów negatywnych.

Nadwrażliwość na amisulpryd lub którąkolwiek z substancji pomocniczych. Nie stosować u pacjentów z nowotworami zależnymi od prolaktyny np. gruczolak przysadki typu prolaktynoma i rak piersi. Guz chromochłonny nadnerczy. Dzieci i młodzież poniżej 15 rż. Okres karmienia piersią. Jednoczesne stosowanie z lewodopą. Stosowanie w skojarzeniu z następującymi preparatami, które mogą wywołać ciężkie zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, tj. z: lekami przeciwarytmicznymi klasy Ia (chinidyną i dyzopiramidem), lekami przeciwarytmicznymi klasy III (amiodaronem i sotalolem) oraz innymi lekami, takimi jak beprydyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna (dożylnie), winkamina (dożylnie), halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna, azolowe leki przeciwgrzybicze.

Nie zaleca się stosowania leku w czasie ciąży, chyba, że korzyści uzasadniają ryzyko. Jeśli amisulpryd jest stosowany w III trymestrze ciąży, noworodek narażony jest na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, dlatego należy go obserwować pod kątem zaburzeń pozapiramidowych i (lub) objawów odstawienia (które mogą różnić się ciężkością i czasem trwania po porodzie), pobudzenia, wzmożonego lub obniżonego napięcia, drżenia, senności, zespołu zaburzeń oddechowych lub zaburzeń związanych z karmieniem. Amisulpryd przenika przez łożysko. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Kobiety w wieku rozrodczym przed rozpoczęciem leczenia powinny omówić z lekarzem wdrożenie skutecznej antykoncepcji. W czasie stosowania leku karmienie piersią jest przeciwwskazane. Amisulpryd przenika do mleka matki w dość dużych ilościach, należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy zrezygnować z leczenia amisulprydem, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety. W badaniach na zwierzętach obserwowano zmniejszenie płodności, co było związane z farmakologicznym wpływem amisulprydu na wydzielanie prolaktyny.

Doustnie. Objawy pozytywne: 400-800 mg/dobę; w indywidualnych przypadkach dawkę można zwiększyć do 1200 mg/dobę. Nie stosować większych dawek niż 1200 mg/dobę (brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania). U chorych, u których występują jednocześnie objawy pozytywne i negatywne, dawkę należy ustalić tak, żeby uzyskać optymalną kontrolę objawów pozytywnych. Leczenie podtrzymujące należy ustalić indywidualnie, podając najmniejszą skuteczną dawkę. Objawy negatywne: 50 - 300 mg/dobę. Amisulrpyd w dawce nieprzekraczającej 300 mg/dobę można stosować w jednej dawce. Dawki ponad 300 mg należy podawać dwa razy na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek, u których klirens kreatyniny (CCr) wynosi 30-60 ml/min - dawkę należy zmniejszyć do połowy; u pacjentów z CCr 10-30 ml/min - dawkę należy zmniejszyć do 1/3; u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CCr <10 ml/min) nie należy stosować preparatu. Nie ma konieczności modyfikowania dawki w przypadku zaburzeń czynności wątroby. Sposób podania. Tabletki można podawać niezależnie od posiłków, popijając odpowiednią ilością płynu. Tabletek nie należy żuć. Tabletki można dzielić na połowy.

Podobnie jak w przypadku stosowania innych neuroleptyków, możliwe jest wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego, objawiającego się hipertermią, sztywnością mięśni, zaburzeniem czynności autonomicznego układu nerwowego, zaburzeniami świadomości, rabdomiolizą oraz zwiększeniem aktywności kinazy kreatynowej w surowicy; w przypadku wystąpienia hipertermii, szczególnie po zastosowaniu dużych dawek dobowych, należy przerwać stosowanie leku. Rabdomiolizę obserwowano również u pacjentów bez złośliwego zespołu neuroleptycznego. Ze względu na ryzyko wystąpienia hiperglikemii, u pacjentów z cukrzycą lub ze zwiększonym ryzykiem cukrzycy należy regularnie kontrolować stężenie cukru we krwi w okresie leczenia. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkę leku należy zmniejszyć lub rozważyć przerwanie leczenia. Podczas stosowania amisulprydu zgłaszano ciężkie uszkodzenie wątroby. W przypadku wystąpienia objawów, takich jak astenia, jadłowstręt, nudności, wymioty, ból brzucha lub żółtaczka, pacjent powinien natychmiast zgłosić się do lekarza. Należy bezzwłocznie przeprowadzić badania, w tym badanie kliniczne i biologiczną ocenę czynności wątroby. Amisulpryd może obniżać próg drgawkowy; w czasie leczenia należy uważnie obserwować pacjentów z padaczką w wywiadzie. U pacjentów w podeszłym wieku lek należy stosować ze szczególną ostrożnością ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia lub sedacji. Zmniejszenie dawki może być również konieczne z powodu niewydolności nerek. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z chorobą Parkinsona, gdyż amisulpryd może nasilać objawy choroby - lek może być stosowany tylko wówczas, gdy leczenie neuroleptykiem jest niezbędne. Amisulpryd powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT, co może zwiększać ryzyko ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca, takich jak torsades de pointes. Przed rozpoczęciem leczenia wskazane jest upewnić się, czy nie występują czynniki mogące sprzyjać tego typu zaburzeniom: bradykardia (poniżej 55 uderzeń serca na minutę), choroba serca lub nagła śmierć w wywiadzie rodzinnym, lub wydłużenie odstępu QT, zaburzenia równowagi elektrolitowej, zwłaszcza hipokaliemia, wrodzone wydłużenie odstępu QT, a także jednoczesne stosowanie leków, które mogą powodować bradykardię, hipokaliemię, zwolnienie przewodzenia w mięśniu sercowym lub wydłużenie odstępu QT. Zalecane jest przeprowadzenie badania EKG przed rozpoczęciem leczenia u wszystkich pacjentów, szczególnie w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami serca w wywiadzie rodzinnym lub w przypadku nieprawidłowych wyników badania klinicznego serca. Podczas terapii należy indywidualnie u każdego pacjenta ocenić konieczność monitorowania EKG (np. przy zwiększaniu dawki). Dawkę amisulprydu należy zmniejszyć, jeżeli jest wydłużony odstęp QT, a stosowanie leku przerwać jeżeli QTc >500 ms. Okresowa kontrola elektrolitów jest szczególnie zalecana, jeżeli pacjent przyjmuje leki moczopędne lub choruje jednocześnie na inną chorobę. Ostrożnie stosować u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem udaru (u pacjentów w podeszłym wieku obserwowano zwiększone ryzyko zdarzeń naczyniowo-mózgowych). Lek nie jest przeznaczony do leczenia otępienia związanego z zaburzeniami zachowania. Zgłaszano przypadki występowania żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych. U pacjentów leczonych lekami z tej grupy często występują nabyte czynniki ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej, należy więc przed rozpoczęciem leczenia je zidentyfikować oraz podjąć działania zapobiegawcze. Amisulpryd może zwiększać stężenie prolaktyny. W związku z tym należy zachować ostrożność, a pacjenci z rakiem piersi w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym podczas terapii amisulprydem powinni być ściśle monitorowani. Podczas leczenia amisulprydem obserwowano przypadki łagodnych guzów przysadki, takich jak prolactinoma. W przypadku bardzo wysokiego stężenia prolaktyny lub klinicznych objawów guza przysadki (takich jak ubytek pola widzenia i ból głowy) należy wykonać badanie obrazowe przysadki. W przypadku potwierdzenia rozpoznania guza przysadki należy przerwać leczenie amisulprydem. Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych, w tym amisulprydu, występowała leukopenia, neutropenia i agranulocytoza. Niewyjaśnione infekcje lub gorączka mogą wskazywać na nieprawidłowy skład krwi i wymagają natychmiastowego dochodzenia hematologicznego. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności amisulprydu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Dostępne są jedynie ograniczone dane na temat stosowania amisulprydu u młodzieży w schizofrenii. W związku z tym, nie należy stosować amisulprydu u młodzieży od 15 do 18 lat, aż odpowiednie dane będą dostępne. Jeżeli jednak leczenie młodzieży jest absolutnie konieczne, musi być rozpoczynane i kontynuowane przez lekarza mającego doświadczenie w leczeniu schizofrenii w tej grupie wiekowej. Zastosowanie amisulprydu jest przeciwwskazane u dzieci i młodzieży poniżej 15 rż. Lek zawiera laktozę; nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy przerwać stosowanie leku ApoSuprid i natychmiast skontaktować się z lekarzem lub
udać się do najbliższego szpitala, jeśli u pacjenta wystąpi którekolwiek z:
- Wysoka temperatura ciała, potliwość, sztywność mięśni, przyśpieszenie czynności serca, szybki
  oddech, dezorientacja, zawroty głowy lub pobudzenie. Mogą to być objawy ciężkiego, ale
  rzadko występującego złośliwego zespołu neuroleptycznego, który jest powikłaniem mogącym
  prowadzić do zgonu.
- Nieprawidłowa czynność serca, bardzo szybkie bicie serca lub ból w klatce piersiowej, które
  mogą prowadzić do zawału serca lub zagrażającej życiu choroby serca
- Zakrzepy krwi w żyłach, zwłaszcza w nogach (objawy obejmują swędzenie, ból i
  zaczerwienienie kończyn). Zakrzepy te mogą przemieszczać się w naczyniach krwionośnych do
  płuc, powodując ból klatki piersiowej i trudności w oddychaniu. W razie zaobserwowania
  takich objawów, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Niezbyt częste: (mogą dotyczyć do 1 na 100 osób)
- Reakcja alergiczna. Objawy mogą obejmować swędzącą, grudkowatą wysypkę, trudności w
  przełykaniu i oddychaniu, obrzęk warg, twarzy, gardła i języka
- Napady (drgawki)
- Więcej zakażeń niż zwykle. Może to być spowodowane zmniejszeniem liczby białych krwinek
  (neutropenia)
- Częste zakażenia, takie jak gorączka, silne dreszcze, ból gardła lub owrzodzenie jamy ustnej.
  Mogą to być objawy choroby krwi zwanej „leukopenią”

Rzadkie: (mogą dotyczyć do 1 na 1000 osób)
- Więcej zakażeń niż zwykle. Może to być spowodowane zaburzeniem krwi (agranulocytoza)

Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli u pacjenta wystąpi którekolwiek z
następujących działań niepożądanych:

Bardzo częste: (mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób)
- Drżenie, sztywność lub skurcz mięśni, spowolnienie ruchowe, produkowanie większej niż
  zwykle ilości śliny, niepokój

Częste: (mogą dotyczyć do 1 na 10 osób)
- Niekontrolowane ruchy, głównie rąk i nóg. (Objawy te można złagodzić, jeśli lekarz zmniejszy
  dawkę leku ApoSuprid lub przepisze dodatkowy lek)

Niezbyt częste: (mogą dotyczyć do 1 na 100 osób)
- Niekontrolowane ruchy głównie twarzy lub języka

Inne działania niepożądane:
Częste: (mogą dotyczyć do 1 na 10 osób)
- Trudności w zasypianiu (bezsenność) lub uczucie lęku lub pobudzenia
- Senność
- Zaparcia, nudności lub wymioty, suchość w jamie ustnej, niestrawność
- Przybieranie na wadze
- Zwiększenie stężenia prolaktyny (białka), we krwi, co będzie widoczne w wynikach badań i
  może spowodować:
- Ból lub powiększenie piersi, nietypową produkcję mleka (może występować zarówno u kobiet,
  jak i u mężczyzn)
- Zaburzenia miesiączkowania, takie jak brak miesiączek
- Zaburzenia seksualne, takie jak problemy z osiągnięciem orgazmu lub trudności w uzyskaniu
  lub utrzymaniu erekcji
- Nietypowy wzrost przysadki mózgowej
- Zawroty głowy (które mogą być spowodowane niskim ciśnieniem krwi)
- Niewyraźne widzenie

Niezbyt częste: (mogą dotyczyć do 1 na 100 osób)
- Spowolnienie rytmu serca
- Wysokie stężenie cukru we krwi (hiperglikemia)
- Wzrost ciśnienia tętniczego krwi
- Trudności w oddawaniu moczu
- Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, widoczne w badaniu krwi
- Dezorientacja
- Zatkany nos
- Osteopenia (niska gęstość mineralna kości)
- Osteoporoza. Stan, w którym kości są bardziej podatne na złamanie
- Uszkodzenie tkanki wątroby
- Rozwijające się zakażenie płuc (zapalenie płuc zachłystowe) po zakrztuszeniu pokarmem,
  płynem, śliną lub wydzieliną z nosa
- Zaburzenia odżywiania, takie jak hipertriglicerydemia (wysokie stężenie trójglicerydów we
  krwi) i hipercholesterolemia (wysokie stężenie cholesterolu we krwi)

Rzadko: (mogą dotyczyć do 1 na 1 000 osób)
- Pokrzywka (wysypka)
- Obrzęk pod skórą (obrzęk naczynioruchowy)
- Hiponatremia (niski poziom sodu we krwi)
- Złe samopoczucie, splątanie lub osłabienie, nudności, utrata apetytu, rozdrażnienie. Mogą to
  być objawy choroby zwanej zespołem nieprawidłowego wydzielania hormonu
  antydiuretycznego (ang, syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion, SIADH)
- Łagodny (nienowotworowy) guz przysadki, taki jak prolaktynoma

Częstość nieznana: (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- Zespół nagłego odstawienia może wystąpić u noworodków, których matki stosowały lek

ApoSuprid w czasie ciąży
- Zespół niespokojnych nóg (nieprzyjemne uczucie w nogach, chwilowo złagodzone przez ruch i
  objawy)
- Zwiększona wrażliwość skóry na słońce i promienie ultrafioletowe
- Upadki spowodowane zaburzeniami równowagi ciała, czasami prowadzące do złamań
- Rabdomioliza (rozpad mięśni związany z bólem mięśni)
- Podwyższone stężenie fosfokinazy kreatynowej (badanie krwi wskazujące na uszkodzenie
  mięśni)
- Obserwowano również dreszcze o małym nasileniu, trudności w oddychaniu (duszność) o
  małym nasileniu oraz bóle mięśni.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21
309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Przeciwwskazane skojarzenia amisulprydu z lekami, które mogą powodować ciężką arytmię (torsades de pointes): leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III (chinidyna, dysopyramid, amiodaron, sotalol); inne leki, takie jak: beprydyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna (dożylnie), winkamina (dożylnie), halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna, azolowe leki przeciwgrzybiczne, lewodopa (wzajemny antagonizm między efektami lewodopy i neuroleptyków; amisulpryd może przeciwdziałać efektom działania agonistów dopaminy, np. bromokryptyny, ropinirolu). Skojarzenia niewskazane - leki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia ciężkiej arytmii (torsades de pointes) lub wpływać na przewodnictwo mięśnia sercowego (wydłużenie odstępu QT): leki powodujące bradykardię, takie jak blokujące receptory β-adrenergiczne, antagoniści wapnia powodujący bradykardię (diltiazem, werapamil), klonidyna, guanfacyna, glikozydy naparstnicy; leki powodujące hipokaliemię lub zaburzające równowagę elektrolitową (leki moczopędne oszczędzające potas, środki przeczyszczające, amfoterycyna B podawana dożylnie, glikokortykosteroidy, tetrakozaktyd - należy uzupełnić niedobór potasu we krwi); neuroleptyki (pimozyd, haloperydol); imipramina; lit; niektóre leki przeciwhistaminowe (astemizol, terfenadyna); meflochina. Amisulpryd może nasilać ośrodkowe działanie alkoholu podczas leczenia. Należy zachować ostrożność stosując jednocześnie leki o hamującym działaniu na OUN (leki nasenne przeciwbólowe, znieczulające, przeciwhistaminowe H₁ o działaniu uspokajającym, barbiturany, benzodwuazepiny i inne preparaty anksjolityczne, klonidynę i jej pochodne) oraz przeciwnadciśnieniowe substancje czynne i inne leki zmniejszające ciśnienie tętnicze krwi. Jednoczesne podawanie amisulprydu i klozapiny może prowadzić do zwiększenia stężenia amisulprydu w osoczu. Stosowanie amisulprydu z solami litu może prowadzić do wystąpienia objawów pozapiramidowych. Jednoczesne podawanie amisulprydu z sukralfatem lub lekami zobojętniającymi sok żołądkowy zawierającymi sole magnezu lub glinu może powodować zmniejszenie stężenia amisulprydu w osoczu, co może prowadzić do zmniejszenia lub utraty działania terapeutycznego.

Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
ul. Sokratesa 13 D/27
01-909 Warszawa
www.aurovitas.pl