Asmetic 50 µg/dawkę proszek do inhalacji, podzielony

1 dawka inhalacyjna zawiera 50 µg salmeterolu (w postaci ksynafonianu). Preparat zawiera laktozę.

Wybiórczy, długo działający (12 h) agonista receptorów β₂-adrenergicznych, o długim łańcuchu bocznym, który wiąże się z miejscem pozareceptorowym. Te właściwości farmakologiczne salmeterolu zapewniają bardziej skuteczne zapobieganie wywoływanemu przez histaminę skurczowi oskrzeli i powodują rozszerzenie oskrzeli trwające dłużej, przynajmniej 12 h, w porównaniu do działania zalecanych dawek zwykle stosowanych krótko działających β₂-agonistów. Salmeterol hamuje wczesną i późną fazę reakcji na alergeny wziewne, a działanie to utrzymuje się do 30 h po podaniu pojedynczej dawki leku nawet wówczas, gdy działanie rozszerzające oskrzela już ustąpi. Pojedyncza dawka salmeterolu zmniejsza nadreaktywność oskrzeli. U pacjentów z POChP leczonych salmeterolem wykazano poprawę w zakresie objawów choroby, czynności płuc i jakości życia. Salmeterol działa miejscowo w płucach i dlatego stężenia w osoczu nie są wskaźnikiem jego działania leczniczego. Z powodu technicznych trudności w oznaczeniu stężenia substancji czynnej w osoczu, wynikających z bardzo małych stężeń w osoczu podczas stosowania wziewnego salmeterolu w dawkach leczniczych, istnieje niewiele danych dotyczących właściwości farmakokinetycznych salmeterolu.

Salmeterol jest selektywnym agonistą receptora β₂-adrenergicznego wskazanym do regularnego, długotrwałego objawowego leczenia odwracalnej obturacji dróg oddechowych u pacjentów z astmą oskrzelową i przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP). W astmie wskazany jest u pacjentów leczonych wziewnymi kortykosteroidami (w tym u pacjentów z dusznością nocną i dusznością powysiłkową), którzy wymagają stosowania długodziałającego agonisty receptora β₂-adrenergicznego zgodnie z aktualnie obowiązującymi zaleceniami dotyczącymi leczenia. Lek nie zastępuje kortykosteroidów stosowanych doustnie lub wziewnie. Po rozpoczęciu leczenia preparatem, leczenie kortykosteroidami powinno być kontynuowane, nie należy przerywać stosowania kortykosteroidów ani zmniejszać ich dawki bez zalecenia lekarza.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku w okresie ciąży. Umiarkowana liczba danych klinicznych dotyczących kobiet ciężarnych (300-1000 pacjentek w ciąży) wskazuje, że salmeterol nie wywołuje wad rozwojowych i nie działa szkodliwie na płód/noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję, z wyjątkiem doniesień o wystąpieniu szkodliwego działania na płód po zastosowaniu bardzo dużych dawek. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać stosowanie leku, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety. Na podstawie dostępnych danych farmakodynamicznych/toksykologicznych dotyczących zwierząt stwierdzono, że salmeterol przenika do mleka. Nie można wykluczyć zagrożenia dla dziecka karmionego piersią. Nie stwierdzono niepożądanego wpływu na płodność u zwierząt.

Wziewnie. Lek należy stosować regularnie. Pełne działanie lecznicze może wystąpić po przyjęciu kilkunastu dawek leku. Ponieważ mogą wystąpić działania niepożądane związane z nadużywaniem leku, o zwiększeniu dawki lub częstości stosowania decyduje tylko lekarz. Astma oskrzelowa. Dorośli. 1 inhalacja (50 µg) 2 razy na dobę. U pacjentów z astmą, u których stwierdzono ciężką obturację dróg oddechowych, można zalecić zwiększenie dawki do 2 inhalacji 2 razy na dobę. Dzieci w wieku powyżej 4 lat. 1 inhalacja 2 razy na dobę. Dzieci w wieku poniżej 4 lat. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 4 lat ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. POChP. Dorośli. 1 inhalacja (50 µg) 2 razy na dobę. Dzieci. Brak istotnych wskazań dotyczących stosowania leku u dzieci. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby. Sposób podania. Pacjentów należy poinstruować, jak właściwie stosować inhalator. Należy sprawdzić technikę inhalacji, aby zapewnić optymalne dostarczenie wdychanego leku do płuc. Preparat zaopatrzony jest w licznik, który wskazuje ilość dawek pozostałych w pojemniku.

Podczas leczenia astmy oskrzelowej należy uwzględniać zasady leczenia stopniowanego. Salmeterol nie powinien być stosowany (i nie jest odpowiedni) do rozpoczynania leczenia astmy. Salmeterol nie zastępuje kortykosteroidów stosowanych doustnie lub wziewnie w astmie. Należy go stosować w skojarzeniu z nimi. Pacjentów z astmą należy uprzedzić, żeby nie przerywali stosowania steroidów ani nie zmniejszali ich dawki bez porozumienia z lekarzem, nawet jeśli odczuwają poprawę, stosując salmeterol. Zwiększenie częstości stosowania krótko działających leków rozszerzających oskrzela w celu złagodzenia objawów astmy świadczy o pogorszeniu kontroli astmy. Pomimo że salmeterol może być stosowany w leczeniu skojarzonym, kiedy wziewne kortykosteroidy nie zapewniają odpowiedniej kontroli przebiegu astmy, nie należy rozpoczynać leczenia salmeterolem u pacjentów w czasie ciężkiego zaostrzenia astmy oraz gdy nastąpiło znaczące lub ostre pogorszenie przebiegu choroby. W trakcie leczenia salmeterolem mogą wystąpić związane z astmą ciężkie objawy niepożądane lub zaostrzenia astmy. Pacjenta należy poinformować, że jeśli po rozpoczęciu leczenia preparatem nastąpi nasilenie objawów astmy lub nie będą one prawidłowo kontrolowane, to należy kontynuować leczenie oraz zasięgnąć porady lekarskiej. Nagłe i szybko postępujące nasilenie objawów astmy oskrzelowej jest stanem mogącym stanowić zagrożenie życia, dlatego taki pacjent wymaga konsultacji lekarskiej. Należy wówczas rozważyć zwiększenie dawki dotychczas stosowanych kortykosteroidów. W takiej sytuacji należy codziennie wykonywać pomiary szczytowego przepływu wydechowego. W leczeniu podtrzymującym astmy salmeterol należy stosować w skojarzeniu z wziewnymi lub doustnymi kortykosteroidami. Długo działających leków rozszerzających oskrzela nie należy stosować jako jedynych lub podstawowych leków w leczeniu podtrzymującym astmy. W przypadku uzyskania prawidłowej kontroli objawów astmy, należy rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki salmeterolu. Ważna jest regularna kontrola stanu pacjentów, u których zmniejszono dawkę leku. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. W przypadku wystąpienia paradoksalnego skurczu oskrzeli należy niezwłocznie podać szybko działający, wziewny lek rozszerzający oskrzela. Należy natychmiast przerwać stosowanie salmeterolu, ocenić stan pacjenta i, jeśli to konieczne, zastosować alternatywne leczenie. Odnotowane objawy niepożądane występujące podczas leczenia β₂ -mimetykami, takie jak: drżenia, bóle głowy i kołatanie serca, były przemijające i ulegały złagodzeniu w czasie regularnego stosowania. Drżenia i tachykardia występują częściej po podaniu dawek większych niż 50 µg 2 razy na dobę. Ze względu na ryzyko wystąpienia objawów ze strony układu sercowo-naczyniowego (zwiększenia ciśnienia skurczowego krwi i częstości akcji serca) salmeterol należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze współistniejącą chorobą układu sercowo-naczyniowego. Salmeterol należy stosować ostrożnie u pacjentów z nadczynnością tarczycy. Odnotowano bardzo rzadkie przypadki zwiększenia stężenia glukozy we krwi. Należy wziąć to pod uwagę, przepisując produkt leczniczy pacjentom z cukrzycą w wywiadzie. Ze względu na ryzyko wystąpienia ciękiej hipokaliemii szczególną ostrożność należy zachować w przypadku ostrej, ciężkiej astmy, gdyż ten wpływ może być zwiększony przez niedotlenienie oraz jednoczesne leczenie pochodnymi ksantyny, steroidami lub diuretykami. W takich sytuacjach należy kontrolować stężenie potasu w surowicy. Dane pochodzące z dużego klinicznego badania (wieloośrodkowe badanie kliniczne dotyczące stosowania salmeterolu w astmie) sugerują, że u pacjentów o pochodzeniu afroamerykańskim występuje zwiększone ryzyko ciężkich objawów związanych z układem oddechowym lub zgonu w sytuacji, kiedy stosują salmeterol w porównaniu do placebo. Nie wiadomo, czy było to spowodowane czynnikami farmakogenetycznymi, czy też innymi czynnikami. Pacjentów o pochodzeniu afrykańskim lub afrokaraibskim należy poinformować, że jeśli w trakcie leczenia salmeterolem objawy astmy nasilą się lub nie będą one prawidłowo kontrolowane, to należy kontynuować leczenie oraz zasięgnąć porady lekarskiej. Jednoczesne ogólne stosowanie ketokonazolu znamiennie zwiększa ekspozycję ogólnoustrojową na salmeterol. Może to prowadzić do zwiększenia częstości występowania objawów ogólnoustrojowego działania leku (np. wydłużenia odstępu QTc i kołatania serca). Dlatego też należy unikać jednoczesnego stosowania salmeterolu z ketokonazolem lub innymi silnymi inhibitorami CYP3A4, chyba że korzyści przeważają nad potencjalnym zwiększeniem ryzyka wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych salmeterolu. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Często: bóle głowy, drżenia, kołatanie serca, kurcze mięśni. Niezbyt często: wysypka (świąd i zaczerwienienie), nerwowość, tachykardia. Rzadko: hipokaliemia, bezsenność, zawroty głowy. Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne (w tym obrzęk i obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli i wstrząs anafilaktyczny), hiperglikemia, zaburzenia rytmu serca (w tym migotanie przedsionków, częstoskurcz nadkomorowy oraz skurcze dodatkowe), podrażnienie jamy ustnej i gardła, paradoksalny skurcz oskrzeli, nudności, bóle stawów, niespecyficzne bóle w klatce piersiowej.

Leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą osłabiać lub antagonizować działanie salmeterolu. Zarówno leki wybiórczo, jak i niewybiórczo blokujące receptory β-adrenergiczne nie powinny być stosowane, chyba że istnieją inne przyczyny uzasadniające ich użycie. W trakcie leczenia agonistami receptorów β₂ może wystąpić potencjalnie ciężka hipokaliemia. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku ostrej, ciężkiej astmy, gdyż ten wpływ może być zwiększony przez jednoczesne leczenie pochodnymi ksantyny, steroidami lub diuretykami. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (400 mg raz na dobę, doustnie) i salmeterolu (50 µg 2 razy na dobę, wziewnie) przez 7 dni u 15 zdrowych osób powodowało znaczne zwiększenie stężenia salmeterolu w surowicy (1,4-krotne zwiększenie C_max i 15-krotne zwiększenie AUC). Może to prowadzić do zwiększenia częstości występowania objawów ogólnoustrojowych podczas leczenia salmeterolem (np. wydłużenia odstępu QTc i kołatania serca) w porównaniu do leczenia salmeterolem i ketokonazolem oddzielnie. Nie zaobserwowano klinicznie znaczących zmian ciśnienia tętniczego krwi, częstości akcji serca, stężenia glukozy i stężenia potasu we krwi. Jednoczesne podawanie z ketokonazolem nie powodowało wydłużenia T_0,5 salmeterolu, ani nie zwiększyło kumulacji salmeterolu po podaniu wielokrotnym. Należy unikać jednoczesnego stosowania salmeterolu z ketokonazolem, chyba że korzyści przeważają nad potencjalnym zwiększeniem ryzyka wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych salmeterolu. Wydaje się prawdopodobne, że podobne ryzyko interakcji dotyczy również innych silnych inhibitorów CYP3A4 (np. itrakonazolu, telitromycyny, rytonawiru). Jednoczesne podawanie erytromycyny - inhibitora CYP3A4 o umiarkowanej sile działania - (500 mg 3 razy na dobę, doustnie) i salmeterolu (50 µg 2 razy na dobę, wziewnie) przez 6 dni u 15 zdrowych osób powodowało małe, nieistotne statystycznie zwiększenie ekspozycji na salmeterol (1,4-krotne zwiększenie C_max i 1,2-krotne zwiększenie AUC). Jednoczesne podawanie z erytromycyną nie było związane z wystąpieniem ciężkich działań niepożądanych.

Polfarmex S.A.
ul. Józefów 9
99-300 Kutno
24-357-44-44
[email protected]
www.polfarmex.pl