Atosiban Ever Pharma 6,75 mg/0,9 ml roztwór do wstrzykiwań

1 fiolka koncentratu z 5 ml roztworu zawiera 37,5 mg atozybanu (w postaci octanu). 1 fiolka roztworu z 0,9 ml zawiera 6,75 mg atozybanu (w postaci octanu).

Konkurencyjny antagonista ludzkiej oksytocyny na poziomie receptorowym, powodujący zmniejszenie częstotliwości skurczów i napięcia mięśni macicy. W przypadku zagrażającego porodu wczesnego, w zalecanych dawkach, przeciwdziała skurczom macicy i indukuje jej stan spoczynkowy. Po zastosowaniu atozybanu ilość skurczów macicy zmniejsza się znacząco w ciągu 10 min, a osiągnięty stan spoczynkowy (≤ 4 skurcze/h) trwa przez 12 h. Po podaniu wlewu dożylnego w dawce 300 µg/min w czasie 6-12 h, stężenie leku we krwi stwierdzano w ciągu 1 h od rozpoczęcia wlewu. Lek wiąże się z białkami osocza w 46-48%. Jest metabolizowany w wątrobie. Przenika przez barierę łożyska i do mleka matki.

Hamowanie przedwczesnej czynności porodowej u dorosłych kobiet w ciąży, jeśli: w okresie 30 minut występują co najmniej 4 regularne, trwające co najmniej 30 sekund skurcze macicy; rozwarcie szyjki macicy wynosi od 1 do 3 cm (u pierworódek od 0 do 3 cm), a skrócenie szyjki macicy ≥ 50%; wiek ciążowy wynosi od 24 do 33 pełnych tygodni; tętno płodu jest prawidłowe.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Wiek ciążowy poniżej 24 tyg. lub powyżej 33 pełnych tyg. Przedwczesne pęknięcie błon płodowych w ciąży trwającej powyżej 30 tyg. Zaburzenia tętna płodu. Przedporodowy krwotok maciczny wymagający natychmiastowego porodu. Rzucawka lub ciężki stan przedrzucawkowy, wymagający porodu. Wewnątrzmaciczna śmierć płodu. Podejrzenie zakażenia wewnątrzmacicznego. Łożysko przodujące. Przedwczesne oddzielenie się łożyska. Jakikolwiek inny stan matki lub płodu, w którym podtrzymywanie ciąży jest niebezpieczne.

Atozyban należy stosować tylko wtedy, gdy zagrażający poród przedwczesny rozpoznano pomiędzy 24. i 33. ukończonym tygodniem ciąży. Jeśli w trakcie ciąży kobieta karmi piersią urodzone wcześniej dziecko, to w czasie leczenia atozybanem należy przerwać karmienie piersią, ponieważ uwalnianie oksytocyny podczas karmienia piersią może wzmagać kurczliwość macicy i może neutralizować efekt leczenia tokolitycznego. W badaniach klinicznych z użyciem atozybanu nie stwierdzono żadnego wpływu na karmienie piersią. Wykazano, że małe ilości atozybanu przechodzą z osocza do mleka kobiet karmiących piersią. Badania toksyczności dla zarodka i (lub) płodu nie wykazały toksycznego działania atozybanu.

Leczenie preparatem powinien rozpoczynać i prowadzić lekarz doświadczony w leczeniu zagrażającego porodu przedwczesnego. Preparat podaje się dożylnie w 3 następujących po sobie etapach: dawkę początkową 6,75 mg/0,9 ml (roztwór do wstrzykiwań) podaje się w bezpośrednim, trwającym co najmniej 1 min wstrzyknięciu dożylnym (bolus); zaraz potem stosuje się ciągłą infuzję dożylną - koncentrat do przygotowania roztworu do infuzji 37,5 mg/5 ml w dawce 300 µg/min (dawka nasycająca) przez 3 h; po czym kontynuuje się infuzję dożylną tego preparatu - koncentrat do przygotowania roztworu do infuzji 37,5 mg/5 ml w dawce 100 µg/min (dawka podtrzymująca) w czasie do 45 h. Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 48 h, a dawka całkowita nie powinna przekraczać 330,75 mg atozybanu. Leczenie w postaci początkowej dawki w bezpośrednim wstrzyknięciu dożylnym (bolus) należy rozpocząć możliwie jak najszybciej po rozpoznaniu zagrażającego porodu przedwczesnego. W przypadku konieczności powtórzenia leczenia atozybanem, należy je również rozpocząć od wstrzyknięcia dawki początkowej w bezpośrednim wstrzyknięciu dożylnym (bolus) preparatu 6,75 mg/0,9 ml, (roztw. do wstrzyk.), a następnie zastosować infuzję dożylną preparatu 37,5 mg/5 ml (konc. do sporz. roztw. do inf.). Szczególne grupy pacjentek. Brak doświadczenia klinicznego w leczeniu atozybanem pacjentek z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Nie wydaje się, aby zaburzenia czynności nerek uzasadniały modyfikację dawki, ponieważ tylko niewielka ilość atozybanu jest wydzielana z moczem. U pacjentek z zaburzeniami czynności wątroby atozyban należy stosować ostrożnie. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania i skuteczności atozybanu u kobiet w ciąży w wieku poniżej 18 lat. Infuzję dożylną należy przygotować poprzez rozpuszczenie koncentratu do przygotowania roztworu do infuzji w 0,9% roztworze NaCl, mleczanowym roztworze Ringera lub 5% roztworze glukozy.

Ze względu na brak doświadczenia lub ograniczone doświadczenie, lek należy stosować szczególnie ostrożnie jeśli nie można wykluczyć przedwczesnego pęknięcia błon płodowych, zaburzeń czynności wątroby lub nerek, ciąży mnogiej lub wieku ciążowego wynoszącego od 24 do 27 tyg., powtarzania terapii (do 3 powtórzeń) oraz wewnątrzmacicznego opóźnienia wzrostu płodu. Podczas podawania atozybanu oraz w przypadku utrzymywania się skurczów macicy zaleca się monitorowanie czynności skurczowej macicy i tętna płodu. Jako antagonista oksytocyny, atozyban może ułatwiać wiotczenie macicy i krwawienie poporodowe, dlatego też należy kontrolować stopień utraty krwi po porodzie. Ciąża mnoga i preparaty o działaniu tokolitycznym, takie jak antagoniści kanału wapniowego i beta-mimetyki, mogą zwiększyć ryzyko obrzęku płuc - atozyban powinien być stosowany ostrożnie w przypadku ciąży mnogiej i (lub) równoczesnego podawania innych preparatów o działaniu tokolitycznym.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Objawy niepożądane obserwowane u matek mają zazwyczaj łagodny charakter. Nie istnieją żadne
znane objawy niepożądane dotyczące nienarodzonych dzieci lub noworodków.

Następujące działania niepożądane mogą wystąpić podczas stosowania tego leku:

Bardzo często (dotyczą więcej niż 1 na 10 osób)
- Odczuwanie mdłości (nudności).

Często (dotyczą mniej niż 1 na 10 osób)
- Ból głowy.
- Zawroty głowy.
- Uderzenia gorąca.
- Wymioty.
- Szybkie bicie serca.
- Niskie ciśnienie krwi; objawami mogą być zawroty głowy lub oszołomienie.
- Reakcja w miejscu, w którym dokonano wstrzyknięcia.
- Duże stężenie cukru we krwi.

Niezbyt często (dotyczą mniej niż 1 na 100 osób)
- Wysoka temperatura (gorączka).
- Trudności z zasypianiem (bezsenność).
- Swędzenie.
- Wysypka.

Rzadko (dotyczą mniej niż 1 na 1000 osób)
- Macica pacjentki może mieć mniejszą zdolność do obkurczania się po urodzeniu dziecka; może
  to być przyczyną krwawienia.
- Reakcje alergiczne.

U pacjentki może wystąpić płytki oddech lub obrzęk płuc (gromadzenie się płynu w płucach),
szczególnie gdy pacjentka jest w ciąży z więcej niż jednym dzieckiem i (lub) przyjmuje leki, które
mogą opóźnić poród dziecka, takie jak leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, położnej lub farmaceucie. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, Tel.: +48 22 49 21 301,
Faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji atozybanu z jednocześnie stosowanym betametazonem i labetalolem. Atozyban in vitro nie hamuje aktywności enzymów cytochromu P-450.

EVER Neuro Pharma
ul. Dygasińskiego 31
01-603 Warszawa
721-242-484
[email protected]
www.everpharma.com/pl