Tractocile 7,5 mg/ml roztwór do wstrzykiwań

1 fiolka (0,9 ml) roztworu do wstrzykiwań zawiera 6,75 mg atozybanu (w postaci octanu). 1 fiolka (5 ml) koncentratu do sporządzenia roztworu do infuzji zawiera 37,5 mg atozybanu (w postaci octanu).

Konkurencyjny antagonista ludzkiej oksytocyny na poziomie receptorowym, zmniejszający częstotliwości skurczów i napięcie mięśni macicy. W przypadku zagrażającego porodu wczesnego, w zalecanych dawkach, przeciwdziała skurczom macicy i indukuje jej stan spoczynkowy. Po zastosowaniu atozybanu ilość skurczów macicy zmniejsza się znacząco w ciągu 10 min, a osiągnięty stan spoczynkowy (≤ 4 skurcze/h) trwa przez 12 h. Po podaniu wlewu dożylnego w dawce 300 µg/min w czasie 6-12 h, stężenie leku we krwi stwierdzano w ciągu 1 h od rozpoczęcia wlewu. Lek wiąże się z białkami osocza w 46-48%. Jest metabolizowany w wątrobie. Przenika przez barierę łożyska i do mleka matki.

Hamowanie przedwczesnej czynności porodowej u dorosłych kobiet w ciąży, jeśli: w okresie 30 min występują co najmniej 4 regularne, trwające co najmniej 30 s skurcze macicy; rozwarcie szyjki macicy wynosi 1-3 cm (u pierworódek 0-3 cm), a skrócenie szyjki macicy ≥50%; wiek ciążowy wynosi od 24 do 33 pełnych tyg.; tętno płodu jest prawidłowe.

Nadwrażliwość na atozyban lub pozostałe składniki preparatu. Wiek ciążowy poniżej 24 tyg. lub powyżej 33 pełnych tyg. Przedwczesne pęknięcie błon płodowych w ciąży trwającej powyżej 30 tyg. Zaburzenia tętna płodu. Przedporodowy krwotok maciczny wymagający natychmiastowego porodu. Rzucawka lub ciężki stan przedrzucawkowy, wymagający porodu. Wewnątrzmaciczna śmierć płodu. Podejrzenie zakażenia wewnątrzmacicznego. Łożysko przodujące. Przedwczesne oddzielenie łożyska. Każdy inny stan matki lub płodu, w którym podtrzymywanie ciąży jest niebezpieczne.

Atozyban należy stosować tylko wtedy, gdy zagrażający poród przedwczesny rozpoznano pomiędzy 24. i 33. ukończonym tygodniem ciąży. Jeśli w trakcie ciąży kobieta karmi piersią urodzone wcześniej dziecko, to w czasie leczenia atozybanem należy przerwać karmienie piersią, ponieważ uwalnianie oksytocyny podczas karmienia piersią może wzmagać kurczliwość macicy i może neutralizować efekt leczenia tokolitycznego. W badaniach klinicznych z użyciem atozybanu nie stwierdzono żadnego wpływu na karmienie piersią. Wykazano, że małe ilości atozybanu przechodzą z osocza do mleka kobiet karmiących piersią. Badania toksyczności dla zarodka i (lub) płodu nie wykazały toksycznego działania atozybanu.

Leczenie preparatem powinien rozpoczynać i prowadzić lekarz doświadczony w leczeniu porodu przedwczesnego. Preparat podaje się dożylnie w 3 następujących po sobie fazach: dawkę początkową 6,75 mg (roztwór do wstrzykiwań) podaje się w bezpośrednim, trwającym 1 min wstrzyknięciu dożylnym (bolus); po której natychmiast stosuje się ciągły wlew dożylny (koncentrat do sporządzania roztworu do wlewu) w dawce 300 µg/min (dawka nasycająca) przez 3 h; po czym kontynuuje się wlew dożylny tego preparatu w dawce 100 µg/min (dawka podtrzymująca) w czasie do 45 h. Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 48 h, a dawka całkowita nie powinna przekraczać 330,75 m g. Leczenie w postaci początkowej dawki w bezpośrednim wstrzyknięciu dożylnym (w bolusie) roztworem do wstrzykiwań 6,75 mg/0,9 ml należy rozpocząć możliwie jak najszybciej po rozpoznaniu zagrażającego porodu przedwczesnego. Natychmiast po wstrzyknięciu początkowej dawki należy zastosować wlew dożylny. W przypadku utrzymywania się skurczów macicy w trakcie stosowania atozybanu, należy rozważyć inny sposób leczenia. Ponawianie leczenia. W przypadku konieczności powtórzenia leczenia atozybanem, należy je również rozpocząć od wstrzyknięcia dawki początkowej w bezpośrednim wstrzyknięciu dożylnym (bolusie) roztworu do wstrzykiwań 6,75 mg/0,9 ml, a następnie zastosować wlew dożylny koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji 37,5 mg/5 ml. Szczególne grupy pacjentów. Brak doświadczenia klinicznego w leczeniu atozybanem pacjentek z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Nie wydaje się, aby zaburzenia czynności nerek uzasadniały modyfikację dawki, ponieważ tylko niewielka ilość atozybanu jest wydzielana z moczem. U pacjentek z zaburzeniami czynności wątroby atozyban należy stosować ostrożnie. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u kobiet w ciąży <18 lat. Sposób podania. Wlew dożylny należy przygotować poprzez rozpuszczenie koncentratu do przygotowania roztworu do wlewu w 0,9% roztworze NaCl, mleczanowym roztworze Ringera lub 5% roztworze glukozy.

Gdy atozyban jest stosowany u pacjentek, u których nie można wykluczyć przedwczesnego pęknięcia błon płodowych, korzyści z opóźnienia porodu powinny być oszacowane w stosunku do ryzyka zapalenia błon płodowych. Brak doświadczenia klinicznego w leczeniu atozybanem pacjentek z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Nie wydaje się, aby zaburzenia czynności nerek uzasadniały modyfikację dawki, ponieważ tylko niewielka ilość atozybanu jest wydzielana z moczem. U pacjentek z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność przy stosowaniu atozybanu. Jest tylko ograniczone doświadczenie kliniczne w stosowaniu atozybanu w ciążach mnogich oraz u pacjentek, u których wiek ciążowy wynosi od 24 do 27 tyg., z powodu małej liczby leczonych pacjentek. Korzyść z zastosowania atozybanu w tych podgrupach jest więc niepewna. Ponawianie leczenia atozybanem jest możliwe, jednak doświadczenie kliniczne z wielokrotnym ponawianiem terapii, do trzech powtórzeń, jest ograniczone. W przypadku wewnątrzmacicznego opóźnienia wzrostu decyzja o kontynuowaniu lub ponownym podaniu atozybanu zależy od oceny dojrzałości płodu. Podczas podawania atozybanu oraz w przypadku utrzymywania się skurczów macicy zaleca się monitorowanie czynności skurczowej macicy i tętna płodu. Jako antagonista oksytocyny, atozyban może teoretycznie ułatwiać wiotczenie macicy i krwawienie poporodowe, dlatego też należy kontrolować stopień utraty krwi po porodzie. Jednak w trakcie badań klinicznych nie stwierdzano nieprawidłowego obkurczania się macicy po porodzie. Ciąża mnoga i leki o działaniu tokolitycznym, takie jak antagoniści kanału wapniowego i β-mimetyki, mogą zwiększyć ryzyko obrzęku płuc. Dlatego atozyban powinien być stosowany ostrożnie w przypadku ciąży mnogiej i (lub) równoczesnego podawania innych leków o działaniu tokolitycznym.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Objawy niepożądane obserwowane u matek mają zazwyczaj umiarkowane nasilenie. Nie istnieją żadne
znane objawy niepożądane dotyczące nienarodzonych dzieci lub noworodków.

Następujące działania niepożądane mogą wystąpić podczas stosowania tego leku:

Bardzo często (dotyczą więcej niż 1 na 10 osób)
- odczuwanie mdłości (nudności)

Często (dotyczą mniej niż 1 na 10 osób)
- ból głowy
- uczucie kręcenia się w głowie
- uderzenia gorąca
- wymioty
- szybkie bicie serca
- niskie ciśnienie krwi; objawami mogą być uczucie kręcenia się w głowie lub oszołomienia
- reakcja w miejscu, w którym dokonano wstrzyknięcia
- duże stężenie cukru we krwi

Niezbyt często (dotyczą mniej niż 1 na 100 osób)
- wysoka temperatura (gorączka)
- trudności z zasypianiem (bezsenność)
- swędzenie
- wysypka

Rzadko (dotyczą mniej niż 1 na 1000 osób)
- macica może mieć mniejszą zdolność do obkurczania się po urodzeniu dziecka; może to być
   przyczyną krwawienia
- reakcje alergiczne

U pacjentki może wystąpić płytki oddech lub obrzęk płuc (gromadzenie się płynu w płucach), szczególnie
gdy pacjentka jest w ciąży z więcej niż jednym dzieckiem i (lub) przyjmuje leki, które mogą opóźnić poród
dziecka, takie jak leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, położnej lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do „krajowego systemu zgłaszania” wymienionego w załączniku V.* Dzięki
zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa
stosowania leku.

W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji atozybanu z jednocześnie stosowanym betametazonem lub labetalolem. Atozyban nie jest substratem dla systemu cytochromu P450 i nie hamuje enzymów cytochromu P450 biorących udział w metabolizmie leków.

Ferring Pharmaceuticals Poland Sp. z o.o.
ul. Szamocka 8
01-748 Warszawa
22-246-06-80
[email protected]
www.ferring.com.pl