Bazetham Retard 0,4 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny (co odpowiada 0,367 mg tamsulosyny).

Wybiórczy i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu α₁. Tamsulosyna powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, dzięki czemu zwiększa maksymalny wypływ moczu. Łagodzi objawy podrażnienia i trudności w oddawaniu moczu. Wpływ leku na objawy wynikające z napełniania i opróżniania pęcherza moczowego utrzymują się również podczas długotrwałego leczenia. Dane wynikające z obserwacji wskazują na to, że stosowanie tamsulosyny opóźnia konieczność zastosowania leczenia chirurgicznego lub cewnikowania. Tamsulosyna przyjmowana w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wchłania się z przewodu pokarmowego. Szacuje się, że na czczo wchłania się około 57% podanej dawki. Przyjmowanie posiłków o niskiej zawartości tłuszczu nie wpływa na współczynnik oraz stopień wchłaniania. Tamsulosyna wykazuje farmakokinetykę liniową. Maksymalne stężenie tamsulosyny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w osoczu, występuje po mniej więcej 6 h od podania pojedynczej dawki leku na czczo. Stan stacjonarny uzyskuje się w 4. dniu wielokrotnego przyjmowania leku, maksymalne stężenie tamsulosyny w osoczu występuje po 4-6 h, zarówno po podaniu na czczo jak i po posiłku. Tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, w niewielkim stopniu podlega efektowi pierwszego przejścia, w osoczu występuje głównie w postaci niezmienionej, ulega metabolizmowi w wątrobie. Tamsulosyna i jej metabolity wydalane są głównie w moczu. Po podaniu preparatu w postaci tabl. o przedł. uwal. 4-6 % podanej dawki wydala się w postaci niezmienionej, T_0,5 wynosi 19 h, w stanie stacjonarnym ok. 15 h.

Objawy z dolnych dróg moczowych (LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH).

Nadwrażliwość na substancję czynną, w tym obrzęk naczynioruchowy po zastosowaniu leku lub nadwrażliwość na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego krwi w wywiadzie. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby.

Nie dotyczy - preparat przeznaczony do stosowania u mężczyzn. W krótkoterminowych i długoterminowych badaniach klinicznych z tamsulosyną zaobserwowano zaburzenia ejakulacji. O zdarzeniach zaburzeń ejakulacji, ejakulacji wstecznej i braku ejakulacji donoszono po wprowadzeniu leku do obrotu.

Doustnie. Dorośli: 1 tabl. o przedł. uwal. na dobę. Dzieci i młodzież. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania tamsulosyny u dzieci <18 lat nie zostało określone. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma potrzeby dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby łagodnymi do umiarkowanych. Sposób podania. Tabletka może być przyjmowana niezależnie od jedzenia i należy ją połknąć w całości, nie należy jej przegryzać ani żuć, ponieważ zaburza to funkcję przedłużonego uwalniania substancji czynnej.

Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną, należy zbadać pacjenta w celu wykluczenia innych chorób mogących powodować takie same objawy jak łagodny rozrost gruczołu krokowego. Wskazane jest uprzednie przeprowadzenie badania per rectum oraz, w razie konieczności, oznaczenie swoistego antygenu gruczołu krokowego (PSA). Badania te powinny być następnie okresowo powtarzane. Podczas leczenia tamsulosyną mogą wystąpić w pojedynczych przypadkach spadki ciśnienia tętniczego krwi, co w rzadkich przypadkach może prowadzić do omdlenia. Po wystąpieniu pierwszych objawów niedociśnienia (zawroty głowy, uczucie osłabienia), pacjent powinien usiąść lub położyć się i pozostać w takiej pozycji do czasu ustąpienia objawów. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min), dlatego w tej grupie pacjentów lek należy stosować ostrożnie. Podczas stosowania tamsulosyny rzadko opisywano przypadki obrzęku naczynioruchowego. W razie wystąpienia obrzęku należy niezwłocznie przerwać leczenie, pacjenta poddać obserwacji aż do czasu ustąpienia obrzęku i nie podawać powtórnie tamsulosyny. Podczas operacji usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry u niektórych pacjentów przyjmujących lub leczonych w przeszłości tamsulosyną zaobserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS – typ zespołu małej źrenicy). Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki może zwiększyć ryzyko powikłań podczas wykonywania oraz po operacji. Istnieją pojedyncze doniesienia o celowości odstawienia tamsulosyny na 1-2 tyg. przed zabiegiem chirurgicznego usunięcia zaćmy lub jaskry, ale ani korzyści wynikające z takiego postępowania ani czas, w którym należy przerwać podawanie leku nie zostały ustalone. Donoszono również o przypadkach IFIS u pacjentów, którzy zaprzestali przyjmowania tamsulosyny przez dłuższy okres przed operacją. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyną u pacjentów, u których planowana jest operacja usunięcia zaćmy lub jaskry. Podczas kwalifikacji do zabiegu operacyjnego chirurdzy operujący zaćmę lub jaskrę i okuliści powinni zebrać wywiad, czy pacjenci z zaplanowanymi zabiegami usunięcia zaćmy są lub byli leczeni tamsulosyną, w celu zabezpieczenia odpowiednich środków w razie wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki podczas operacji. U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6 chlorowodorku tamsulosyny nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4. Chlorowodorek tamsulosyny należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek Bazetham Retard może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego
one wystąpią.

Należy zaprzestać stosowania tabletek i natychmiast skontaktować się z
lekarzem lub najbliższym szpitalem, jeżeli u pacjenta wystąpi którykolwiek z objawów:
- reakcja uczuleniowa (wysypka skórna lub pokrzywka na całym ciele z obrzękiem twarzy, warg,
  języka lub gardła, który może powodować trudności w połykaniu lub oddychaniu (obrzęk
  naczynioruchowy) (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 1 000 osób)
- ciężka choroba z powstawaniem pęcherzy na skórze, jamie ustnej, oczach i narządach
  płciowych zwana zespołem Stevensa-Johnsona (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 000
  osób).

Są to bardzo poważne, ale rzadkie działania niepożądane. Pacjent może wymagać pilnej pomocy
medycznej lub hospitalizacji.

Donoszono o następujących działaniach niepożądanych podczas stosowania chlorowodorku
tamsulosyny:

Częste (może dotyczyć 1 na 10 pacjentów):
- zawroty głowy,
- nieprawidłowa ejakulacja (zaburzenia wytrysku). Oznacza to, że nasienie nie wypływa przez
  cewkę moczową, tylko cofa się do pęcherza (wytrysk wsteczny) lub objętość ejakulatu
  (nasienia) jest zmniejszona lub nie dochodzi do wytrysku (brak wytrysku). Zjawisko to nie
  stanowi zagrożenia.

Niezbyt częste (może dotyczyć 1 na 100 pacjentów):
- ból głowy,
- przyspieszone bicie serca (palpitacje),
- niedociśnienie ortostatyczne (zawroty głowy spowodowane obniżeniem ciśnienia tętniczego
  krwi, zwłaszcza przy zmianie pozycji z siedzącej lub leżącej na stojącą,
- cieknący lub niedrożny nos (katar),
- mdłości (nudności lub wymioty), biegunka, zaparcia,
- wysypka, świąd i pokrzywka
- osłabienie (astenia).

Rzadkie (może dotyczyć 1 na 1000 pacjentów):
- omdlenie,
- wysypka skórna lub pokrzywka na całym ciele, z obrzękiem twarzy, ust, języka lub gardła, co
  może spowodować trudności w połykaniu lub oddychaniu (obrzęk naczynioruchowy).

Bardzo rzadkie (może dotyczyć 1 na 10 000 pacjentów):
- ciężka wysypka skórna, zapalenie i pęcherze na skórze i/lub błonach śluzowych warg, oczu, ust,
  przewodów nosowych lub narządów płciowych z objawami podobnymi do grypy (zespół
  Stevensa-Johnsona),
- priapizm (trwały, bolesny wzwód prącia, utrzymujący się mimo braku stymulacji seksualnej; to
  działanie niepożądane wymaga natychmiastowego leczenia).

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- zamazane widzenie,
- zaburzenia widzenia
- krwawienie z nosa
- suchość w jamie ustnej
- swędzące, różowo-czerwone plamy na kończynach (rumień wielopostaciowy)
- czerwona i łuskowata skóra (złuszczające zapalenie skóry)
- nieprawidłowy, nieregularny rytm serca (migotanie przedsionków, arytmia, tachykardia)
- trudności w oddychaniu (duszność)

Jeśli pacjent będzie operowany z powodu zmętnienia soczewki oka (zaćma) lub zwiększonego
ciśnienia w oku (jaskra) i przyjmował lub przyjmuje lek Bazetham Retard, jego źrenica może nie
rozszerzać się prawidłowo, a tęczówka (zabarwiona część oka) może zwiotczeć podczas operacji
(patrz także punkt 2 „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: +
48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku. Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi
odpowiedzialnemu.

Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego podawania z atenololem, enalaprylem i teofiliną. Jednoczesne stosowanie preparatu z cymetydyną powoduje zwiększenie, a z furosemidem zmniejszenie stężenia tamsulosyny w osoczu (zmiany stężeń mieszczą się w granicach terapeutycznych, dlatego zmiana dawkowania nie jest konieczna). In vitro ani diazepam ani też propranolol, trichlormetiazyd, chlormadinon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna i warfaryna nie zmieniają wolnej frakcji tamsulosyny w ludzkim osoczu. Tamsulosyna nie zmienia również wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlormetiazydu i chlormadinonu. Diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny. Jednoczesne podanie chlorowodorku tamsulosyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia narażenia na chlorowodorek tamsulosyny. Jednoczesne podanie ketokonazolu (silny inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie AUC oraz C_max chlorowodorku tamsulosyny odpowiednio o 2,8 i 2,2 razy. U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6 chlorowodorku tamsulosyny nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4. Chlorowodorek tamsulosyny należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6 powodowało zwiększenie C_max i AUC tamsulosyny, odpowiednio, o 1,3 oraz 1,6 raza, jednak wartości te nie są klinicznie istotne. Jednoczesne podawanie innych antagonistów receptorów α₁ - adrenergicznych może spowodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z.o.o.
ul. Osmańska 12
02-823 Warszawa
22-345-93-00
[email protected]
www.teva.pl