Bibloc 1,25 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu. Preparat zawiera laktozę.

Kardioselektywny lek β₁-adrenolityczny, bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i istotnego klinicznie działania stabilizującego błony komórkowe. Wykazuje jedynie małe powinowactwo do receptorów β₂-adrenergicznych mięśni gładkich oskrzeli i naczyń, jak również do receptorów β₂-adrenergicznych, związanych z regulacją metaboliczną. Dlatego zazwyczaj nie wywiera wpływu na opór w drogach oddechowych ani na procesy metaboliczne zależne od receptorów β₂-adrenergicznych. Jako mechanizm leżący u podstaw przeciwnadciśnieniowego działania β-adrenolityków wymienia się między innymi hamowanie aktywności reninowej osocza. Bisoprolol hamuje odpowiedź na pobudzenie układu współczulnego poprzez blokowanie receptorów β-adrenergicznych. Wywołuje to zwolnienie czynności serca i zmniejszenie jego kurczliwości, a przez to zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy, co jest pożądane w dławicy piersiowej w przebiegu choroby wieńcowej. Po podaniu doustnym bisoprolol jest wchłaniany z przewodu pokarmowego. Całkowita biodostępność wynosi ok. 90%. Bisoprolol wiąże się z białkami osocza w ok. 30%. W 50% jest metabolizowany w wątrobie do nieczynnych metabolitów, wydalanych z organizmu przez nerki. Pozostałe 50% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. T_0,5 w osoczu wynosi 10-12 h zapewnia 24-godzinne działanie przy dawkowaniu raz na dobę.

Tabl. 5 i 10 mg: Nadciśnienie tętnicze. Dławica piersiowa. Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi i w razie potrzeby, z glikozydami naparstnicy. Tabl. 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 7,5 mg: Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi i w razie potrzeby, z glikozydami naparstnicy.

Nadwrażliwość na substancję czynną  lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra niewydolność serca lub podczas incydentów dekompensacji niewydolności serca wymagających dożylnego podawania leków inotropowych. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (bez stymulatora serca). Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Objawowa bradykardia. Objawowe niedociśnienie tętnicze. Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Ciężka postać zarostowej choroby tętnic obwodowych lub ciężka postać zespołu Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny. Kwasica metaboliczna.

Bisoprolol może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży i (lub) rozwój płodu lub noworodka. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ łożyskowy, co może powodować opóźnienie wzrostu płodu, obumarcie płodu, poronienie lub przedwczesny poród. U płodu i noworodka bisoprolol może powodować m.in. hipoglikemię i bradykardię. Jeśli leczenie β-adrenolitykami jest konieczne, należy zastosować leki o selektywnym działaniu β₁-adrenolitycznym. Leku nie należy stosować w ciąży, o ile nie jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli leczenie bisoprololem uznane zostało za niezbędne, należy kontrolować przepływ maciczno-łożyskowy oraz rozwój płodu. Noworodek powinien być pod ścisłą kontrolą. Objawy hipoglikemii i bradykardii występują zwykle w ciągu 3 dni po urodzeniu. Nie jest zalecane karmienie piersią podczas podawania bisoprololu.

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze/dławica piersiowa: początkowo 5 mg na dobę; zwykle dawka terapeutyczna wynosi 10 mg raz na dobę; maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek o nasileniu lekkim do umiarkowanego modyfikacja dawki nie jest zwykle konieczna. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min) i u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawka dobowa nie powinna być większa niż 10 mg. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się rozpoczynać leczenie od możliwie najmniejszej dawki. U pacjentów dializowanych zmiana dawkowania nie była konieczna. Przerwanie leczenia. Nie wolno nagle przerywać leczenia. Dawkę należy zmniejszać stopniowo co tydzień o połowę. Stabilna, przewlekła niewydolność serca. Lek stosuje się u pacjentów bez incydentów ostrej niewydolności serca. Leczenie obejmuje inhibitory ACE (lub przy nietolerancji leków z tej grupy - antagonistów receptora angiotensyny II), β-adrenolityki, leki moczopędne, a tam gdzie jest to wskazane, także glikozydy nasercowe. Leczenie należy rozpoczynać od małej dawki leku, a następnie gdy dawka jest dobrze tolerowana, zwiększać ją stopniowo w sposób następujący: 1,25 mg raz na dobę przez 1. tydzień, 2,5 mg raz na dobę przez następny tydzień, 3,75 mg raz na dobę przez kolejny tydzień, następnie 5 mg raz na dobę przez 4 tyg., 7,5 mg raz na dobę przez 4 kolejne tyg., następnie 10 mg raz na dobę w leczeniu podtrzymującym. Dawka maksymalna wynosi 10 mg raz na dobę. W trakcie ustalania dawki i po jego zakończeniu może wystąpić przemijające nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie tętnicze lub bradykardia. W trakcie ustalania dawki należy uważnie monitorować tętno i ciśnienie tętnicze oraz objawy pogorszenia niewydolności serca, objawy te mogą wystąpić już w pierwszym dniu leczenia. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i zaburzeniami czynności wątroby lub nerek dawkę należy zwiększać ostrożnie. Wszystkie wskazania. U pacjentów w podeszłym wieku zmiana dawkowania nie jest wymagana. Brak doświadczenia dotyczącego leczenia bisoprololem dzieci i młodzieży, dlatego nie można zalecić jego stosowania w tej grupie pacjentów. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować rano, można podczas posiłku, bez rozgryzania, popijając płynem. Tabl. 2,5 mg można podzielić na równe dawki. Tabl. 3,75 mg można podzielić na 3 równe dawki. Tabl. 5 mg można podzielić na 4 równe dawki. Tabl. 7,5 mg można podzielić na 3 równe dawki. Tabl. 10 mg można podzielić na 4 równe dawki.

Dotyczące tylko przewlekłej niewydolności serca. Leczenie bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca trzeba rozpocząć od etapu dostosowania dawki. Dotyczące wszystkich wskazań. Leczenia bisoprololem nie wolno przerywać w sposób nagły bez zdecydowanej konieczności (zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca), gdyż może to prowadzić do przemijającego nasilenia choroby serca. Dotyczące tylko nadciśnienia tętniczego lub dławicy piersiowej. Bisoprolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością serca i nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową. Dotyczące tylko przewlekłej niewydolności serca. Rozpoczęcie i przerwanie leczenia bisoprololem pacjentów ze stabilną, przewlekłą niewydolnością serca wymaga regularnej kontroli ich stanu. Brak doświadczenia klinicznego dotyczącego leczenia bisoprololem pacjentów z niewydolnością serca, u których występują jednocześnie następujące choroby i stany: cukrzyca insulinozależna (typu I), ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, kardiomiopatia restrykcyjna, wrodzona wada serca, organiczne wady zastawek powodujące istotne zaburzenia hemodynamiki, zawał mięśnia sercowego w okresie ostatnich 3 miesięcy. Dotyczące wszystkich wskazań. Nagłe przerwanie leczenia u pacjentów z chorobą wieńcową serca wiąże się z ryzykiem zawału mięśnia sercowego i nagłego zgonu. Ostrożnie stosować u pacjentów w przypadku: skurczu oskrzeli (astma oskrzelowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc (mimo że kardioselektywne β₁-adrenolityki mogą mieć mniejszy wpływ na czynność płuc niż niewybiórcze β-adrenolityki, podobnie jak w przypadku innych β-adrenolityków, należy unikać ich stosowania u pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc, chyba że są do tego bezwzględne wskazania kliniczne; jeżeli istnieją takie wskazania, lek należy stosować z zachowaniem ostrożności. U pacjentów z obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych leczenie bisoprololem należy rozpoczynać od najmniejszej możliwej dawki, a pacjentów należy ściśle kontrolować pod kątem wystąpienia nowych objawów np. duszności, nietolerancji wysiłku, kaszlu); cukrzy z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi (ryzyko maskowania objawów hipoglikemii-tachykardii, kołatania serca lub pocenia się), ścisłej głodówki, trwającego leczenia odczulającego (tak jak inne leki beta-adrenolityczne, bisoprolol może zwiększać zarówno wrażliwość na alergeny, jak i nasilenie reakcji anafilaktycznych, leczenie adrenaliną nie zawsze daje oczekiwany efekt terapeutyczny); bloku przedsionkowo-komorowego Ist.; dławicy piersiowej Prinzmetala (obserwowano przypadki skurczu naczyń wieńcowych; pomimo wysokiej selektywności bisoprololu względem receptorów β₁ nie można całkowicie wykluczyć napadów bólu dławicowego podczas stosowania bisoprololu u pacjentów z dławicą piersiową Prinzmetala); zarostowej choroby tętnic obwodowych (może wystąpić nasilenie objawów, zwłaszcza na początku leczenia); znieczulenia ogólnego. U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu zablokowanie receptorów β-adrenergicznych zmniejsza częstość występowania zaburzeń rytmu i niedokrwienia mięśnia sercowego podczas wprowadzenia do znieczulenia i intubacji oraz w okresie pooperacyjnym. Obecnie zaleca się kontynuowanie blokady receptora β-adrenergicznego w okresie okołooperacyjnym. Anestezjolog musi być poinformowany o stosowaniu β-adrenolityku ze względu na możliwość interakcji z innymi lekami, prowadzących do bradyarytmii, osłabienia odruchowej tachykardii i zmniejszenia zdolności do kompensacji utraty krwi. Jeśli przed zabiegiem konieczne jest przerwanie leczenia β-adrenolitykiem, lek należy odstawiać stopniowo tak, aby proces odstawiania zakończył się na ok. 48 h przed znieczuleniem. U pacjentów z łuszczycą (również w wywiadzie) można zastosować leki β-adrenolityczne jedynie po dokładnym rozważeniu korzyści i ryzyka. U pacjentów z guzem chromochłonnym nie wolno stosować bisoprololu bez uprzedniego zastosowania leku blokującego receptory α-adrenergiczne. Leczenie bisoprololem może maskować objawy nadczynności tarczycy. Leczenie bisoprololem w skojarzeniu z antagonistami wapnia typu dilitazemu lub werapamilu, z lekami przeciwarytmicznymi klasy I i z lekami ośrodkowo działającymi przeciwnadciśnieniowymi jest na ogół niezalecane. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawierający mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli działanie niepożądane jest poważne, wystąpiło nagle lub szybko ulega pogorszeniu, należy
natychmiast skontaktować się z lekarzem, aby zapobiec ciężkim reakcjom.

Najcięższe działania niepożądane są związane z czynnością serca:
- zwolnienie czynności serca (może występować częściej niż u 1 na 10 osób)
- pogorszenie istniejącej niewydolności serca (może występować rzadziej niż u 1 na 10 osób)
- wolna lub nieregularna czynność serca (może występować rzadziej niż u 1 na 100 osób)

Jeśli u pacjenta wystąpią zawroty głowy, osłabienie lub trudności w oddychaniu, należy skontaktować
się z lekarzem najszybciej jak to możliwe.

Jeśli u pacjenta wystąpią cięższe reakcje nadwrażliwości, które mogą obejmować obrzęk twarzy, szyi,
języka, ust lub gardła albo trudności w oddychaniu, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Następujące działania niepożądane są wymienione poniżej według częstości ich występowania:

Często (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 osób):
- uczucie zmęczenia, wyczerpanie
- zawroty głowy
- bóle głowy
- uczucie zimna lub drętwienia palców rąk lub nóg, uszu i nosa; częstsze występowanie kurczowego
  bólu nóg podczas chodzenia
- bardzo niskie ciśnienie tętnicze krwi (niedociśnienie tętnicze), zwłaszcza u pacjentów
  z niewydolnością serca
- nudności, wymioty
- biegunka
- zaparcie

Niezbyt często (mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób):
- zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi podczas wstawania, co może być przyczyną zawrotów
  głowy, uczucia oszołomienia lub omdlenia
- zaburzenia snu
- depresja
- nieregularna czynność serca
- trudności w oddychaniu u pacjentów z astmą oskrzelową lub występującymi w przeszłości
  zaburzeniami oddychania
- osłabienie siły mięśni i kurcze mięśni

Rzadko (mogą występować rzadziej niż u 1 1000 osób):
- koszmary senne
- omamy
- omdlenie
- osłabienie słuchu
- zapalenie błony śluzowej nosa, powodujące wodnisty wyciek z nosa z podrażnieniem
- skórne reakcje alergiczne (takie jak świąd, nagłe zaczerwienienie skóry, wysypka)
- suchość spojówek na skutek zmniejszonego wydzielania łez (co może być bardzo uciążliwe
  u pacjentów używających soczewek kontaktowych)
- zapalenie wątroby, powodujące ból brzucha, utratę apetytu i niekiedy żółtaczkę z zażółceniem oczu
  i skóry, a także ciemne zabarwienie moczu
- zmniejszona sprawność seksualna (zaburzenia potencji)
- zwiększone stężenie lipidów we krwi (triglicerydów) i zwiększona aktywność enzymów
  wątrobowych

Bardzo rzadko (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób):
- nasilenie objawów łuszczycy lub wystąpienie podobnej, suchej, łuszczącej się wysypki oraz
  wypadanie włosów
- świąd lub zaczerwienienie oczu (zapalenie spojówek)

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301/faks: + 48 22 49 21 309/strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Niezalecane leczenie skojarzone. Antagoniści wapnia typu werapamilu, i w mniejszym stopniu, typu diltiazemu - ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe; podanie dożylne werapamilu pacjentom leczonym lekami β-adrenolitycznymi, może może wywołać ciężkie niedociśnienie tętnicze i blok przedsionkowo-komorowy. Leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo, takie jak klonidyna i inne (np. metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna)- jednoczesne stosowanie może nasilić niewydolność serca poprzez dodatkowe zmniejszenie napięcia współczulnego (zmniejszenie częstości akcji serca i pojemności minutowej serca, rozszerzenie naczyń); nagłe odstawienie leku, zwłaszcza poprzedzające przerwanie leczenia β-adrenolitykiem, może zwiększyć ryzyko nadciśnienia "z odbicia". Leczenie skojarzone, które należy stosować ostrożnie. Antagoniści wapnia typu dihydropirydyny (np. felodypina i amlodypina) - jednoczesne stosowanie może zwiększać ryzyko niedociśnienia i nie można wykluczyć dalszego pogorszenia czynności skurczowej komór u pacjentów z niewydolnością serca. Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) - może nasilić się wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. β-adrenolityki stosowane miejscowo (np. krople do oczu stosowane w jaskrze) - mogą nasilać ogólnoustrojowe działanie bisoprololu. Leki parasympatykomimetyczne - jednoczesne podawanie może wydłużyć czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększyć ryzyko bradykardii. Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe - nasilenie działania hipoglikemizującego; blokada receptorów β-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii. Leki znieczulające - osłabienie odruchowej tachykardii oraz zwiększenie ryzyka niedociśnienia tętniczego (zaleca się kontynuowanie podawania β-adrenolityków w okresie okołooperacyjnym; anestezjolog musi zostać poinformowany o podawaniu β-adrenolityków ze względu na ryzyko wystąpienia interakcji z innymi lekami; jeśli przed znieczuleniem zachodzi konieczność przerwania stosowania β-adrenolityków, należy stopniowo zmniejszać ich dawkę, a leczenie zakończyć na 48 h przed planowanym znieczuleniem). Glikozydy naparstnicy - zwolnienie rytmu serca i wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego. NLPZ - mogą osłabiać działanie hipotensyjne bisoprololu. β-sympatykomimetyki (np. izoprenalina, dobutamina) - jednoczesne stosowanie z bisoprololem może zmniejszać skuteczność obu leków. Leki sympatykomimetyczne, które pobudzają zarówno receptory β-, jak i α-adrenergiczne (np. noradrenalina, adrenalina) - jednoczesne stosowanie z bisoprololem może ujawnić ich działanie zwężające naczynia, za pośrednictwem receptora α-adrenergicznego, prowadzące do zwiększenia ciśnienia tętniczego oraz do zaostrzenia chromania przestankowego (takie interakcje uważa się za bardziej prawdopodobne w przypadku niewybiórczych β-adrenolityków). Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwnadciśnieniowymi, jak i z innymi lekami mogącymi obniżać ciśnienie krwi (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny) może zwiększyć ryzyko niedociśnienia tętniczego. Leczenie skojarzone, które należy rozważyć. Meflochina -zwiększone ryzyko bradykardii. Inhibitory MAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B) - nasilenie hipotensyjnego działania β-adrenolityków, ale również ryzyko przełomu nadciśnieniowego. Ryfampicyna (niewielkie zmniejszenie okresu półtrwania bisoprololu, zwykle bez potrzeby dostosowania dawkowania). Pochodne ergotaminy (nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego). Interakcje dotyczące stabilnej przewlekłej niewydolności serca. Niezalecane leczenie skojarzone. Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) - może nasilić się wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i ujemne działanie inotropowe. Interakcje dotyczące nadciśnienia tętniczego i choroby niedokrwiennej serca (dławicy piersiowej). Leczenie skojarzone, które należy stosować ostrożnie. Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) - może nasilić się wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i ujemne działanie inotropowe.

Sandoz Polska Sp. z o.o.
ul. Domaniewska 50 C
02-672 Warszawa