Bupivacaine WZF Spinal 0,5% Heavy 5 mg/ml roztwór do wstrzykiwań

1 ml zawiera 5 mg chlorowodorku bupiwakainy. Preparat zawiera glukozę.

Lek miejscowo znieczulający z grupy amidów. Po podaniu do przestrzeni podpajęczynówkowej początek działania jest szybki, a czas działania długi - zależny od zastosowanej dawki leku. Bupiwakaina odwracalnie hamuje przewodnictwo impulsów nerwowych, powoduje odwracalne zmniejszenie przepuszczalności błony komórkowej neuronu dla jonów sodowych. Preparat jest roztworem hiperbarycznym. W związku z tym, że ciężar właściwy roztworu preparatu jest większy niż płynu mózgowo-rdzeniowego, na zakres znieczulenia ma wpływ siła ciężkości. Ponieważ dawki stosowane w znieczuleniu podpajęczynówkowym są małe, w związku z tym stężenia leku w płynie mózgowo-rdzeniowym są niewielkie, a czas trwania znieczulenia relatywnie krótszy niż w przypadku innych technik znieczulenia regionalnego. T_0,5 bupiwakainy po całkowitym i dwufazowym wchłonięciu z obszaru podpajęczynówkowego wynosi odpowiednio 50 min i 408 min. Po wstrzyknięciu dożylnym T_0,5 w fazie eliminacji wynosi 2,7 h. Jest metabolizowana w wątrobie. Bupiwakaina i jej metabolity są wydalane głównie przez nerki; tylko 6% dawki leku jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.

Znieczulenie podpajęczynówkowe u dorosłych i dzieci w każdym wieku do zabiegów chirurgicznych (zabiegów urologicznych i zabiegów na kończynach dolnych trwających od 2 do 3 h lub do zabiegów w obrębie jamy brzusznej trwających 45 do 60 min).

Nadwrażliwość na leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ogólne przeciwwskazania do stosowania znieczulenia podpajęczynówkowego, niezależnie od rodzaju stosowanego leku znieczulającego: ostre choroby OUN (zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie istoty szarej rdzenia, krwawienie wewnątrzczaszkowe, podostre zwyrodnienie rdzenia kręgowego w przebiegu niedokrwistości złośliwej, guzy mózgu i rdzenia kręgowego); zwężenie kanału rdzenia kręgowego i czynne choroby (np. proces zapalny w obrębie kręgosłupa, gruźlica kręgosłupa, guzy) lub niedawne urazy (np. złamania) kręgosłupa; posocznica; zakażenia skóry w miejscu zamierzonego podania preparatu; wstrząs kardiogenny lub hipowolemiczny; zaburzenia krzepnięcia lub aktualne leczenie przeciwzakrzepowe.

Nie zaobserwowano, aby bupiwakaina miała wpływ na proces rozrodu u ludzi. W badaniach na szczurach bupiwakaina podawana w dużych dawkach w okresie ciąży miała wpływ na embriogenezę oraz na przeżywalność młodych w okresie tuż po porodzie. Preparat można stosować we wczesnym okresie ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Jeżeli bupiwakaina jest stosowana u kobiet w zaawansowanej ciąży, dawkę leku należy zmniejszyć. Bupiwakaina przenika do mleka matki w ilości nie wpływającej na stan karmionego dziecka.

Dooponowo (podpajęczynówkowo). Gęstość roztworu wynosi 1,026 w temperaturze 20st. C (w temperaturze 37st.C wynosi 1,021). Dorośli i dzieci >12 lat. Dawki podane poniżej odnoszą się do pacjentów dorosłych o standardowej budowie ciała. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u kobiet w zaawansowanej ciąży, dawkę produktu należy zmniejszyć. Nie zaleca się podawania objętości większej niż 4 ml (20 mg). Znieczulenie podpajęczynówkowe do zabiegów chirurgicznych w obrębie kończyn dolnych i stawu biodrowego oraz w obrębie jamy brzusznej (także do cięcia cesarskiego): zalecana dawka wynosi 2-4 ml preparatu (10-20 mg). Działanie znieczulające pojawia się po upływie 5-8 min od podania preparatu i utrzymuje się przez 2-3 godziny w obrębie kończyn dolnych i stawu biodrowego oraz 45-60 min w obrębie jamy brzusznej. Znieczulenie podpajęczynówkowe do zabiegów urologicznych: zalecana dawka wynosi 1,5-3 ml preparatu (7,5-15 mg). Działanie znieczulające pojawia się po upływie 5-8 min od podania preparatu i utrzymuje się przez 2-3 godziny. Noworodki, niemowlęta oraz dzieci o masie ciała do 40 kg. Różnica pomiędzy dorosłymi a dziećmi objawia się względnie dużą objętością płynu mózgowo-rdzeniowego u noworodków i niemowląt. Z tego powodu, by uzyskać taki sam stopień blokady jak w przypadku dorosłych, niezbędne jest użycie względnie wyższej dawki leku na kg mc. dziecka. Znieczulenie regionalne u dzieci i młodzieży powinno być wykonywane przez wykwalifikowanego lekarza posiadającego doświadczenie w tej grupie pacjentów i w tych technikach. Dawki powinny być traktowane jako wytyczne do stosowania u dzieci i młodzieży. Mogą występować indywidualne różnice. Należy stosować najmniejsze dawki zalecane do osiągnięcia odpowiedniego poziomu znieczulenia.  Zalecana dawka dla dzieci o mc. <5 kg wynosi 0,40-0,50 mg/kg mc., dla dzieci o mc. 5-15 kg wynosi 0,30-0,40 mg/kg mc., dla dzieci o mc. 15-40 kg wynosi 0,25-0,30 mg/kg mc. Sposób podania. Zaleca się podawanie roztworu do przestrzeni podpajęczynówkowej poniżej L3. Zakres znieczulenia po zastosowaniu leku zależy od wielu czynników, tj.: objętości podanego leku, pozycji pacjenta podczas wykonywania znieczulenia i ułożenia pacjenta po podaniu leku. Gdy wykonuje się znieczulenie podpajęczynówkowe w przestrzeni międzykręgowej L3-L4 podając 3 ml preparatu, można uzyskać różny poziom znieczulenia, w zależności od pozycji pacjenta. Jeżeli w trakcie wykonywania znieczulenia pacjent będzie siedział, zostaną zablokowane wszystkie segmenty poniżej poziomu Th7-Th10. Jeżeli lek będzie podawany pacjentowi w pozycji leżącej na boku, a po wykonaniu wstrzyknięcia pacjent będzie położony na plecach, zostaną zablokowane wszystkie segmenty poniżej poziomu Th4-Th7. Bez względu na rodzaj podanego leku miejscowo znieczulającego, zakres segmentów znieczulonych jest indywidualny i nie jest możliwy do przewidzenia przed wykonaniem znieczulenia. W przypadku niepowodzenia znieczulenia, nową próbę wykonania znieczulenia należy podejmować dokonując wkłucia na innym poziomie rdzenia kręgowego i używając mniejszej objętości preparatu. Jedną z przyczyn braku efektu znieczulającego może być zła dystrybucja leku w przestrzeni podpajęczynówkowej (może ona ulec poprawie przy zmianie pozycji pacjenta).

Lek może być stosowany wyłącznie przez lekarza doświadczonego w wykonywaniu znieczulenia podpajęczynówkowego, postępowaniu w przypadku wystąpienia ostrych objawów toksycznych w warunkach możliwości prowadzenia tlenoterapii i resuscytacji, w ośrodkach zatrudniających przeszkolony personel. Należy bezwzględnie unikać podania leku donaczyniowo. W przypadku wystąpienia ostrych objawów toksyczności lub całkowitego znieczulenia rdzeniowego, należy natychmiast przerwać podawanie środka znieczulającego. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów w złym stanie ogólnym, podeszłym wieku, w zaawansowanej ciąży, z blokiem przedsionkowo-komorowym IIst. lub IIIst., zaawansowaną chorobą wątroby, ciężką niewydolnością nerek. Bupiwakaina, jak wszystkie inne leki miejscowo znieczulające, może wywoływać objawy toksyczności w OUN oraz w układzie krążenia, w przypadku, gdy zastosowanie przy znieczuleniu miejscowym skutkuje dużym stężeniem leku we krwi. Dotyczy to zwłaszcza przypadków niezamierzonego podania donaczyniowego. Przy wysokim stężeniu bupiwakainy w krążeniu, odnotowano przypadki arytmii komór, migotania komór, zapaści sercowo-naczyniowej oraz zgonu. Jednakże w przypadku stosowania zalecanych dawek w znieczuleniu dooponowym, nie obserwowano wysokiego stężenia środka znieczulającego we krwi. Jeśli wystąpi całkowite znieczulenie rdzeniowe należy podać pacjentowi tlen oraz zastosować oddychanie wspomagane lub kontrolowane, a w razie wystąpienia niedociśnienia tętniczego dożylnie lek obkurczający naczynia krwionośne (efedryna i.v. w dawce 5-10 mg i w razie potrzeby powtórzyć podanie), można również podać w szybkim wlewie dożylnym płyny wieloelektrolitowe lub koloidy. Pacjenci przyjmujący leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) powinni być starannie monitorowani (EKG) w czasie znieczulenia. U pacjentów w podeszłym wieku lub w zaawansowanej ciąży istnieje większe ryzyko wystąpienia wysokiego lub całkowitego znieczulenia rdzeniowego (zaleca się mniejsze dawki). Ostrożnie stosować u pacjentów z hipowolemią (ryzyko pogłębienia niedociśnienia); z zaburzeniami neurologicznymi (SM, porażenie połowicze, porażenie poprzeczne, zaburzenia nerwowo-mięśniowe). Lek zawiera 72,72 mg glukozy (co odpowiada 80 mg jednowodnej glukozy) w 1 ml roztworu do wstrzykiwań. Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów z cukrzycą. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli u pacjenta wystąpią pierwsze objawy nadwrażliwości (np. obrzęk twarzy, warg, języka,
gardła, powodujący trudności w oddychaniu lub przełykaniu), należy natychmiast powiedzieć
o tym lekarzowi. Objawy takie występują rzadko. Lekarz oceni wówczas stopień nasilenia
objawów i zdecyduje o dalszym postępowaniu.

Bardzo często (występują częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
- niedociśnienie (znaczne obniżenie ciśnienia krwi), zwolnienie czynności serca;
- nudności.

Często (występują u 1 do 10 na 100 pacjentów):
- bóle głowy;
- wymioty;
- zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu.

Niezbyt często (występują u 1 do 10 na 1 000 pacjentów):
- parestezje (mrowienie, kłucie, palenie);
- niedowład;
- nieprawidłowe odbieranie bodźców czuciowych (dyzestezja);
- osłabienie mięśni, bóle pleców.

Rzadko (występują rzadziej niż u 1 na 1 000 pacjentów):
- zatrzymanie akcji serca;
- reakcje alergiczne, wstrząs anafilaktyczny - patrz informacja podana na początku punktu 4.
- niezamierzone całkowite znieczulenie rdzeniowe (objawiające się zatrzymaniem oddechu),
  porażenia (paraliż) np. kończyn dolnych;
- neuropatie (objawy: mrowienie, drętwienie, osłabienie siły unerwionego mięśnia);
- zapalenie pajęczynówki (jedna z opon mózgowo-rdzeniowych);
- zahamowanie oddychania (nasilone trudności z oddychaniem).

Działania niepożądane u dzieci i młodzieży
Działania niepożądane u dzieci są podobne do tych, które występują u dorosłych.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów otrzymujących inne środki miejscowo znieczulające lub leki o budowie strukturalnej przypominającej amidowe środki miejscowo znieczulające, np. leki przeciwarytmiczne klasy IB (np. lidokaina, meksyletyna) ze względu na ryzyko sumowania się efektów toksycznych. Badania interakcji bupiwakainy z lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron) nie były przeprowadzane, jednak podczas jednoczesnego stosowania obu leków należy zachować ostrożność.

Polpharma
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
48 607 691 965
[email protected]