Marcaine Spinal 0,5% Heavy 5 mg/ml roztwór do wstrzykiwań

1 ml roztworu zawiera 5 mg chlorowodorku bupiwakainy.

Bupivacaine hydrochloride

Środek miejscowo znieczulający o budowie amidowej. Odwracalnie hamuje przewodnictwo nerwowe we włóknach nerwowych przez zmniejszenie przepuszczalności błony komórkowej dla jonów sodu. Po podaniu do przestrzeni podpajęczynówkowej charakteryzuje się szybkim początkiem działania i średnio-długim lub długim czasem blokady. Preparat jest roztworem hiperbarycznym w stosunku do płynu mózgowo-rdzeniowego. Bupiwakaina po podaniu podpajęczynówkowym ulega całkowitemu, dwufazowemu wchłonięciu z przestrzeni podpajęczynówkowej. T_0,5 w dwóch fazach wynosi odpowiednio 50 i 408 min. Stężenie bupiwakainy we krwi jest relatywnie małe po podaniu do przestrzeni podpajęczynówkowej w porównaniu z innymi rodzajami blokad: po podaniu 20 mg leku, stężenie w osoczu wynosi około 0,1 mg/ml. Bupiwakaina jest metabolizowana w wątrobie głównie do 2,6-pipekolilksydyny (PPX) i jej pochodnych. Tylko 6% dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej.

Znieczulenie podpajęczynówkowe u dorosłych i dzieci w każdym wieku. Znieczulenie do zabiegów urologicznych, zabiegów w obrębie kończyn dolnych (jeśli zabieg chirurgiczny trwa 2-3 h) lub do zabiegów w obrębie jamy brzusznej (jeśli zabieg trwa 45-60 min).

Nadwrażliwość na substancję czynną, leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niezależnie od stosowanego leku znieczulającego miejscowo, znieczulenie podpajęczynówkowe jest przeciwwskazane w następujących sytuacjach: ostre choroby OUN (np. zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, guzy, zapalenie istoty szarej rdzenia, krwawienie wewnątrzczaszkowe); zwężenie rdzenia kręgowego, czynne choroby (np. procesy zapalne w obrębie kręgosłupa, guzy), lub niedawne urazy kręgosłupa (np. złamania); posocznica; podostre zwyrodnienie rdzenia kręgowego w przebiegu niedokrwistości złośliwej; zakażenie skóry w miejscu wykonywania znieczulenia lub w jego okolicy; wstrząs kardiogenny lub hipowolemiczny, zaburzenia krzepnięcia lub leczenie lekami przeciwzakrzepowymi.

Nie stosować we wczesnej ciąży z wyłączeniem sytuacji, gdy korzyści z zastosowanego znieczulenia przewyższają ryzyko; w zaawansowanej ciąży dawkę leku należy zmniejszyć. Bupiwakaina stosowana w dawkach terapeutycznych przenika do mleka matki w małych ilościach, nie stwarzając zagrożenia dla dziecka karmionego piersią. Nie wykazano wpływu bupiwakainy na proces rozrodu u ludzi.

Dooponowo (podpajęczynówkowo). Gęstość roztworu wynosi 1,026 w temperaturze 20st. C (w temperaturze 37st.C wynosi 1,021). Dorośli i dzieci ≥ 12 lat. Zalecane dawkowanie należy traktować jak dawki zalecane do wykonywania znieczuleń u osoby dorosłej o średniej budowie ciała. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentek w zaawansowanej ciąży, dawkę leku należy zmniejszyć. Znieczulenie podpajęczynówkowe do zabiegów chirurgicznych w obrębie kończyn dolnych i stawu biodrowego oraz w obrębie jamy brzusznej (także do cięcia cesarskiego): zalecana dawka wynosi 2-4 ml preparatu (10-20 mg); początek działania 5-8 min, czas działania 2-3 h w obrębie kończyn dolnych i stawu biodrowego oraz 45-60 min w obrębie jamy brzusznej. Znieczulenie podpajęczynówkowe do zabiegów urologicznych: zalecana dawka wynosi 1,5-3 ml preparatu (7,5-15 mg); początek działania 5-8 min, czas działania 2-3 h. Nie zaleca się podawania objętości większej niż 4 ml. Noworodki, niemowlęta i dzieci o mc. do 40 kg. Różnica pomiędzy dorosłymi a dziećmi objawia się względnie dużą objętością płynu mózgowo-rdzeniowego u noworodków i niemowląt. Z tego powodu, by uzyskać taki sam stopień blokady jak w przypadku dorosłych, niezbędne jest użycie względnie wyższej dawki leku na kg mc. dziecka. Znieczulenie regionalne u dzieci i młodzieży powinno być wykonywane przez wykwalifikowanego lekarza posiadającego doświadczenie w tej grupie pacjentów i w tych technikach. Dawki powinny być traktowane jako wytyczne do stosowania u dzieci i młodzieży. Mogą występować indywidualne różnice. Należy stosować najmniejsze dawki zalecane do osiągnięcia odpowiedniego poziomu znieczulenia. Dzieci < 5 kg: dawka 0,40-0,50 mg/kg mc.; dzieci 5-15 kg: 0,30-0,40 mg/kg mc.; dzieci 15-40 kg: 0,25-0,30 mg/kg mc. Sposób podania. Zakres znieczulenia po zastosowaniu leku zależy od wielu czynników, tj.: objętości podanego leku, pozycji pacjenta podczas wykonywania znieczulenia i ułożenia pacjenta po podaniu leku. Gdy wykonuje się znieczulenie podpajęczynówkowe w przestrzeni międzykręgowej L3-L4 podając 3 ml preparatu, można uzyskać różny poziom znieczulenia, w zależności od pozycji pacjenta. Jeżeli w trakcie wykonywania znieczulenia pacjent będzie siedział, zostaną zablokowane wszystkie segmenty poniżej poziomu Th7-Th10. Jeżeli lek będzie podawany pacjentowi w pozycji leżącej na boku, a po wykonaniu wstrzyknięcia pacjent będzie położony na plecach, zostaną zablokowane wszystkie segmenty poniżej poziomu Th4-Th7. Bez względu na rodzaj podanego leku miejscowo znieczulającego, zakres segmentów znieczulonych jest indywidualny i nie jest możliwy do przewidzenia przed wykonaniem znieczulenia. W przypadku niepowodzenia znieczulenia, nową próbę wykonania znieczulenia należy podejmować dokonując wkłucia na innym poziomie rdzenia kręgowego i używając mniejszej objętości preparatu. Jedną z przyczyn braku efektu znieczulającego może być zła dystrybucja leku w przestrzeni podpajęczynówkowej (może ona ulec poprawie przy zmianie pozycji pacjenta).

Znieczulenia bupiwakainą należy przeprowadzać w odpowiednio wyposażonych ośrodkach, w których jest dostępny odpowiedni sprzęt oraz leki konieczne do monitorowania i reanimacji pacjenta. Przed wykonaniem znieczulenia, należy zapewnić dostęp do żyły pacjenta. Lekarz prowadzący znieczulenie powinien zachować szczególne środki ostrożności w celu uniknięcia podania donaczyniowego oraz być odpowiednio przeszkolony oraz znać metody diagnozowania i postępowania w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, ogólnych objawów toksyczności i innych powikłań. W przypadku wystąpienia ostrych objawów toksyczności lub całkowitego znieczulenia rdzeniowego, należy natychmiast przerwać podawanie leku znieczulającego. Należy zachować szczególne środki ostrożności u pacjentów w złym stanie ogólnym – w podeszłym wieku lub np. blokiem A-V IIst. lub IIIst., z zaawansowaną chorobą wątroby lub ciężką niewydolnością nerek, mimo że znieczulenie regionalne w przypadku zabiegu jest często wskazane w tej grupie pacjentów. Pacjenci stosujący leki przeciwarytmiczne III grupy (np. amiodaron) powinni być pod ścisłą obserwacją oraz monitorowani poprzez EKG, ponieważ wpływ na czynność serca może się sumować. Znieczulenie zewnątrzoponowe może powodować obniżenie ciśnienia krwi oraz bradykardię. Ryzyko wystąpienia tych objawów można zmniejszyć poprzez podanie leków wazopresyjnych. Bupiwakaina, jak wszystkie inne leki miejscowo znieczulające, może wywoływać objawy toksyczności w OUN oraz w układzie krążenia, w przypadku, gdy zastosowanie przy znieczuleniu miejscowym skutkuje dużym stężeniem leku we krwi. Dotyczy to zwłaszcza przypadków niezamierzonego podania donaczyniowego. Przy wysokim stężeniu bupiwakainy w krążeniu, odnotowano przypadki komorowych zaburzeń rytmu, migotania komór, nagłego zatrzymania akcji serca oraz zgonu. Jednakże w przypadku stosowania zalecanych dawek w znieczuleniu dooponowym, nie obserwowano wysokiego stężenia leku we krwi. Jeśli wystąpi całkowite znieczulenie rdzeniowe należy podać pacjentowi tlen oraz zastosować oddychanie wspomagane lub kontrolowane, a w razie wystąpienia niedociśnienia tętniczego dożylnie lek obkurczający naczynia krwionośne (efedryna i.v. w dawce 5-10 mg i w razie potrzeby powtórzyć podanie), można również podać w szybkim wlewie dożylnym płyny wieloelektrolitowe lub koloidy. Ryzyko wystąpienia wysokiego lub całkowitego znieczulenia rdzeniowego jest większe u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentek w zaawansowanej ciąży. W związku z tym u tych pacjentów należy zmniejszyć dawkę leku znieczulającego. Ostrożnie stosować u pacjentów z hipowolemią (ryzyko pogłębienia hipotensji); z zaburzeniami neurologicznymi (SM, porażenie połowicze, porażenie poprzeczne, zaburzenia nerwowo-mięśniowe). Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na ampułkę (4 ml), to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Profil bezpieczeństwa leku Marcaine Spinal 0,5% Heavy jest porównywalny z innymi lekami
miejscowo znieczulającymi stosowanymi w znieczuleniu podpajęczynówkowym.

Działania niepożądane występujące po znieczuleniu podpajęczynówkowym mogą być skutkiem:
działania leku miejscowo znieczulającego, fizjologicznej reakcji na blokadę przewodnictwa
nerwowego (np. niedociśnienie, zwolnienie czynności serca, zaburzenia w oddawaniu moczu),
bezpośredniego uszkodzenia związanego z nakłuciem (np. krwiak w okolicy kręgosłupa), pośredniego
uszkodzenia związanego z nakłuciem (np. zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, ropień
nadtwardówkowy) lub wycieku płynu mózgowo-rdzeniowego po nakłuciu igłą (np. popunkcyjne bóle
głowy). Bardzo często jednoznaczne ustalenie przyczyny działania niepożądanego jest niemożliwe.

Ciężkie reakcje alergiczne (rzadko, występują nie częściej niż u 1 na 1000 pacjentów):
W przypadku wystąpienia ciężkiej reakcji alergicznej, należy natychmiast powiedzieć o tym
lekarzowi.
Objawy mogą obejmować nagłe pojawienie się:
• obrzęku twarzy, warg, języka lub gardła, które może powodować trudności w przełykaniu
• ciężkiego lub nagłego obrzęku dłoni, stóp lub kostek
• trudności w oddychaniu
• silnego swędzenia skóry (z grudkowatą wysypką)
• bardzo niskiego ciśnienia tętniczego krwi, które może wywołać zasłabnięcie lub omdlenie.

Inne możliwe działania niepożądane:

Bardzo często (występują częściej niż u 1 na 10 pacjentów)
• niskie ciśnienie tętnicze krwi
• spowolnione bicie serca
• nudności

Często (występują nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów)
• bóle głowy
• wymioty
• problemy z oddawaniem moczu lub nietrzymanie moczu

Niezbyt często (występują nie częściej niż u 1 na 100 pacjentów)
• zaburzenia czucia
• niedowład
• nieprawidłowe odbieranie bodźców czuciowych
• osłabienie siły mięśn
• bóle pleców

Rzadko (występują rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów)
• zatrzymanie akcji serca
• niezamierzone, całkowite znieczulenie rdzeniowe, porażenie kończyn dolnych i inne
  porażenia, neuropatie
• zapalenie pajęczynówki (zapalenie błony otaczającej rdzeń kręgowy); objawy obejmują
  kłujący lub palący ból w dolnej części pleców lub w nogach oraz łaskotanie, drętwienie lub
  osłabienie nóg)
• zaburzenia oddychania

W razie wystąpienia wymienionych działań niepożądanych należy natychmiast zgłosić to lekarzowi.
U niektórych pacjentów podczas stosowania leku Marcaine Spinal 0,5%Heavy mogą wystąpić
również inne, niewymienione w tej ulotce, działania niepożądane. W razie ich wystąpienia należy
poinformować o tym lekarza.

Dodatkowe działania niepożądane u dzieci
Działania niepożądane obserwowane u dzieci są podobne do tych występujących u dorosłych.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02 222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów stosujących leki przeciwarytmiczne o podobnym mechanizmie działania (np. klasy IB) lub inne leki miejscowo znieczulające lub leki o budowie strukturalnej przypominającej amidowe środki miejscowo znieczulające, ze względu na ryzyko sumowania się efektów toksycznych. Badania interakcji bupiwakainy z lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem) nie były przeprowadzane, jednak podczas jednoczesnego stosowania obu leków należy zachować ostrożność.

Aspen Polska Sp. z o.o.