Chlorprothixen Zentiva 15 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 15 mg lub 50 mg chlorowodorku chlorprotyksenu. Tabletki zawierają laktozę i sacharozę, dodatkowo tabl. 15 mg żółcień pomarańczową.

Pochodna tioksantenu o działaniu przeciwpsychotycznym. Mechanizm działania polega na blokowaniu postsynaptycznych receptorów dopaminergicznych w mózgu oraz na blokowaniu receptorów α-adrenergicznych i hamowaniu uwalniania większości hormonów podwzgórzowych i przysadkowych. Lek zwiększa stężenie prolaktyny w wyniku zablokowania prolaktynostatyny. W przeciwieństwie do innych pochodnych tioksantenu, chlorprotyksen wykazuje wyraźne działanie sedatywne, ponieważ hamuje bodźce płynące do układu siatkowatego pnia mózgu. Działa także przeciwwymiotnie poprzez hamowanie chemoreceptorów w rdzeniu kręgowym. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, a jego działanie pojawia się w ciągu 30 min. Przenika przez barierę krew-mózg, ma dużą objętość dystrybucji w organizmie. Wiąże się z białkami osocza w >99%. Jest intensywnie metabolizowany w wątrobie i wydalany w postaci metabolitów z moczem i kałem. T_0,5 wynosi 8-12 h. Lek przenika przez barierę łożyskową i w niewielkich ilościach jest wydzielany do mleka matki.

Leczenie psychoz endogennych i organicznych ze stanami pobudzenia ruchowego i agresywnością, niepokoju i bezsenności w nerwicach i zaburzeniach psychosomatycznych, psychoz alkoholowych. W chirurgii - w premedykacji dla uspokojenia pacjenta i zmniejszenia reakcji neurowegetatywnych oraz w celu zapobiegania wymiotom pooperacyjnym.

Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne tioksantenu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zapaść krążeniowa, zaburzenia świadomości bez względu na etiologię (np. zatrucie alkoholem, barbituranami lub opioidami), śpiączka. Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego o znaczeniu klinicznym w wywiadzie (np. istotna bradykardia (<50 uderzeń/min), niedawno przebyty ostry zawał mięśnia sercowego, zdekompensowana niewydolność serca, przerost mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca leczone lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III), tachykardia z torsade de pointes w wywiadzie. Wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT lub rozpoznane nabyte wydłużenie odstępu QT (odstęp QTc >450 ms u mężczyzn oraz > 470 ms u kobiet). Stosowanie leków wydłużających odstęp QT. Rozpoznana, niewyrównana hipokaliemia oraz stwierdzony, niewyrównany niedobór magnezu.

Doświadczenie kliniczne związane ze stosowaniem chloroprotyksenu w okresie ciąży jest niewielkie. Leku nie należy podawać w okresie ciąży chyba, że spodziewana korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu. U noworodków matek narażonych na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym chloroprotyksenu) w III trymestrze ciąży, istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym objawów pozapiramidowych i (lub) objawów odstawienia, o różnym nasileniu i czasie trwania po urodzeniu. Obserwowano pobudzenie, hipertonię, hipotonię, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związane z karmieniem. Dlatego noworodki powinny być uważnie monitorowane. Chloroprotyksen przenika do mleka kobiecego w małym stężeniu i nie należy oczekiwać, by lek podawany w dawkach leczniczych wywierał działanie na niemowlę. Dawka przyjmowana przez niemowlę wynosi około 2% dawki przyjmowanej przez matkę. Podczas leczenia chloroprotyksenem kobieta może kontynuować karmienie piersią, jeśli jest to istotne z klinicznego punktu widzenia, jednak zaleca się obserwację niemowlęcia, zwłaszcza w pierwszych 4 tyg. po urodzeniu. Płodność. W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach nad wpływem na rozród nie wykazano zwiększonej częstości występowania uszkodzeń płodu i szkodliwego działania na proces reprodukcji.

Doustnie. Dorośli. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od wskazań i tolerancji pacjenta. Nerwice: zazwyczaj 15 mg 1-3 razy na dobę. Zaburzenia psychotyczne: zazwyczaj 50-100 mg 2-4 razy na dobę. Dawkę dobową należy podzielić tak, aby większa dawka została podana przed snem. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania chloroprotyksenu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak dobrze kontrolowanych badań. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować z posiłkiem i połykać w całości, popijając szklanką wody lub mleka, aby uniknąć podrażnienia żołądka.

Podczas stosowania każdego leku neuroleptycznego istnieje możliwość wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego (hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia świadomości, niestabilność autonomicznego układu nerwowego). Zgony obserwuje się przede wszystkim u pacjentów z istniejącym wcześniej organicznym zespołem mózgowym, upośledzeniem umysłowym oraz nadużywających opioidów i alkoholu. U pacjentów z rzadkim schorzeniem płytkiej przedniej komory oka i wąskim kątem przesączania mogą wystąpić napady ostrej jaskry, spowodowane rozszerzeniem źrenic. Podobnie jak inne leki przeciwpsychotyczne chloroprotyksen może powodować wydłużenie odstępu QT. Utrzymujące się wydłużenie odstępu QT może zwiększać ryzyko wystąpienia złośliwych zaburzeń rytmu serca. Z tego względu, lek należy ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą sercowo-naczyniową w wywiadzie lub wydłużonym odstępem QT w wywiadzie. Konieczne jest monitorowanie EKG przed rozpoczęciem leczenia. Chloroprotyksen jest przeciwwskazany, jeśli odstęp QTc wyjściowo przekracza 450 ms u mężczyzn lub 470 ms u kobiet. W trakcie leczenia należy oceniać potrzebę monitorowania EKG indywidualnie. U pacjentów, u których podczas leczenia stwierdzono wydłużenie odstępu QT, należy zredukować dawkę, a w przypadku przekroczenia 500 ms odstępu QTc należy przerwać leczenie. Zaleca się okresowe monitorowanie elektrolitów. Należy unikać jednoczesnego stosowania z innymi lekami przeciwpsychotycznymi. Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków neuroleptycznych, należy zachować ostrożność podczas podawania chloroprotyksenu u pacjentów z organicznym uszkodzeniem mózgu, padaczką, z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, nerek i (lub) serca; dodatkowo, również u pacjentów ze stwierdzoną miastenią, łagodnym rozrostem gruczołu krokowego. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z: guzem chromochłonnym, nowotworem prolaktynozależnym, ciężkim niedociśnieniem lub hipotonią ortostatyczną, chorobą Parkinsona (nasilenie objawów pozapiramidowych), chorobami układu krążenia, nadczynnością tarczycy, zaburzeniami mikcji, zatrzymaniem moczu, zwężeniem odźwiernika, niedrożnością jelit, chorobą alkoholową lub nadużywających leków o działaniu hamującym OUN (działanie hamujące może być nasilone), ciężkimi zaburzeniami układu oddechowego (np. zapalenie płuc, astma, rozedma płuc). Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania chloroprotyksenu u osób narażonych na działanie skrajnych temperatur oraz w czasie leczenia elektrowstrząsami. Podobnie jak inne leki psychotropowe chloroprotyksen może wpływać na stężenie insuliny i glukozy we krwi, co wymaga korekty leczenia hipoglikemizującego w przypadku cukrzycy. Pacjenci, u których stosuje się długookresowe leczenie, zwłaszcza dużymi dawkami, powinni być starannie monitorowani i poddawani okresowym badaniom w celu ustalenia, czy możliwe jest zmniejszenie dawki podtrzymującej. Nadwrażliwość na pochodne fenotiazyny może jednocześnie oznaczać nadwrażliwość na pochodne tioksantenu. Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano incydenty żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE). U pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka zakrzepicy z zatorami w układzie żylnym, dlatego przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia chloroprotyksenem należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka VTE oraz podjąć odpowiednie działania profilaktyczne. Podczas stosowania niektórych atypowych leków przeciwpsychotycznych w randomizowanych kontrolowanych placebo badaniach klinicznych prowadzonych w populacji pacjentów z otępieniem, zaobserwowano około 3-krotne zwiększenie ryzyka mózgowo-naczyniowych zdarzeń niepożądanych. Mechanizm tego ryzyka jest nieznany. Wystąpienia zwiększonego ryzyka nie można wykluczyć, gdy stosowane są inne leki przeciwpsychotyczne lub w innych populacjach pacjentów. Należy zachować ostrożność podczas stosowania chloroprotyksenu u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia udaru. Lek nie jest przeznaczony do leczenia zaburzeń zachowania związanych z otępieniem. Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie podatni na niedociśnienie ortostatyczne. Zgłaszano przypadki priapizmu podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych wykazujących działanie blokujące na receptory alfa-adrenergiczne. Istnieje prawdopodobieństwo, że chloroprotyksen może również wywołać takie objawy. Ciężkie przypadki priapizmu mogą wymagać interwencji medycznej. Pacjenci powinni być poinformowani, aby w razie wystąpienia objawów, jak najszybciej zgłosili się po fachową pomoc medyczną. Nie zaleca się stosowania chloroprotyksenu u dzieci i młodzieży ze względu na brak wystarczających badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa. Tabletki zawierają laktozę i sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedoborem sacharazy-izomaltazy, dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy nie powinni przyjmować tego leku. Tabl. 15 mg zawierają żółcień pomarańczową, która może powodować reakcje alergiczne.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Ryzyko rozwoju działań niepożądanych zwiększa się podczas długotrwałego stosowania dużych dawek
chloroprotyksenu. Ryzyko to jest większe u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku.

Poniżej wymieniono możliwe działania niepożądane, z określeniem częstości ich występowania:

Bardzo częste (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 osoby na 10): senność, zawroty głowy, suchość w
ustach, wzmożony ślinotok.

Częste (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 osób): zwiększenie łaknienia, bezsenność, nerwowość,
pobudzenie, spadek libido, bóle głowy, dystonia (mimowolne ruchy powodujące skręcanie lub wyginanie
różnych części ciała), zaburzenia akomodacji oka, nieprawidłowe widzenie, przyspieszone bicie serca
(szczególnie po nagłym przerwaniu leczenia), palpitacje (kołatanie) serca, niedociśnienie ortostatyczne
(włączając zawroty głowy, które występują zazwyczaj po nagłym wstaniu), zaparcia, niestrawność,
nudności, nasilone pocenie się, ból mięśni, przewlekłe osłabienie, zmęczenie, zwiększenie masy ciała.

Niezbyt częste (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 osób): zmniejszenie łaknienia, akatyzja
(niemożność utrzymania stałej pozycji), późne dyskinezy (mimowolne, nieskoordynowane ruchy mięśni,
zwłaszcza twarzy), parkinsonizm, drgawki, napady przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych,
niedociśnienie, uderzenia gorąca, wymioty, biegunka, wysypka, świąd, nadwrażliwość na światło, stany
zapalne skóry, sztywność mięśni, zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu, zaburzenia
wytrysku, zaburzenia wzwodu, zmniejszenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych
wątrobowych.

Rzadkie (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 osób): małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek
krwi), leukopenia, neutropenia (zmniejszenie liczby białych krwinek), agranulocytoza (zmniejszenie
liczby granulocytów lub brak granulocytów we krwi), nadwrażliwość, reakcja anafilaktyczna,
zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, upośledzona tolerancja
glukozy, napady padaczkopodobne, wydłużenie odstępu QT w EKG, komorowe zaburzenia rytmu serca –
migotanie komór, częstoskurcz komorowy, torsade de pointes, nagły niewyjaśniony zgon, nieżyt nosa,
duszność, zaczerwienienie skóry, wyprysk, nadmierny rozrost tkanki gruczołowej sutka u mężczyzn,
mlekotok, zaburzenia miesiączkowania, zaburzenia termoregulacji organizmu;

Bardzo rzadkie (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 osób): zmniejszenie liczby krwinek
czerwonych (niedokrwistość hemolityczna), plamica małopłytkowa, pancytopenia (niedobór wszystkich
prawidłowych elementów morfotycznych krwi), eozynofilia, złośliwy zespół neuroleptyczny,
zatrzymanie pracy serca, wolne bicie serca, żylna choroba zatorowo – zakrzepowa, astma, obrzęk krtani,
żółtaczka, zespół toczniopodobny (zespół autoimmunologicznego zapalenia, który może wpływać na
skórę, stawy oraz narządy wewnętrzne), zwiększenie stężenia kwasu moczowego w moczu.
Po wielu latach leczenia dużymi dawkami mogą wystąpić barwnikowe zwyrodnienie siatkówki,
soczewki, zmętnienie soczewki, złogi w rogówce.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
zespół odstawienia leku u noworodka; zakrzepy żylne (szczególnie w nogach: obrzęk, ból i
zaczerwienienie), mogące się przemieszczać naczyniami krwionośnymi do płuc, powodując ból w klatce
piersiowej i trudności z oddychaniem. W razie wystąpienia któregokolwiek z tych objawów, należy
natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.

Chlorprotyksen może nasilać działanie sedatywne alkoholu oraz barbituranów i innych leków o działaniu hamującym na OUN (takich jak leki przeciwdepresyjne, przeciwpadaczkowe, przeciwbólowe, rozkurczające mięśnie, neuroleptyczne, leki przeciwhistaminowe starszej generacji i innych podobnych preparatów). Leki neuroleptyczne mogą nasilać lub zmniejszać działanie leków przeciwnadciśnieniowych; zmniejszeniu ulega efekt hipotensyjny guanetydyny i innych leków o podobnym działaniu. Jednoczesne stosowanie leków neuroleptycznych i związków litu zwiększa ryzyko neurotoksyczności. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i neuroleptyczne wzajemnie hamują swoje procesy metaboliczne. Chlorprotyksen może zmniejszać działanie lewodopy i leków adrenergicznych oraz nasilać działanie leków przeciwcholinergicznych. Jednoczesne stosowanie metoklopramidu, piperazyny, fenotiazyny, haloperydolu i rezerpiny zwiększa ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych. Przeciwhistaminowe działanie chlorprotyksenu może zmniejszyć lub niwelować reakcję alkohol/disulfiram. Wydłużenie odstępu QT związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych może się zwiększyć podczas jednoczesnego stosowania innych leków, o których wiadomo, że powodują istotne wydłużenie odstępu QT. Jednoczesne stosowanie takich leków jest przeciwwskazane: leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III (np. chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid), niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna), niektóre antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna), niektóre leki przeciwhistaminowe (np. terfenadyna, astemizol), niektóre antybiotyki chinolonowe (np. gatyfloksacyna, moksyfloksacyna).; lista ta nie jest kompletna i przeciwwskazane jest także stosowanie innych leków o znanym działaniu istotnie wydłużającym odstęp QT (np. cyzapryd, lit). Należy unikać stosowania także leków, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe, takich jak tiazydowe leki moczopędne (hipokaliemia) oraz leków mogących powodować zwiększenie stężenia chloroprotyksenu w osoczu, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT i złośliwych zaburzeń rytmu serca. Leki neuroleptyczne są metabolizowane w wątrobie przy udziale cytochromu P450. Leki o działaniu hamującym enzym CYP2D6 (np. paroksetyna, fluksetyna, chloramfenikol, disulfiram, izoniazyd, inhibitory MAO, doustne leki antykoncepcyjne, w mniejszym stopniu buspiron, sertalina i citalopram) mogą zwiększać stężenie chloroprotyksenu w osoczu. Jednoczesne stosowanie z innymi leków przeciwcholinergicznymi nasila to działanie. Chloroprotyksen może blokować alfa-adrenergiczne działanie adrenaliny, co podczas jednoczesnego stosowania może prowadzić do hipotonii i tachykardii. Ponieważ lek obniża próg drgawkowy, może być konieczna modyfikacja dawkowania leków przeciwpadaczkowych. Chloroprotyksen może zwiększać stężenie prolaktyny w surowicy – w przypadku jednoczesnego stosowania bromokryptyny może być konieczna modyfikacja jej dawkowania. Tioksantyny mogą maskować ototoksyczne działanie innych leków (szumy uszne, zawroty głowy itp.).

Zentiva Polska Sp. z o.o.
ul. Bonifraterska 17
00-203 Warszawa
22-375-92-00
[email protected]
www.zentiva.pl