Cusimolol 0,5% 5 mg/ml krople do oczu, roztwór

1 ml kropli do oczu zawiera 5 mg tymololu w postaci maleinianu. Lek zawiera: chlorek benzalkoniowy, fosforany.

Nieselektywny antagonista receptorów β-adrenergicznych, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, bezpośredniego działania depresyjnego na mięsień sercowy i działania miejscowo znieczulającego. Nie wpływa lub ma niewielki wpływ na akomodację i średnicę źrenicy. U pacjentów z zaćmą stosowanie preparatu pozwala uniknąć niewidzenia w obszarze zmętnienia soczewki, występującego w związku ze zwężeniem źrenicy. U niektórych pacjentów obserwowano osłabienie reakcji na leczenie podczas długotrwałego stosowania preparatu. Początek działania występuje 0,5 h po podaniu pojedynczej dawki, działanie maksymalne w ciągu 1-2 h, działanie leku utrzymuje się do 24 h.

Leczenie podwyższonego ciśnienia śródgałkowego w przebiegu chorób, takich jak nadciśnienie oczne, przewlekła jaskra z otwartym kątem przesączania (w tym jaskra u pacjentów z okiem bezsoczewkowym).

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne leki ß-adrenolityczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Reaktywna choroba dróg oddechowych, w tym astma oskrzelowa występująca obecnie lub w wywiadzie, ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Bradykardia zatokowa, zespół chorego węzła zatokowego, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst., niekontrolowany za pomocą stymulatora, jawna niewydolność serca, wstrząs kardiogenny.

Tymololu nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Badania epidemiologiczne nie wykazały wad rozwojowych, jednak wskazują na ryzyko opóźnionego wzrostu wewnątrzmacicznego podczas stosowania doustnych β-adrenolityków. Ponadto u noworodków obserwowano objawy przedmiotowe i podmiotowe blokady receptorów β-adrenergicznych (np. bradykardię, niedociśnienie, zaburzenia oddychania, hipoglikemię) podczas stosowania β-adrenolityków do czasu porodu. Jeśli tymolol jest stosowany do czasu porodu, noworodka należy uważnie obserwować przez pierwsze dni życia. Z uwagi na powyższe preparatu nie należy stosować u kobiet w ciąży. Tymolol podany miejscowo w postaci kropli do oczu, przenika do mleka matki. Jednakże, jest mało prawdopodobne aby tymolol podawany do oka w dawkach terapeutycznych osiągnął takie stężenie w mleku aby wywołać objawy kliniczne u noworodka.

Dospojówkowo. Dorośli. Nie należy rozpoczynać leczenia preparatem Cusimolol 0,5%. Leczenie należy rozpoczynać kroplami do oczu zawierającymi 0,25% roztwór tymololu. Początkowo 1 kropla 0,25% roztworu tymololu do chorego oka 2 razy na dobę (rano i wieczorem). Jeżeli obniżenie ciśnienia śródgałkowego jest niezadowalające, należy zwiększyć dawkę do 1 kropli 0,5% roztworu tymololu do chorego oka 2 razy na dobę. W celu uzyskania silniejszego działania leczniczego, preparat można stosować z innymi lekami obniżającymi ciśnienie wewnątrzgałkowe. Nie zaleca się jednak stosowania preparatu z innymi lekami ß-adrenolitycznymi podawanymi miejscowo. Po upływie ok. 4 tyg. od rozpoczęcia leczenia należy dokonać ponownej oceny ciśnienia wewnątrzgałkowego, ponieważ ustabilizowanie reakcji na działanie preparatu może trwać kilka tygodni. Jeżeli obniżenie ciśnienia śródgałkowego jest zadowalające, lek można dawkować raz na dobę. Zmiana dotychczas stosowanego leczenia. Jeżeli pacjent stosuje inny miejscowy lek ß-adrenolityczny, należy zaprzestać jego stosowania po podaniu pełnej dawki poprzedniego dnia, a następnego dnia należy podać do chorego oka 1 kroplę 0,25% roztworu tymololu 2 razy na dobę. Jeżeli reakcja na leczenie jest niewystarczająca, dawkę można zwiększyć do 1 kropli 0,5% roztworu tymololu 2 razy na dobę. Zmiana z innego leku przeciwjaskrowego, nie będącego lekiem ß-adrenolitycznym stosowanym miejscowo: ostatniego dnia podawania leku przeciwjaskrowego zacząć podawać 0,25% roztwór tymololu w dawce 1 kropla 2 razy na dobę, następnego dnia odstawić uprzednio stosowany lek i kontynuować leczenie 0,25% roztworem tymololu. W razie potrzeby stosować 0,5% roztwór tymololu - 1 kropla 2 razy na dobę. Dzieci i młodzież. Ze względu na ograniczone dane, tymolol może być stosowany jedynie w pierwotnej jaskrze wrodzonej i pierwotnej jaskrze młodzieńczej w okresie przejściowym, zanim zostanie podjęta decyzja o leczeniu chirurgicznym albo w przypadku nieudanego zabiegu w okresie podejmowania decyzji o dalszym sposobie leczenia. Należy wnikliwie ocenić stosunek ryzyka do korzyści rozpatrując zastosowanie tymololu u dzieci i młodzieży. Przed zastosowaniem tymololu lekarz powinien zebrać szczegółowy wywiad i przeprowadzić badanie w celu określenia obecności zaburzeń ogólnoustrojowych. Brak szczególnych zaleceń dotyczących dawkowania u dzieci i młodzieży ze względu na ograniczone dane kliniczne. Jeśli jednak korzyści przewyższają ryzyko, zaleca się podanie leku w najniższym dostępnym stężeniu raz na dobę. W sytuacji, gdy ciśnienie wewnątrzgałkowe nie zostało obniżone, należy rozważyć możliwość stopniowego zwiększenia dawki do maksymalnie 2 kropli na dobę do chorego oka. W przypadku podawania 2 razy na dobę należy zachować 12-h odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami. Ponadto dzieci, a szczególnie noworodki, należy uważnie obserwować po podaniu pierwszej dawki przez 1-2 h i ściśle monitorować pod kątem wystąpienia ocznych i ogólnoustrojowych działań niepożądanych do czasu przeprowadzenia zabiegu chirurgicznego. U dzieci i młodzieży zastosowanie roztworu substancji czynnej o stężeniu 0,1% może okazać się wystarczające. Sposób podania. Wchłanianie ogólnoustrojowe β-adrenolityków podawanych miejscowo można ograniczyć, gdy uciśnie się kanał nosowo-łzowy lub zamknie powieki na tak długo, jak jest to możliwe (2 min) po podaniu kropli. Jeśli stosuje się więcej niż jeden produkt leczniczy podawany miejscowo do oczu, pomiędzy podaniem każdego z preparatów należy zachować co najmniej 5 min przerwy. Maści do oczu należy stosować na końcu.

Przed rozpoczęciem leczenia należy wyrównać niewydolność serca. Pacjentów z ciężkimi chorobami serca należy obserwować pod kątem objawów niewydolności serca i kontrolować tętno. U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala i niewydolnością serca) oraz niedociśnieniem należy krytycznie ocenić możliwość leczenia β-adrenolitykami oraz należy rozważyć stosowanie innych niż β-adrenolityki substancji czynnych. Pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego należy obserwować pod kątem pogorszenia tych zaburzeń i nasilenia działań niepożądanych. Ze względu na negatywny wpływ na czas przewodzenia, β-adrenolityki należy ostrożnie stosować u pacjentów z blokiem serca Ist.. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (tj. ciężka postać choroby Raynauda lub zespół Raynauda). Preparat stosować ostrożnie u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc i tylko wówczas gdy potencjalne korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. β-adrenolityki należy ostrożnie stosować u pacjentów narażonych na wystąpienie samoistnej hipoglikemii lub u chorych z chwiejną cukrzycą, ponieważ mogą one maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe ostrej hipoglikemii. β-adrenolityki mogą również maskować objawy nadczynności tarczycy. Preparaty β-adrenolityczne podawane do oka mogą hamować ogólnoustrojowe działanie β-agonistów, np. adrenaliny. Należy poinformować lekarza anestezjologa jeśli pacjent stosuje preparat. U pacjentów, którzy już przyjmują doustnie inhibitor receptorów β-adrenergicznych oraz preparat należy obserwować możliwe skutki sumującego się wpływu obu leków na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub na znane objawy ogólnego działania inhibitorów receptorów β-adrenergicznych. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dwóch inhibitorów receptorów β-adrenergicznych podawanych miejscowo. W trakcie leczenia β-adrenolitykami pacjenci z chorobą atopową lub ciężkimi reakcjami anafilaktycznymi na różne alergeny w wywiadzie mogą wykazywać nasiloną reakcję na wielokrotne zetknięcie się z tymi alergenami, zarówno przypadkowe, jak i w czasie zabiegów diagnostycznych czy leczniczych. Pacjenci ci mogą nie reagować na dawki adrenaliny zwykle stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznych. Opisywano przypadki odwarstwienia naczyniówki po podaniu leków hamujących wydzielanie cieczy wodnistej (np. tymolol, acetazolamid) po przeprowadzeniu zabiegów filtracji. β-adrenolityki stosowane do oczu mogą powodować suchość oczu - zachować ostrożność u pacjentów z chorobami rogówki. Tymolol nie zwęża źrenicy lub zwęża ją minimalnie - w przypadkach jaskry z zamkniętym kątem tymolol należy stosować zawsze w skojarzeniu z lekiem zwężającym źrenicę. Pacjenci powinni być poinformowani, że jeśli podczas leczenia wystąpi inna choroba oczu (np. uraz, zabieg chirurgiczny lub zakażenia) konieczne jest natychmiastowe zasięgnięcie porady lekarza w sprawie dalszego stosowania produktu leczniczego z otwartego opakowania do wielorazowego użycia. Są doniesienia o bakteryjnym zapaleniu rogówki związanym ze stosowaniem preparatów do oczu, znajdujących się w pojemnikach do wielorazowego użycia. Pojemniki te zostały zanieczyszczane przez nieuwagę przez pacjentów, którzy w większości przypadków mieli współistniejące choroby rogówki lub uszkodzenia nabłonka powierzchniowego oka. Opisywano przypadki występowania wysypek skórnych i (lub) suchości oczu związanych ze stosowaniem leków β-adrenergicznych. Opisywana częstość występowania tych działań niepożądanych jest mała i w większości przypadków ustępowały one po przerwaniu leczenia. Należy rozważyć przerwanie stosowania leku, jeżeli występowanie wymienionych objawów nie daje się wytłumaczyć innymi przyczynami. Odstawianie leczenia lekami β -adrenolitycznymi powinno odbywać się stopniowo. Dzieci i młodzież. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu tymololu u młodych pacjentów z jaskrą. Należy poinformować rodziców pacjenta o możliwych działaniach niepożądanych, aby mogli natychmiast przerwać stosowanie leku. Objawami, na które należy zwrócić szczególną uwagę są np. kaszel i świszczący oddech. Ze względu na możliwość wystąpienia bezdechu oraz oddechu Cheyne`a-Stokesa, lek należy stosować ze szczególną ostrożnością u noworodków, niemowląt i młodszych dzieci. U noworodków przydatny może być przenośny monitor kontrolujący występowanie oddechu. Preparat zawiera 0,1 mg chlorku benzalkoniowego w każdym mililitrze (0,1 mg/ml). Zgłaszano, że chlorek benzalkoniowy może powodować także podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka lub może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki - stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzeniami rogówki. Pacjentów i dzieci stosujących lek długotrwale należy monitorować. Preparat zawiera 47 mg fosforanów (w postaci jednowodnego diwodorofosforanu sodu oraz dwunastowodnego fosforanu disodu) w każdych 5 mililitrach roztworu, co odpowiada 9,4 mg/ml. U niektórych pacjentów ze znacznym uszkodzeniem rogówki, stosujących krople do oczu zawierające fosforany, zgłaszano bardzo rzadko przypadki zwapnienia rogówki.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek Cusimolol 0,5% może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego
one wystąpią.
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy jak najszybciej powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
W przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych (np. reakcje alergiczne) nie należy
zakraplać kolejnej dawki leku. Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub Oddziałem
Ratunkowym najbliższego szpitala.

Poniżej wymieniono działania niepożądane obserwowane podczas stosowania leku Cusimolol 0,5%:

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 osób na 100):
Działania dotyczące oka: niewyraźne widzenie, ból oka, podrażnienie oka, zaczerwienienie oka

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 osób na 1 000):
Działania dotyczące oka: nadżerki rogówki (uszkodzenie przedniej powierzchni gałki ocznej),
zapalenie powierzchni oka z lub bez uszkodzenia powierzchni oka, zapalenie tęczówki, zapalenie
spojówek, zapalenie powiek, obniżenie ostrości widzenia, wrażliwość na światło, suchość oka,
zwiększone wytwarzanie łez, wydzielina z oka, swędzenie oka, grudki na powiekach, zapalenie oka,
obrzęk powiek, uczucie dyskomfortu w oku
Działania ogólne: astma, zapalenie oskrzeli, płytki oddech, ból głowy, zaburzenia smaku,
spowolnienie akcji serca, zmęczenie, niedociśnienie

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 osób na 10 000):
Działania dotyczące oka: podwójne widzenie, zmęczenie oczu, wyprysk na powiekach, zapalenie
błony naczyniowej, osłabienie wzroku, zaczerwienienie powiek, swędzenie powiek, obrzęk oka,
zmiana koloru rogówki, zapalenie spojówek
Działania ogólne: depresja, zmniejszony dopływ krwi do mózgu, zawroty głowy, migrena, zawał
serca, podwyższone ciśnienie krwi, obrzęk nóg i rąk, uczucie zimna w kończynach, przewlekła,
obturacyjna choroba płuc (POChP), skurcz oskrzeli, trudności w oddychaniu, kaszel, świszczący
oddech, niedrożność nosa, niestrawność, dyskomfort w jamie brzusznej, suchość w ustach, obrzęk
twarzy, zaczerwienienie skóry, osłabienie organizmu, dyskomfort w klatce piersiowej

W okresie po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane (częstość
nieznana):
- działania dotyczące oka: odwarstwienie warstwy znajdującej się pod siatkówką, zawierającej
  naczynia krwionośne, po zabiegu filtracji, które może powodować zaburzenia widzenia;
  opadanie górnej powieki (co powoduje pozostanie oka zamkniętego w połowie);
- działania ogólne: obrzęk w obrębie kończyn lub twarzy, który może wywołać niedrożność dróg
  oddechowych i spowodować trudności w połykaniu lub oddychaniu, alergia, niskie stężenie
  glukozy we krwi, widzenie, odczuwanie lub słyszenie rzeczy, których nie ma (halucynacje),
  trudności ze snem (bezsenność), utrata pamięci, koszmary senne, udar, omdlenie, zaburzenia
  czucia, takie jak drętwienie i mrowienie, zawał serca, zaburzenia rytmu serca, nasilenie
  zastoinowej niewydolności serca (choroba serca charakteryzująca się spłyceniem oddechu oraz
  obrzękiem stóp i nóg z powodu zatrzymania płynów), zmiany w rytmie lub szybkości akcji
  serca, kołatanie serca, zespół Raynauda (skurcz tętnic w obrębie rąk, prowadzący do
  niedokrwienia), wymioty, biegunka, mdłości, pokrzywka lub swędząca wysypka, łuszczyca,
  wysypka, wypadanie włosów, choroba stawów (lub uszkodzenie stawów) zaburzenia czynności
  seksualnych.

Podobnie jak inne leki stosowane miejscowo do oka, tymolol wchłania się do krążenia ogólnego.
Może to powodować podobne działania niepożądane jak po stosowaniu doustnych i (lub) dożylnych
leków beta-adrenolitycznych. Częstość występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych po
zastosowaniu miejscowym do oka jest mniejsza, niż na przykład po podaniu doustnym lub dożylnym.
Wymienione działania niepożądane obejmują działania w całej grupie leków beta adrenolitycznych
podawanych do oka:
- Układowy toczeń rumieniowaty, uogólnione reakcje alergiczne, obejmujące obrzęk w obrębie
  kończyn lub twarzy, który może wywołać niedrożność dróg oddechowych i spowodować
  trudności w połykaniu lub oddychaniu, pokrzywka lub swędząca wysypka, miejscowa
  i uogólniona wysypka, świąd, ciężkie, nagłe, zagrażające życiu reakcje alergiczne;
- Niskie stężenie glukozy we krwi;
- Trudności ze snem (bezsenność), depresja, koszmary senne, utrata pamięci;
- Omdlenie, udar, zmniejszony dopływ krwi do mózgu, nasilenie objawów przedmiotowych
  i podmiotowych miastenii (choroba mięśni), zawroty głowy, zaburzenia czucia, takie jak
  drętwienie i mrowienie oraz ból głowy;
- Objawy przedmiotowe i podmiotowe podrażnienia oka (np. pieczenie, kłucie, swędzenie,
  łzawienie, zaczerwienienie), zapalenie powiek, zapalenie rogówki, niewyraźne widzenie oraz
  odwarstwienie warstwy znajdującej się pod siatkówką, zawierającej naczynia krwionośne, po
  zabiegu filtracji, które może powodować zaburzenia widzenia, zmniejszona czułość rogówki,
  suchość oczu, nadżerki rogówki (uszkodzenie przedniej powierzchni gałki ocznej), opadanie
  górnej powieki (co powoduje pozostanie oka zamkniętego w połowie), podwójne widzenie;
- Zwolnienie rytmu serca, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, obrzęk (zatrzymanie płynów),
  zmiany w rytmie lub szybkości akcji serca, zastoinowa niewydolność serca (choroba serca
  charakteryzująca się spłyceniem oddechu oraz obrzękiem stóp i nóg z powodu zatrzymania
  płynów), zaburzenia rytmu serca, zawał serca, niewydolność serca;
- Niskie ciśnienie krwi, zespół Raynauda (skurcz tętnic w obrębie rąk, prowadzący do
  niedokrwienia), zespół zimnych rąk i stóp;
- Skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z wcześniejszą chorobą), trudności w oddychaniu, kaszel;
- Zaburzenia smaku, mdłości, niestrawność, biegunka, suchość w ustach, ból podbrzusza,
  wymioty;
- Wypadanie włosów, wysypka skórna o biało - srebrnym zabarwieniu (zmiany
  łuszczycopodobne) lub nasilenie łuszczycy, wysypka skórna;
- Ból mięśni niespowodowany aktywnością fizyczną;
- Zaburzenia czynności seksualnych, zmniejszone libido;
- Osłabienie mięśni/uczucie zmęczenia.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Jednoczesne stosowanie epinefryny może powodować rozszerzenie źrenicy. Podczas łącznego stosowania z chinidyną może wystąpić nasilenie działania β-adrenolitycznego (zwolnienie akcji serca), prawdopodobnie poprzez hamowanie przez chinidynę metabolizmu tymololu przebiegającego z udziałem CYP2D6 cytochromu P450. Podwyższenie ciśnienia krwi w wyniku nagłego odstawienia klonidyny może być nasilone podczas stosowania leków β-adrenolitycznych. Podczas jednoczesnego stosowania tymololu z alkaloidami rauwolfii, lekami znoszącymi działanie katecholoamin (m.in. rezerpina) i innymi lekami β-adrenolitycznymi istnieje ryzyko addycyjnego działania hipotensyjnego i wywołania niedociśnienia i (lub) znacznej bradykardii. Może to prowadzić do zawrotów głowy, omdleń i niedociśnienia ortostatycznego. Doustne leki z grupy antagonistów wapnia stosowane łącznie z lekami β-adrenolitycznymi zwiększają ryzyko niedociśnienia (pochodne dihydropirydyny) oraz zaburzeń przedsionkowo-komorowych i niewydolności lewokomorowej (werapamil, diltiazem). Doustne leki z grupy antagonistów wapnia mogą być stosowane w skojarzeniu z lekami β-adrenolitycznymi, gdy czynność serca jest prawidłowa; należy unikać ich stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności serca. Dożylne leki blokujące kanały wapniowe należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów stosujących leki β-adrenolityczne. Jednoczesne stosowanie leków β-adrenolitycznych i glikozydów naparstnicy z diltiazemem i werapamilem może wydlużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego.

Novartis Poland Sp. z o.o.
ul. Marynarska 15
02-674 Warszawa
22-375-48-88
www.novartis.com/pl-pl/