Timoptic 0,5% 5 mg/ml krople do oczu, roztwór

1 ml roztworu zawiera 5 mg tymololu w postaci maleinianu. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy, fosforany.

Nieselektywny β-bloker, nie wykazujący istotnej wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, bezpośredniego wpływu hamującego na mięsień sercowy ani działania miejscowo znieczulającego. Mechanizm działania może być związany ze zmniejszeniem ilości powstającej cieczy wodnistej. Po zastosowaniu miejscowym rozpoczyna działanie szybko, po około 20 minutach, maksimum działania występuje po około 1-2 h i utrzymuje się przez 24 h.

Leczenie zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z: nadciśnieniem ocznym, przewlekłą jaskrą z otwartym kątem.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadreaktywność dróg oddechowych, astma oskrzelowa występująca obecnie lub w wywiadzie, ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Bradykardia zatokowa, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst., jawna niewydolność serca, wstrząs kardiogenny.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania tymololu u kobiet w ciąży. Tymololu nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Badania epidemiologiczne nie wykazały wad rozwojowych, jednak wskazują na ryzyko opóźnionego wzrostu wewnątrzmacicznego podczas stosowania doustnych β-adrenolityków. Ponadto u noworodków obserwowano objawy przedmiotowe i podmiotowe blokady receptorów ß-adrenergicznych (np. bradykardię, niedociśnienie, zaburzenia oddychania, hipoglikemię) podczas stosowania β-adrenolityków do czasu porodu. Jeśli lek jest stosowany do czasu porodu, noworodka należy uważnie obserwować przez pierwsze dni życia. Tymolol przenika do mleka ludzkiego. Ze względu na możliwe ryzyko wywołania u niemowląt karmionych piersią ciężkich reakcji niepożądanych należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać podawanie leku biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.

Dorośli: zazwyczaj rozpoczyna się leczenie od podawania 1 kropli 0,25% roztworu maleinianu tymololu do każdego chorego oka 2 razy na dobę. Jeśli nie uzyska się odpowiedniego wyniku leczenia, można zmienić dawkowanie i podawać po 1 kropli 0,5% roztworu maleinianu tymololu do każdego chorego oka 2 razy na dobę. W celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego preparat można stosować jednocześnie z innymi lekami. Nie jest jednak wskazane równoczesne miejscowe podawanie dwóch inhibitorów receptorów β-adrenergicznych. Ze względu na to, że u niektórych chorych stabilizacja ciśnienia wewnątrzgałkowego występuje dopiero po kilku tygodniach leczenia, ocena działania preparatu powinna być oparta na pomiarach ciśnienia wewnątrzgałkowego po mniej więcej 4 tyg. stosowania. W wielu przypadkach, jeśli ciśnienie wewnątrzgałkowe ulegnie stabilizacji, można zmniejszyć dawkę leku, stosując go raz na dobę. Wchłanianie substancji czynnej do organizmu można ograniczyć, uciskając ujścia przewodów nosowo-łzowych albo zamykając powieki na 2 min. Może to przyczynić się do wzmocnienia działania miejscowego. Zmiana dotychczasowego sposobu leczenia. Jeżeli pacjent stosował poprzednio inny inhibitor receptorów β-adrenergicznych w postaci kropli do oczu, powinien w ostatnim dniu jego stosowania podać zwykłą jego dawkę. Następnego dnia należy zastosować 0,25% roztwór maleinianu tymololu po 1 kropli do każdego chorego oka 2 razy na dobę. Jeśli wynik leczenia nie jest zadowalający, można zwiększyć dawkę do 1 kropli 0,5% roztoru do każdego chorego oka 2 razy na dobę. Jeśli pacjent stosował poprzednio jeden lek przeciwjaskrowy, niebędący inhibitorem receptorów β-adrenergicznych, należy, nadal go stosując w danym dniu, dodać 1 kroplę 0,25% roztworu maleinianu tymololu do każdego chorego oka 2 razy na dobę. Następnego dnia należy odstawić poprzednio stosowany lek przeciwjaskrowy i kontynuować leczenie 0,25% roztworem maleinianu tymololu. Jeśli konieczna jest większa dawka należy zastosować po 1 kropli 0,5% roztworu maleinianu tymololu do każdego chorego oka 2 razy na dobę. Po zakropleniu preparatu należy uciskać przez co najmniej minutę kanaliki łzowe w celu ograniczenia ogólnoustrojowego wchłaniania. Podczas stosowania kilku leków podawanych do worka spojówkowego, należy zachowywać co najmniej 15 min przerwy między zakraplaniem kolejnych preparatów. Maści do oczu powinny być zawsze zastosowane jako ostatnie. Dzieci i młodzież: ze względu na ograniczone dane, tymolol może być stosowany jedynie w pierwotnej jaskrze wrodzonej i pierwotnej jaskrze młodzieńczej w okresie przejściowym, zanim zostanie podjęta decyzja o leczeniu chirurgicznym albo w przypadku nieudanego zabiegu w okresie podejmowania decyzji o dalszym sposobie leczenia. U dzieci i młodzieży należy stosować lek o niższym stężeniu tymololu niż 0,5%. Lekarze klinicyści powinni wnikliwie ocenić stosunek ryzyka do korzyści rozpatrując zastosowanie tymololu u dzieci i młodzieży. Przed zastosowaniem tymololu lekarz powinien zebrać szczegółowy wywiad i przeprowadzić badanie w celu określenia obecności zaburzeń ogólnoustrojowych. Brak szczególnych zaleceń dotyczących dawkowania u dzieci i młodzieży ze względu na ograniczone dane kliniczne. Jeśli jednak korzyści przewyższają ryzyko, zaleca się podanie tymololu w najniższym dostępnym stężeniu 0,1% raz na dobę. W sytuacji, gdy ciśnienie wewnątrzgałkowe nie zostało obniżone, należy rozważyć możliwość stopniowego zwiększenia dawki do maksymalnie 2 kropli na dobę do chorego oka. W przypadku podawania 2 razy na dobę należy zachować 12 h odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami. Ponadto dzieci, a szczególnie noworodki, należy uważnie obserwować po podaniu pierwszej dawki przez jedną do 2 h i ściśle monitorować pod kątem wystąpienia ocznych i ogólnoustrojowych działań niepożądanych do czasu przeprowadzenia zabiegu chirurgicznego. U dzieci i młodzieży zastosowanie roztworu tymololu o stężeniu 0,1% może okazać się wystarczające. Sposób podania. Aby ograniczyć wystąpienie potencjalnych działań niepożądanych należy podawać tylko jedną kroplę w porze przyjmowania leku. Wchłanianie ogólnoustrojowe β-adrenolityków podawanych miejscowo można ograniczyć, gdy uciśnie się kanał nosowo-łzowy lub zamknie powieki na tak długo jak jest to możliwe (3-5 minut) po podaniu kropli. Tymolol stosuje się u dzieci i młodzieży w leczeniu przejściowym.

Działania niepożądane dotyczące m.in. układu sercowo-naczyniowego i płuc, jakie są obserwowane w przypadku inhibitorów receptorów β-adrenergicznych podawanych ogólnie mogą wystąpić także w trakcie ich stosowania miejscowego. Częstość występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych po podaniu miejscowym do oka jest mniejsza niż po podaniu ogólnoustrojowym. β-adrenolityki okulistyczne mogą wywoływać suchość oczu. Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami rogówki. U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala i niewydolnością serca) oraz niedociśnieniem należy krytycznie ocenić możliwość leczenia β-adrenolitykami oraz należy rozważyć stosowanie innych niż β-adrenolityki substancji czynnych. Przed rozpoczęciem leczenia należy właściwie ustabilizować występującą niewydolność krążenia. Pacjentów z chorobą układu sercowo-naczyniowego w wywiadzie, w tym także z niewydolnością serca, należy obserwować pod kątem występowania oznak wskazujących na pogorszenie tych schorzeń i kontrolować częstość tętna. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leków β-adrenolitycznych u pacjentów z blokiem serca pierwszego stopnia, ze względu na negatywny wpływ tych leków na czas przewodzenia impulsów elektrycznych. Po podaniu preparatu odnotowano występowanie niepożądanych reakcji ze strony układu oddechowego i układu krążenia, w tym zgonów spowodowanych skurczem oskrzeli u chorych na astmę oskrzelową oraz, w rzadkich przypadkach, zgonów z powodu niewydolności serca. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania leku u pacjentów z łagodną lub umiarkowanie ciężką postacią przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Lek można podać tym pacjentom tylko wówczas, gdy możliwe korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (np. z ciężką postacią choroby Raynauda lub zespołu Raynauda). Należy zachować ostrożność w przypadku podawania β-adrenolityków pacjentom podatnym na występowanie samoistnej hipoglikemii lub chorym na cukrzycę (zwłaszcza osobom z niewyrównaną, chwiejną cukrzycą) przyjmującym insulinę albo doustne leki hipoglikemizujące. Leki β-adrenolityczne mogą maskować podmiotowe i przedmiotowe objawy ostrej hipoglikemii. Leki β-adrenolityczne mogą maskować niektóre objawy kliniczne nadczynności tarczycy (np. tachykardię). Podczas leczenia pacjentów z podejrzeniem rozwoju tyreotoksykozy należy postępować ostrożnie, starając się uniknąć nagłego odstawienia β-adrenolityków, które może doprowadzić do wystąpienia przełomu tarczycowego. Konieczność czy też celowość odstawienia leków β-adrenolitycznych przed poważną operacją jest kwestią sporną. Jeśli w trakcie operacji okaże się konieczne odstawienie β-adrenolityków, skutki ich działania można zniwelować podając leki zgrupy agonistów receptorów adrenergicznych w odpowiednich dawkach. Produkty β-adrenolityczne podawane do oka mogą hamować ogólnoustrojowe działanie β-agonistów, np. adrenaliny, należy poinformować anestezjologa, gdy pacjent otrzymuje tymolol. U pacjentów, którzy już przyjmują doustnie inhibitor receptorów β-adrenergicznych oraz preparat, należy obserwować możliwe skutki sumującego się wpływu obu leków na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub na znane objawy ogólnego działania inhibitorów receptorów β-adrenergicznych. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dwóch inhibitorów receptorów β-adrenergicznych podawanych miejscowo. U pacjentów z jaskrą zamkniętego kąta, głównym celem leczenia jest ponowne otwarcie kąta. Wymaga to zwężenia źrenicy przy użyciu miotyku. Preparat wywiera niewielki wpływ lub nie ma wpływu na wielkość źrenicy. Kiedy lek jest stosowany w celu zmniejszenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w jaskrze zamkniętego kąta, należy stosować go w połączeniu ze środkiem zwężającym źrenicę, a nie w monoterapii. Podczas stosowania leków hamujących wydzielanie cieczy wodnistej (np. tymolol, acetazolamid) po przeprowadzeniu zabiegów filtracyjnych, zgłaszano przypadki odwarstwienia naczyniówki oka. W trakcie leczenia inhibitorami receptorów β-adrenergicznych pacjenci z chorobą atopową lub ciężkimi reakcjami anafilaktycznymi na różne alergeny w wywiadzie, mogą wykazywać nasiloną reakcję na ponowne zetknięcie się z tymi alergenami, zarówno przypadkowe, jak i w czasie zabiegów diagnostycznych czy leczniczych. Pacjenci ci mogą nie reagować na dawki adrenaliny zwykle stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznych. U dzieci i młodzieży należy stosować leki o niższym stężeniu tymololu niż 0,5%. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu tymololu u młodych pacjentów z jaskrą. Należy poinformować rodziców pacjenta o możliwych działaniach niepożądanych, aby mogli natychmiast przerwać stosowanie tymololu. Objawami, na które należy zwrócić uwagę są np. kaszel i świszczący oddech. Ze względu na możliwość wystąpienia bezdechu oraz oddechu Cheyne’a-Stokesa, tymolol należy stosować ze szczególną ostrożnością u noworodków, niemowląt i młodszych dzieci. U noworodków przyjmujących tymolol przydatny może być przenośny monitor kontrolujący występowanie bezdechu. Lek zawiera środek konserwujący chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka lub może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. Benzalkoniowy chlorek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzeniami rogówki. Pacjentów leczonych długotrwale należy kontrolować. Należy unikać kontaktu leku z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Należy zdjąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem leku i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem. Chlorek benzalkoniowy zmienia zabarwienie soczewek kontaktowych.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli u pacjenta wystąpiła reakcja alergiczna, w tym pokrzywka, obrzęk twarzy, warg, języka i (lub)
gardła, który może powodować trudności w oddychaniu lub przełykaniu, należy przerwać stosowanie
leku i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub Oddziałem Ratunkowym najbliższego szpitala.

Jak inne miejscowo stosowane leki okulistyczne, tymolol jest wchłaniany do krwi. Może spowodować
te same rodzaje działań niepożądanych, jak w przypadku podawanych dożylnie i (lub) doustnie leków
blokujących receptory β-adrenergiczne. Częstość występowania ogólnych działań niepożądanych po
podaniu miejscowym do oczu jest mniejsza, niż po podaniu doustnym lub we wstrzyknięciu.
Wymienione działania niepożądane zawierają również te obserwowane w całej grupie
ß-adrenolityków stosowanych do oczu

Podczas badań klinicznych i po wprowadzeniu leku do obrotu zaobserwowano następujące objawy
niepożądane, występujące po miejscowym podaniu do oczu maleinianu tymololu w jakiejkolwiek
postaci.

Często (występujące u 1 do 10 na 100 pacjentów):
- ból głowy
- objawy podrażnienia oka, w tym pieczenie i kłucie, swędzenie, łzawienie, zaczerwienienie,
  zapalenie spojówki, zapalenie powieki, zapalenie rogówki, zmniejszenie wrażliwości rogówki oraz
  suchość oka

Niezbyt często (występujące u 1 do 10 na 1000 pacjentów):
- zawroty głowy, depresja
- zaburzenia widzenia, w tym zaburzenia refrakcji (w niektórych przypadkach z powodu odstawienia
  leku zwężającego źrenicę)
- spowolnienie czynności serca, omdlenie
- duszność
- nudności, zaburzenia trawienia
- osłabienie, uczucie zmęczenia

Rzadko (występujące u 1 do 10 na 10 000 pacjentów):
- objawy reakcji alergicznej, w tym anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka
  miejscowa lub uogólniona
- bezsenność, koszmary senne, utrata pamięci, uczucie mrowienia i drętwienia, nasilenie objawów
  miastenii, udar mózgu, zmniejszenie popędu płciowego
- podwójne widzenie, opadanie powieki, odwarstwienie naczyniówki oka po zabiegu filtracyjnym
- szumy w uszach
- arytmia, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, ból w klatce piersiowej, blok serca, niedokrwienie
  mózgu, zastoinowa niewydolność serca, kołatanie serca, zatrzymanie czynności serca, obrzęki,
  chromanie [zaburzenie chodu spowodowane najczęściej przyczyną mechaniczną (skrócenie lub
  zesztywnienie kończyny) albo czynnościową (ból, ostre niedokrwienie mięśni)], zimne dłonie i stopy
  (zjawisko Raynauda)
- skurcz oskrzeli (zwłaszcza u chorych z występującymi uprzednio stanami spastycznymi oskrzeli),
  niewydolność oddechowa, kaszel
- biegunka, suchość w jamie ustnej
- łysienie, wysypka łuszczycopodobna lub zaostrzenie łuszczycy
- toczeń rumieniowaty układowy
- choroba Peyroniego (stwardnienie ciał jamistych prącia, co utrudnia erekcję i powoduje łukowate
  wygięcie prącia)

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- ból brzucha, wymioty, zaburzenia smaku
- bóle mięśni
- zaburzenia funkcji seksualnych, obniżone libido
- halucynacje
- hipoglikemia
- świąd, wysypka skórna
- omdlenia, udar naczyniowy mózgu, niedokrwienie mózgu
- niewyraźne widzenie

Kliniczne wyniki badań laboratoryjnych: istotne klinicznie zmiany podstawowych parametrów
laboratoryjnych były rzadko związane z doustnym stosowaniem maleinianu tymololu. Nieznaczne
zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi, potasu w surowicy, kwasu moczowego
i triglicerydów oraz nieznaczne zmniejszenie stężenia hemoglobiny, hematokrytu i HDL-cholesterolu,
miały miejsce, ale nie były postępujące ani związane z objawami klinicznymi.

Objawy niepożądane występujące podczas doustnego stosowania maleinianu tymololu mogą
występować także podczas stosowania maleinianu tymololu w postaci kropli do oczu.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Podczas jednoczesnego stosowania preparatu i adrenaliny, notowano sporadyczne przypadki poszerzenia źrenicy. Podczas równoczesnego podawania inhibitorów CYP2D6 (np. chinidyny, selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny) i tymololu obserwowano nasilone ogólnoustrojowe zablokowanie receptorów β (np. spowolnienie akcji serca, depresję). Jednoczesne stosowanie preparatu z doustnie stosowanym lekiem blokującym kanał wapniowy, lekiem zmniejszającym stężenie amin katecholowych, lekiem przeciwarytmicznym (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy, parasympatykomimetykiem, guanetydyną lub lekiem β-adrenolitycznym może spowodować zmniejszenie ciśnienia tętniczego i (lub) znaczną bradykardię w wyniku możliwego działania addycyjnego. Inhibitory receptorów β-adrenergicznych stosowane doustnie mogą nasilać nadciśnienie z odbicia, które występuje po przerwaniu stosowania klonidyny.

Santen Oy S.A., Przedstawicielstwo w Polsce
al. Jerozolimskie 162
02-342 Warszawa
22-501-66-19
[email protected]
www.santen.pl