Estazolam Espefa 2 mg tabletki

1 tabl. zawiera 2 mg estazolamu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Lek z grupy triazolowych pochodnych benzodiazepin. Działa na OUN (mózg, móżdżek, układ limbiczny, podwzgórze, rdzeń kręgowy). Wykazuje działanie nasenne i przeciwdrgawkowe, w niewielkim stopniu zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych. Działanie leku jest związane z kwasem γ-aminomasłowym (GABA) i kompleksem receptorowym, w którego skład wchodzi kanał chlorkowy, receptor GABA-ergiczny i receptor benzodiazepinowy. Pochodne benzodiazepinowe zwiększają powinowactwo GABA i agonistów GABA do receptorów, nasilając działanie GABA w różnych strukturach mózgu. Preparat skraca okres zasypiania o 15-20 min. w porównaniu z placebo. W mniejszym stopniu wpływa na wydłużenie snu i liczbę przebudzeń w nocy. Po podaniu doustnym estazolam wchłania się w przewodzie pokarmowym, osiągając C_max mniej więcej po 2 h. Z białkami krwi wiąże się w 93%. Lek przenika przez barierę krew - płyn mózgowo-rdzeniowy, przez łożysko i do mleka kobiet karmiących. Lek metabolizowany jest w wątrobie do nieaktywnych pochodnych. U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się zmniejszenie stałej szybkości eliminacji leku o ok. 100%, wydłużenie T_0,5 o ok. 100% i zwiększenie pola pod krzywą stężeń (AUC) o ok. 50%. T_0,5 wynosi 10-24 h po podaniu jednorazowym. Palenie tytoniu zwiększa klirens leku i zmniejsza okres półtrwania. Estazolam wydalany jest z moczem (ponad 90% dawki) i z kałem (<4%) w postaci metabolitów. Mniej niż 5% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem.

Doraźne i krótkotrwałe leczenie zaburzeń snu (trudności z zasypianiem, częste przebudzenia nocne, wczesne przebudzenia poranne).

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Miastenia. Ciężka niewydolność oddechowa. Ciąża i okres karmienia piersią. Ciężka niewydolność wątroby. Zespół bezdechu sennego. Jaskra z zamkniętym kątem przesączania.

Estazolam jest przeciwwskazany do stosowania w ciąży i okresie karmienia piersią. W przypadku podejrzenia ciąży należy przerwać stosowanie estazolamu. Przyjmowanie leku w ostatnich trzech miesiącach ciąży i podczas porodu może powodować wystąpienie u dziecka hipotermii, hipotonii i niewydolności oddechowej.

Doustnie. Dawkowanie dobiera się indywidualnie w zależności od wieku i reakcji pacjenta na lek. Dorośli: zlecana dawka początkowa to 1-2 mg (1/2-1 tabl.) 30 min przed snem. Nie należy przekraczać zalecanej dawki leku. Leku nie należy odstawiać nagle, konieczna jest zawsze stopniowa redukcja dawki. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) dawkę leku należy zmniejszyć o połowę. U pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek zaleca się zmniejszenie dawki leku. Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania.

Stany napięcia i niepokój, związane z problemami dnia codziennego nie są wskazaniem do stosowania estazolamu. Pacjenci stosujący estazolam długotrwale lub w dużych dawkach powinni pozostawać pod stałą kontrolą lekarską. Długotrwałe stosowanie leku prowadzi do stopniowego osłabienia jego działania w wyniku rozwoju tolerancji. Utrzymywanie lub nasilanie się bezsenności po 7–10-dniowym okresie stosowania estazolamu może wskazywać na inne podłoże zaburzeń i stanowić wskazanie do weryfikacji diagnozy. Długotrwałe stosowanie estazolamu może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawki i okresem przyjmowania leku oraz u pacjentów nadużywających alkoholu i narkotyków. Nagłe odstawienie leku, po długim okresie stosowania dużych dawek może powodować wystąpienie objawów zespołu odstawiennego, którego objawami są: bezsenność, bóle głowy, bóle mięśniowe, wzmożony lęk i napięcie, pobudzenie psychoruchowe, stany splątania i drażliwości. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić: depersonalizacja (poczucie zmiany osobowości), derealizacja (zmiana odbioru rzeczywistości), przeczulica słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, omamy lub napady padaczkowe. Nasilenie objawów zespołu odstawiennego zależy od czasu stosowania i dawki estazolamu. U pacjentów stosujących duże dawki leku lub stosujących lek dłużej niż 4 tygodnie, lek należy odstawiać pod kontrolą lekarza, stopniowo zmniejszając dawki. Estazolam należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów w przebiegu chorób psychicznych oraz u pacjentów po kuracjach odtruwających po przedawkowaniu, np. narkotyków. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby, z niewydolnością nerek oraz u pacjentów w wieku powyżej 65 lat. U tych pacjentów zalecane jest zmniejszenie dawki początkowej i indywidualne ustalenie dawki w zależności od stanu pacjenta. U pacjentów w podeszłym wieku nasila się ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej. Estazolam może nasilać niewydolność oddechową. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami oddychania i stosować najmniejsze zalecane dawki. Lek należy odstawić w przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych (stany pobudzenia psychoruchowego, bezsenność, drażliwość, urojenia, koszmary nocne, omamy, psychozy, zmiana zachowania). Estazolam może powodować niepamięć następczą zwłaszcza w przypadku braku 7–8 h snu po przyjęciu leku. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat - nie zaleca się stosowania. W czasie długotrwałego stosowania estazolamu wskazane jest okresowe badanie krwi (morfologia z rozmazem) i analiza moczu. W trakcie leczenia estazolamem i do 3 dni po jego zakończeniu nie należy spożywać żadnych napojów alkoholowych. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Częstość działań niepożądanych zwiększa się po przekroczeniu zalecanych dawek.

Częstość możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej określono następująco:
- bardzo często: (występują u więcej niż 1 osoby na 10);
- często: (występują u 1 do 10 osób na 100);
- niezbyt często: (występują u 1 do 10 osób na 1 000);
- rzadko: (występują u 1 do 10 osób na 10 000);
- bardzo rzadko: (występują u mniej niż 1 osoby na 10 000);
- nieznana: (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Często występujące działania niepożądane:
- senność w ciągu dnia, ospałość;
- bóle głowy, zawroty głowy;
- nerwowość;
- zaburzenia myślenia;
- zaburzenia orientacji;
- wydłużenie czasu reakcji;
- nudności, zaparcia;
- lęk;
- suchość w jamie ustnej;
- złe samopoczucie, znużenie, ogólne osłabienie organizmu.

Rzadko występujące działania niepożądane:
- niemożliwość uczenia się i zapamiętywania nowych informacji (niepamięć następcza);
- utrata zainteresowań, bierność (apatia);
- zaburzenia snu (trudności z zasypianiem, częste budzenie się);
- chwiejny chód, trudności z utrzymaniem równowagi;
- zmniejszenie popędu płciowego;
- wymioty, wzdęcia;
- nagłe zmiany nastroju (nagłe wybuchy gniewu, płaczu, radości);
- reakcje paradoksalne (agresywne zachowanie, bezsenność, drażliwość, urojenia – fałszywe
  przekonania, koszmary nocne, zmiana zachowania);
- omamy (spostrzeganie nieistniejących przedmiotów lub osób);
- wysypka (swędzące, czerwone grudki na skórze);
- pokrzywka (jasnoróżowe swędzące bąble na skórze);
- uczucie szybkiego lub wolnego bicia serca;
- omdlenia;
- zwiększone pragnienie;
- zmiana apetytu, zmiana smaku;
- zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała;
- skurcze mięśni, bóle stawów i mięśni;
- kaszel, trudności w oddychaniu;
- zaburzenia widzenia;
- zaburzenia miesiączkowania;
- zmniejszenie liczby białych krwinek (leukopenia i agranulocytoza).

U osób w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) objawy niepożądane mogą się nasilić.
Szczególnie niebezpieczne mogą być: trudności z utrzymaniem równowagi, osłabienie napięcia mięśni
oraz uczucie ogólnego osłabienia. Mogą być przyczyną upadku i niebezpiecznych złamań kości u tych
osób.

Długotrwałe stosowanie leku może spowodować fizyczne i psychiczne uzależnienie.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Alkohol nasila działanie nasenne estazolamu oraz zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji paradoksalnych (pobudzenie psychoruchowe, agresywność, drażliwość). Estazolam nasila działanie środków działających hamująco na OUN (środków do znieczulenia ogólnego, neuroleptyków, leków przeciwhistaminowych, wykazujących działanie uspokajające, a także środków nasennych, przeciwlękowych, przeciwdepresyjnych, przeciwpadaczkowych). Nasila euforyzujące działanie opioidowych leków przeciwbólowych, zwiększając ryzyko uzależnienia psychicznego. Leki hamujące układ cytochromu P450 (np. cymetydyna, erytromycyna) mogą nasilać działanie pochodnych benzodiazepiny. Doustne środki antykoncepcyjne przyspieszają metabolizm estazolamu. Jednoczesne stosowanie tych leków może osłabiać działanie estazolamu. Palenie tytoniu osłabia działanie estazolamu.

Chemiczno-Farmaceutyczna Spółdzielnia Pracy Espefa
ul. Juliusza Lea 208
30-133 Kraków
12-639-27-27
[email protected]
www.espefa.com.pl