Estazolam TZF 2 mg tabletki

1 tabl. zawiera 2 mg estazolamu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Triazolowa pochodna benzodiazepiny. Działa na wiele struktur OUN, przede wszystkim na układ limbiczny i podwzgórze - struktury związane z regulacją czynności emocjonalnych. Nasila hamujące działanie neuronów GABA-ergicznych w obrębie kory mózgowej, hipokampu, móżdżku, wzgórza i podwzgórza. Powoduje zwiększenie powinowactwa receptora GABA do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który jest endogennym neuroprzekaźnikiem hamującym. Następstwem aktywacji receptora benzodiazepinowego lub GABA-A jest zwiększenie napływu jonów chlorkowych do wnętrza neuronu przez kanał chlorkowy. Prowadzi to do hiperpolaryzacji błony komórkowej a w efekcie do zahamowania czynności neuronów. Kliniczne działanie estazolamu objawia się efektem nasennym - skraca czas zasypiania, w mniejszym stopniu wpływa na wydłużenie snu i liczbę przebudzeń nocnych. Posiada również niewielkie właściwości przeciwdrgawkowe i w nieznacznym stopniu zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych. Estazolam dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając C_max po około 2 h (0,5 - 6,0 h). W 93% wiąże się z białkami osocza. Przenika przez barierę krew-mózg, przez barierę łożyska i do mleka. Metabolizowany jest w wątrobie do 4-hydroksy-estazolamu i 1-okso-estazolamu, związków o niewielkiej aktywności. Wydalany jest w postaci metabolitów głównie z moczem (> 90% dawki) i w niewielkiej ilości (ok. 4%) z kałem. Mniej niż 5% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem. T_0,5 estazolamu wynosi 10-24 h.

Doraźnie i krótkotrwale w leczeniu zaburzeń snu: trudności w zasypianiu, częste przebudzenia nocne, wczesne przebudzenia poranne.

Nadwrażliwość na estazolam, inne pochodne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność oddechowa, niezależnie od przyczyny. Zespół bezdechu sennego. Zawroty głowy, zaburzenia równowagi. Zaburzenia świadomości. Miastenia. Ostra porfiria. Zatrucie alkoholem lub lekami działającymi hamująco na OUN.

Stosowanie leku u kobiet w ciąży, zwłaszcza w I i w III trymestrze, jest dopuszczalne jedynie w sytuacji, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a stosowanie bezpieczniejszego odpowiednika jest niemożliwe lub przeciwwskazane. Stosowanie estazolamu w ostatnim trymestrze ciąży lub okresie okołoporodowym może spowodować u noworodka obniżenie temperatury ciała, ciśnienia, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia oddychania oraz osłabienie odruchu ssania. U dzieci matek przyjmujących przewlekle benzodiazepiny w późnym okresie ciąży rozwija się uzależnienie fizyczne oraz istnieje ryzyko pojawienia się objawów zespołu odstawiennego po urodzeniu. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować, by zgłosiły się do lekarza w razie planowania zajścia w ciążę lub podejrzenia o ciążę. W trakcie terapii estazolamem nie należy karmić piersią. Jeżeli zachodzi konieczność podania leku matce karmiącej piersią, należy odstawić dziecko od piersi. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie oraz dane epidemiologiczne wskazują na teratogenny wpływ estazolamu.

Doustnie. Dawkowanie i czas leczenia ustala się dla każdego pacjenta indywidualnie. Dorośli: zwykle 1-2 mg (1/2 - 1 tabl.) 30 min przed snem. Lek należy stosować jak najkrócej (7-10 dni). W indywidualnych przypadkach, leczenie może trwać dłużej. Nie należy wydłużać czasu leczenia bez ponownej oceny stanu pacjenta. Preparatu nie należy odstawiać nagle, konieczne jest zawsze stopniowe zmniejszanie dawki. Szczególne grupy pacjentów. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania estazolamu u dzieci poniżej 18 lat nie została ustalona. U pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) zaleca się zmniejszenie dawki o połowę. U pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) wątroby należy zachować ostrożność przy stosowaniu estazolamu; może być konieczne zmniejszenie dawki leku. Stosowanie benzodiazepin nie jest wskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby w związku z ryzykiem wystąpienia encefalopatii. Pacjenci z przewlekłą niewydolnością oddechową powinni również otrzymywać mniejszą dawkę ze względu na możliwość wystąpienia depresji oddechowej. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować popijając niewielką ilością wody, 30 minut przed snem. Zaleca się stosowanie możliwie najniższych, skutecznych dawek do opanowania objawów choroby. Dawki leku należy zwiększać stopniowo.

Jednoczesne stosowanie preparatu i opioidów może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Ze względu na takie ryzyko jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub leków o podobnym działaniu, takich jak preparat z opioidami powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu leku jednocześnie z opioidami, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia objawów przedmiotowych i podmiotowych, depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach) o tych objawach. Regularne stosowanie benzodiazepin przez kilka tygodni może prowadzić do zmniejszenia skuteczności ich działania. Stosowanie benzodiazepin może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia i jest większe u pacjentów uzależnionych od alkoholu, narkotyków lub leków w wywiadzie lub u pacjentów z zaburzeniami osobowości. Bardzo ważne jest regularne monitorowanie takich pacjentów, unikanie rutynowego powtórnego przepisywania leków, oraz stopniowe zmniejszanie dawki. W przypadku rozwinięcia się uzależnienia, nagłe odstawienie leku powoduje pojawienie się objawów odstawiennych, takich jak: bóle głowy, bóle mięśniowe, zwiększony niepokój, napięcie, podniecenie, splatanie, zaburzenia snu, drażliwość. W cięższych przypadkach mogą pojawić się następujące objawy: utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowości, nadwrażliwość na dźwięk, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas, dotyk, omamy, drgawki padaczkowe. Podczas odstawiania estazolamu przejściowo może pojawić się zjawisko „z odbicia” – nasilenie objawów, które były przyczyną zastosowania bezodiazepin. Mogą temu towarzyszyć inne objawy takie jak: zmiany nastroju, niepokój, zaburzenia snu i bezsenność. Zjawisko to jest związane z nagłym odstawieniem leku, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki leku. Należy poinformować pacjenta na początku leczenia, że leczenie trwa krótko i wyjaśnić konieczność stopniowego zmniejszania dawki. Ważne jest, aby pacjent był świadomy możliwości pojawienia się efektu „z odbicia”, aby zmniejszyć niepokój związany z pojawieniem się takich objawów podczas odstawiania leczenia. W przypadku benzodiazepin o krótkim czasie działania, efekt odstawienny może się pojawić w przerwie między dawkami zwłaszcza wtedy, gdy dawka jest duża. W przypadku benzodiazepin o długim czasie działania należy ostrzec pacjenta przed zmianą na leki krótko działające ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawiennych. Estazolam może wywołać niepamięć następczą, która może pojawić się po zastosowaniu dawek terapeutycznych, a ryzyko jej pojawienia jest większe przy wyższych dawkach. Objawom niepamięci może towarzyszyć zachowanie nieadekwatne do sytuacji. Niepamięć następcza występuje najczęściej po kilku godzinach od przyjęcia produktu leczniczego i dlatego, aby zmniejszyć ryzyko związane z jej wystąpieniem, pacjent powinien mieć zapewniony 7-8 h nieprzerwany sen. Podczas stosowania benzodiazepin obserwowano reakcje, takie jak: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, złość, wściekłość, urojenia, koszmary senne, halucynacje, psychozy, zaburzenia osobowości i inne niepożądane skutki dotyczące zachowania. Jeśli pojawi się którykolwiek z powyższych objawów należy przerwać leczenie. Prawdopodobieństwo pojawienia się takich objawów jest większe u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni powinni otrzymywać mniejszą dawkę ze względu na możliwość nasilenia się działań niepożądanych, głównie zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej (upadki, urazy). U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek należy podjąć typowe środki ostrożności. Benzodiazepiny nie są wskazane w leczeniu zaburzeń psychotycznych. Benzodiazepiny nie powinny być stosowane w monoterapii depresji lub lęku związanego z depresją. Monoterapia tymi lekami może nasilić tendencje samobójcze. Benzodiazepiny należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu, narkotyków lub leków w wywiadzie. Pacjenci ci powinni być objęci ścisłą kontrolą podczas przyjmowania estazolamu, ponieważ są oni w grupie ryzyka rozwinięcia się przyzwyczajenia i uzależnienia psychicznego. Estazolam należy ostrożnie podawać pacjentom z porfirią, ponieważ może spowodować nasilenie objawów tej choroby. W czasie przedłużonego leczenia estazolamem wskazane jest okresowe badanie krwi (morfologia z rozmazem) i analiza moczu. 1 tabl. zawiera 58,5 mg laktozy jednowodnej - lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, Estazolam TZF może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.

Ciężkie działania niepożądane
Jeśli wystąpi którykolwiek z następujących objawów niepożądanych, należy niezwłocznie
poinformować lekarza prowadzącego lub zgłosić się do oddziału ratunkowego najbliższego szpitala:
• ciężka reakcja alergiczna w postaci świądu, obrzęku warg lub języka lub świszczącego oddechu albo
  duszności. Objawy te opisywano bardzo rzadko (może wystąpić u maksymalnie 1 osoby na 10 000);
• dezorientacja, stany podniecenia i pobudzenia, depresja z tendencjami samobójczymi, niepokój,
  drażliwość, urojenia, koszmary senne, omamy (widzenie lub słyszenie rzeczy, które nie istnieją),
  psychozy (utrata kontaktu z rzeczywistością), nietypowe zachowania. Zaburzenia te najczęściej
  pojawiają się po spożyciu alkoholu i osób w podeszłym wieku lub z chorobami psychicznymi.
  Występują z częstością nieznaną (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić po leczeniu lekiem Estazolam TZF

Działania niepożądane występujące rzadko (występują rzadziej niż u 1 na 1000 osób):
- Dolegliwości żołądkowe, uczucie suchości w jamie ustnej
  Działania niepożądane, których częstość jest nieznana (częstość nie może być określona na podstawie
  dostępnych danych):
- Zmiana liczby niektórych komórek krwi
- Wysypki, świąd, pokrzywka
- Brak apetytu
- Reakcje paradoksalne - niepokój psychoruchowy, bezsenność, zwiększona pobudliwość i
  agresywność, drżenie mięśniowe, drgawki. Reakcje paradoksalne najczęściej występują po
  spożyciu alkoholu, u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami psychicznymi.
- Uzależnienie psychiczne i fizyczne może rozwinąć się podczas leczenia estazolamem w dawkach
  terapeutycznych. Nagłe przerwanie leczenia może wywołać zespół odstawienny.
  Pacjenci nadużywający alkoholu lub leków są bardziej podatni na rozwinięcie uzależnienia.
  Podczas leczenia estazolamem może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja.
- Uczucie senności, zawroty głowy, spowolnienie reakcji mogą wystąpić w czasie pierwszych kilku
  dni leczenia.
- Senność, zaburzenia pamięci, zaburzenia koordynacji ruchowej, zaburzenia mowy, zmiany
  popędu płciowego
- Zaburzenia widzenia (niewyraźne, podwójne widzenie)
- Spowolnienie akcji serca, ból w klatce piersiowej
- Niewielkie obniżenie ciśnienia krwi
- Niewielkie podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zaburzenia czynności wątroby z
  wystąpieniem żółtaczki (zażółcenie skóry, białek oczu)
- Drżenie mięśni, zwiotczenie mięśni
- Zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu
- Zaburzenia miesiączkowania
- Ogólne osłabienie, omdlenia

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy zwrócić się do lekarza.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Interakcje farmakokinetyczne. Metabolizm estazolamu zachodzi przy udziale enzymów cytochromu P450, głównie przez CYP3A. Leki wpływające na aktywność tych enzymów mogą modyfikować działanie estazolamu. Inhibitory enzymów cytochromu P450 (np. cymetydyna, disulfiram, fluwoksamina, fluoksetyna, omeprazol, erytromycyna, ketokonazol) zwalniają biotransformację estazolamu oraz innych benzodiazepin i mogą nasilać ich działanie. Induktory enzymów cytochromu P450 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) przyspieszają biotransformację estazolamu i innych benzodiazepin i mogą osłabić ich działanie. Interakcje farmakodynamiczne. Nasilenie działania uspokajającego, wpływu na układ oddechowy oraz parametry hemodynamiczne obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu benzodiazepin z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, takimi jak: neuroleptyki, leki antypsychotyczne, leki przeciwlękowe/uspokajające, przeciwdepresyjne, nasenne, przeciwpadaczkowe, narkotyczne leki przeciwbólowe, znieczulające, środki stosowane do znieczulenia ogólnego, leki przeciwhistaminowe działające uspokajająco, leki zwiotczające mięśnie szkieletowe. Opioidowe leki przeciwbólowe: stosowane jednocześnie z estazolamem mogą nasilać euforię, co może prowadzić do szybszego uzależnienia psychicznego. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub leków o podobnym działaniu, takich jak preparat z opioidami, zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu dodatkowego, sumującego się depresyjnego działania na OUN. Dawka i czas ich jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone. Alkohol nasila hamujące działanie estazolamu na ośrodkowy układ nerwowy. Pacjenci przyjmujący estazolam nie powinni pić alkoholu. Doustne środki antykoncepcyjne przyspieszają metabolizmu estazolamu. Jednoczesne stosowanie tych leków może osłabiać działanie estazolamu.

Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne POLFA S.A.
ul. Aleksandra Fleminga 2
03-176 Warszawa
22-510-80-02
[email protected]
www.polfa-tarchomin.com.pl