Exacyl 1 g/10 ml roztwór doustny

1 tabl. powl. zawiera 500 mg kwasu traneksamowego; tabl. zawierają skrobię pszeniczną i sacharozę. 10 ml roztworu doustnego zawiera 1 g kwasu traneksamowego; roztwór zawiera etanol.

Lek przeciwfibrynolityczny, aminokwas. Hamuje fibrynolityczną aktywność plazminy. Kwas traneksamowy tworzy kompleks z plazminogenem i pozostaje w tym połączeniu po przekształceniu plazminogenu w plazminę. Plazmina związana z kwasem traneksamowym wykazuje zmniejszone działanie na fibrynę, w porównaniu z wolną plazminą. W dużych dawkach kwas traneksamowy hamuje aktywację układu dopełniacza. Lek podany doustnie w dawce 20 mg/kg mc. szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. C_max po podaniu doustnym wynosi 2-3 h. Jest wydalany w 90% w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 12 h. Przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego (z niewielkim opóźnieniem) i do łożyska. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi około 1 h.

Krwawienia spowodowane pierwotną uogólnioną fibrynolizą. Krwawienia związane ze stosowaniem leków o działaniu fibrynolitycznym. Krwawienia związane z miejscową fibrynolizą w przypadku: krwawień z dróg rodnych (spowodowanych zaburzeniami hormonalnymi oraz występujących wtórnie do urazów, zakażeń lub zmian zwyrodnieniowych macicy), krwawień z przewodu pokarmowego, krwiomoczu z dolnych dróg moczowych (spowodowanego gruczolakiem gruczołu krokowego, nowotworami złośliwymi gruczołu krokowego i pęcherza moczowego, kamicą nerkową lub krwawieniami z dróg moczowych po zabiegach chirurgicznych gruczołu krokowego i układu moczowego), krwawień związanych z zabiegami otolaryngologicznymi (np. wycięcie migdałków).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra zakrzepica żył (zakrzepica żył głębokich, zator płuc). Ostra zakrzepica tętnic (dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego, udar mózgu). Stany fibrynolityczne wtórne do koagulopatii ze zużycia czynników krzepnięcia. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (ryzyko kumulacji leku). Drgawki w wywiadzie.

Kwas traneksamowy przenika przez łożysko, należy unikać stosowania preparatu u kobiet w ciąży. Kwas traneksamowy przenika do mleka matki, nie zaleca się stosowania preparatu w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli: 2-4 g/dobę w 2-3 dawkach podzielonych (tj. 4-8 tabl./dobę lub 2-4 amp./dobę). Dzieci: zgodnie z aktualnie zatwierdzonymi wskazaniami zalecana dawka to 20 mg/kg mc. na dobę; jednak dane dotyczące skuteczności, dawkowania oraz bezpieczeństwa stosowania leku zgodnie z tymi wskazaniami są ograniczone. Szczególne grupy pacjentów. W niewydolności nerek, z powodu ryzyka kumulacji leku, dawkę kwasu traneksamowego należy zmniejszyć odpowiednio do stężenia kreatyniny w surowicy krwi. Poniższy schemat dawkowania odnosi się do kwasu traneksamowego w postaci roztworu do wstrzykiwań i dlatego należy stosować wyłącznie tę postać. Jeżeli stężenie kreatyniny wynosi 120-250 µmol/l - dawka kwasu traneksamowego to 10 mg/kg mc. podawana dożylnie 2 razy na dobę; 250-500 µmol/l - dożylnie 10 mg/kg mc. raz na dobę (co 24 h); powyżej 500 µmol/l - dożylnie 5 mg/kg mc. raz na dobę (co 24 h). Sposób podania. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

W trakcie leczenia kwasem traneksamowym odnotowano przypadki drgawek. W zabiegach pomostowania tętnic wieńcowych, większość przypadków drgawek była zgłaszana po dożylnym wstrzyknięciu kwasu traneksamowego w dużych dawkach. Po zastosowaniu zalecanych mniejszych dawek, częstość występowania drgawek pooperacyjnych była taka sama jak u pacjentów nieleczonych. Należy wziąć pod uwagę, że mogą wystąpić zaburzenia widzenia, w tym osłabienie widzenia, niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia kolorów, w razie potrzeby należy przerwać leczenie. W przypadku ciągłego, długotrwałego stosowania kwasu traneksamowego, wskazane jest regularne wykonywanie badań okulistycznych (badania oczu, w tym badania ostrości widzenia, widzenia barw, dna oka, pola widzenia itp.). W przypadku patologicznych zmian ocznych, zwłaszcza chorób siatkówki, lekarz po konsultacji ze specjalistą, powinien zdecydować indywidulanie w każdym przypadku, czy konieczne jest długotrwałe stosowanie kwasu traneksamowego. W przypadku krwiomoczu z górnych dróg moczowych, istnieje ryzyko niedrożności cewki moczowej. Przed zastosowaniem kwasu traneksamowego, należy ocenić czynniki ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej. U pacjentów z chorobami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie lub u pacjentów ze zwiększoną częstością występowania zdarzeń zakrzepowo-zatorowych w wywiadzie rodzinnym (pacjenci z wysokim ryzykiem trombofilii), kwas traneksamowy należy podawać tylko, jeśli istnieje wyraźne wskazanie medyczne po konsultacji z lekarzem doświadczonym w utrzymywaniu hemostazy i pod ścisłym nadzorem lekarza. Kwas traneksamowy należy podawać ostrożnie u pacjentek przyjmujących doustne leki antykoncepcyjne, z powodu zwiększonego ryzyka zakrzepicy. Należy go natychmiast odstawić w przypadku wystąpienia żylnych lub tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych. Ostrożnie stosować u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na zawartość sacharozy pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni stosować kwasu traneksamowego w postaci tabletek. Skrobia pszeniczna, zawarta w tabletkach (97 mg skrobi pszenicznej/tabl.), może zawierać jedynie śladowe ilości glutenu, dlatego lek może być stosowany u pacjentów z chorobą trzewną (zawartość glutenu w skrobi pszenicznej jest określana w teście do oznaczania całkowitej zawartości białka, opisanym w Farmakopeii Europejskiej). Roztwór doustny zawiera maksymalnie 4,9 mg etanolu/ml co jest równoważne 0,62% objętości. Ilość alkoholu w 20 ml (maksymalna pojedyncza dawka) roztworu doustnego jest równoważna mniej niż 3 ml piwa lub 1 ml wina. Mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków. Roztwór doustny zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, tzn. uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane zgłaszane w trakcie stosowania leku Exacyl.

W trakcie stosowania leku Exacyl obserwowano następujące działania niepożądane:

Często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów):
- nudności, wymioty, biegunka.

Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów):
- skórne reakcje alergiczne.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja (silna i nagła reakcja alergiczna); w przypadku
  wystąpienia takich działań niepożądanych należy niezwłocznie powiadomić o tym lekarza
  lub zgłosić się do oddziału pomocy doraźnej najbliższego szpitala;
- drgawki, zwłaszcza w przypadku występowania czynników ryzyka lub drgawek w wywiadzie
  lub także w przypadku niewłaściwego zastosowania leku (patrz punkt 2);
- zaburzenia widzenia, w tym zaburzenia widzenia barw;
- złe samopoczucie z niedociśnieniem tętniczym krwi (niskie ciśnienie tętnicze krwi), z utratą
  świadomości lub bez (zwykle po zbyt szybkim wstrzyknięciu dożylnym, wyjątkowo
  po podaniu doustnym);
- zakrzepica żył lub tętnic w różnych częściach ciała;
- wysypka polekowa o stałym umiejscowieniu;
- nagle pojawiające się zaburzenia czynności nerek.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Witamina K₁ i metylosiarczan tiemonium powodują niewielkie zwiększenie działania kwasu traneksamowego z powodu wydłużenia czasu lizy. Etamsylat in vitro powoduje niewielkie zmniejszenie działania kwasu traneksamowego zmniejszając czas lizy. Działanie kwasu traneksamowego może być zmniejszone na skutek jednoczesnego podawania leków trombolitycznych. Teoretyczne istnieje ryzyko zwiększonego potencjału tworzenia skrzepliny, np. w przypadku jednoczesnego stosowania doustnych środków antykoncepcyjnych. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwzakrzepowymi musi odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza posiadającego doświadczenie w tej dziedzinie. U pacjentów leczonych kwasem traneksamowym, należy ostrożnie stosować leki wpływające na hemostazę.

Komtur Polska Sp. z o.o.
Plac Farmacji 1
02-699 Warszawa
22-566-26-00
[email protected]