Kwas traneksamowy Tillomed 100 mg/ml roztwór do wstrzykiwań

Każdy 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 100 mg kwasu traneksamowego.

Tranexamic acid

Lek przeciwfibrynolityczny. Hamuje fibrynolityczną aktywność plazminy. Kwas traneksamowy tworzy kompleks z plazminogenem i pozostaje w tym połączeniu po przekształceniu plazminogenu w plazminę. Działanie kompleksu kwas traneksamowy - plazmina na aktywność fibryny jest słabsze niż działanie samej wolnej plazminy. W dużych dawkach kwas traneksamowy hamuje aktywację układu dopełniacza. C_max kwasu traneksamowego w osoczu jest osiągane bardzo szybko po krótkim wlewie dożylnym, po którym stężenie w osoczu krwi spada w sposób wielowykładniczy. Wiąże się z białkami osocza w ok. 3%, nie wiąże się z albuminami surowicy. Przenika przez barierę łożyska, do płynu stawowego i błony maziowej, mleka kobiecego, płynu mózgowo-rdzeniowego, cieczy wodnistej oka, nasienia. Głównie wydalany w ok. 90% w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 h. T_0,5 wynosi ok. 3 h.

Zapobieganie i leczenie krwotoków spowodowanych uogólnioną lub miejscową fibrynolizą u osób dorosłych i dzieci >1 roku. Szczegółowe wskazania do stosowania obejmują: krwotok spowodowany uogólnioną lub miejscową fibrynolizą (taki jak: krwotok miesiączkowy i krwotok maciczny, krwawienie z przewodu pokarmowego, zaburzenia krwotoczne układu moczowego po zabiegach chirurgicznych gruczołu krokowego lub zabiegach chirurgicznych w obrębie układu moczowego); zabiegi chirurgiczne dotyczące ucha, nosa, gardła (wycięcie wyrośli adenoidalnych, wycięcie migdałków, ekstrakcja zęba); zabiegi chirurgiczne ginekologiczne lub zaburzenia położnicze; zabiegi chirurgiczne w obrębie klatki piersiowej i jamy brzusznej oraz inne poważne interwencje chirurgiczne, takie jak zabiegi chirurgiczne dotyczące układu krążenia; opanowanie krwotoku spowodowanego podaniem leku fibrynolitycznego.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra zakrzepica żył lub tętnic. Stany fibrynolityczne wtórne do koagulopatii ze zużycia czynników krzepnięcia krwi, z wyjątkiem tych, w których dominuje aktywacja układu fibrynolitycznego z ostrymi ciężkimi krwawieniami. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (ryzyko kumulacji leku). Drgawki w wywiadzie. Wstrzyknięcia dooponowe, zewnątrzoponowe i dokomorowe, podania śródmózgowe (ryzyko obrzęku mózgu i drgawek oraz śmierci).

Kwas traneksamowy należy stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania kwasu traneksamowego u kobiet w okresie ciąży. Chociaż badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, w celu zachowania ostrożności nie zaleca się stosowania leku podczas I trymestru ciąży. Kwas traneksamowy przenika przez łożysko. Po podaniu ciężarnym kobietom dożylnej dawki 10 mg/kg mc., stężenie kwasu traneksamowego we krwi pępowinowej było takie samo jak we krwi matki i wynosiło ok. 30 mg/l. Ograniczone kliniczne zastosowanie kwasu traneksamowego, w różnych stanach klinicznych związanych z krwotokiem, podczas II i III trymestru nie wykazało szkodliwego wpływu na płód. Istnieją doniesienia o występowaniu kwasu traneksamowego w mleku matki. Istnieją ograniczone dane dotyczące wpływu kwasu traneksamowego na niemowlę karmione piersią i na wytwarzanie mleka. Należy rozważyć korzyści dla rozwoju i zdrowia dziecka, wynikające z karmienia piersią, kliniczną potrzebę leczenia matki kwasem traneksamowym i możliwe działania niepożądane kwasu traneksamowego lub wpływ choroby podstawowej u matki na dziecko karmione piersią. Kwas traneksamowy przenika do mleka ludzkiego. Z tego względu, nie zaleca się karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia. Brak danych klinicznych dotyczących wpływu kwasu traneksamowego na płodność. W badaniach na zwierzętach kwas traneksamowy stosowany w dawkach klinicznie istotnych nie miał wpływu na płodność samców ani samic.

Dożylnie. Dorośli. Standardowe leczenie miejscowej fibrynolizy: 0,5 g (1 ampułka zawierająca 5 ml) do 1 g (1 ampułka zawierająca 10 ml lub 2 ampułki zawierające po 5 ml) kwasu traneksamowego w postaci powolnego wstrzyknięcia dożylnego (= 1 ml/min) 2 do 3 razy na dobę. Standardowe leczenie uogólnionej fibrynolizy: 1 g (1 ampułka zawierająca 10 ml lub 2 ampułki zawierające po 5 ml) kwasu traneksamowego w postaci powolnego wstrzyknięcia dożylnego (= 1 ml/min) co każde 6 do 8 h, równoważne 15 mg/kg mc. Dzieci i młodzież. U dzieci w wieku od 1 roku, dla aktualnie zatwierdzonych wskazań, dawkowanie mieści się w zakresie 20 mg/kg mc./dobę. Jednak dane dotyczące skuteczności, dawkowania i bezpieczeństwa stosowania dla tych wskazań są ograniczone. Skuteczność, dawkowanie i bezpieczeństwo stosowania kwasu traneksamowego u dzieci poddawanych operacjom kardiochirurgicznym nie zostały w pełni ustalone. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów  w podeszłym wieku nie jest konieczne zmniejszenie dawkowania, chyba że istnieją dowody potwierdzające wystąpienie niewydolności nerek. W przypadku zaburzeń czynności nerek, ze względu na ryzyko kumulacji leku, stosowanie kwasu traneksamowego jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek, dawkowanie kwasu traneksamowego należy zmniejszyć zgodnie ze stężeniem kreatyniny w surowicy krwi: 120-249 µmol/l (1,35-2,82 mg/10 ml) dawka leku wynosi 10 mg/kg mc. co 12 h; 250-500 µmol/l (2,82-5,65 mg/10 ml) dawka leku wynosi 10 mg/kg mc. co 24 h. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Lek należy podawać wyłącznie w powolnym wstrzyknięciu lub infuzji dożylnej z prędkością nie większą niż 1 ml/min. Kwas traneksamowy należy podawać wyłącznie dożylnie i nie należy podawać go dooponowo ani zewnątrzoponowo. W celu zmniejszenia ryzyka popełnienia błędów medycznych prowadzących do zgonu, wynikających z nieprawidłowej drogi podania kwasu traneksamowego, zdecydowanie zaleca się oznakowanie strzykawek zawierających kwas traneksamowy.

Należy ściśle przestrzegać podanych poniżej wskazań i sposobu podawania: wstrzyknięcia dożylne należy wykonywać bardzo powoli (z prędkością nie większą niż 1 ml/min). Nie należy podawać kwasu traneksamowego domięśniowo. Ryzyko błędów medycznych wynikających z nieprawidłowego podania. Kwas traneksamowy przeznaczony jest wyłącznie do podawania dożylnego. Dooponowe, zewnątrzoponowe, dokomorowe i domózgowe podawanie leku jest przeciwwskazane. Zgłaszano ciężkie działania niepożądane, w tym zdarzenia zakończone zgonem, po przypadkowym podaniu kwasu traneksamowego dooponowo (z silnym bólem pleców, pośladków i kończyn dolnych, miokloniami i uogólnionymi drgawki oraz zaburzeniami rytmu serca). Należy zachować ostrożność podczas podawania leku, w celu zapewnienia właściwej drogi jego podania. Fachowy personel medyczny powinien mieć świadomość możliwości pomylenia kwasu traneksamowego z innymi preparatami podawanymi we wstrzyknięciach, co może prowadzić do niezamierzonego podania dooponowego kwasu traneksamowego. Dotyczy to w szczególności leków podawanych we wstrzyknięciach dooponowych, które można stosować podczas tego samego zabiegu co kwas traneksamowy. Na strzykawkach zawierających kwas traneksamowy należy wyraźnie oznaczyć dożylną drogę podania. W trakcie leczenia kwasem traneksamowym zgłaszano przypadki drgawek. W zabiegach pomostowania tętnic wieńcowych (CABG), większość z tych przypadków była zgłaszana po dożylnym wstrzyknięciu kwasu traneksamowego w dużych dawkach. Po zastosowaniu zalecanych mniejszych dawek kwasu traneksamowego, częstość występowania drgawek pooperacyjnych była taka sama jak u pacjentów nieleczonych. Mogą wystąpić zaburzenia widzenia, w tym osłabienie widzenia, niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia kolorów, a w razie potrzeby należy przerwać leczenie. W przypadku ciągłego, długotrwałego stosowania kwasu traneksamowego w postaci roztworu do wstrzykiwań, wskazane jest regularne wykonywanie badań okulistycznych (badania oczu, w tym badania ostrości widzenia, widzenia barw, dna oka, pola widzenia itp.). W przypadku patologicznych zmian ocznych, zwłaszcza chorób siatkówki, lekarz po konsultacji ze specjalistą, powinien zdecydować indywidulanie w każdym przypadku, czy konieczne jest długotrwałe stosowanie kwasu traneksamowego w postaci roztworu do wstrzykiwań. W przypadku krwiomoczu z górnych dróg moczowych, istnieje ryzyko niedrożności cewki moczowej. Nieleczona niedrożność dróg moczowych może prowadzić m.in. do niewydolności nerek, zakażenia dróg moczowych, wodonercza i bezmoczu; zaleca się ścisłe monitorowanie pacjentów z krwiomoczem lub pacjentów z ryzykiem wystąpienia krwiomoczu z górnych dróg moczowych. Zdarzenia zakrzepowo-zatorowe. Przed zastosowaniem kwasu traneksamowego, należy ocenić czynniki ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej. U pacjentów z chorobami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie lub u pacjentów ze zwiększoną częstością występowania zdarzeń zakrzepowo-zatorowych w wywiadzie rodzinnym (pacjenci z dużym ryzykiem trombofilii), kwas traneksamowy w postaci roztworu do wstrzykiwań należy podawać tylko, jeśli istnieje wyraźne wskazanie medyczne po konsultacji z lekarzem doświadczonym w utrzymywaniu hemostazy i pod ścisłym nadzorem lekarza. Lek należy podawać ostrożnie u pacjentek przyjmujących doustne leki antykoncepcyjne, z powodu zwiększonego ryzyka zakrzepicy. Zgłaszano ostre uszkodzenie nerek (w tym martwicę kory nerek) podczas stosowania kwasu traneksamowego w dawkach >2 g (dawka całkowita) w leczeniu krwotoku poporodowego. Ponieważ nie wykluczono związku przyczynowego pomiędzy stosowaniem kwasu traneksamowego a ostrym uszkodzeniem nerek, należy zachować ostrożność podczas stosowania dawek >2 g (dawka całkowita) kwasu traneksamowego u pacjentek z krwotokiem poporodowym. W większości przypadków, pacjentów z rozsianym zespołem wykrzepiania wewnątrznaczyniowego (DIC) nie należy leczyć kwasem traneksamowym. Podawanie leku musi być ograniczone do pacjentów, u których dominuje aktywacja układu fibrynolitycznego z ostrymi ciężkimi krwawieniami. Charakterystycznie, profil hematologiczny jest zbliżony do następującego: skrócony czas lizy skrzepu euglobulinowego, wydłużony czas protrombinowy, zmniejszone stężenie fibrynogenu w osoczu, czynników V i VIII, plazminogenu, plazminy i α-2 makroglobuliny; prawidłowe stężenie P i P-kompleksu w osoczu krwi, tzn. czynników II (protrombiny), VIII i X oraz zwiększone stężenie produktów degradacji fibrynogenu; prawidłowa liczba płytek krwi. Powyższe zakłada, że podstawowy stan chorobowy nie modyfikuje samodzielnie różnych elementów tego profilu. W takich ostrych przypadkach, pojedyncza dawka 1 g kwasu traneksamowego często wystarcza do opanowania krwawienia. Stosowanie kwasu traneksamowego w DIC można rozważać jedynie wtedy, gdy jest dostępne odpowiednie zaplecze laboratoryjne hematologiczne oraz właściwa opinia na ten temat. Komunikat bezpieczeństwa z 11.12.2025 r. Kwas traneksamowy do wstrzykiwań jest dopuszczony wyłącznie do podawania dożylnego. Przeciwwskazane jest stosowanie dooponowe, zewnątrzoponowe, dokomorowe i domózgowe kwasu traneksamowego do wstrzykiwań. Należy zachować szczególną ostrożność podczas przechowywania, przenoszenia i podawania preparatów kwasu traneksamowego do podawania dożylnego, aby zapewnić prawidłową drogę podania. Dotyczy to także wyraźnego opisywania strzykawek z kwasem traneksamowym jako wyłącznie do podawania dożylnego oraz przechowywania preparatów kwasu traneksamowego do wstrzykiwań oddzielnie od leków wskazanych do znieczulenia miejscowego do wstrzykiwań. Zgłaszano poważne działania niepożądane, w tym ze skutkiem śmiertelnym, w wyniku nieumyślnego podania dooponowego, zazwyczaj z lekami do znieczulenia miejscowego do wstrzykiwań.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane zgłaszane po zastosowaniu leku Kwas traneksamowy Tillomed:
Podczas stosowania leku Kwas traneksamowy Tillomed obserwowano następujące działania
niepożądane

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 osoby na 10)
- objawy dotyczące żołądka i jelit: nudności, wymioty, biegunka

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 osoby na 100)
- objawy skórne: wysypka

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- złe samopoczucie z niedociśnieniem tętniczym krwi (niskie ciśnienie krwi), z utratą lub bez
  utraty przytomności, zwłaszcza jeśli wstrzyknięcie zostanie wykonane zbyt szybko
- zakrzepy
- objawy dotyczące układu nerwowego: drgawki
- objawy dotyczące oczu: zaburzenia widzenia, w tym zaburzenia widzenia barw
- nagłe wystąpienie zaburzenia czynności nerek
- objawy dotyczące układu odpornościowego: reakcje alergiczne.

Zgłasznie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwzakrzepowymi musi odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza posiadającego doświadczenie w tej dziedzinie. U pacjentów leczonych kwasem traneksamowym, należy ostrożnie stosować leki, które wpływają na hemostazę. Teoretycznie, istnieje ryzyko zwiększonego potencjału tworzenia skrzepliny, np. w przypadku jednoczesnego stosowania estrogenów i (lub) złożonych leków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny. Alternatywnie, przeciwfibrynolityczne działanie produktu leczniczego może być antagonizowane przez leki trombolityczne.

Tillomed Pharma