Tranexamic acid Accord 100 mg/ml roztwór do wstrzykiwań

1 amp. (5 ml) zawiera 500 mg kwasu traneksamowego.

Lek przeciwfibrynolityczny. Hamuje fibrynolityczną aktywność plazminy. Kwas traneksamowy tworzy kompleks z plazminogenem i pozostaje w tym połączeniu po przekształceniu plazminogenu w plazminę. Działanie kompleksu kwas traneksamowy - plazmina na aktywność fibryny jest słabsze niż działanie samej wolnej plazminy. W dużych dawkach kwas traneksamowy hamuje aktywację układu dopełniacza. C_max kwasu traneksamowego w osoczu jest osiągane bardzo szybko po krótkim wlewie dożylnym, po którym stężenie w osoczu krwi spada w sposób wielowykładniczy. Wiąże się z białkami osocza w ok. 3%, nie wiąże się z albuminami surowicy. Przenika przez barierę łożyska, do płynu stawowego i błony maziowej, mleka kobiecego, płynu mózgowo-rdzeniowego, cieczy wodnistej oka, nasienia. Głównie wydalany w ok. 90% w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 h. T_0,5 wynosi ok. 3 h.

Kwas traneksamowy jest wskazany u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 1 roku w profilaktyce i leczeniu krwotoków spowodowanych uogólnioną lub miejscową fibrynolizą. Szczegółowe wskazania do stosowania obejmują: krwotok spowodowany uogólnioną lub miejscową fibrynolizą (taki jak: krwotok miesiączkowy i krwotok maciczny, krwawienia z przewodu pokarmowego, zaburzenia krwotoczne układu moczowego po zabiegach chirurgicznych gruczołu krokowego lub zabiegach chirurgicznych w obrębie układu moczowego); zabiegi chirurgiczne otolaryngologiczne (wycięcie wyrośli adenoidalnych, wycięcie migdałków, ekstrakcja zęba); zabiegi chirurgiczne ginekologiczne lub zaburzenia położnicze; zabiegi chirurgiczne w obrębie klatki piersiowej i jamy brzusznej oraz inne poważne interwencje chirurgiczne, takie jak zabiegi chirurgiczne dotyczące układu krążenia; opanowanie krwotoku spowodowanego podaniem leku fibrynolitycznego.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra zakrzepica żył lub tętnic. Stany fibrynolityczne wtórne do koagulopatii ze zużycia czynników krzepnięcia krwi, z wyjątkiem tych, w których dominuje aktywacja układu fibrynolitycznego z ostrymi ciężkimi krwawieniami. Drgawki w wywiadzie. Wstrzyknięcie dooponowe, zewnątrzoponowe oraz podanie dokomorowe i śródmózgowe (ryzyko obrzęku mózgu, drgawek i zgonu).

Podejmując decyzję o stosowaniu kwasu traneksamowego w czasie ciąży, należy zawsze rozważyć potencjalne ryzyko dla płodu i kliniczne zapotrzebowanie matki na kwas traneksamowy. Lekarz prowadzący powinien podjąć decyzję w oparciu o dokładną ocenę stosunku korzyści do ryzyka. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia. Dostępne dane z opublikowanych badań, opisów przypadków i raportów dotyczących stosowania kwasu traneksamowego u kobiet w II i III trymestrze ciąży oraz w czasie porodu nie wyjaśniły, czy istnieje ryzyko poronienia lub niekorzystnych działań dla matki lub płodu związanych ze stosowaniem leku. Zdarzały się przypadki wad rozwojowych płodu, które prowadziły do śmierci noworodka po podaniu matce kwasu traneksamowego w czasie poczęcia lub w I trymestrze ciąży. Jednak ze względu na inne czynniki zakłócające, ryzyko wystąpienia poważnych wad wrodzonych w przypadku stosowania kwasu traneksamowego w czasie ciąży nie jest jasne. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję. Kwas traneksamowy przenika przez łożysko. Stężenie we krwi pępowinowej po dożylnym podaniu 10 mg/kg u kobiet w ciąży wynosi ok. 30 mg/l, czyli jest tak wysokie jak we krwi matki. Przeprowadzono 13 badań klinicznych, w których opisano problemy funkcjonalne płodu i (lub) noworodka, takie jak niski wynik w skali Apgar, posocznica u noworodka, krwiak podokostnowy, a także 9 badań klinicznych, w których omówiono zaburzenia wzrostu, w tym niską masę urodzeniową i poród przedwczesny w 22.–36. tygodniu ciąży u płodów i niemowląt narażonych na działanie kwasu traneksamowego w okresie płodowym. W literaturze istnieją doniesienia o występowaniu kwasu traneksamowego w mleku matki. Istnieją ograniczone dane dotyczące wpływu kwasu traneksamowego na niemowlęta karmione piersią oraz na wytwarzanie mleka. Należy rozważyć korzyści dla rozwoju i zdrowia dziecka wynikające z karmienia piersią, kliniczną potrzebę leczenia matki kwasem traneksamowym oraz możliwe działania niepożądane kwasu traneksamowego i wpływ choroby podstawowej u matki na dziecko karmione piersią. Ze względu na ograniczone dane nie można dokonać ostatecznej oceny stosowania kwasu traneksamowego w okresie karmienia piersią. W badaniach na zwierzętach kwas traneksamowy stosowany w dawkach klinicznie istotnych nie miał wpływu na płodność samców ani samic.

Dożylnie. Dorośli. Jeśli nie zalecono inaczej, zaleca się stosowanie następujących dawek. Standardowe leczenie miejscowej fibrynolizy. 0,5 g do 1 g kwasu traneksamowego w postaci powolnego wstrzyknięcia dożylnego (1 ml/min) 2 do 3 razy na dobę. Standardowe leczenie uogólnionej fibrynolizy. 1 g kwasu traneksamowego w postaci powolnego wstrzyknięcia dożylnego (1 ml/min) co każde 6 do 8 h, równoważne 15 mg/kg mc. Dzieci i młodzież. U dzieci w wieku od 1. roku, dla aktualnie zatwierdzonych wskazań dawkowanie mieści się w zakresie 20 mg/kg mc./dobę. Jednak dane dotyczące skuteczności, dawkowania i bezpieczeństwa stosowania dla tych wskazań są ograniczone. Skuteczność, dawkowanie i bezpieczeństwo stosowania kwasu traneksamowego u dzieci poddawanych operacjom kardiochirurgicznym nie została w pełni ustalona.  Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek stosowanie kwasu traneksamowego jest przeciwwskazane (ryzyko akumulacji leku). U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek dawkowanie należy zmniejszyć zgodnie ze stężeniem kreatyniny w surowicy krwi: przy stężeniu kreatyniny 120-249 µmol/l (1,35-2,82 mg/10 ml) dawka leku wynosi 10 mg/kg mc. co 12 h, przy stężeniu kreatyniny 250-500 µmol/l (2,82-5,65 mg/10ml) dawka leku wynosi 10 mg/kg mc. co 24 h, przy stężeniu kreatyniny >500 µmol/l (>5,65 mg/10 ml) dawka leku wynosi 5 mg/kg mc. co 24 h. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności dostosowania dawki. U pacjentów w wieku podeszłym zmniejszenie dawkowania nie jest konieczne, chyba że istnieją dowody potwierdzające wystąpienie niewydolności nerek. Sposób podania. Lek należy podawać wyłącznie w powolnym wstrzyknięciu dożylnym. Dooponowe, zewnątrzoponowe, dokomorowe i śródmózgowe podanie kwasu traneksamowego jest przeciwwskazane. Zgłaszano ciężkie działania niepożądane, w tym zdarzenia zakończone zgonem, gdy kwas traneksamowy został nieumyślnie podany dooponowo. Należy zachować ostrożność, aby zapewnić prawidłową drogę podania kwasu traneksamowego. Fachowy personel medyczny powinien być świadomy możliwości pomylenia kwasu traneksamowego z innymi lekami podawanymi we wstrzyknięciach, co może prowadzić do niezamierzonego podania kwasu traneksamowego dooponowo. Dotyczy to w szczególności leków podawanych we wstrzyknięciach dooponowych, które mogą być stosowane podczas tego samego zabiegu co kwas traneksamowy. Strzykawki zawierające kwas traneksamowy powinny zawierać wyraźne oznaczenie dotyczące dożylnej drogi podania.

Należy ściśle przestrzegać podanych poniżej wskazań i sposobu podawania: wstrzyknięcia dożylne należy wykonywać bardzo powoli; nie wolno podawać kwasu traneksamowego domięśniowo. Ryzyko błędów medycznych wynikających z nieprawidłowej drogi podania. Kwas traneksamowy jest przeznaczony wyłącznie do stosowania dożylnego. Dooponowe, zewnątrzoponowe, dokomorowe i śródmózgowe podanie kwasu traneksamowego jest przeciwwskazane. Zgłaszano ciężkie działania niepożądane, w tym zdarzenia zakończone zgonem, gdy kwas traneksamowy został nieumyślnie podany dooponowo. Obejmowały one silny ból pleców, pośladków i kończyn dolnych, mioklonie i uogólnione drgawki oraz zaburzenia rytmu serca. Należy zachować ostrożność, aby zapewnić prawidłową drogę podania kwasu traneksamowego. Fachowy personel medyczny powinien być świadomy możliwości pomylenia kwasu traneksamowego z innymi lekami podawanymi we wstrzyknięciach, co może prowadzić do niezamierzonego podania kwasu traneksamowego dooponowo. Dotyczy to w szczególności leków podawanych we wstrzyknięciach dooponowych, które mogą być stosowane podczas tego samego zabiegu co kwas traneksamowy. Strzykawki zawierające kwas traneksamowy powinny zawierać wyraźne oznaczenie dotyczące dożylnej drogi podania. Drgawki. W zabiegach pomostowania tętnic wieńcowych (CABG), większość z tych przypadków była zgłaszana po dożylnym wstrzyknięciu kwasu traneksamowego w dużych dawkach. Po zastosowaniu zalecanych mniejszych dawek kwasu traneksamowego, częstość występowania drgawek pooperacyjnych była taka sama jak u pacjentów nieleczonych. Zaburzenia widzenia. Należy wziąć pod uwagę, że mogą wystąpić zaburzenia widzenia, w tym osłabienie widzenia, niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia kolorów a w razie potrzeby należy przerwać leczenie. W przypadku ciągłego, długotrwałego stosowania kwasu traneksamowego, wskazane jest regularne wykonywanie badań okulistycznych (badania oczu, w tym badania ostrości widzenia, widzenia barw, dna oka, pola widzenia itp.). W przypadku patologicznych zmian ocznych, zwłaszcza chorób siatkówki, lekarz po konsultacji ze specjalistą, powinien zdecydować indywidulanie w każdym przypadku, czy konieczne jest długotrwałe stosowanie kwasu traneksamowego w postaci roztworu do wstrzykiwań. Krwiomocz. W przypadku krwiomoczu z górnych dróg moczowych, istnieje ryzyko niedrożności w dolnych odcinkach dróg moczowych. Nieleczona niedrożność dróg moczowych może prowadzić do poważnych konsekwencji, takich jak niewydolność nerek, zakażenie dróg moczowych, wodonercze i bezmocz. Dlatego zaleca się ścisłe monitorowanie pacjentów z krwiomoczem lub ryzykiem wystąpienia krwiomoczu z górnych dróg moczowych. Zdarzenia zakrzepowo-zatorowe. Przed zastosowaniem kwasu traneksamowego, należy ocenić czynniki ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej. U pacjentów z chorobami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie lub u pacjentów ze zwiększoną częstością występowania zdarzeń zakrzepowo-zatorowych w wywiadzie rodzinnym (pacjenci z dużym ryzykiem trombofilii), kwas traneksamowy należy podawać tylko, jeśli istnieje wyraźne wskazanie medyczne po konsultacji z lekarzem doświadczonym w utrzymywaniu hemostazy i pod ścisłym nadzorem lekarza. Kwas traneksamowy należy podawać ostrożnie pacjentkom stosującym antykoncepcję hormonalną ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zakrzepicy. Zespół rozsianego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego (DIC). W większości przypadków, pacjentów z DIC nie należy leczyć kwasem traneksamowym. Podawanie kwasu traneksamowego musi być ograniczone do pacjentów, u których dominuje aktywacja układu fibrynolitycznego z ostrymi ciężkimi krwawieniami. Charakterystycznie, profil hematologiczny jest zbliżony do następującego: skrócony czas lizy skrzepu euglobulinowego, wydłużony czas protrombinowy, zmniejszone stężenie fibrynogenu w osoczu, czynników V i VIII, plazminogenu, plazminy i alfa-2 makroglobuliny; prawidłowe stężenie P i P-kompleks w osoczu krwi, tzn. czynników II (protrombiny), VIII i X oraz zwiększone stężenie produktów degradacji fibrynogenu; prawidłowa liczba płytek krwi. Powyższe zakłada, że podstawowy stan chorobowy nie modyfikuje samodzielnie różnych elementów tego profilu. W takich ostrych przypadkach, pojedyncza dawka 1 g kwasu traneksamowego często wystarcza do opanowania krwawienia. Stosowanie kwasu traneksamowego w DIC można rozważać jedynie wtedy, gdy jest dostępne odpowiednie zaplecze laboratoryjne hematologiczne oraz właściwa opinia na ten temat.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane zgłaszane po zastosowaniu leku Tranexamic acid Accord:

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 osoby na 10):
- objawy dotyczące żołądka i jelit: nudności, wymioty, biegunka.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 osoby na 100):
- objawy skórne: wysypka.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- złe samopoczucie z niedociśnieniem tętniczym krwi (niskie ciśnienie tętnicze krwi),
  z lub bez utraty przytomności zwykle po zbyt szybkim wstrzyknięciu dożylnym,
- zakrzepy,
- objawy dotyczące układu nerwowego: drgawki,
- objawy dotyczące oczu: zaburzenia widzenia, w tym zaburzenia widzenia barw,
- objawy dotyczące układu odpornościowego: reakce alergiczne.

Jeśli którekolwiek z działań niepożądanych nasili się, lub wystąpia inne działania niepożądane
niewymienione w tej ulotce należy powiedziec o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Zgłasznie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane
niewymienione w tej ulotce, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. Można również zgłaszać
działania niepożądane bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również do podmiotu odpowiedzialnego.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwzakrzepowymi musi odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza posiadającego doświadczenie w tej dziedzinie. U pacjentów leczonych kwasem traneksamowym, należy ostrożnie stosować produkty lecznicze, które wpływają na hemostazę. Jednoczesne stosowanie antykoncepcji hormonalnej wiąże się ze zwiększonym ryzykiem powstawania zakrzepów. Alternatywnie, przeciwfibrynolityczne działanie produktu może być antagonizowane przez leki trombolityczne.

Accord Healthcare Polska Sp. z o.o.
ul. Taśmowa 7
02-677 Warszawa
22-577-28-00
[email protected]