Finasteridum Bluefish 5 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 5 mg finasterydu. Preparat zawiera laktozę.

Swoisty, kompetycyjny inhibitor wewnątrzkomórkowego enzymu, 5-α-reduktazy typu II. Enzym ten przekształca testosteron do silniejszego androgenu – dihydrotestosteronu (DHT). W BPH powiększenie gruczołu krokowego zależy od przemiany testosteronu w DHT. Finasteryd jest wysoce skuteczny w zmniejszaniu krążącego i wewnątrzprostatycznego DHT. Finasteryd nie wykazuje powinowactwa do receptora androgenowego. Wykazano, że u pacjentów z BPH finasteryd podawany przez 4 lata w dawce 5 mg/dobę zmniejszał stężenie DHT w krążeniu o ok. 70% i był związany z medianą zmniejszenia objętości gruczołu krokowego o ok. 20%. Ponadto nastąpiła ok. 50% redukcja PSA w porównaniu z wartością wyjściową, co sugeruje zmniejszenie wzrostu komórek nabłonka prostaty. Tłumienie poziomów DHT i regresja rozrostu gruczołu krokowego, z towarzyszącym obniżeniem poziomu PSA, utrzymywały się w badaniach trwających do 4 lat. W badaniach tych poziom krążącego testosteronu wzrósł o ok. 10%-20%, chociaż mieścił się w granicach fizjologicznych. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi występuje po ok. 2 h, wchłanianie jest zakończone po 6-8 h. Wiązanie z białkami wynosi ok. 93%. Biodostępność wynosi ok. 80%. Finasteryd jest metabolizowany w wątrobie. T_0,5 w osoczu wynosi średnio 6 h, u mężczyzn powyżej 70 lat - 8 h (6-15 h). Ok. 39% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów, ok. 57% - z kałem.

Leczenie i kontrola łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) w celu: zmniejszenia wielkości powiększonego gruczołu krokowego, poprawy przepływu moczu i złagodzenia objawów towarzyszących BPH; zmniejszenia częstości występowania ostrego zatrzymania moczu i konieczności leczenia operacyjnego, takiego jak przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego (TURP) i prostatektomia.

Nadwrażliwość na finasteryd lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Leku nie stosować u kobiet i dzieci. Ciąża.

Finasteryd jest przeciwwskazany u kobiet, które są lub potencjalnie mogą być w ciąży. Z uwagi na zdolność hamowania przez inhibitory 5-alfa-reduktazy typu II przemiany testosteronu do dihydrotestosteronu, leki z tej grupy, w tym finasteryd, podane kobietom w ciąży, mogą powodować nieprawidłowy rozwój zewnętrznych narządów płciowych u płodów płci męskiej. Kobiety, które są lub mogą być w ciąży nie powinny dotykać rozgniecionych ani przełamanych tabletek finasterydu ze względu na możliwość wchłaniania finasterydu i związane z tym zagrożenie dla płodów płci męskiej. Tabletki zawierające finasteryd są powlekane, co podczas zwykłego stosowania zabezpiecza przed kontaktem z substancją czynną leku, o ile tabletka nie zostanie pokruszona lub przełamana. W nasieniu u mężczyzn, którzy otrzymywali finasteryd w dawce 5 mg/dobę, wykryto niewielkie ilości finasterydu. Nie wiadomo, czy u męskich płodów mogą wystąpić niekorzystne skutki, jeśli u matki wystąpiła ekspozycja na nasienie mężczyzny leczonego finasterydem. Jeśli partnerka seksualna pacjenta jest lub może być w ciąży, zaleca się aby zminimalizować ekspozycję na nasienie jej partnera. Nie wiadomo, czy finasteryd jest wydzielany do mleka kobiecego (lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet).

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka wynosi 1 tabl. (5 mg) na dobę, niezależnie od posiłków. Tabletkę należy połknąć w całości, bez dzielenia ani rozgryzania. Mimo że poprawa jest zauważalna po krótkim czasie, w celu obiektywnego stwierdzenia zadowalającej odpowiedzi na leczenie, może okazać się konieczna jego kontynuacja przez co najmniej 6 mies. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek o różnym stopniu nasilenia (nawet, gdy CCr wynosi zaledwie 9 ml/min) oraz u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 70 lat) zmiana dawkowania nie jest konieczna. Nie przeprowadzono badań z zastosowaniem finasterydu u pacjentów poddawanych hemodializie. Brak danych dotyczących pacjentów z niewydolnością wątroby.

U pacjentów przyjmujących finasteryd w dawce wynoszącej 5 mg zgłaszano zmiany nastroju, nastrój depresyjny, depresję oraz rzadziej myśli samobójcze. Pacjentów należy monitorować pod kątem objawów psychicznych i w przypadku ich wystąpienia należy zalecić pacjentowi zasięgnięcie porady u lekarza. Pacjentów z dużą objętością zalegającego moczu i (lub) znacznie zmniejszonym przepływem moczu należy uważnie monitorować, aby uniknąć uropatii zaporowej. Należy wziąć pod uwagę możliwość przeprowadzenia zabiegu chirurgicznego. U pacjentów z rakiem gruczołu krokowego leczonych finasterydem w dawce 5 mg, dotychczas nie wykazano korzyści klinicznych. Wpływ na swoisty antygen sterczowy (ang. PSA) i wykrywanie raka gruczołu krokowego. Pacjenci ze zwiększonym BPH oraz ze zwiększonym stężeniem swoistego antygenu sterczowego (PSA) w surowicy byli monitorowani w kontrolowanych badaniach klinicznych poprzez oznaczanie PSA i sekwencyjne biopsje gruczołu krokowego. W tych badaniach BPH, finasteryd w dawce 5 mg nie spowodował zmiany współczynnika wykrycia raka gruczołu krokowego, a całkowita liczba przypadków raka gruczołu krokowego nie była znacząco różna u pacjentów leczonych finasterydem w dawce 5 mg w porównaniu do pacjentów otrzymujących placebo. Przed rozpoczęciem leczenia finasterydem oraz następnie okresowo w trakcie leczenia, zaleca się wykonywanie badania per rectum oraz innych oznaczeń pod kątem wykrycia raka gruczołu krokowego. Oznaczenie stężenia PSA w surowicy również jest stosowane w celu zdiagnozowania raka gruczołu krokowego. Na ogół, gdy oznaczane jest stężenie PSA, PSA >10 ng/ml (Hybritech) przed rozpoczęciem leczenia powoduje konieczność natychmiastowego przeprowadzenia dalszych badań oraz rozważenia biopsji; przy stężeniu PSA pomiędzy 4 a 10 ng/ml zalecane jest dalsze postępowanie diagnostyczne. Wartości PSA u mężczyzn z rakiem gruczołu krokowego i u zdrowych mogą się w znacznym stopniu nakładać. Dlatego, jeśli u mężczyzn z BPH wartości PSA pozostają w granicach normy, nie można wykluczyć raka gruczołu krokowego, bez względu na stosowanie finasterydu w dawce 5 mg. Stężenie PSA <4 ng/ml przed rozpoczęciem leczenia nie wyklucza raka gruczołu krokowego. U pacjentów z BPH, finasteryd powoduje zmniejszenie stężenie PSA w surowicy o około 50%, nawet w przypadku jednoczesnego występowania raka gruczołu krokowego. To zmniejszenie stężenia PSA w surowicy u pacjentów z BPH leczonych finasterydem w dawce 5 mg należy wziąć pod uwagę podczas interpretacji wyników PSA; nie wyklucza ono możliwości postawienia hipotezy o współwystępowaniu raka gruczołu krokowego. Zmniejszenie to występuje w całym zakresie stężeń początkowych PSA, aczkolwiek jego wielkość wykazuje różnice międzyosobnicze. Analiza danych uzyskanych podczas trwającego 4 lata, kontrolowanego placebo badania z podwójnie ślepą próbą, w którym uczestniczyło 3000 pacjentów (PLESS) potwierdziła, że u pacjentów leczonych finasterydem ≥6 mies., wartości PSA należy podwoić, porównując je z prawidłowymi u pacjentów nieleczonych. Taka korekta zapewnia zachowanie czułości i swoistości oznaczenia PSA i możliwości wykrywania raka gruczołu krokowego. Każde utrzymujące się zwiększenie stężenia PSA u pacjentów leczonych finasterydem należy wnikliwie zbadać, biorąc pod uwagę także nie stosowanie się pacjenta do zaleceń stosowania finasterydu. Procent wolnego PSA (stosunek PSA wolnego do całkowitego) nie jest znacząco obniżany przez finasteryd. Stosunek ten pozostaje stały nawet podczas terapii finasterydem. Jeżeli procent wolnego PSA jest wykorzystywany jako dodatkowa informacja przy diagnozowaniu raka gruczołu krokowego, nie ma konieczności dostosowania tej wartości. Wpływ na stężenie PSA. Stężenie PSA w surowicy związane jest z wiekiem pacjenta i wielkością gruczołu krokowego, a wielkość gruczołu krokowego zależy od wieku chorego. Przy ocenie wyników laboratoryjnych PSA należy pamiętać, że jego stężenia u chorych leczonych finasterydem zwykle zmniejszają się. U większości chorych szybkie zmniejszenie wartości PSA widoczne jest w ciągu pierwszych miesięcy leczenia, po czym wyniki oznaczeń PSA stabilizują się na nowym poziomie. Stężenie PSA po zakończeniu leczenia stanowi około połowy wartości wyjściowej. Dlatego u typowego chorego leczonego finasterydem przez ≥6 mies., wartości PSA należy podwoić, porównując je z prawidłowymi u osób nieleczonych. U mężczyzn, którym podawano finasteryd w dawce 5 mg w badaniach, zgłaszano przypadki raka gruczołu sutkowego. Lekarze powinni poinstruować pacjentów o natychmiastowym zgłoszeniu jakichkolwiek zmian w tkance piersi takich jak guzki, ból, ginekomastia lub wyciek z sutka. Brak doświadczenia ze stosowaniem leku u pacjentów z niewydolnością wątroby. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. 1 tabl. zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Nie są one częste i nie dotykają większości mężczyzn.

W celu oceny działań niepożądanych stosuje się następujące określenia ich częstości:

Bardzo często: występują u więcej niż 1 na 10 pacjentów
Często: występują u więcej niż u 1 na 100, ale u mniej niż u 1 na 10 pacjentów
Niezbyt często: występują u mniej niż u 1 na 100, ale u więcej niż u 1 na 1000 pacjentów
Rzadko: występują u mniej niż u 1 na 1000, ale u więcej niż u 1 na 10 000 pacjentów
Bardzo rzadko: występują u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są impotencja (niezdolność do uzyskania erekcji)
i obniżony popęd płciowy. U niektórych mężczyzn mogą wystąpić zmiany lub problemy z
wytryskiem, takie jak zmniejszenie ilości nasienia uwalnianego podczas stosunku. Ten spadek ilości
nasienia nie wydaje się zakłócać normalnych funkcji seksualnych. W niektórych przypadkach te
działania niepożądane ustąpiły podczas leczenia lekiem Finasteridum Bluefish, ale jeśli objawy
utrzymują się, zwykle ustępują po przerwaniu leczenia.

U niektórych mężczyzn może również wystąpić obrzęk piersi i/lub wrażliwość na ból. Niektórzy
zgłaszali również obecność krwi w nasieniu, niepłodność męską i/lub niską jakość nasienia. Po
zaprzestaniu leczenia odnotowano poprawę jakości nasienia.

Zaburzenia układu immunologicznego
Nieznana: reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk warg, języka, gardła i twarzy

Zaburzenia psychiczne
Często: zmniejszenie popędu płciowego
Nieznana: zmniejszenie popędu płciowego utrzymujące się po przerwaniu leczenia, depresja, niepokój

Zaburzenia serca
Nieznana: kołatanie serca

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Nieznana: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Niezbyt często: wysypka
Nieznana: świąd, pokrzywka

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Często: impotencja
Niezbyt często: zaburzenia ejakulacji, tkliwość piersi, powiększenie piersi
Nieznana: ból jąder, zaburzenia funkcji seksualnych (zmniejszony popęd płciowy, zaburzenia erekcji i
wytrysku nasienia)

Badania diagnostyczne
Często: zmniejszenie objętości ejakulatu

Finasteryd może wpływać na wyniki testów laboratoryjnych PSA.

Należy niezwłocznie zgłosić lekarzowi jakiekolwiek zmiany w tkance piersi, jak guzki, ból,
powiększenie piersi lub wyciek z sutka, które mogą być oznaką ciężkich stanów, takie jak rak piersi.

Należy przerwać stosowanie leku Finasteridum Bluefish i natychmiast skontaktować się z lekarzem,
jeśli wystąpi którykolwiek z następujących objawów (obrzęk naczynioruchowy): obrzęk warg, twarzy,
języka lub gardła; trudności w połykaniu; pokrzywka i trudności w oddychaniu.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji. Finasteryd jest metabolizowany głównie przez układ enzymatyczny cytochromu P450 3A4, jednak, wydaje się, że nie wywiera on znaczącego wpływu na ten układ enzymatyczny. Chociaż ryzyko wpływu finasterydu na farmakokinetykę innych leków oceniono jako niskie, możliwe jest, że inhibitory i induktory cytochromu P450 3A4 będą miały wpływ na stężenie finasterydu w osoczu. Jednak w oparciu o ustalone marginesy bezpieczeństwa, istnieje małe prawdopodobieństwo, że jednoczesne stosowanie takich inhibitorów będzie miało jakiekolwiek znaczenie kliniczne. Wydaje się, że finasteryd nie wpływa znacząco na układ enzymatyczny metabolizujący leki związany z cytochromem P450. W badaniach u ludzi nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych interakcji z lekami: propranololem, digoksyną, glibenklamidem, warfaryną, teofiliną i fenazonem.

Bluefish Pharma Sp. z o.o
ul. Wspólna
00-687 Warszawa
22-332-59-05