Glandex 25 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 25 mg eksemestanu.

Lek przeciwnowotworowy - nieodwracalny, steroidowy inhibitor aromatazy, zbliżony strukturalnie do naturalnie występującego androstendionu. Blokuje biosyntezę estrogenów poprzez hamowanie aromatazy. Zmniejszenie stężenia estrogenów stanowi skuteczny i wybiórczy sposób leczenia hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie. Nie wykazuje żadnej aktywności estrogennej ani progestagenowej, natomiast w wyniku podawania dużych dawek leku obserwowano niewielką aktywność androgenną. Nie wpływa na syntezę kortyzolu lub aldosteronu, zarówno bez jak i po stymulacji ACTH; nie jest konieczna substytucja glikokortykosteroidów i mineralokortykosteroidów. Po podaniu doustnym lek szybko i w dużym stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego. Całkowita biodostępność leku jest nieznana u ludzi (najprawdopodobniej ogranicza ją silny efekt pierwszego przejścia). Pokarm zwiększa biodostępność eksemestanu. Lek wiąże się w 90% z białkami osocza. Jest metabolizowany na drodze utleniania z udziałem CYP3A4 i (lub) redukcji przez aldoketoreduktazę, po czym następuje proces sprzęgania. Metabolity są nieaktywne lub hamowanie aromatazy w wyniku ich działania jest mniejsze niż leku w postaci niezmetabolizowanej. T_0,5 leku wynosi 24 h.

Leczenie uzupełniające raka piersi u kobiet po menopauzie w przypadku inwazyjnego wczesnego raka piersi z obecnością receptorów estrogenowych, po 2-3 latach początkowego leczenia uzupełniającego tamoksyfenem. Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet w okresie naturalnego lub wywołanego leczeniem stanu po menopauzie, u których choroba uległa postępowi mimo podawania antyestrogenów. Nie wykazano skuteczności leku u pacjentek, u których nie wykryto receptorów estrogenowych w komórkach guza.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjentki przed menopauzą. Ciąża lub karmienie piersią.

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i kamienia piersią. Lekarz powinien przedyskutować konieczność stosowania odpowiedniej antykoncepcji, u pacjentki, która potencjalnie może zajść w ciążę, włączając kobiety w okresie okołomenopauzalnym lub kobiety, które od niedawna są po menopauzie, do czasu całkowitego upewnienia się, że pacjentka jest po menopauzie.

Doustnie. Dorośli, również pacjentki w podeszłym wieku: zalecana dawka to 1 tabl. raz na dobę, najlepiej po posiłku. U pacjentek z wczesnym rakiem piersi leczenie należy prowadzić przez okres 2-3 lat tak, aby łączny czas leczenia uzupełniającego wyniósł 5 lat, jako uzupełnienie kombinowanego sekwencyjnego leczenia hormonalnego (tamoksyfenem), bądź też zakończyć je wcześniej, jeżeli dojdzie do nawrotu guza. U pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi leczenie eksemestanem należy kontynuować do czasu stwierdzenia wyraźnej progresji guza. Szczególne grupy pacjentów. Nie są wymagane zmiany dawkowania u pacjentek z niewydolnością nerek lub wątroby. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci. Sposób podania. Tabletkę należy przyjmować raz na dobę, najlepiej po posiłku.

Przed rozpoczęciem leczenia należy potwierdzić stan pomenopauzalny, oznaczając stężenia LH, FSH oraz estradiolu we krwi. Na początku leczenia uzupełniającego u kobiet z osteoporozą lub z grupy dużego ryzyka wystąpienia osteoporozy należy ocenić gęstość mineralną kości metodą densytometrii. Pacjentki należy obserwować w kierunku zmniejszenia gęstości kości i w razie potrzeby wdrożyć leczenie lub profilaktykę osteoporozy. Ostrożnie stosować u pacjentek z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Przed rozpoczęciem leczenia eksemestanem, który jest inhibitorem aromatazy, należy rozważyć przeprowadzenie rutynowego oznaczenia stężenia 25-hydroksy-witaminy D, ze względu na dużą częstość występowania ciężkiej hipowitaminozy u kobiet z wczesnym rakiem piersi. U kobiet z niedoborem witaminy D należy zastosować suplementację.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Lek Glandex jest dobrze tolerowany, a działania niepożądane zgłaszane przez pacjentów związane z
podawaniem leku Glandex były łagodne lub umiarkowane. Większość działań niepożądanych jest
związana ze skutkami obniżenia stężenia estrogenów (np. uderzenia gorąca).

Bardzo często występujące działania niepożądane (u więcej niż 1 pacjenta na 10):
- bezsenność,
- bóle głowy,
- uderzenia gorąca,
- nudności,
- zwiększona potliwość,
- bóle stawów i bóle mięśniowo-szkieletowe (w tym bóle stawowe, rzadziej bóle kończyn,
  choroba zwyrodnieniowa stawów, bóle kręgosłupa, zapalenie stawów, bóle mięśniowe i
  sztywność stawów),
- uczucie nadmiernego zmęczenia.

Często występujące działania niepożądane (u 1 do 10 pacjentów na 100):
- jadłowstręt,
- stany depresji,
- zespół cieśni kanału nadgarstka (uczucie kłucia w niemal całej dłoni z wyjątkiem małego
  palca), parestezje (nieprzyjemne odczucia zwykle przypominające mrowienie lub drętwienie),
- zawroty głowy,
- wymioty, biegunka, zaparcia, dyspepsja, bóle brzucha,
- łysienie, wysypka, pokrzywka, świąd,
- złamania kości, osteoporoza (zmniejszona mineralizacja i gęstość kości),
- ból, obrzęki dłoni i stóp.

Niezbyt często występujące działania niepożądane ( u 1 do 10 pacjentów na 1 000):
- leukopenia (zmniejszenie ilości krwinek białych),
- nadwrażliwość,
- senność,
- zapalenie wątroby, cholestatyczne zapalenie wątroby (zapalenie wątroby wywołane zastojem
  żółci), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny i
  fosfatazy alkalicznej we krwi,
- ostra uogólniona osutka krostkowa,
- osłabienie.

Rzadko występujące działania niepożądane (u 1 do 10 pacjentów na 10 000):
- trombocytopenia (zmniejszenie ilości płytek krwi).

Nieznana częstość występowania działań niepożądanych (częstość nie może być określona na
podstawie dostępnych danych):
- limfopenia (zmniejszenie ilości limfocytów we krwi).

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Aleje Jerozolimskie 181C, 02 - 222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
e-mail: [email protected]
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Eksemestan jest metabolizowany z udziałem CYP3A4 oraz aldoketoreduktazy i nie hamuje działania żadnego z głównych izoenzymów CYP. Wybiórcze hamowanie CYP3A4 przez ketokonazol nie wpływało istotnie na farmakokinetykę eksemestanu. Stosowanie z lekami o działaniu indukującym CYP3A4, takimi jak: ryfampicyna, leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina i karbamazepina), dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum), może powodować zmniejszenie skuteczności eksemestanu. Należy zachować ostrożność stosując preparat równocześnie z lekami, które są metabolizowane za pośrednictwem CYP3A4 i mają wąski indeks terapeutyczny. Nie ma doświadczenia klinicznego z jednoczesnym stosowaniem eksemestanu i innych leków przeciwnowotworowych. Preparatu nie należy stosować jednocześnie z lekami zawierającymi estrogeny, ponieważ mogą osłabić jego działanie farmakologiczne.

Przedsiębiorstwo Produkcji Farmaceutycznej Hasco-Lek S.A.
ul. Żmigrodzka 242 E
51-131 Wrocław
71-352-95-22
[email protected]
www.hasco-lek.pl