Symex 25 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 25 mg eksemestanu. Preparat zawiera sacharozę.

Lek przeciwnowotworowy - nieodwracalny, steroidowy inhibitor aromatazy, zbliżony strukturalnie do naturalnie występującego androstendionu. Blokuje biosyntezę estrogenów poprzez hamowanie aromatazy. Zmniejszenie stężenia estrogenów stanowi skuteczny i wybiórczy sposób leczenia hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie. Nie wykazuje żadnej aktywności estrogenowej ani progestagenowej, natomiast w wyniku podawania dużych dawek leku obserwowano niewielką aktywność androgenową. Po podaniu doustnym lek szybko i w znacznym stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego. Całkowita biodostępność leku jest nieznana u ludzi (najprawdopodobniej ogranicza ją silny efekt pierwszego przejścia). Podanie leku z pokarmem zwiększa biodostępność o 40%. Po podaniu pojedynczej dawki 25 mg C_max w osoczu osiągane jest po 2 h. Lek wiąże się w 90% z białkami osocza. Eksemestan i jego metabolity wiążą się z czerwonymi krwinkami. Jest metabolizowany na drodze utleniania z udziałem CYP3A4 i (lub) redukcji grupy ketonowej przez aldoketoreduktazę, po czym następuje proces sprzęgania. Metabolity są nieaktywne lub słabiej hamują aromatazę niż związek macierzysty. Lek wydalany jest z organizmu w równych częściach z moczem i kałem. T_0,5 leku wynosi 24 h.

Leczenie uzupełniające u kobiet po menopauzie z inwazyjnym wczesnym rakiem piersi z obecnością receptorów estrogenowych po 2-3 latach początkowego leczenia uzupełniającego tamoksyfenem. Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet w okresie naturalnego lub wywołanego leczeniem stanu po menopauzie, u których choroba uległa postępowi po zastosowaniu terapii przeciwestrogenowej. Nie wykazano skuteczności eksemestanu u pacjentek, u których nie wykryto receptorów estrogenowych w komórkach guza.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Kobiety przed menopauzą. Ciąża i okres karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i kamienia piersią. Lekarz powinien przedyskutować konieczność stosowania odpowiedniej antykoncepcji, u pacjentki, która potencjalnie może zajść w ciążę, włączając kobiety w okresie okołomenopauzalnym lub kobiety, które od niedawna są po menopauzie, do czasu całkowitego upewnienia się, że pacjentka jest po menopauzie.

Doustnie. Dorośli, również pacjentki w podeszłym wieku: zalecana dawka to 1 tabl. raz na dobę, najlepiej po posiłku. U pacjentek z wczesnym rakiem piersi leczenie eksemestanem należy prowadzić do ukończenia 5-letniej skojarzonej, hormonalnej terapii uzupełniającej (tamoksyfen a następnie eksemestan) lub zakończyć je wcześniej, jeżeli dojdzie do nawrotu guza. U pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi leczenie eksemestanem należy kontynuować do czasu stwierdzenia wyraźnej progresji guza. Szczególne grupy pacjentów. Nie są wymagane zmiany dawkowania u pacjentek z niewydolnością nerek lub wątroby. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Tabletkę należy przyjmować raz na dobę, najlepiej po posiłku.

Eksemestanu nie należy podawać kobietom przed menopauzą. Przed rozpoczęciem leczenia należy oznaczyć aktywność LH, FSH oraz stężenie estradiolu w surowicy, aby upewnić się, że pacjentka jest po menopauzie. Eksemestan należy stosować ostrożnie u pacjentek z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Ze względu na ryzyko zmniejszenia gęstości mineralnej kości oraz zwiększonej częstości złamań, na początku leczenia uzupełniającego eksemestanem u kobiet z osteoporozą lub z grupy dużego ryzyka wystąpienia osteoporozy należy ocenić gęstość mineralną kości na podstawie aktualnych wytycznych klinicznych oraz doświadczenia. U pacjentek z zaawansowaną chorobą należy indywidualnie oznaczać gęstość mineralną kości. Pacjentki leczone eksemestanem należy uważnie monitorować i wdrożyć leczenie lub profilaktykę osteoporozy u pacjentek z grupy ryzyka. Przed rozpoczęciem leczenia inhibitorem aromatazy należy rozważyć przeprowadzenie rutynowego oznaczenia stężenia 25-hydroksycholekalcyferolu (witaminy D₃) ze względu na dużą częstość występowania ciężkiego niedoboru u kobiet z wczesnym rakiem piersi (EBC). U kobiet z niedoborem witaminy D należy stosować suplementację tej witaminy. Substancje pomocnicze. 1 tabl. drażowana zawiera 31,628 mg sacharozy. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować preparatu.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Zazwyczaj, lek Symex jest dobrze tolerowany, a poniższe działania niepożądane obserwowane
u pacjentek leczonych lekiem Symex są w większości o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu.
Większość działań niepożądanych związana jest z niedoborem estrogenu (np. uderzenia gorąca).

Mogą wystąpić następujące działania niepożądane: nadwrażliwość, zapalenie wątroby i zapalenie
przewodów żółciowych, które powoduje zażółcenie skóry (zapalenie wątroby z cholestazą). Objawy
obejmują: ogólne złe samopoczucie, nudności, żółtaczkę (zażółcenie skóry i oczu), świąd, ból brzucha
po prawej stronie i utratę apetytu. Jeżeli pacjentka zaobserwuje którykolwiek z tych objawów powinna
niezwłocznie skontaktować się z lekarzem w celu uzyskania pomocy medycznej.

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentek):
- Depresja
- Bezsenność
- Bóle głowy
- Uderzenia gorąca
- Zawroty głowy
- Nudności
- Zwiększona potliwość
- Bóle mięśni i stawów (w tym zapalenie kości i stawów, ból pleców, zapalenie i sztywność
  stawów)
- Zmęczenie
- Zmniejszenie liczby białych komórek krwi
- Ból brzucha
- Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
- Zwiększenie stężenia produktów rozkładu hemoglobiny we krwi
- Zwiększenie stężenia enzymów we krwi z powodu uszkodzenia wątroby
- Ból

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 pacjentek):
- Utrata apetytu
- Zespół cieśni nadgarstka (jednoczesne mrowienie, drętwienie i ból całej dłoni poza małym
  palcem) lub mrowienie/pieczenie skóry
- Ból brzucha, wymioty, zaparcia, niestrawność, biegunka
- Utrata włosów
- Wysypka, pokrzywka i swędzenie
- Rozrzedzenie struktury kości, które może powodować ich mniejszą wytrzymałość
  (osteoporoza), prowadzące w niektórych przypadkach do złamań (złamania lub pęknięcia)
- Ból, obrzęk dłoni i stóp
- Zmniejszenie liczby płytek krwi
- Osłabienie mięśni

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 100 pacjentek):
- Nadwrażliwość

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 1000 pacjentek):
- Przekształcenie małych pęcherzy na powierzchni skóry w wysypkę
- Senność
- Zapalenie wątroby
- Zapalenie przewodów żółciowych powodujące zażółcenie skóry

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- Mała liczba niektórych krwinek białych

Mogą również wystąpić zmiany we krwi obwodowej: w ilości niektórych krwinek (limfocytów) oraz
płytek krwi, szczególnie u pacjentek, u których przed rozpoczęciem leczenia występowała limfopenia
(zmniejszona liczba limfocytów we krwi).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Lek jest metabolizowany przez CYP3A4 oraz aldoketoreduktazy i nie hamuje działania żadnego z głównych izoenzymów CYP. W klinicznym badaniu farmakokinetyki preparatu, wybiórcze hamowanie CYP3A4 przez ketokonazol nie wywarło istotnego wpływu na farmakokinetykę eksemestanu. W badaniach interakcji z ryfampicyną, silnym induktorem izoenzymu CYP450, jej zastosowanie w dawce 600 mg na dobę razem z pojedynczą dawką 25 mg eksemestanu doprowadziło do obniżenia AUC tego ostatniego o 54%, a C_max o 41%. Chociaż nie oceniono znaczenia klinicznego powyższej interakcji, wydaje się, iż równoczesne podawanie takich leków jak ryfampicyna, leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina i karbamazepina), preparatów ziołowych zawierających dziurawiec o stwierdzonym działaniu indukującym izoenzym CYP3A4, może powodować zmniejszenie skuteczności eksemestanu. Należy zachować ostrożność stosując eksemestan równocześnie z lekami, które są metabolizowane za pośrednictwem izoenzymu CYP3A4 i mają wąski indeks terapeutyczny. Nie ma doświadczenia klinicznego z jednoczesnym stosowaniem eksemestanu i innych leków przeciwnowotworowych. Eksemestanu nie należy stosować jednocześnie z lekami zawierającymi estrogeny, ponieważ mogą osłabić jego działanie farmakologiczne.

SymPhar Sp. z o.o.
ul. Koszykowa 65
00-667 Warszawa
22-822-93-06
www.symphar.com