Goprazol Max 20 mg kapsułki dojelitowe, twarde

1 kaps. dojelitowa zawiera 20 mg omeprazolu. Preparat zawiera sacharozę.

Omeprazol, będący racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, jest specyficznym inhibitorem pompy protonowej (H⁺/K⁺ ATP-azy) w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. Zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowe, jak i stymulowane. Omeprazol nie jest trwały w środowisku kwaśnym i dlatego jest podawany doustnie w postaci kapsułek wypełnionych powlekanymi peletkami. Wchłanianie omeprazolu jest szybkie, a C_max występuje ok. 1-2 h po podaniu. Biodostępność omeprazolu po jednorazowym podaniu doustnym wynosi ok. 40%. Podawanie wielokrotne raz na dobę powoduje zwiększenie biodostępności do ok. 60%. Omeprazol wiąże się z białkami osocza w ok. 97%. Jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450, głównie CYP2C19 (do hydroksyomeprazolu) oraz częściowo przez CYP3A4 (do sulfonu omeprazolu). Prawie 80% podanej doustnie dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem; pozostała część z kałem. T_0,5 wynosi <1 h. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby tempo metabolizmu jest zmniejszone. U osób wolno metabolizujących (nieposiadających czynnego izoenzymu CYP2C19), średnie AUC jest 5-10 razy większe, niż u osób szybko metabolizujących (posiadających czynny izoenzym CYP2C19), średnie wartości C_max również są 3-5 razy większe; jednakże, z danych tych nie wynikają żadne konsekwencje odnośnie dawkowania omeprazolu.

Leczenie objawów refluksu żołądkowo-przełykowego (np. zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej) u pacjentów dorosłych.

Nadwrażliwość na omeprazol, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Dzieci. Nie należy podawać jednocześnie z nelfinawirem.

Preparat może być stosowany w ciąży. Omeprazol przenika do mleka matki, lecz nie ma zagrożenia niekorzystnego oddziaływania na dziecko podczas stosowania leku w dawkach terapeutycznych.

Doustnie. Dorośli. 10-20 mg raz na dobę przez 14 dni. W celu uzyskania poprawy objawów może być konieczne przyjmowanie kapsułek przez 2-3 kolejne dni. U większości pacjentów zgaga ustępuje całkowicie w ciągu 7 dni. Po uzyskaniu całkowitego ustąpienia dolegliwości leczenie należy zakończyć. Pacjentów należy poinformować, że jeżeli objawy nie ustąpią w ciągu 14 dni powinni oni skontaktować się z lekarzem. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) i z niewydolnością nerek. Metabolizm omeprazolu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby jest upośledzony, co skutkuje zwiększeniem AUC; omeprazol nie wykazuje tendencji do kumulacji przy podawaniu jeden raz na dobę. Sposób podania. Lek należy przyjmować rano popijając połową szklanki wody. Kapsułkę należy połykać w całości. Kapsułki nie należy żuć ani kruszyć przed połknięciem. U pacjentów z zaburzeniami połykania oraz dzieci, które są w stanie pić lub połykać pokarm półstały należy otworzyć kapsułkę i jej zawartość rozpuścić w wodzie niegazowanej lub wymieszać z sokiem owocowym, lub musem jabłkowym. Zawiesinę należy wypić natychmiast (lub w czasie do 30 minut od przygotowania). W każdym przypadku zawiesinę należy wymieszać bezpośrednio przed wypiciem, a po jej przyjęciu należy wypić pół szklanki wody. Nie należy używać mleka lub wody gazowanej. Powlekanych peletek dojelitowych nie wolno żuć.

W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnego niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, utrudnienia połykania, wymiotów krwistych lub smolistego stolca), a także w przypadku podejrzenia lub obecności owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć obecność zmian nowotworowych, ponieważ leczenie preparatem może łagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie. Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczna rozpływna martwica naskórka (TEN), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu, były zgłaszane bardzo rzadko i rzadko, odpowiednio w związku z leczeniem omeprazolem. Zaburzenia czynności nerek. U pacjentów przyjmujących omeprazol zaobserwowano ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek (TIN), mogące wystąpić w dowolnym momencie w trakcie terapii omeprazolem. Ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek może prowadzić do niewydolności nerek. Jeśli u pacjenta podejrzewa się TIN, należy przerwać stosowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie. Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE). Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania preparatu. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej. Stosowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak Salmonella i Campylobacter. Pacjenci z długotrwale występującymi, nawracającymi objawami niestrawności lub zgagą powinni zgłaszać się do lekarza w regularnych odstępach czasu. Szczególnie pacjenci w wieku powyżej 55 lat przyjmujący jakiekolwiek wydawane bez recepty leki na niestrawność lub zgagę powinni poinformować o tym farmaceutę lub lekarza. Ostrożnie stosować u pacjentów z owrzodzeniem żołądka lub zabiegiem chirurgicznym przewodu pokarmowego w wywiadzie, z żółtaczką lub ciężką chorobą wątroby, u pacjentów powyżej 55 lat, u których występują nowe objawy lub objawy, które w ostatnim czasie uległy zmianie; u pacjentów przyjmujących w sposób ciągły leki na niestrawność lub zgagę przez 4 tygodnie lub dłużej; w razie konieczności leczenia trwającego dłużej niż 1 rok. Pacjenci nie powinni przyjmować omeprazolu zapobiegawczo. Hipomagnezemia. U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (PPI), jak omeprazol, przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez rok, odnotowano przypadki wstępowania ciężkiej hipomagnezemii. U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię (np. diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia. Nie zaleca się jednoczesnego podawania atazanawiru oraz inhibitorów pompy protonowej. W przypadku, gdy stosowanie łączne atazanawiru oraz inhibitora pompy protonowej jest uznane za nieuniknione zalecana jest dokładna kontrola kliniczna (np. ocena miana wirusa) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z dawką rytonawiru 100 mg, nie należy stosować dawki omeprazolu większej niż 20 mg. Omeprazol, jako inhibitor CYP2C19, może wchodzić w interakcje z lekami metabolizowanymi przez ten izoenzym - należy zachować ostrożność. Należy unikać jednoczesnego podawania omeprazolu i klopidogrelu. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość sacharozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kaps., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W przypadku zauważenia którychkolwiek spośród poniższych rzadkich lecz poważnych działań
niepożądanych należy zaprzestać przyjmowania leku Goprazol Max oraz niezwłocznie
skontaktować się z lekarzem:
• pojawienie się świstów oddechowych, obrzmienie warg, języka i gardła lub ciała, wysypka, omdlenie
  lub trudności w oddychaniu lub połykaniu (ciężka reakcja alergiczna);
• zaczerwienienie skóry z powstawaniem pęcherzy lub złuszczaniem. Możliwe jest także powstawanie
  dużych pęcherzy i krwawienia w okolicy warg, oczu, ust, nosa i narządów płciowych. Może to być
  zespół Stevens-Johnsona lub toksyczna rozpływna martwica naskórka;
• zażółcenie skóry, ciemny mocz oraz zmęczenie, które mogą być objawami zaburzeń dotyczących
  wątroby.

Inne działania niepożądane to:

Często występujące działania niepożądane (u 1 do 10 na 100 osób):
• ból głowy,
• wpływ na żołądek i jelita: biegunki, zaparcia, ból brzucha, gazy (wzdęcie),
• nudności lub wymioty,
• łagodne polipy żołądka.

Niezbyt często występujące działania niepożądane (u 1 do 10 na 1 000 osób):
• obrzmienie stóp i kostek,
• zaburzenie snu (bezsenność),
• zawroty głowy, uczucie mrowienia i kłucie, uczucie senności,
• odczucie wirowania (zawroty głowy),
• zmiany w wynikach badań czynnościowych wątroby,
• wysypka skórna, pokrzywka oraz świąd skóry,
• złe samopoczucie ogólne oraz osłabienie.

Rzadko występujące działania niepożądane (u 1 do 10 na 10 000 osób):
• problemy dotyczące krwi takie jak zmniejszona liczba krwinek białych lub płytek krwi. Może to
  prowadzić do osłabienia, łatwiejszego siniaczenia lub zwiększenia prawdopodobieństwa wystąpienia
  zakażenia,
• reakcje alergiczne, niekiedy bardzo ciężkie, obejmujące obrzmienie warg, języka i gardła, gorączkę,
  świszczący oddech,
• małe stężenie sodu we krwi. może to prowadzić do osłabienia, wymiotów i kurczów mięśniowych,
• uczucie pobudzenia, splątania lub przygnębienia,
• zmiana odczuwania smaku,
• problemy ze wzrokiem, takie jak niewyraźne widzenie,
• nagłe odczucie świstów oddechowych lub zadyszki (skurczu oskrzeli),
• suchość w jamie ustnej,
• zapalenie błony śluzowej jamy ustnej,
• zakażenie grzybicze, które może obejmować jelita,
• zaburzenia dotyczące wątroby, w tym żółtaczka, które mogą powodować zażółcenie skóry, ciemne
  zabarwienie moczu oraz zmęczenie,
• wypadanie włosów (łysienie),
• wysypka skórna podczas ekspozycji na słońce,
• bóle stawów (artralgia) lub bóle mięśni (myalgia),
• ciężkie problemy nerkowe (śródmiąższowe zapalenie nerek),
• zwiększona potliwość.

Bardzo rzadkie działania niepożądane (rzadziej niż u 1 na 10 000 osób):
• zmiany w morfologii krwi włącznie z agranulocytozą (brakiem białych krwinek),
• agresja,
• widzenie, odczuwanie lub słyszenie rzeczy nieistniejących (omamy),
• ciężkie zaburzenia dotyczące wątroby prowadzące do niewydolności wątroby i zapalenia mózgu,
• nagły początek ciężkiej wysypki lub powstawania pęcherzy na skórze lub złuszczania skóry. Mogą
  temu towarzyszyć wysoka gorączka oraz bóle stawów (rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-
  Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka),
• osłabienie mięśni,
• powiększenie piersi u mężczyzn,
• hipomagnezemia (zmniejszone stężenie magnezu we krwi).

Częstość nieznana
Jeżeli przyjmowano Goprazol Max przez okres dłuższy niż trzy miesiące, istnieje możliwość,
zmniejszenia stężenia magnezu we krwi. Małe stężenie magnezu może objawiać się jako zmęczenie,
mimowolne skurcze mięśni, dezorientacja, drgawki, zawroty głowy, przyspieszona akcja serca. W razie
zaobserwowania któregoś z powyższych objawów, należy o tym niezwłocznie poinformować lekarza.
Małe stężenie magnezu może prowadzić do zmniejszenia stężenia potasu lub wapnia we krwi. Lekarz
może zalecić regularne przeprowadzanie badań krwi w celu kontrolowania stężenia magnezu.

W bardzo rzadkich przypadkach Goprazol Max może wywierać wpływ na liczbę krwinek białych we krwi
co może prowadzić do niedoboru odporności. W przypadku wystąpienia u pacjenta zakażenia z takimi
oznakami jak gorączka z towarzyszącym poważnym pogorszeniem ogólnego samopoczucia lub gorączka
z objawami miejscowego zakażenia takimi jak ból w szyi, gardle lub jamie ustnej albo utrudnione
oddawanie moczu, należy skonsultować się możliwie jak najszybciej z lekarzem w celu wykluczenia
ewentualnego niedoboru krwinek białych (agranulocytozy) w oparciu o wyniki badania krwi. Ważne jest,
aby pacjent w takiej sytuacji podał lekarzowi informacje dotyczące przyjmowanego leku.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych
Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i
Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: (22) 49 21 301, faks: (22) 49 21
309, e-mail: [email protected] .
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Zmniejszona kwaśność wewnątrzżołądkowa podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH treści żołądkowej. W przypadku podawania w skojarzeniu z omeprazolem stężenia w osoczu nelfinawiru i atazanawiru są zmniejszone. Jednoczesne podawanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) powoduje zmniejszenie średniej ekspozycji na nelfinawir o około 40% oraz zmniejszenie średniej ekspozycji na farmakologicznie czynny metabolit M8 o około 75-90%. Interakcja ta może również obejmować hamowanie aktywności izoenzymu CYP2C19. Jednoczesne podawanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 300 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o 75%. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensuje wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 20 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 400 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o około 30% w porównaniu ze stosowaniem atazanawiru 300 mg/rytonawiru 100 mg jeden raz na dobę. Jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 20 mg na dobę) i digoksyny zdrowym ochotnikom powodowało zwiększenie biodostępności digoksyny o 10%. Objawy toksyczności digoksyny były obserwowane rzadko. Jednakże należy zachować ostrożność podczas stosowania omeprazolu w dużych dawkach u osób w podeszłym wieku. W takich przypadkach należy zastosować kontrolowanie działania terapeutycznego digoksyny. W badaniu klinicznym ze skrzyżowanym schematem leczenia (crossover study) klopidogrel (dawka nasycająca 300 mg, a następnie 75 mg/dobę), zarówno w monoterapii jak i w skojarzeniu z omeprazolem (dawka 80 mg podawana w tym samym czasie do klopidogrel) był podawany przez 5 dni. Ekspozycja na aktywny metabolit klopidogrelu była zmniejszona o 46% (w dniu 1) oraz o 42% (w dniu 5), gdy klopidogrel oraz omeprazol były podawane jednocześnie. Przy jednoczesnym podawaniu obu leków średnie hamowanie agregacji płytek (IPA) było zmniejszone o 47% (po 24 h) oraz o 30% (w dniu 5). W innym badaniu wykazano, że podawanie klopidogrelu i omeprazolu o różnych porach nie zapobiegało ich interakcji, co prawdopodobnie wynika z hamującego działania omeprazolu na aktywność izoenzymu CYP2C19. Z badań obserwacyjnych oraz badań klinicznych otrzymano niespójne dane dotyczące następstw klinicznych tej interakcji PK/PD w zakresie poważnych incydentów krążeniowych. Wchłanianie pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu oraz itrakonazolu jest istotnie zmniejszone i z tego względu ich skuteczność kliniczna może być zmniejszona. W odniesieniu do pozakonazolu oraz erlotynibu należy unikać ich jednoczesnego stosowania z omeprazolem. Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego omeprazol. Z tego względu, metabolizm stosowanych jednocześnie substancji czynnych również metabolizowanych przez CYP2C19 może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te leki może być zwiększona. Do substancji takich należą między innymi: R-warfaryna oraz inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina. Omeprazol podawany zdrowym ochotnikom w dawkach 40 mg w badaniu z dawkowaniem w schemacie skrzyżowanym (cross-over) zwiększał C_max oraz AUC cylostazolu odpowiednio o 18% oraz o 26%, a jednego z jego głównych metabolitów odpowiednio o 29% oraz 69%. Zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych dwóch tygodni po rozpoczęciu leczenia omeprazolem oraz, w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny, kontrola i dalsze dostosowanie dawki powinny zostać przeprowadzone na zakończenie leczenia omeprazolem. Jednoczesne podawanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu o około 70% i było dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusem HIV. Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusa w surowicy podczas jego równoczesnego stosowania z omeprazolem. Zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusa a także czynności nerek (klirensu kreatyniny), a dawkowanie takrolimusa powinno być dostosowywane zależnie od potrzeb. W przypadku podawania metotreksatu w skojarzeniu z inhibitorami pompy protonowej, stwierdzano u niektórych pacjentów wzrost stężenia metotreksatu. W przypadku stosowania dużych dawek metotreksatu może należy rozważyć czasowe przerwanie stosowania omeprazolu. Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 oraz CYP3A4, substancje czynne znane z hamującego wpływu na CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klarytromycyna oraz worykonazol) mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy przez zmniejszenie tempa jego metabolizmu. Jednoczesne leczenie worykonazolem skutkowało ponad dwukrotnym zwiększeniem ekspozycji na omeprazol. Ze względu na to, że wysokie dawki omeprazolu są dobrze tolerowane, dostosowywanie dawkowania omeprazolu nie jest konieczne. Jednakże, dostosowanie dawki należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadkach, gdy wskazane jest stosowanie długotrwałego leczenia. Substancje czynne o znanym wpływie indukującym aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu tych układów enzymatycznych (takie jak ryfampicyna oraz dziurawiec) mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.

S-lab Sp. z o.o.
ul. Kiełczowska 2
55-095 Mirków
71-330-50-80
[email protected]
www.s-lab.pl