Helicid 40 40 mg proszek do sporządzenia roztworu do infuzji

1 fiolka zawiera 42,6 mg soli sodowej omeprazolu, co odpowiada 40 mg omeprazolu.

Inhibitor pompy protonowej. Omeprazol jest racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Osiąga duże stężenie w wysoce kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie przekształcany jest do postaci czynnej i powoduje hamowanie aktywności pompy protonowej - H⁺/K⁺- ATP-azy. Wpływ na ostatni etap powstawania kwasu solnego w żołądku jest zależny od dawki i zapewnia wysoce skutecznie hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie. Dożylne podawanie omeprazolu skutkuje zależnym od dawki hamowaniem wydzielania kwasu solnego w żołądku. W celu uzyskania natychmiastowego podobnego zmniejszenia kwaśności wewnątrzżołądkowej jak po powtarzanym podawaniu doustnym dawki 20 mg, zalecana pierwsza dawka dożylna wynosi 40 mg. W wyniku podania takiej dawki dochodzi do natychmiastowego zmniejszenia kwaśności śródżołądkowej, ze średnim zmniejszeniem w okresie 24 godzin wynoszącym 90% zarówno po wstrzyknięciu dożylnym jak i po wlewie dożylnym. Stopień zahamowania wydzielania kwasu solnego jest związany z wielkością pola pod krzywą stężenia omeprazolu w osoczu w czasie (AUC); nie ma natomiast związku z faktycznym, chwilowym stężeniem leku w osoczu. Omeprazol w około 97% wiąże się z białkami osocza. Jest całkowicie metabolizowany, głównie w wątrobie przez układ cytochromu P450, głównie za pomocą izoenzymu CYP2C19. T_0,5 wynosi zwykle < 1 h, , zarówno po podaniu pojedynczej dawki jak i po powtarzanym podawaniu pojedynczej dawki dobowej. Prawie 80% podanej dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem. Pozostała część wydalana jest w kale, głównie z żółcią. Tempo metabolizmu omeprazolu jest nieco zmniejszone u pacjentów w wieku podeszłym (w wieku 75-79 lat). U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby metabolizm leku jest upośledzony, co skutkuje zwiększeniem AUC. Omeprazol nie wykazuje tendencji do akumulacji przy podawaniu jeden raz na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek biodostępność oraz tempo eliminacji, są niezmienione.

Dorośli. Leczenie i zapobieganie nawrotom owrzodzenia dwunastnicy. Leczenie i zapobieganie nawrotom owrzodzenia żołądka. W skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami, terapia eradykacyjna Helicobacter pylori w chorobie wrzodowej. Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ i zapobieganie ich powstawaniu u pacjentów narażonych na ryzyko ich wystąpienia. Leczenie refluksowego zapalenia przełyku. Długoterminowe leczenie podtrzymujące pacjentów po wygojeniu refluksowego zapalenia przełyku. Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona. Lek jest stosowany dożylnie, jako leczenie alternatywne dla terapii doustnej.

Nadwrażliwość na omeprazol, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie należy podawać jednocześnie z nelfinawirem.

Wyniki badań epidemiologicznych wskazują brak niepożądanych oddziaływań omeprazolu na ciążę lub stan zdrowia płodu/noworodka. Lek może być stosowany w ciąży. Omeprazol przenika do mleka matki, ale jest mało prawdopodobne, aby wpływał na karmione dziecko, jeśli jest stosowany w dawkach terapeutycznych. Badania na zwierzętach z zastosowaniem omeprazolu w postaci mieszaniny racemicznej nie wskazują, aby wywierał on wpływ na płodność.

Dożylnie. Dorośli: Leczenie pacjentów, u których doustna terapia jest nieodpowiednia/niewskazana: 40 mg raz na dobę. Zespół Zollingera-Ellisona: zalecana dawka początkowa wynosi 60 mg. Może wystąpić konieczność podawania większych dawek leku i w takich przypadkach dawkę należy dostosować indywidualnie. Jeśli dawka dobowa jest większa niż 60 mg, dawka całkowita powinna zostać podzielona i lek powinien być podany 2 razy na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby należy dostosować dawkę ze względu na to że okres półtrwania w osoczu jest wydłużony, wystarczająca dawka dobowa to 10-20 mg. Doświadczenie ze stosowania omeprazolu w postaci dożylnej u dzieci jest ograniczone. Sposób podania. Lek należy podawać we wlewie dożylnym przez 20-30 min. po rozcieńczeniu w 100 ml 5% roztworu glukozy lub 0,9% roztworu NaCl.

W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnego niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, utrudnienia połykania, wymiotów krwistych lub smolistego stolca), a także w przypadku podejrzenia lub obecności owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć obecność zmian nowotworowych, ponieważ leczenie preparatem może łagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie. Podczas długotrwałego stosowania, zwłaszcza przez okres dłuższy niż 1 rok, należy regularnie kontrolować pacjentów. Leczenie preparatem może powodować niewielkie zwiększenie ryzyka zakażeń układu pokarmowego, np. bakteriami Salmonella i Campylobacter. Omeprazol może zmniejszać wchłanianie witaminy B₁₂ - należy wziąć to pod uwagę w przypadku pacjentów z ograniczonym zapasem w organizmie lub czynnikami ryzyka zmniejszonego wchłaniania witaminy B₁₂ w długotrwałym leczeniu. Nie jest zalecane stosowanie preparatu z atazanawirem - jeżeli takie leczenie skojarzone jest konieczne, zaleca się prowadzenie uważnej kontroli klinicznej (np. wiremia) wraz ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg podawanego ze 100 mg rytonawiru; nie należy przekraczać dawki 20 mg omeprazolu na dobę. Należy unikać jednoczesnego podawania omeprazolu i klopidogrelu. Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczna rozpływna martwica naskórka (TEN), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu, były zgłaszane bardzo rzadko i rzadko, odpowiednio w związku z leczeniem omeprazolem. U pacjentów przyjmujących omeprazol zaobserwowano ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek (TIN), mogące wystąpić w dowolnym momencie w trakcie terapii omeprazolem. Ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek może prowadzić do niewydolności nerek. Jeśli u pacjenta podejrzewa się TIN, należy przerwać stosowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie. Inhibitory pompy protonowej, zwłaszcza stosowane w wysokich dawkach i przez długi czas (>1 roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko złamań kości biodrowej, nadgarstka i kręgosłupa, przede wszystkim u osób starszych lub przy współwystępowaniu innych znanych czynników ryzyka. Pacjenci, u których występuje ryzyko osteoporozy, powinni być leczeni zgodnie z aktualnymi wytycznymi praktyki klinicznej oraz przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D i wapnia. Istnieją doniesienia o przypadkach ciężkiej hipomagnezemii u pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej, takimi jak omeprazol, przez co najmniej 3 miesiące, a w większości przypadków przez rok. Możliwe jest wystąpienie ciężkich objawów hipomagnezemii, takich jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy oraz arytmia komorowa, przy czym mogą one początkowo mieć słabe natężenie i zostać przeoczone. U większości pacjentów, u których wystąpiła hipomagnezemia, obserwowano poprawę po wprowadzeniu suplementacji magnezu oraz odstawieniu inhibitorów pompy protonowej. W przypadku pacjentów, u których przewiduje się długotrwałe leczenie lub którzy przyjmują inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub lekami mogącymi powodować hipomagnezemię (jak np. leki moczopędne), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowo w trakcie leczenia. W przypadku wystąpienia zmian skórnych, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, należy rozważyć odstawienie leku (możliwość podostrej postaci skórnej tocznia rumieniowatego SCLE; wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia IPP może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi IPP). Doświadczenie związane ze stosowaniem omeprazolu do podawania dożylnego u dzieci jest ograniczone. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na fiolkę, co oznacza, że lek uznaje się za "wolny od sodu”. Cała zawartość każdej fiolki powinna zostać rozpuszczona, a następnie rozcieńczona. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika, powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu leku. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia preparatu, należy zapoznać się z charakterystyką leku stosowanego rozcieńczalnika.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W przypadku zauważenia którychkolwiek spośród poniższych rzadkich lecz ciężkich działań
niepożądanych należy zaprzestać przyjmowania leku Helicid 40 oraz niezwłocznie skontaktować
się z lekarzem:
• Nagłe wystąpienie świszczącego oddechu, obrzęk warg, języka i gardła lub ciała, wysypka,
  omdlenie lub utrudnienie przełykania (ciężka reakcja alergiczna).
• Zaczerwienienie skóry z powstawaniem pęcherzy lub złuszczaniem. Możliwe jest także
  powstawanie dużych pęcherzy i krwawienia w zakresie warg, oczu, ust, nosa i narządów
  płciowych. Może to być zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczno-rozpływna martwica
  naskórka.
• Rozległa wysypka, wysoka temperatura ciała i powiększone węzły chłonne (zespół DRESS lub
  zespół nadwrażliwości na leki).
• Czerwona, łuskowata, rozległa wysypka z guzkami pod skórą i pęcherzami, której towarzyszy
  gorączka. Objawy pojawiają się zwykle na początku leczenia (ostra uogólniona osutka
  krostkowa).
• Zażółcenie skóry, ciemny mocz oraz zmęczenie, które mogą być objawami zaburzeń czynności
  wątroby.

Inne działania niepożądane to:

Często występujące działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 100 pacjentów):
• Ból głowy
• Wpływ na żołądek lub jelita: biegunka, ból żołądka, zaparcie, gazy (wzdęcie), łagodne polipy
  żołądka
• Nudności lub wymioty

Niezbyt często występujące działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 1000 pacjentów):
• Obrzmienie stóp i kostek
• Zaburzenia snu (bezsenność)
• Zawroty głowy, uczucie mrowienia i kłucia, uczucie senności
• Uczucie wirowania (zawroty głowy [zaburzenia równowagi])
• Zmiany w wynikach badań czynnościowych wątroby
• Wysypka skórna, wysypka grudkowata (pokrzywka) oraz świąd skóry
• Złe samopoczucie ogólne oraz brak energii
• Złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa (patrz punkt 2 „Ostrzeżenia i środki
  ostrożności)

Rzadko występujące działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 10 000 pacjentów):
• Zaburzenia krwi, takie jak zmniejszona liczba krwinek białych lub płytek krwi. Może to
  prowadzić do osłabienia, łatwiejszego powstawania siniaków lub zwiększenia
  prawdopodobieństwa wystąpienia zakażenia
• Reakcje alergiczne, niekiedy bardzo ciężkie, obejmujące obrzęk warg, języka i gardła, gorączkę,
  świszczący oddech
• Małe stężenie sodu we krwi. Może to prowadzić do osłabienia, wymiotów i kurczów
  mięśniowych
• Uczucie pobudzenia, splątania lub przygnębienia
• Zmiana odczuwania smaku
• Problemy ze wzrokiem, takie jak niewyraźne widzenie
• Nagłe wystąpienie świszczącego oddechu lub duszności (skurcz oskrzeli)
• Suchość w jamie ustnej
• Zapalenie błony śluzowej jamy ustnej
• Zakażenie określane mianem „grzybicy”, które może obejmować jelita i jest wywołane przez
  grzyby
• Zapalenie jelita grubego (prowadzące do biegunki)
• Zaburzenia dotyczące wątroby, w tym żółtaczkę, które mogą powodować zażółcenie skóry,
  ciemne zabarwienie moczu oraz zmęczenie
• Wypadanie włosów (łysienie)
• Wysypka skórna podczas ekspozycji na słońce
• Bóle stawów (artralgia) lub bóle mięśni (mialgia)
• Ciężkie problemy nerkowe (śródmiąższowe zapalenie nerek)
• Zwiększona potliwość

Bardzo rzadko występujące działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 000
pacjentów):
• Zmiany w morfologii krwi włącznie z agranulocytozą (brak białych krwinek)
• Agresja
• Widzenie, odczuwanie lub słyszenie rzeczy, których nie ma (omamy)
• Ciężkie zaburzenia dotyczące wątroby prowadzące do niewydolności wątroby i zapalenia mózgu
• Nagły początek ciężkiej wysypki lub powstawania pęcherzy na skórze lub złuszczania skóry.
  Mogą temu towarzyszyć wysoka gorączka oraz bóle stawów (rumień wielopostaciowy, zespół
  Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka)
• Osłabienie mięśni
• Powiększenie piersi u mężczyzn

Działania niepożądane występujące z częstością nieznaną (częstości nie można określić na
podstawie dostępnych danych):
• Hipomagnezemia
• Wysypka mogąca przebiegać z bólem stawów.

W bardzo rzadkich przypadkach u pacjentów krytycznie chorych otrzymujących omeprazol w postaci
infuzji dożylnych, szczególnie w wysokich dawkach, zgłaszano występowanie nieodwracalnego
upośledzenia widzenia, lecz nie stwierdzono istnienia związku przyczynowo-skutkowego między tymi
zaburzeniami a stosowaniem leku.

W bardzo rzadkich przypadkach Helicid 40 może wywierać wpływ na liczbę krwinek białych,
prowadząc do niedoboru odporności. W przypadku wystąpienia u pacjenta zakażenia z takimi
objawami jak gorączka z towarzyszącym znacznym pogorszeniem ogólnego samopoczucia lub
gorączka z oznakami miejscowego zakażenia takimi jak ból w szyi, gardle lub jamie ustnej albo
utrudnienie oddawania moczu, należy skonsultować się możliwie jak najszybciej z lekarzem w celu
wykluczenia ewentualnego niedoboru krwinek białych (agranulocytozy) w oparciu o wyniki badania
krwi. Ważne jest, aby pacjent w takiej sytuacji poinformował lekarza o przyjmowanym leku.

Pacjent nie powinien martwić się listą możliwych działań niepożądanych, wymienionych powyżej.
Możliwe, że u pacjenta nie wystąpi żadne z nich.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Omeprazol poprzez zmniejszenie kwaśności wewnątrz żołądka może zwiększać (np. digoksyna) lub zmniejszać (np. posakonazol, erlotynib, ketokonazol, itrakonazol, nelfinawir, atazanawir) wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie zależne jest od pH treści żołądkowej. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania digoksyny i omeprazolu w dużych dawkach u pacjentów w podeszłym wieku, w tym przypadku należy kontrolować działanie terapeutyczne digoksyny. Jednoczesne stosowanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane (omeprazol zmniejsza średnią ekspozycję na nelfinawir o ok. 40% i na jego główny metabolit o 75-90%). Jednoczesne stosowanie z atazanawirem nie jest zalecane (omeprazol zmniejsza ekspozycję na atazanawir o 75%); w przypadku konieczności zastosowania leczenia skojarzonego zaleca się dokładną kontrolę kliniczną (np. ocenę poziomu wiremii) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z dawką rytonawiru 100 mg; nie należy stosować dawki omeprazolu większej niż 20 mg. Nie zaleca się równoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu (stwierdzono zmniejszoną ekspozycję na aktywny metabolit klopidogrelu o ok. 46% i zmniejszenie hamowania agregacji płytek o 16%). Należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu z posakonazolem i erlotynibem. Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, stąd metabolizm stosowanych jednocześnie substancji metabolizowanych przez CYP2C19 może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te leki może być zwiększona - do leków tych należą: R-warfaryna, inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina (zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny podczas pierwszych 2. tygodni po rozpoczęciu leczenia omeprazolem oraz, w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny i po zakończeniu leczenia omeprazolem). Jednoczesne podawanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu o ok. 70% i było to dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusa HIV. Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusa w surowicy podczas stosowania omeprazolu (zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusa i czynności nerek). Istnieją doniesienia, że jednoczesne stosowanie metotreksatu i inhibitorów pompy protonowej zwiększa stężenie metotreksatu u niektórych pacjentów. Podczas stosowania dużej dawki metotreksatu należy rozważyć czasowe odstawienie omeprazolu. Inhibitory CYP2C19 i (lub) CYP3A4 takie jak klarytromycyna i worykonazol mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zmniejszenie tempa jego metabolizmu (dostosowanie dawki omeprazolu podczas leczenia skojarzonego należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadku długotrwałego leczenia skojarzonego). Induktory CYP2C19 i (lub) CYP3A4 takie jak ryfampicyna i ziele dziurawca mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.

Zentiva Polska Sp. z o.o.
ul. Bonifraterska 17
00-203 Warszawa
22-375-92-00
[email protected]
www.zentiva.pl