Polprazol 40 mg proszek do sporządzenia roztworu do infuzji

1 fiolka zawiera 42,6 omeprazolu sodowego, co odpowiada 40 mg omeprazolu. 1 ml roztworu do infuzji zawiera 0,426 mg omeprazolu sodowego, co odpowiada 0,4 mg omeprazolu.

Inhibitor pompy protonowej. Omeprazol jest racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Osiąga duże stężenie w wysoce kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie przekształcany jest do postaci czynnej i powoduje hamowanie aktywności pompy protonowej - H⁺/K⁺- ATP-azy. Wpływ na ostatni etap powstawania kwasu solnego w żołądku jest zależny od dawki i zapewnia wysoce skutecznie hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie. Dożylne podawanie omeprazolu skutkuje zależnym od dawki hamowaniem wydzielania kwasu solnego w żołądku. W celu uzyskania natychmiastowego podobnego zmniejszenia kwaśności wewnątrzżołądkowej jak po powtarzanym podawaniu doustnym dawki 20 mg, zalecana pierwsza dawka dożylna wynosi 40 mg. W wyniku podania takiej dawki dochodzi do natychmiastowego zmniejszenia kwaśności śródżołądkowej, ze średnim zmniejszeniem w okresie 24 godzin wynoszącym 90% zarówno po wstrzyknięciu dożylnym jak i po wlewie dożylnym. Stopień zahamowania wydzielania kwasu solnego jest związany z wielkością pola pod krzywą stężenia omeprazolu w osoczu w czasie (AUC); nie ma natomiast związku z faktycznym, chwilowym stężeniem leku w osoczu. Omeprazol w około 97% wiąże się z białkami osocza. Jest całkowicie metabolizowany, głównie w wątrobie przez układ cytochromu P450, głównie za pomocą izoenzymu CYP2C19. T_0,5 wynosi zwykle < 1 h, , zarówno po podaniu pojedynczej dawki jak i po powtarzanym podawaniu pojedynczej dawki dobowej. Prawie 80% podanej dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem. Pozostała część wydalana jest w kale, głównie z żółcią. Tempo metabolizmu omeprazolu jest nieco zmniejszone u pacjentów w wieku podeszłym (w wieku 75-79 lat). U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby metabolizm leku jest upośledzony, co skutkuje zwiększeniem AUC. Omeprazol nie wykazuje tendencji do akumulacji przy podawaniu jeden raz na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek biodostępność oraz tempo eliminacji, są niezmienione.

Dorośli. Leczenie owrzodzenia dwunastnicy i zapobieganie ich nawrotom. Leczenie owrzodzenia żołądka i zapobieganie ich nawrotom. W skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami, terapia eradykacyjna Helicobacter pylori w chorobie wrzodowej. Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ i zapobieganie ich powstawaniu u pacjentów narażonych na ryzyko ich wystąpienia. Leczenie refluksowego zapalenia przełyku. Długoterminowe leczenie podtrzymujące pacjentów po wygojeniu refluksowego zapalenia przełyku. Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona. Preparat do podawania dożylnego jest wskazany jako alternatywa dla terapii doustnej.

Nadwrażliwość na omeprazol, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie należy podawać jednocześnie z nelfinawirem.

Wyniki badań epidemiologicznych wykazują brak niepożądanych oddziaływań omeprazolu na ciążę lub stan zdrowia płodu/noworodka. Lek może być stosowany podczas ciąży. Omeprazol przenika do mleka matki, lecz nie ma zagrożenia niekorzystnego oddziaływania na dziecko podczas stosowania leku w dawkach terapeutycznych.

Dożylnie. Dorośli: Alternatywa dla leczenia doustnego: u pacjentów, u których stosowanie doustnych preparatów jest niewskazane, zalecane jest podawanie omeprazolu raz na dobę. Zespół Zollingera-Ellisona: 60 mg dziennie. Może zachodzić konieczność zastosowania większych dawek, a dawkowanie należy dopasować indywidualnie. Jeżeli dawka całkowita jest większa niż 60 mg dziennie, należy ją podawać w dwóch dawkach podzielonych. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wystarczające może być stosowanie dawki dobowej wynoszącej 10-20 mg. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) i z zaburzeniami czynności nerek. Doświadczenie ze stosowania omeprazolu w postaci dożylnej u dzieci jest ograniczone. Sposób podania: rozpuszczać tylko w 100 ml 5% roztworu glukozy lub 0,9% roztworu NaCl, czas trwania infuzji powinien wynosić 20-30 min.

W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnego niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, utrudnienia połykania, wymiotów krwistych lub smolistego stolca), a także w przypadku podejrzenia lub obecności owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć obecność zmian nowotworowych, ponieważ leczenie preparatem może łagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie. Podczas długotrwałego stosowania, zwłaszcza przez okres dłuższy niż 1 rok, należy regularnie kontrolować pacjentów. Leczenie preparatem może powodować niewielkie zwiększenie ryzyka zakażeń układu pokarmowego, np. bakteriami Salmonella i Campylobacter. Omeprazol może zmniejszać wchłanianie witaminy B₁₂ - należy wziąć to pod uwagę w przypadku pacjentów z ograniczonym zapasem w organizmie lub czynnikami ryzyka zmniejszonego wchłaniania witaminy B₁₂ w długotrwałym leczeniu. Nie jest zalecane stosowanie preparatu z atazanawirem - jeżeli takie leczenie skojarzone jest konieczne, zaleca się prowadzenie uważnej kontroli klinicznej (np. wiremia) wraz ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg podawanego ze 100 mg rytonawiru; nie należy przekraczać dawki 20 mg omeprazolu na dobę. Należy unikać jednoczesnego podawania omeprazolu i klopidogrelu.  Inhibitory pompy protonowej, zwłaszcza stosowane w wysokich dawkach i przez długi czas (>1 roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko złamań kości biodrowej, nadgarstka i kręgosłupa, przede wszystkim u osób starszych lub przy współwystępowaniu innych znanych czynników ryzyka. Pacjenci, u których występuje ryzyko osteoporozy, powinni być leczeni zgodnie z aktualnymi wytycznymi praktyki klinicznej oraz przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D i wapnia. Istnieją doniesienia o przypadkach ciężkiej hipomagnezemii u pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej, takimi jak omeprazol, przez co najmniej 3 miesiące, a w większości przypadków przez rok. Możliwe jest wystąpienie ciężkich objawów hipomagnezemii, takich jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy oraz arytmia komorowa, przy czym mogą one początkowo mieć słabe natężenie i zostać przeoczone. U większości pacjentów, u których wystąpiła hipomagnezemia, obserwowano poprawę po wprowadzeniu suplementacji magnezu oraz odstawieniu inhibitorów pompy protonowej. W przypadku pacjentów, u których przewiduje się długotrwałe leczenie lub którzy przyjmują inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub lekami mogącymi powodować hipomagnezemię (jak np. leki moczopędne), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowo w trakcie leczenia. Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania preparatu. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej. U pacjentów przyjmujących omeprazol zaobserwowano ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek (TIN), mogące wystąpić w dowolnym momencie w trakcie terapii omeprazolem. Ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek może prowadzić do niewydolności nerek. Jeśli u pacjenta podejrzewa się TIN, należy przerwać stosowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, to znaczy, że lek uznaje się za "wolny od sodu”. Cała zawartość każdej fiolki powinna zostać rozpuszczona, a następnie rozcieńczona. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika, powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu leku. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia preparatu, należy zapoznać się z charakterystyką leku stosowanego rozcieńczalnika.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W przypadku zauważenia którychkolwiek spośród poniższych rzadkich lecz poważnych działań
niepożądanych należy zaprzestać przyjmowania leku Polprazol oraz niezwłocznie skontaktować
się z lekarzem:
• Nagłe świsty, obrzmienie warg, języka i gardła lub ciała, wysypka, omdlenie lub utrudnienie
  przełykania (ciężka reakcja alergiczna).
• Zaczerwienienie skóry z powstawaniem pęcherzy lub złuszczaniem. Możliwe jest także
  powstawanie dużych pęcherzy i krwawienia w zakresie warg, oczu, ust, nosa i narządów
  płciowych. Może to być zespół Stevens-Johnsona lub toksyczna rozpływna martwica
  naskórka.
• Zażółcenie skóry, ciemny mocz oraz zmęczenie, które mogą być objawami zaburzeń
  dotyczących wątroby.

Działania niepożądane mogą występować z pewną częstością, która jest definiowana w sposób
następujący:
Bardzo często: występujące u więcej niż 1 na 10 pacjentów
Często: występujące u 1 do 10 na 100 pacjentów
Niezbyt często: występujące u 1 do 10 na 1 000 pacjentów
Rzadko: występujące u 1 do 10 na 10 000 pacjentów
Bardzo rzadko: występujące u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów
Nieznane: częstości występowania nie można określić na podstawie dostępnych danych

Inne działania niepożądane obejmują:

Częste działania niepożądane
• ból głowy
• wpływ na żołądek lub jelita: biegunka, ból żołądka, zaparcie, gazy (wzdęcie)
• nudności lub wymioty
• łagodne polipy żołądka.

Niezbyt częste działania niepożądane
• obrzmienie stóp i kostek
• zaburzenie snu (bezsenność)
• uczucie zawrotu głowy, uczucie mrowienia i kłucia, uczucie senności
• uczucie wirowania (zawroty głowy)
• zmiany w wynikach badań czynnościowych wątroby
• wysypka skórna, wysypka grudkowata (pokrzywka) oraz świąd skóry
• złe samopoczucie ogólne oraz brak energii.

Rzadkie działania niepożądane
• problemy dotyczące krwi takie jak zmniejszona liczba krwinek białych lub płytek krwi. Może
  to prowadzić do osłabienia, łatwiejszego siniaczenia lub zwiększenia prawdopodobieństwa
  wystąpienia zakażenia.
• reakcje alergiczne, niekiedy bardzo ciężkie, obejmujące obrzmienie warg, języka i gardła,
  gorączkę, świszczący oddech
• małe stężenie sodu we krwi. Może to prowadzić do osłabienia, wymiotów i kurczów
  mięśniowych.
• uczucie pobudzenia, splątania lub przygnębienia
• zmiana odczuwania smaku
• problemy ze wzrokiem takie jak niewyraźne widzenie
• nagłe odczucie świstów oddechowych lub zadyszki (skurczu oskrzeli)
• suchość w jamie ustnej
• zapalenie błony śluzowej jamy ustnej
• zakażenie określane mianem „grzybicy”, które może obejmować jelita i jest wywołane przez
  grzyby
• zaburzenia dotyczące wątroby, w tym żółtaczkę, które mogą powodować zażółcenie skóry,
  ciemne zabarwienie moczu oraz zmęczenie
• wypadanie włosów (łysienie)
• wysypka skórna podczas ekspozycji na słońce
• bóle stawów (artralgia) lub bóle mięśni (mialgia)
• ciężkie problemy nerkowe (śródmiąższowe zapalenie nerek)
• zwiększona potliwość
• zapalenie jelit (prowadzące do wystąpienia biegunki).

Bardzo rzadkie działania niepożądane
• zmiany w morfologii krwi włącznie z agranulocytozą (brakiem białych krwinek)
• agresja
• widzenie, odczuwanie lub słyszenie rzeczy nieistniejących (omamy)
• ciężkie zaburzenia dotyczące wątroby prowadzące do niewydolności wątroby i zapalenia
  mózgu
• nagły początek ciężkiej wysypki lub powstawania pęcherzy na skórze lub złuszczania skóry.
  Mogą temu towarzyszyć wysoka gorączka oraz bóle stawów (rumień wielopostaciowy, zespół
  Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka).
• osłabienie mięśni
• powiększenie piersi u mężczyzn.

Częstość występowania nieznana
• hipomagnezemia.
  Stosowanie leku Polprazol przez okres dłuższy niż trzy miesiące może spowodować
  zmniejszenie stężenia magnezu we krwi. Niedobór magnezu może skutkować takimi
  objawami jak zmęczenie, mimowolne skurcze mięśni, dezorientacja, drgawki, zawroty głowy,
  przyspieszone tętno. W razie wystąpienia któregokolwiek z tych objawów należy
  niezwłocznie poinformować o tym lekarza. Niskie stężenie magnezu może też prowadzić do
  zmniejszenia stężenia potasu bądź wapnia we krwi. Lekarz może zlecić pacjentowi regularne
  badania krwi w celu monitorowania stężenia magnezu.
• wysypka mogąca przebiegać z bólem stawów.

W bardzo rzadkich przypadkach u pacjentów krytycznie chorych otrzymujących omeprazol w postaci
infuzji dożylnych, szczególnie w wysokich dawkach, zgłaszano występowanie nieodwracalnego
upośledzenia widzenia, lecz nie stwierdzono istnienia związku przyczynowo-skutkowego między tymi
zaburzeniami a stosowaniem leku.

W bardzo rzadko występujących przypadkach Polprazol może wywierać wpływ na liczbę krwinek
białych, prowadząc do niedoboru odporności. W przypadku wystąpienia u pacjenta zakażenia z takimi
objawami jak gorączka z towarzyszącym znaczącym pogorszeniem ogólnego samopoczucia lub
gorączka z oznakami miejscowego zakażenia takimi jak ból w szyi, gardle lub jamie ustnej albo
utrudnienie oddawania moczu, należy skonsultować się możliwie jak najszybciej z lekarzem w celu
wykluczenia ewentualnego niedoboru krwinek białych (agranulocytozy) w oparciu o wyniki badania
krwi. Ważne jest, aby pacjent w takiej sytuacji podał lekarzowi informacje dotyczące przyjmowanego
leku.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Omeprazol poprzez zmniejszenie kwaśności wewnątrz żołądka może zwiększać (np. digoksyna) lub zmniejszać (np. posakonazol, erlotynib, ketokonazol, itrakonazol, nelfinawir, atazanawir) wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie zależne jest od pH treści żołądkowej. Jednoczesne stosowanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane (omeprazol zmniejsza średnią ekspozycję na nelfinawir o ok. 40% i na jego czynny metabolit o 75-90%). Jednoczesne stosowanie z atazanawirem nie jest zalecane (omeprazol zmniejsza ekspozycję na atazanawir o 75%); w przypadku konieczności zastosowania leczenia skojarzonego zaleca się dokładną kontrolę kliniczną (np. ocenę poziomu wiremii) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z dawką rytonawiru 100 mg; nie należy stosować dawki omeprazolu większej niż 20 mg. Nie zaleca się równoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu (stwierdzono zmniejszoną ekspozycję na aktywny metabolit klopidogrelu o ok. 42-46%). Należy unikać jednoczesnego stosowania omeprazolu z posakonazolem i erlotynibem. Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, stąd metabolizm stosowanych jednocześnie substancji metabolizowanych przez CYP2C19 może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te leki może być zwiększona - do leków tych należą: R-warfaryna, inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina (zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny podczas pierwszych dwóch tygodni po rozpoczęciu leczenia omeprazolem oraz, w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny i po zakończeniu leczenia omeprazolem). Jednoczesne podawanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu o ok. 70% i było to dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusa HIV. Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusa w surowicy podczas stosowania omeprazolu (zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusa i czynności nerek). U niektórych pacjentów obserwowano zwiększenie stężenia metotreksatu podczas równoczesnego stosowania z inhibitorami pompy protonowej. Podczas podawania metotreksatu w dużych dawkach może zajść potrzeba tymczasowego odstawienia omeprazolu. Inhibitory CYP2C19 i (lub) CYP3A4 takie jak klarytromycyna i worykonazol mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zmniejszenie tempa jego metabolizmu (dostosowanie dawki omeprazolu podczas leczenia skojarzonego należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadku długotrwałego leczenia skojarzonego). Induktory CYP2C19 i (lub) CYP3A4 takie jak ryfampicyna i dziurawiec mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl