Piastprazol 20 mg kapsułki dojelitowe, twarde

1 kaps. dojelitowa zawiera 20 mg omeprazolu. Preparat zawiera sacharozę i żółcień chinolinową.

Inhibitor pompy protonowej. Omeprazol jest racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów. Zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku w wyniku wysoce specyficznego mechanizmu działania. Jest on swoistym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Działanie leku jest szybkie i zapewnia kontrolę objawów przez odwracalne hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego przy podawaniu jeden raz na dobę. Omeprazol jest słabą zasadą; osiąga duże stężenie w wysoce kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie jest przekształcany do postaci czynnej i powoduje hamowanie aktywności pompy protonowej – H+/K+-ATP-azy. Ten wpływ na ostatni etap powstawania kwasu solnego w żołądku jest zależny od dawki i zapewnia wysoce skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie. Wchłanianie omeprazolu jest szybkie, a maksymalne stężenie w osoczu występuje w przybliżeniu po 1-2 h od podania. Omeprazol jest wchłaniany w jelicie cienkim w okresie 3-6 h. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wywiera żadnego wpływu na biodostępność omeprazolu. Ogólnoustrojowa dostępność (biodostępność) omeprazolu po jednorazowym podaniu doustnym wynosi około 40%. Podawanie wielokrotne raz na dobę powoduje zwiększenie biodostępności do około 60%. Wiąże się z białkami osocza w ok. 97%. Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP), głównie za pośrednictwem polimorficznej postaci izoenzymu CYP2C19, który powoduje powstanie głównego metabolitu występującego w osoczu - hydroksyomeprazolu. Pozostała część procesu metabolizmu jest zależna od innego swoistego izoenzymu, CYP3A4, odpowiedzialnego za powstawanie sulfonu omeprazolu. T_0,5 wynosi <1 h. Prawie 80% podanej doustnie dawki wydalane jest w postaci metabolitów z moczem, pozostała część z kałem, głównie z żółcią.

Leczenie objawów refluksu żołądkowo-przełykowego (np. zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej) u pacjentów dorosłych.

Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie stosować jednocześnie z nelfinawirem.

Preparat może być stosowany podczas ciąży. Omeprazol przenika do mleka matki, lecz nie ma zagrożenia niekorzystnego oddziaływania na dziecko podczas stosowania leku w dawkach terapeutycznych.

Doustnie. Dorośli: 20 mg raz na dobę przez 14 dni. W celu uzyskania poprawy może być konieczne przyjmowanie kaps. przez 2-3 kolejne dni. U większości pacjentów zgaga ustępuje całkowicie w ciągu 7 dni. Po uzyskaniu całkowitego ustąpienia dolegliwości, leczenie należy zakończyć. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni poradzić się lekarza przed rozpoczęciem przyjmowania leku. Sposób podania. Lek należy przyjmować rano, połykając w całości i popijając szklanką wody. Kapsułek nie wolno żuć ani kruszyć. W przypadku pacjentów z zaburzeniami połykania kapsułkę można otworzyć, a zawartość połknąć bezpośrednio, popijając połową szklanki wody lub po jej zmieszaniu z lekko kwaśnym płynem np. sokiem owocowym lub musem jabłkowym lub po wymieszaniu z wodą niegazowaną. Przygotowaną zawiesinę należy wypić natychmiast (lub w ciągu 30 min od przygotowania) i zawsze zamieszać bezpośrednio przed wypiciem oraz popić połową szklanki wody. Nie wolno mieszać z mlekiem lub gazowaną wodą. Mikrogranulek dojelitowych nie wolno żuć.

W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnego niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, utrudnienia połykania, wymiotów krwistych lub smolistych stolców), a także w przypadku podejrzenia lub obecności owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć obecność zmian nowotworowych, ponieważ leczenie preparatem może łagodzić objawy i opóźniać rozpoznanie. Nie zaleca się jednoczesnego podawania atazanawiru oraz inhibitorów pompy protonowej. W przypadku, gdy stosowanie łączne atazanawiru oraz inhibitora pompy protonowej jest uznane za nieuniknione zalecana jest dokładna kontrola kliniczna (np. ocena miana wirusa) wraz ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z dawką rytonawiru 100 mg, nie należy stosować dawki omeprazolu większej niż 20 mg. Nie zaleca się równoczesnego stosowania omeprazolu oraz klopidogrelu. Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczna rozpływna martwica naskórka (TEN), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu, były zgłaszane bardzo rzadko i rzadko, odpowiednio w związku z leczeniem omeprazolem. U pacjentów przyjmujących omeprazol zaobserwowano ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek (TIN), mogące wystąpić w dowolnym momencie w trakcie terapii omeprazolem. Ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek może prowadzić do niewydolności nerek. Jeśli u pacjenta podejrzewa się TIN, należy przerwać stosowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie. Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania leku. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej. Stosowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do niewielkiego zwiększania ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak Salmonella i Campylobacter. Pacjenci z długotrwale występującymi, nawracającymi objawami niestrawności lub zgagą powinni zgłaszać się do lekarza w regularnych odstępach czasu. Szczególnie pacjenci w wieku powyżej 55 lat przyjmujący jakiekolwiek wydawane bez recepty leki na niestrawność lub zgagę powinni poinformować o tym farmaceutę lub lekarza. Pacjenta należy pouczyć, aby skonsultował się z lekarzem, jeżeli: miał wcześniej owrzodzenie żołądka lub zabieg chirurgiczny w obrębie przewodu pokarmowego; przyjmuje w sposób ciągły leki na niestrawność lub zgagę przez 4 tygodnie lub dłużej; ma żółtaczkę lub ciężką chorobę wątroby; jest w wieku ponad 55 lat i występują u niego nowe objawy lub objawy, które w ostatnim czasie uległy zmianie. Pacjenci nie powinni przyjmować omeprazolu zapobiegawczo. U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (PPI), jak omeprazol, przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez rok, odnotowano przypadki wstępowania ciężkiej hipomagnezemii. U pacjentów najbardziej dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu niedoborów magnezu i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej. U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię (np. diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia. 1 kaps. dojelit. zawiera od 102 do 116 mg sacharozy - preparatu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy lub niedoborem sacharazy–izomaltazy. Lek zawiera żółcień chinolinową, która może powodować reakcje alergiczne.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpią:
− Nagłe świsty, obrzmienie warg, języka i gardła lub ciała, wysypka, omdlenie lub utrudnienie
   przełykania (są to objawy ciężkiej reakcji alergicznej).
− Zaczerwienienie skóry z powstawaniem pęcherzy lub złuszczaniem. Możliwe jest także
   powstawanie dużych pęcherzy i krwawienia w okolicy warg, oczu, ust, nosa i narządów
   płciowych. Mogą to być objawy zespołu Stevensa-Johnsona lub toksyczno-rozpływnej
   martwicy naskórka (działania niepożądane występujące bardzo rzadko).
− Rozległa wysypka, wysoka temperatura ciała i powiększone węzły chłonne (zespół DRESS lub
   zespół nadwrażliwości na leki).
− Czerwona, łuskowata, rozległa wysypka z guzkami pod skórą i pęcherzami, której towarzyszy
   gorączka. Objawy pojawiają się zwykle na początku leczenia (ostra uogólniona osutka
   krostkowa).
− Zażółcenie skóry, ciemny mocz oraz zmęczenie (objawy żółtaczki).

Mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Często (występują u 1 do 10 osób na 100):
− ból głowy;
− ból brzucha, biegunka, zaparcia, wzdęcia;
− nudności lub wymioty;
− łagodne polipy żołądka.

Niezbyt często (występują u 1 do 10 osób na 1 000):
− obrzmienie stóp i kostek;
− zawroty głowy, uczucie mrowienia i kłucia, senność;
− zmiany w wynikach badań czynnościowych wątroby;
− wysypka skórna, pokrzywka (jasnoróżowe, swędzące bąble na skórze) oraz świąd skóry;
− ogólne złe samopoczucie oraz brak energii.

Rzadko (występują u 1 do 10 osób na 10 000):
− agranulocytoza (zmniejszenie liczby granulocytów – jednego z rodzaju białych krwinek,
   powodujące większą podatność na zakażenia);
− małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi – większe ryzyko krwawienia i powstawania
   siniaków);
− reakcje alergiczne (patrz początek punktu 4);
− hiponatremia (może to prowadzić do osłabienia, wymiotów i kurczów mięśniowych);
− uczucie pobudzenia, splątania lub przygnębienia;
− zmiana odczuwania smaku;
− niewyraźne widzenie;
− nagłe uczucie świstów oddechowych lub zadyszki (skurcz oskrzeli);
− suchość w jamie ustnej;
− zapalenie błony śluzowej jamy ustnej;
− grzybica przewodu pokarmowego;
− mikroskopowe zapalenie jelita grubego;
− zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez;
− wypadanie włosów (łysienie);
− wysypka skórna spowodowana nadwrażliwością skóry na światło (należy unikać przebywania
   w słońcu);
− bóle stawów, bóle mięśni;
− zaburzenia czynności nerek (śródmiąższowe zapalenie nerek);
− nadmierne pocenie się.

Bardzo rzadko (występują u mniej niż 1 osoby na 10 000):
− agresja;
− omamy (spostrzeganie nieistniejących przedmiotów, osób);
− ciężkie zaburzenia czynności wątroby prowadzące do niewydolności wątroby i zapalenia
   mózgu;
− zespół Stevensa-Johnsona, toksyczno-rozpływna martwica naskórka (patrz początek punktu 4);
− osłabienie mięśni;
− powiększenie piersi u mężczyzn.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
− Jeżeli przyjmowano lek Helicid MAX przez okres dłuższy niż trzy miesiące, istnieje możliwość,
   zmniejszenia stężenia magnezu we krwi. Małe stężenie magnezu może objawiać się jako
   zmęczenie, mimowolne skurcze mięśni, dezorientacja, drgawki, zawroty głowy, przyspieszona
   akcja serca.
− W razie zaobserwowania któregoś z powyższych objawów, należy o tym niezwłocznie
   poinformować lekarza. Małe stężenie magnezu może prowadzić do zmniejszenia stężenia
   potasu lub wapnia we krwi. Lekarz może zalecić regularne przeprowadzanie badań krwi w celu
   kontrolowania stężenia magnezu.
− Wysypka mogąca przebiegać z bólem stawów.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie (pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu i itrakonazolu) substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH. Należy unikać jednoczesnego stosowania pozakonazolu i erlotynibu. Jednoczesne stosowanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane (omeprazol zmniejsza średnią ekspozycję na nelfinawir o ok. 40% i na jego główny metabolit o 75-90%). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z atazanawirem (ze względu na znaczne zmniejszenie ekspozycji na atazanawir); jeżeli takie leczenie skojarzone jest konieczne, zaleca się prowadzenie uważnej kontroli klinicznej (np. wiremia) wraz ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg podawanego ze 100 mg rytonawiru; nie należy przekraczać dawki 20 mg omeprazolu na dobę. Jednoczesne stosowanie omeprazolu i digoksyny zwiększa biodostępność digoksyny; należy kontrolować działanie terapeutyczne digoksyny (zwłaszcza u osób w wieku podeszłym i stosujących omeprazol w dużych dawkach). Należy unikać jednoczesnego podawania omeprazolu i klopidogrelu (obniżenie poziomu ekspozycji na działanie czynnego metabolitu klopidogrelu i spadek zahamowania agregacji płytek krwi). Omeprazol wykazuje umiarkowane hamowanie CYP2C19, w związku z tym może nastąpić zwiększenie ekspozycji organizmu na działanie substancji metabolizowanych przez ten enzym (np. R-warfaryna i inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina). Zaleca się kontrolę stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych 2 tyg. od rozpoczęcia leczenia omeprazolem oraz w przypadku zmiany dawki fenytoiny; należy kontrolować i dostosowywać dawkę do zakończenia leczenia omeprazolem. Jednoczesne stosowanie omeprazolu i sakwinawiru/rytonawiru powoduje zwiększenie stężeń osoczowych sakwinawiru do około 70% z dobrą tolerancją u pacjentów zakażonych wirusem HIV. W przypadku jednoczesnego podawania takrolimusu z omeprazolem odnotowano zwiększenie stężenia tego leku w osoczu. Wskazane jest dokładne kontrolowanie stężenia takrolimusu oraz parametrów funkcji nerek (klirens kreatyniny), z odpowiednim dostosowaniem dawki takrolimusu. Opisywano zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi podczas jego jednoczesnego stosowania z inhibitorami pompy protonowej - u pacjentów otrzymujących duże dawki metotreksatu może być konieczne wstrzymanie leczenia omeprazolem. Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 i CYP3A4, stosowanie substancji czynnych hamujących (jak klarytromycyna, worykonazol) lub stymulujących (ryfampicyna, ziele dziurawca) czynność tych enzymów może prowadzić odpowiednio do zwiększenia lub zmniejszenia stężenia omeprazolu w osoczu. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku worykonazolu, ponieważ równoczesne jego stosowanie prowadzi do ponad dwukrotnego zwiększenia stężenia omeprazolu. Ze względu na dobrą tolerancję omeprazolu w tak dużych dawkach, dostosowanie dawki nie jest wymagane. Jednakże dostosowanie dawki leku należy rozważyć w przypadku pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz w razie konieczności długotrwałego stosowania leku.

Zentiva Polska Sp. z o.o.
ul. Bonifraterska 17
00-203 Warszawa
22-375-92-00
[email protected]
www.zentiva.pl