Hyplafin 5 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 5 mg finasterydu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Finasteryd jest syntetycznym 4-azasteroidem, swoistym, kompetycyjnym inhibitorem wewnątrzkomórkowego enzymu 5-α-reduktazy typu II. Enzym ten przekształca testosteron do silniej działającego androgenu dihydrotestosteronu (DHT). Prawidłowe funkcjonowanie i wzrost gruczołu krokowego, jak również przebieg jego procesu rozrostowego, zależą od przemiany testosteronu do DHT. Finasteryd nie wykazuje powinowactwa do receptora androgenowego. Zmniejszenie stężenia DHT w surowicy prowadzi do zmniejszenia objętości gruczołu krokowego. Po 3 mies. zmniejszenie objętości gruczołu krokowego wynosi ok. 20%; po tym czasie spadek wielkości gruczołu krokowego trwa, osiągając ok. 27% po 3 latach. Wyraźne zmniejszenie następuje w strefie obwodowej bezpośrednio otaczającej cewkę moczową. Pomiary urodynamiczne potwierdziły również znaczące zmniejszenie napięcia mięśnia wypieracza moczu w wyniku zmniejszenia przeszkody podpęcherzowej. Znaczącą poprawę maksymalnego tempa przepływu moczu oraz złagodzenie objawów uzyskuje się po kilku tygodniach w porównaniu ze stanem na początku leczenia. Różnice w stosunku do placebo zostały udokumentowane odpowiednio po 4 i 7 miesiącach. Wszystkie parametry skuteczności zostały utrzymane podczas 3-letniego okresu obserwacji. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi występuje po ok. 2 h, całkowite wchłanianie leku zachodzi po 6-8 h. Biodostępność wynosi ok. 80%. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 93%. Finasteryd jest metabolizowany w wątrobie. T_0,5 wynosi średnio 6 h (4-12 h), u mężczyzn powyżej 70 rż. - 8 h (6-15 h). Ok. 39% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów, ok. 57% - z kałem.

Leczenie i kontrola łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) u pacjentów z powiększonym gruczołem krokowym w celu: zmniejszenia powiększonego gruczołu krokowego, poprawy przepływu moczu i złagodzenia objawów związanych z BPH; zmniejszenia częstości występowania ostrego zatrzymania moczu oraz konieczności interwencji chirurgicznej, z przezcewkową resekcją gruczołu krokowego (TURP) i prostatektomią włącznie. Lek powinien być podawany tylko pacjentom z powiększonym gruczołem krokowym (objętość gruczołu krokowego w przybliżeniu powyżej 40 ml).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Finasteryd nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet oraz u dzieci. Leku nie wolno stosować u kobiet w ciąży lub u kobiet, które mogą zajść w ciążę.

Stosowanie finasterydu jest przeciwwskazane u kobiet w ciąży oraz mogących być w ciąży. Ze względu na zdolność hamowania przemiany testosteronu do dihydrotestosteronu przez inhibitory 5-alfa reduktazy leki te, w tym finasteryd, podawane przypadkowo kobietom w ciąży mogą powodować zaburzenia rozwoju zewnętrznych narządów płciowych płodu męskiego. Kobiety w ciąży lub mogące zajść w ciążę nie powinny dotykać pokruszonych lub przełamanych tabletek, ze względu na możliwość wchłaniania finasterydu przez skórę i potencjalnego ryzyka dla płodu płci męskiej. Tabletki preparatu posiadają otoczkę, która chroni przed kontaktem z finasterydem pod warunkiem, że tabletki nie zostaną przełamane lub pokruszone. Niewielka ilość finasterydu została stwierdzona w nasieniu mężczyzn przyjmujących 5 mg finasterydu na dobę. Nie wiadomo, czy wobec tego faktu płody płci męskiej mogą ulegać szkodliwemu wpływowi, jeśli ich matki miały kontakt z nasieniem pacjentów stosujących finasteryd. Jeśli partnerka pacjenta stosującego finasteryd jest lub potencjalnie może być w ciąży, zaleca się ograniczenie kontaktu partnerki z nasieniem pacjenta. Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet. Nie wiadomo, czy finasteryd jest wydzielany do mleka kobiecego. Chociaż badania na zwierzętach nie wykazały istotnego szkodliwego wpływu na płodność, po wprowadzeniu do obrotu leków zawierających finasteryd otrzymywano spontaniczne zgłoszenia dotyczące niepłodności i (lub) złej jakości nasienia. Niektóre z tych zgłoszeń dotyczyły pacjentów, u których występowały też inne czynniki ryzyka, które mogły przyczyniać się do bezpłodności. Po odstawieniu finasterydu odnotowywano normalizację jakości nasienia lub jej poprawę.

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka to 1 tabl. 5 mg na dobę. Nawet jeżeli poprawa nastąpi w krótkim okresie czasu, leczenie powinno być kontynuowane przez co najmniej 6 miesięcy, aby obiektywnie stwierdzić, czy osiągnięto zadowalającą odpowiedź na leczenie. Szczególne grupy pacjentów. Zmiana dawkowania u osób w podeszłym wieku nie jest konieczna, chociaż badania farmakokinetyczne wykazały, że stopień wydalania finasterydu jest nieznacznie zmniejszony u pacjentów w wieku powyżej 70 lat. Zmiana dawkowania u pacjentów z różnym stopniem nasilenia niewydolności nerek (z klirensem kreatyniny zaledwie 9 ml/min) nie jest konieczna, ponieważ w badaniach farmakokinetycznych nie stwierdzono, aby niewydolność nerek wpływa na wydalanie finasterydu. Nie prowadzono badań z zastosowaniem finasterydu u pacjentów hemodializowanych. Brak danych dotyczących stosowania u pacjentów z niewydolnością wątroby. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować z posiłkiem lub bez, należy połykać je w całości i nie wolno ich dzielić lub rozgniatać.

Ogólne. W celu uniknięcia uropatii zatorowej pacjenci z dużą objętością zalegającego moczu i (lub) znacznie ograniczonym przepływem moczu powinni być pod obserwacją. Należy wziąć pod uwagę konieczność wykonania zabiegu chirurgicznego. U pacjentów leczonych finasterydem należy rozważyć konsultację urologiczną. Wpływ na swoisty antygen sterczowy (PSA) oraz wykrywanie raka gruczołu krokowego. Dotychczas nie wykazano korzyści klinicznych leczenia finasterydem pacjentów z rakiem gruczołu krokowego. Badania kliniczne nie wykazały zmiany częstości rozpoznawania raka gruczołu krokowego u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH) i podwyższonym poziomem swoistego antygenu sterczowego leczonych finasterydem i w grupie placebo. Badanie palpacyjne per rectum, i jeżeli to konieczne, oznaczenie swoistego antygenu gruczołu krokowego (PSA) w surowicy należy przeprowadzić u pacjentów przed rozpoczęciem leczenia preparatem i okresowo podczas leczenia w celu wykluczenia raka gruczołu krokowego. Zgodnie z ogólnie przyjętymi zasadami wyjściowy poziom PSA >10 ng/ml (oznaczany metodą Hybritech) powinien skłonić do dalszej diagnostyki i rozważenia zasadności biopsji; przy poziomach PSA pomiędzy 4 a 10 ng/ml zalecana jest dalsza diagnostyka. Należy pamiętać, że wartości PSA u mężczyzn zdrowych i u mężczyzn chorych na raka gruczołu krokowego nakładają się. Z tego względu u mężczyzn z BPH poziom PSA w granicach normy nie wyklucza raka gruczołu krokowego, niezależnie od leczenia finasterydem. Wyjściowy poziom PSA <4 ng/ml nie wyklucza ryzyka raka gruczołu krokowego. Finasteryd zmniejsza stężenie PSA w surowicy o około 50% u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego nawet ze współistniejącym rakiem gruczołu krokowego. To zmniejszenie stężenia PSA w surowicy u pacjentów z BPH leczonych finasterydem powinno być brane pod uwagę podczas oceny wartości PSA i nie należy wykluczać współistniejącego raka gruczołu krokowego. To zmniejszenie jest możliwe do przewidzenia w całkowitym zakresie wartości PSA, chociaż może się ono zmieniać u poszczególnych pacjentów. Analiza danych uzyskanych podczas trwającego 4 lata, kontrolowanego placebo badania z podwójnie ślepą próbą, w którym uczestniczyło 3000 pacjentów (PLESS) potwierdziła, że u pacjentów leczonych finasterydem 6 miesięcy lub dłużej, wartości PSA należy podwoić porównując je z prawidłowymi u pacjentów nieleczonych. Ta zależność zapewnia czułość i specyficzność badania PSA oraz możliwość wykrycia tym badaniem raka gruczołu krokowego. Każdy przypadek utrzymującego się zwiększenia stężenia PSA u pacjentów leczonych finasterydem powinien być dokładnie oceniony, włącznie z rozważeniem braku podatności na leczenie finasterydem. Odsetek wolnego PSA (stosunek wolnego do całkowitego PSA) nie jest znacząco zmniejszany przez finasteryd i pozostaje stały nawet pod wpływem finasterydu. Kiedy odsetek wolnego PSA jest stosowany pomocniczo do wykrycia raka gruczołu krokowego, dostosowanie nie jest konieczne. Wyniki badań laboratoryjnych. Poziom PSA w osoczu związany jest z wiekiem pacjenta i wielkością gruczołu krokowego, a wielkość jego zależy od wieku chorego. Przy ocenie wyników laboratoryjnych PSA należy pamiętać, że jego poziomy u pacjentów leczonych finasterydem zwykle obniżają się. U większości chorych szybki spadek PSA widoczny jest w ciągu pierwszych miesięcy leczenia, po czym wyniki oznaczeń PSA stabilizują się na nowym poziomie. Poziom PSA po leczeniu stanowi około połowy wartości wyjściowej. Dlatego u typowego pacjenta leczonego finasterydem przez 6 lub więcej miesięcy, wartości PSA należy podwoić, porównując je z prawidłowymi u osób nieleczonych. Nie obserwowano innych różnic w wynikach standardowych badań laboratoryjnych u pacjentów leczonych finasterydem i pacjentów, którym podawano placebo. Rak piersi u mężczyzn. Ze względu na ryzyko wystąpienia raka piersi u mężczyzn stosujących finasteryd, należy poinformować pacjenta o konieczności zgłaszania jakichkolwiek zmian w obrębie piersi takich jak guzki, ból, ginekomastia lub płynna wydzielina z sutków. Niewydolność wątroby. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ finasteryd jest metabolizowany w wątrobie i jego stężenie w osoczu może być zwiększone u takich pacjentów. Zmiany nastroju i depresja. U pacjentów przyjmujących finasteryd zgłaszano zmiany nastroju, nastrój depresyjny, depresję oraz rzadziej myśli samobójcze. Pacjentów należy monitorować pod kątem objawów psychicznych i w przypadku ich wystąpienia należy zalecić pacjentowi zasięgnięcie porady u lekarza. Dzieci i młodzież. Finasterydu nie należy stosować u dzieci (nie ustalono bezpieczeństwa i korzyści stosowania). Substancje pomocnicze. 1 tabl. powl. zawiera 90,96 mg laktozy jednowodnej - pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować preparatu. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabl. powl., to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.

Należy przerwać stosowanie leku Hyplafin i natychmiast skontaktować się z lekarzem
w przypadku wystąpienia któregokolwiek z następujących objawów: obrzęk twarzy,
języka lub gardła, trudności w połykaniu, pokrzywka oraz trudności w oddychaniu. Objawy te
mogą być objawami reakcji uczuleniowej, włączając obrzęk naczynioruchowy, których częstość
występowania raportowano jako nieznana (częstość nie może być określona na podstawie
dostępnych danych).

Często (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 osób)
Niemożność osiągnięcia erekcji, osłabiony popęd płciowy, zmniejszona objętość ejakulatu (ilość
nasienia).

Niezbyt często (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 osób)
Tkliwość piersi, wysypka skórna, powiększenie piersi, trudność w uzyskaniu ejakulacji (wytrysku
nasienia).

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Depresja, ból jąder, krew w nasieniu, niemożność osiągnięcia erekcji nawet po zakończeniu
przyjmowania leku Hyplafin, zaburzenia ejakulacji utrzymujące się po zakończeniu leczenia,
zmniejszenie popędu płciowego utrzymujące się po zakończeniu leczenia,
niepłodność u mężczyzn i (lub) słaba jakość nasienia (po odstawieniu leku zgłaszano poprawę jego
jakości), świąd, pokrzywka (bąble), nieregularne, intensywne bicie serca, wzrost aktywności
enzymów wątrobowych, niepokój.

Należy niezwłocznie powiadomić lekarza w przypadku wystąpienia zmian w obrębie piersi, takich
jak: guzki, ból, powiększenie piersi lub płynna wydzielina z sutków, gdyż mogą one być objawami
ciężkiej choroby, np. raka piersi.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można również zgłaszać przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie stwierdzono istotnych interakcji z innymi lekami. Finasteryd jest głównie metabolizowany przez CYP3A4, jednak nie wywiera na niego znaczącego wpływu. Pomimo tego, iż ryzyko wpływu finasterydu na farmakokinetykę innych leków jest niewielkie, istnieje prawdopodobieństwo, że inhibitory i induktory CYP3A4 mogą mieć wpływ na stężenie finasterydu w osoczu. Jednakże, w oparciu o ustalony margines bezpieczeństwa, jakiekolwiek zwiększenie stężenie finasterydu w osoczu spowodowane jednoczesnym zastosowaniem takich inhibitorów, ma niewielkie znaczenie kliniczne. Nie stwierdzono znaczących klinicznie interakcji z: propranololem, digoksyną, glibenklamidem, warfaryną, teofiliną i fenazonem.

+pharma Polska Sp. z o.o.
ul. Podgórska 34
31-536 Kraków
12-262-32-36
[email protected]
www.pluspharma.pl