Kwas traneksamowy Tillomed 100 mg/ml roztwór do wstrzykiwań

Każdy 1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 100 mg kwasu traneksamowego.

Tranexamic acid

Lek przeciwfibrynolityczny. Hamuje fibrynolityczną aktywność plazminy. Kwas traneksamowy tworzy kompleks z plazminogenem i pozostaje w tym połączeniu po przekształceniu plazminogenu w plazminę. Działanie kompleksu kwas traneksamowy - plazmina na aktywność fibryny jest słabsze niż działanie samej wolnej plazminy. W dużych dawkach kwas traneksamowy hamuje aktywację układu dopełniacza. C_max kwasu traneksamowego w osoczu jest osiągane bardzo szybko po krótkim wlewie dożylnym, po którym stężenie w osoczu krwi spada w sposób wielowykładniczy. Wiąże się z białkami osocza w ok. 3%, nie wiąże się z albuminami surowicy. Przenika przez barierę łożyska, do płynu stawowego i błony maziowej, mleka kobiecego, płynu mózgowo-rdzeniowego, cieczy wodnistej oka, nasienia. Głównie wydalany w ok. 90% w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 h. T_0,5 wynosi ok. 3 h.

Zapobieganie i leczenie krwotoków spowodowanych uogólnioną lub miejscową fibrynolizą u osób dorosłych i dzieci >1 roku. Szczegółowe wskazania do stosowania obejmują: krwotok spowodowany uogólnioną lub miejscową fibrynolizą (taki jak: krwotok miesiączkowy i krwotok maciczny, krwawienie z przewodu pokarmowego, zaburzenia krwotoczne układu moczowego po zabiegach chirurgicznych gruczołu krokowego lub zabiegach chirurgicznych w obrębie układu moczowego); zabiegi chirurgiczne dotyczące ucha, nosa, gardła (wycięcie wyrośli adenoidalnych, wycięcie migdałków, ekstrakcja zęba); zabiegi chirurgiczne ginekologiczne lub zaburzenia położnicze; zabiegi chirurgiczne w obrębie klatki piersiowej i jamy brzusznej oraz inne poważne interwencje chirurgiczne, takie jak zabiegi chirurgiczne dotyczące układu krążenia; opanowanie krwotoku spowodowanego podaniem leku fibrynolitycznego.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra zakrzepica żył lub tętnic. Stany fibrynolityczne wtórne do koagulopatii ze zużycia czynników krzepnięcia krwi, z wyjątkiem tych, w których dominuje aktywacja układu fibrynolitycznego z ostrymi ciężkimi krwawieniami. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (ryzyko kumulacji leku). Drgawki w wywiadzie. Wstrzyknięcia dooponowe, zewnątrzoponowe i dokomorowe, podania śródmózgowe (ryzyko obrzęku mózgu i drgawek oraz śmierci).

Kwas traneksamowy należy stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania kwasu traneksamowego u kobiet w okresie ciąży. Chociaż badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, w celu zachowania ostrożności nie zaleca się stosowania leku podczas I trymestru ciąży. Kwas traneksamowy przenika przez łożysko. Po podaniu ciężarnym kobietom dożylnej dawki 10 mg/kg mc., stężenie kwasu traneksamowego we krwi pępowinowej było takie samo jak we krwi matki i wynosiło ok. 30 mg/l. Ograniczone kliniczne zastosowanie kwasu traneksamowego, w różnych stanach klinicznych związanych z krwotokiem, podczas II i III trymestru nie wykazało szkodliwego wpływu na płód. Istnieją doniesienia o występowaniu kwasu traneksamowego w mleku matki. Istnieją ograniczone dane dotyczące wpływu kwasu traneksamowego na niemowlę karmione piersią i na wytwarzanie mleka. Należy rozważyć korzyści dla rozwoju i zdrowia dziecka, wynikające z karmienia piersią, kliniczną potrzebę leczenia matki kwasem traneksamowym i możliwe działania niepożądane kwasu traneksamowego lub wpływ choroby podstawowej u matki na dziecko karmione piersią. Kwas traneksamowy przenika do mleka ludzkiego. Z tego względu, nie zaleca się karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia. Brak danych klinicznych dotyczących wpływu kwasu traneksamowego na płodność. W badaniach na zwierzętach kwas traneksamowy stosowany w dawkach klinicznie istotnych nie miał wpływu na płodność samców ani samic.

Dożylnie. Dorośli. Standardowe leczenie miejscowej fibrynolizy: 0,5 g (1 ampułka zawierająca 5 ml) do 1 g (1 ampułka zawierająca 10 ml lub 2 ampułki zawierające po 5 ml) kwasu traneksamowego w postaci powolnego wstrzyknięcia dożylnego (= 1 ml/min) 2 do 3 razy na dobę. Standardowe leczenie uogólnionej fibrynolizy: 1 g (1 ampułka zawierająca 10 ml lub 2 ampułki zawierające po 5 ml) kwasu traneksamowego w postaci powolnego wstrzyknięcia dożylnego (= 1 ml/min) co każde 6 do 8 h, równoważne 15 mg/kg mc. Dzieci i młodzież. U dzieci w wieku od 1 roku, dla aktualnie zatwierdzonych wskazań, dawkowanie mieści się w zakresie 20 mg/kg mc./dobę. Jednak dane dotyczące skuteczności, dawkowania i bezpieczeństwa stosowania dla tych wskazań są ograniczone. Skuteczność, dawkowanie i bezpieczeństwo stosowania kwasu traneksamowego u dzieci poddawanych operacjom kardiochirurgicznym nie zostały w pełni ustalone. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów  w podeszłym wieku nie jest konieczne zmniejszenie dawkowania, chyba że istnieją dowody potwierdzające wystąpienie niewydolności nerek. W przypadku zaburzeń czynności nerek, ze względu na ryzyko kumulacji leku, stosowanie kwasu traneksamowego jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek, dawkowanie kwasu traneksamowego należy zmniejszyć zgodnie ze stężeniem kreatyniny w surowicy krwi: 120-249 µmol/l (1,35-2,82 mg/10 ml) dawka leku wynosi 10 mg/kg mc. co 12 h; 250-500 µmol/l (2,82-5,65 mg/10 ml) dawka leku wynosi 10 mg/kg mc. co 24 h. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Lek należy podawać wyłącznie w powolnym wstrzyknięciu lub infuzji dożylnej z prędkością nie większą niż 1 ml/min. Kwas traneksamowy należy podawać wyłącznie dożylnie i nie należy podawać go dooponowo ani zewnątrzoponowo. W celu zmniejszenia ryzyka popełnienia błędów medycznych prowadzących do zgonu, wynikających z nieprawidłowej drogi podania kwasu traneksamowego, zdecydowanie zaleca się oznakowanie strzykawek zawierających kwas traneksamowy.

Należy ściśle przestrzegać podanych poniżej wskazań i sposobu podawania: wstrzyknięcia dożylne należy wykonywać bardzo powoli (z prędkością nie większą niż 1 ml/min). Nie należy podawać kwasu traneksamowego domięśniowo. Ryzyko błędów medycznych wynikających z nieprawidłowego podania. Kwas traneksamowy przeznaczony jest wyłącznie do podawania dożylnego. Dooponowe, zewnątrzoponowe, dokomorowe i domózgowe podawanie leku jest przeciwwskazane. Zgłaszano ciężkie działania niepożądane, w tym zdarzenia zakończone zgonem, po przypadkowym podaniu kwasu traneksamowego dooponowo (z silnym bólem pleców, pośladków i kończyn dolnych, miokloniami i uogólnionymi drgawki oraz zaburzeniami rytmu serca). Należy zachować ostrożność podczas podawania leku, w celu zapewnienia właściwej drogi jego podania. Fachowy personel medyczny powinien mieć świadomość możliwości pomylenia kwasu traneksamowego z innymi preparatami podawanymi we wstrzyknięciach, co może prowadzić do niezamierzonego podania dooponowego kwasu traneksamowego. Dotyczy to w szczególności leków podawanych we wstrzyknięciach dooponowych, które można stosować podczas tego samego zabiegu co kwas traneksamowy. Na strzykawkach zawierających kwas traneksamowy należy wyraźnie oznaczyć dożylną drogę podania. W trakcie leczenia kwasem traneksamowym zgłaszano przypadki drgawek. W zabiegach pomostowania tętnic wieńcowych (CABG), większość z tych przypadków była zgłaszana po dożylnym wstrzyknięciu kwasu traneksamowego w dużych dawkach. Po zastosowaniu zalecanych mniejszych dawek kwasu traneksamowego, częstość występowania drgawek pooperacyjnych była taka sama jak u pacjentów nieleczonych.
Mogą wystąpić zaburzenia widzenia, w tym osłabienie widzenia, niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia kolorów, a w razie potrzeby należy przerwać leczenie. W przypadku ciągłego, długotrwałego stosowania kwasu traneksamowego w postaci roztworu do wstrzykiwań, wskazane jest regularne wykonywanie badań okulistycznych (badania oczu, w tym badania ostrości widzenia, widzenia barw, dna oka, pola widzenia itp.). W przypadku patologicznych zmian ocznych, zwłaszcza chorób siatkówki, lekarz po konsultacji ze specjalistą, powinien zdecydować indywidulanie w każdym przypadku, czy konieczne jest długotrwałe stosowanie kwasu traneksamowego w postaci roztworu do wstrzykiwań. W przypadku krwiomoczu z górnych dróg moczowych, istnieje ryzyko niedrożności cewki moczowej. Nieleczona niedrożność dróg moczowych może prowadzić m.in. do niewydolności nerek, zakażenia dróg moczowych, wodonercza i bezmoczu; zaleca się ścisłe monitorowanie pacjentów z krwiomoczem lub pacjentów z ryzykiem wystąpienia krwiomoczu z górnych dróg moczowych. Zdarzenia zakrzepowo-zatorowe. Przed zastosowaniem kwasu traneksamowego, należy ocenić czynniki ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej. U pacjentów z chorobami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie lub u pacjentów ze zwiększoną częstością występowania zdarzeń zakrzepowo-zatorowych w wywiadzie rodzinnym (pacjenci z dużym ryzykiem trombofilii), kwas traneksamowy w postaci roztworu do wstrzykiwań należy podawać tylko, jeśli istnieje wyraźne wskazanie medyczne po konsultacji z lekarzem doświadczonym w utrzymywaniu hemostazy i pod ścisłym nadzorem lekarza. Lek należy podawać ostrożnie u pacjentek przyjmujących doustne leki antykoncepcyjne, z powodu zwiększonego ryzyka zakrzepicy. Zgłaszano ostre uszkodzenie nerek (w tym martwicę kory nerek) podczas stosowania kwasu traneksamowego w dawkach >2 g (dawka całkowita) w leczeniu krwotoku poporodowego. Ponieważ nie wykluczono związku przyczynowego pomiędzy stosowaniem kwasu traneksamowego a ostrym uszkodzeniem nerek, należy zachować ostrożność podczas stosowania dawek >2 g (dawka całkowita) kwasu traneksamowego u pacjentek z krwotokiem poporodowym. W większości przypadków, pacjentów z rozsianym zespołem wykrzepiania wewnątrznaczyniowego (DIC) nie należy leczyć kwasem traneksamowym. Podawanie leku musi być ograniczone do pacjentów, u których dominuje aktywacja układu fibrynolitycznego z ostrymi ciężkimi krwawieniami. Charakterystycznie, profil hematologiczny jest zbliżony do następującego: skrócony czas lizy skrzepu euglobulinowego, wydłużony czas protrombinowy, zmniejszone stężenie fibrynogenu w osoczu, czynników V i VIII, plazminogenu, plazminy i α-2 makroglobuliny; prawidłowe stężenie P i P-kompleksu w osoczu krwi, tzn. czynników II (protrombiny), VIII i X oraz zwiększone stężenie produktów degradacji fibrynogenu; prawidłowa liczba płytek krwi. Powyższe zakłada, że podstawowy stan chorobowy nie modyfikuje samodzielnie różnych elementów tego profilu. W takich ostrych przypadkach, pojedyncza dawka 1 g kwasu traneksamowego często wystarcza do opanowania krwawienia. Stosowanie kwasu traneksamowego w DIC można rozważać jedynie wtedy, gdy jest dostępne odpowiednie zaplecze laboratoryjne hematologiczne oraz właściwa opinia na ten temat.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane zgłaszane po zastosowaniu leku Kwas traneksamowy Tillomed:
Podczas stosowania leku Kwas traneksamowy Tillomed obserwowano następujące działania
niepożądane

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 osoby na 10)
- objawy dotyczące żołądka i jelit: nudności, wymioty, biegunka

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 osoby na 100)
- objawy skórne: wysypka

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- złe samopoczucie z niedociśnieniem tętniczym krwi (niskie ciśnienie krwi), z utratą lub bez
  utraty przytomności, zwłaszcza jeśli wstrzyknięcie zostanie wykonane zbyt szybko
- zakrzepy
- objawy dotyczące układu nerwowego: drgawki
- objawy dotyczące oczu: zaburzenia widzenia, w tym zaburzenia widzenia barw
- nagłe wystąpienie zaburzenia czynności nerek
- objawy dotyczące układu odpornościowego: reakcje alergiczne.

Zgłasznie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwzakrzepowymi musi odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza posiadającego doświadczenie w tej dziedzinie. U pacjentów leczonych kwasem traneksamowym, należy ostrożnie stosować leki, które wpływają na hemostazę. Teoretycznie, istnieje ryzyko zwiększonego potencjału tworzenia skrzepliny, np. w przypadku jednoczesnego stosowania estrogenów i (lub) złożonych leków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny. Alternatywnie, przeciwfibrynolityczne działanie produktu leczniczego może być antagonizowane przez leki trombolityczne.

Tillomed Pharma