Lacipil 4 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 2 mg, 4 mg lub 6 mg lacydypiny; tabletki zawierają laktozę.

Swoisty, silnie działający antagonista wapnia, pochodna dihydropirydyny. Działa prawie wyłącznie na mięśniówkę gładką tętnic. Rozszerzając tętniczki obwodowe powoduje zmniejszenie oporu obwodowego i w rezultacie obniżenie ciśnienia tętniczego. U pacjentów leczonych lacydypiną stwierdzono istotny wpływ terapii na grubość błony wewnętrznej i środkowej w tętnicy szyjnej (IMT), odpowiadający efektowi przeciwmiażdżycowemu. Lacydypina po podaniu doustnym jest szybko, lecz w małym stopniu, wchłaniana z przewodu pokarmowego i podlega znacznemu metabolizmowi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Całkowita biodostępność po doustnym podaniu leku wynosi średnio ok. 10%. C_max osiągane są w osoczu po 30-150 min od podania leku. Są cztery główne metabolity, które mają bardzo małą aktywność farmakodynamiczną. Lek jest usuwany drogą metabolizmu wątrobowego (poprzez CYP3A4). Ok. 70% dawki leku jest wydalane w postaci metabolitów z kałem, pozostała część wydalana jest w postaci metabolitów z moczem. T_0,5 w stanie stacjonarnym wynosi 13-19 h.

Nadciśnienie tętnicze (monoterapia lub w skojarzeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze, takimi jak: β-adrenolityki, leki moczopędne lub inhibitory ACE).

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka stenoza aortalna.

Lek może być stosowany podczas ciąży tylko wtedy, gdy w opinii lekarza oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka. W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach nie stwierdzono teratogenności ani szkodliwego wpływu leku na rozwój płodu. Brak odpowiednich badań przeprowadzonych u ludzi, dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku w ciąży. Należy pamiętać, że lek może powodować osłabienie czynności skurczowej mięśnia macicy w czasie porodu. W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach wykazano, że lacydypina (lub jej metabolity) przenika do mleka zwierząt. Lek może być stosowany w okresie karmienia piersią tylko wtedy, gdy w opinii lekarza oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka.

Doustnie. Dawka początkowa wynosi 2 mg na dobę, podawana w jednorazowej dawce o tej samej porze, najlepiej rano, niekoniecznie w powiązaniu z posiłkami. Dawkę leku, w zależności od nasilenia choroby i indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie, można zwiększyć do 4 mg, a gdy to konieczne do 6 mg na dobę. Zwiększenie dawki może nastąpić po upływie czasu koniecznego do uzyskania pełnego działania farmakologicznego. W praktyce okres ten nie powinien być krótszy niż 3-4 tyg., chyba że stan kliniczny pacjenta wymaga szybszego zwiększenia dawki. Nie ma ograniczeń co do czasu stosowania leku. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma potrzeby zmiany dawkowania leku u pacjentów z niewydolnością wątroby ani u pacjentów z niewydolnością nerek. Nie ma potrzeby zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Brak doświadczeń ze stosowaniem leku u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Lek można stosować niezależnie od posiłków. Tabl. 4 mg można podzielić na 2 równe dawki.

W badaniach specjalistycznych nie wykazano wpływu lacydypiny na czynność węzła zatokowego ani na wydłużanie czasu przewodzenia w obrębie węzła przedsionkowo-komorowego. Podobnie jak w przypadku innych antagonistów wapnia, istnieje teoretyczna możliwość wpływu na czynność węzła zatokowego i węzła przedsionkowo-komorowego. Dlatego należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów, u których wcześniej stwierdzono zaburzenia automatyzmu i przewodzenia. Należy zachować ostrożność stosując lacydypinę u pacjentów z wrodzonym lub udokumentowanym nabytym wydłużeniem odstępu QT. Należy także zachować ostrożność stosując lacydypinę u pacjentów leczonych jednocześnie lekami, które wydłużają odstęp QT, tj. lekami przeciwarytmicznymi klasy I i III, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi, lekami przeciwbakteryjnymi (np. erytromycyna) i niektórymi lekami przeciwhistaminowymi (np. terfenadyna). Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z graniczną wydolnością serca. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z rozpoznaną wcześniej niestabilną dławicą piersiową, jak również u pacjentów, u których niestabilna dławica piersiowa wystąpiła podczas stosowanego leczenia. Należy zachować ostrożność w czasie stosowania leku u pacjentów po świeżym zawale mięśnia sercowego. Brak jest dowodów skuteczności lacydypiny we wtórnej prewencji zawału serca. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania lacydypiny w leczeniu nadciśnienia złośliwego. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby ze względu na możliwość nasilenia działania hipotensyjnego. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera laktozę - nie należy go stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych często, niezbyt często i rzadko ustalono
na podstawie danych pochodzących z dużych badań klinicznych (zarówno wewnętrznych, jak i
opublikowanych).
Lacipil jest na ogół dobrze tolerowany. Niektóre osoby mogą odczuwać pewne nieznacznie nasilone
dolegliwości związane z rozszerzeniem naczyń obwodowych. Objawy te, oznaczone symbolem #, są
zwykle przemijające i ustępują w czasie dalszego leczenia tą samą dawką leku Lacipil.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 100 pacjentów):
- ból głowy#, zawroty głowy#,
- kołatanie serca#, bardzo szybka czynność serca (tachykardia)
- nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy)#,
- nudności, objawy niestrawności,
- wysypka (w tym rumień i świąd skóry),
- wielomocz,
- osłabienie, obrzęki#,
- przemijające zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej (klinicznie istotne zwiększenie
   występuje niezbyt często).

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 1000 pacjentów):
- nasilenie istniejącej dławicy piersiowej - podobnie jak w przypadku innych pochodnych
   dihydropirydyny obserwowano w pojedynczych przypadkach nasilenie istniejącej dławicy
   piersiowej, szczególnie na początku leczenia. Większe prawdopodobieństwo pojawienia się
   takiego działania występuje u pacjentów z objawową chorobą niedokrwienną serca.
- omdlenie, niedociśnienie,
- rozrost dziąseł.

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 do 10 na 10 000 pacjentów):
- obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka

Bardzo rzadko występujące działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 000
pacjentów):
- drżenie,
- depresja.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, e-mail:
[email protected]
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie lacydypiny i innych leków powodujących obniżenie ciśnienia tętniczego, w tym leków stosowanych w leczeniu nadciśnienia tętniczego (np. β-adrenolityki, leki moczopędne czy inhibitory ACE), może nasilić działanie hipotensyjne. Nie stwierdzono specyficznych interakcji z powszechnie stosowanymi lekami hipotensyjnymi (tj. β-adrenolitykami, lekami moczopędnymi), digoksyną, tolbutamidem czy warfaryną. Stężenie lacydypiny w osoczu może być zwiększone w przypadku jednoczesnego podawania cymetydyny. Lacydypina silnie wiąże się z białkami (ponad 95%): z albuminą i alfa-1-glikoproteiną. Nie należy przyjmować lacydypiny razem z sokiem grejpfrutowym, gdyż może to wpływać na biodostępność lacydypiny. W badaniach klinicznych przeprowadzonych z udziałem pacjentów po przeszczepieniu nerki, leczonych cyklosporyną, stwierdzono, że lacydypina normalizuje zmniejszone przesączanie kłębuszkowe i zmniejszony przepływ nerkowy, spowodowane podawaniem cyklosporyny. Lacydypina jest metabolizowana przez CYP3A4 i dlatego leki będące silnymi inhibitorami (np. itrakonazol) lub induktorami (np. ryfampicyna) CYP3A4 stosowane jednocześnie z lacydypiną mogą wywierać wpływ na jej metabolizm i wydalanie. Jednoczesne stosowanie lacydypiny z kortykosteroidami lub tetrakozaktydem może zmniejszać jej działanie hipotensyjne.

GSK Commercial Sp. z o.o.
ul. Rzymowskiego 53
02-697 Warszawa
22-576-90-00
pl.gsk.com