Laremid 2 mg tabletki

1 tabl. zawiera 2 mg chlorowodorku loperamidu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Lek przeciwbiegunkowy. Loperamid wiąże się z receptorem opioidowym komórek ściany jelita, hamując propulsywną perystaltykę i wydłużając czas pasażu jelitowego oraz zwiększając wchłanianie wody i elektrolitów. Zwiększa spoczynkowe napięcie zwieracza odbytu, jednocześnie zmniejszając natychmiastową potrzebę wypróżnienia. Początek działania leku obserwuje się w ciągu 1 h od podania pojedynczej dawki 4 mg. Większość przyjętego loperamidu wchłania się z jelit, jednak w wyniku znacznego metabolizmu pierwszego przejścia przez wątrobę, jego biodostępność wynosi tylko ok. 0,3%. Loperamid wiąże się białkami osocza w 95%. Jest niemal całkowicie wychwytywany przez wątrobę, gdzie jest głównie metabolizowany, sprzęgany i wydalany z żółcią. T_0,5 wynosi ok. 11 h (zakres 9-14 h). Loperamid w postaci niezmienionej i jego metabolity wydalane są głównie z kałem.

Objawowe leczenie ostrej i przewlekłej biegunki. U pacjentów z wytworzoną przetoką jelita krętego lek może być stosowany w celu zmniejszenia liczby i objętości stolców oraz zwiększenia ich konsystencji.

Nadwrażliwość na chlorowodorek loperamidu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Dzieci w wieku poniżej 6 lat. Ostra czerwonka, charakteryzująca się obecnością krwi w kale i wysoką gorączką. Pacjenci z ostrym rzutem wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. Bakteryjne zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy spowodowane chorobotwórczymi bakteriami z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter. Pacjenci z rzekomobłoniastym zapaleniem jelit, związanym z podawaniem antybiotyków o szerokim spektrum działania. Nie należy stosować preparatu w przypadkach, w których powinno się unikać zwolnienia perystaltyki jelit, z powodu możliwego ryzyka wystąpienia ciężkich powikłań, w tym niedrożności jelit, okrężnicy olbrzymiej (megacolon) i toksycznego rozszerzenia okrężnicy (megacolon toxicum). Leczenie preparatem należy przerwać natychmiast w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit.

Nie zaleca się stosowania preparatu u kobiet w ciąży (szczególnie w I trymestrze) oraz w okresie karmienia piersią. Pacjentki w ciąży lub karmiące piersią powinny skonsultować się z lekarzem w celu ustalenia właściwego leczenia.

Doustnie. Dorośli i dzieci w wieku 6 lat i powyżej. Ostra biegunka. Początkowo 2 tabl. (4 mg) dla dorosłych i 1 tabl. (2 mg) dla dzieci; a następnie 1 tabl. (2 mg) po każdym kolejnym wolnym stolcu. Jeżeli w leczeniu ostrej biegunki, w ciągu 48 h nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego pacjenta, podawanie leku należy przerwać i pacjent powinien skonsultować się z lekarzem. Przewlekła biegunka. Początkowo 2 tabl. (4 mg) na dobę dla dorosłych i 1 tabl. (2 mg) na dobę dla dzieci, dawka podtrzymująca 1-6 tabl. (2-12 mg) na dobę. Dawka maksymalna w ostrej i przewlekłej biegunce wynosi 8 tabl. (16 mg) na dobę dla dorosłych; u dzieci dawka musi być dostosowana do masy ciała (3 tabl./20 kg mc./dobę). Ponieważ długotrwała biegunka może być objawem poważniejszych chorób, nie należy stosować loperamidu długotrwale, dopóki przyczyna biegunki nie zostanie ustalona. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, lek należy stosować ostrożnie z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę.

Leczenie biegunki preparatem jest leczeniem wyłącznie objawowym. W każdym przypadku, w którym możliwe jest ustalenie etiologii, gdy jest to uzasadnione (lub wskazane) należy zastosować leczenie przyczynowe. Podczas stosowania preparatu zaleca się podawanie odpowiednich ilości płynów i elektrolitów (zwłaszcza w przypadku dzieci, pacjentów osłabionych oraz osób w podeszłym wieku z ostrą biegunką). Ponieważ długotrwała biegunka może być objawem poważniejszych chorób, nie należy stosować loperamidu długotrwale, dopóki przyczyna biegunki nie zostanie ustalona. Jeżeli w leczeniu ostrej biegunki, w ciągu 48 h nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego pacjenta, podawanie leku należy przerwać i pacjent powinien skonsultować się z lekarzem. U pacjentów z AIDS leczonych z powodu biegunki loperamidem, należy przerwać podawanie preparatu przy pierwszych objawach wzdęcia brzucha. Istnieją pojedyncze doniesienia o przypadkach zaparć ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia toksycznego rozszerzenia okrężnicy podczas stosowania loperamidu u pacjentów z AIDS z zakaźnym zapaleniem okrężnicy wywołanym zarówno przez bakterie jak i wirusy. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, preparat należy stosować z ostrożnością z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. U tych pacjentów może dojść do względnego przedawkowania leku, prowadzącego do toksycznego działania na OUN. Jeśli pacjent stosuje lek w celu kontroli epizodów biegunki związanej ze zdiagnozowanym zespołem jelita drażliwego i w ciągu 48 h nie występuje poprawa kliniczna, lek należy odstawić i skonsultować się z lekarzem. Pacjenci powinni skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy ulegną zmianie lub jeśli nawracające epizody biegunki trwają dłużej niż 2 tyg. W związku z przedawkowaniem zgłaszano przypadki wystąpienia zdarzeń kardiologicznych, w tym wydłużenia odstępu QT oraz czasu trwania zespołu QRS, a także zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes. W niektórych przypadkach nastąpił zgon. Nie należy przekraczać zalecanej dawki ani zalecanego czasu trwania leczenia. Przedawkowanie może prowadzić do ujawnienia istniejącego zespołu Brugadów. Ze względu na zawartość laktozy (100 mg), preparatu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy zaprzestać stosowania leku i natychmiast skonsultować się z lekarzem, jeżeli wystąpią
poniżej opisane objawy. Wymagają one natychmiastowego leczenia.
- Występujący nagle obrzęk twarzy, warg lub gardła - mogą to być objawy ciężkiej reakcji
  uczuleniowej;
- Zmiany na skórze w postaci wysypki, silnego podrażnienia, zaczerwienienia, pęcherzy, nadżerek
  na skórze, w jamie ustnej, oczach i narządach płciowych, gorączka i bóle stawowe lub złuszczanie
  skóry;
- Ból brzucha, nudności i wymioty, silne wzdęcie brzucha, które mogą być skutkiem osłabienia
  czynności ruchowej jelit (niedrożności jelit);
- Ból w nadbrzuszu, ból brzucha promieniujący do pleców, wrażliwość uciskowa brzucha, gorączka,
  przyspieszone tętno, nudności, wymioty, mogące być objawami stanu zapalnego trzustki (ostre
  zapalenie trzustki).

Podczas stosowania loperamidu chlorowodorku odnotowano:

Często (występują rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów):
- bóle głowy, zaparcie, nudności, wzdęcia.

Niezbyt często (występują rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów):
- zawroty głowy, senność, bóle brzucha, dyskomfort w jamie brzusznej, suchość w jamie ustnej,
  ból w nadbrzuszu, wymioty, niestrawność;
- wysypka.

Rzadko (rzadziej niż u 1 na 1 000 pacjentów):
- reakcja nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna (w tym wstrząs anafilaktyczny), reakcja
  anafilaktoidalna, obrzęk naczynioruchowy – patrz objawy podane powyżej;
- utrata świadomości, osłupienie, obniżony poziom świadomości, zwiększenie napięcia
  mięśniowego, zaburzenia koordynacji ruchowej;
- zwężenie źrenicy;
- niedrożność jelita (w tym porażenna niedrożność jelita), rozszerzenie okrężnicy (w tym
  toksyczne rozszerzenie okrężnicy), wzdęcie brzucha;
- wysypka pęcherzowa (w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się
  naskórka, rumień wielopostaciowy) – patrz objawy podane powyżej;
- świąd, pokrzywka;
- zatrzymanie moczu;
- zmęczenie.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- ostre zapalenie trzustki – patrz objawy podane powyżej.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Podawanie loperamidu (substrat glikoproteiny P) w pojedynczej dawce (16 mg) z chinidyną lub rytonawirem (inhibitory glikoproteiny P), powodowało 2-3-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczne znaczenie tych farmakokinetycznych interakcji inhibitorów P-glikoproteiny z loperamidem, podawanym w zalecanych dawkach nie jest znane. Jednoczesne podanie loperamidu (dawka pojedyncza 4 mg) oraz itrakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało 3-4-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Inhibitor cytochromu CYP2C8, gemfibrozyl, zwiększał stężenie loperamidu mniej więcej dwukrotnie. Skojarzenie itrakonazolu i gemfibrozylu powodowało 4-krotne zwiększenie C_max loperamidu w osoczu i 13-krotne zwiększenie całkowitej ekspozycji w osoczu. Zwiększeniom podanych wartości nie towarzyszyły objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN), co wykazano w testach psychomotorycznych (tj. subiektywna ocena senności oraz test zastępowania cyfr symbolami). Jednoczesne podanie loperamidu (pojedyncza dawka 16 mg) oraz ketakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało 5-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Zwiększeniu nie towarzyszyło nasilone działanie farmakodynamiczne, co sprawdzono stosując pupilometrię. Leczenie skojarzone z desmopresyną podawaną doustnie powodowało 3-krotne zwiększenie stężenia desmopresyny w osoczu, prawdopodobnie w związku ze zmniejszoną motoryką przewodu pokarmowego. Oczekuje się, że leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą nasilać działanie loperamidu, a leki przyspieszające pasaż przez przewód pokarmowy mogą hamować jego działanie.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl