Loper 2 mg tabletki

1 tabl. zawiera 2 mg chlorowodorku loperamidu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Lek hamujący perystaltykę przewodu pokarmowego. Loperamid wiąże się z receptorami opioidowymi komórek ściany jelita, w następstwie tego hamuje uwalniane acetylocholiny i prostaglandyn, zmniejszając tym samym perystaltykę i wydłużając czas pasażu treści pokarmowej w jelitach. Zwiększa spoczynkowe napięcie zwieracza odbytu, jednocześnie zmniejszając natychmiastową potrzebę wypróżnienia (parcie na stolec). Ze względu na duże powinowactwo do ściany jelita i duży stopień metabolizmu związany z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę, loperamid prawie w ogóle nie przenika do krążenia ogólnego. Eliminacja zachodzi głównie na drodze oksydacyjnej N-demetylacji. Loperamid w postaci niezmienionej i jego metabolity wydalane są głównie z kałem. T_0,5 loperamidu wynosi 9-14 h (średnio ok. 11 h).

Objawowe leczenie ostrej i przewlekłej biegunki. U pacjentów z wytworzoną przetoką jelita krętego lek może być stosowany w celu zmniejszenia liczby i objętości stolców oraz zwiększenia ich konsystencji.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Leku nie należy stosować u dzieci w wieku <6 lat. Nie należy stosować w przypadkach, w których należy unikać zwolnienia perystaltyki jelit, z powodu możliwego ryzyka wystąpienia ciężkich powikłań, w tym niedrożności jelit, rozszerzenia okrężnicy (megacolon) i toksycznego rozszerzenia okrężnicy (megacolon toxicum). Leczenie lekiem należy natychmiast przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit. Leku nie należy stosować jako leczenia zasadniczego u pacjentów: z ostrą czerwonką, która charakteryzuje się obecnością krwi w kale i wysoką gorączką; z ostrym rzutem wrzodziejącego zapalenia jelit; z bakteryjnym zapaleniem jelita cienkiego i okrężnicy spowodowanym chorobotwórczymi bakteriami z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter; z rzekomobłoniastym zapaleniem jelit, związanym z podawaniem antybiotyków o szerokim zakresie działania. Leczenie biegunki tym lekiem jest leczeniem wyłącznie objawowym. W każdym przypadku, w którym możliwe jest ustalenie etiologii, gdy jest to uzasadnione (lub wskazane) należy zastosować leczenie przyczynowe.

Mimo że nic nie wskazuje na to, aby loperamid wykazywał działanie teratogenne lub embriotoksyczne, należy dokładnie rozważyć przewidywane korzyści terapeutyczne względem potencjalnego ryzyka związanego z podaniem leku kobietom w ciąży, szczególnie w I trymestrze. Małe ilości loperamidu przenikają do mleka kobiecego, dlatego nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli i dzieci w wieku >6 lat. Ostra biegunka: początkowa dawka 2 tabl. (4 mg) dla dorosłych i 1 tabl. (2 mg) dla dzieci; następnie 1 tabl. (2 mg) po każdym kolejnym luźnym stolcu. Przewlekła biegunka: początkowa dawka 2 tabl. (4 mg) na dobę dla dorosłych i 1 tabl. (2 mg) na dobę dla dzieci; tę początkową dawkę należy zmodyfikować aż do momentu uzyskania 1-2 normalnych stolców na dobę, co zazwyczaj osiąga się poprzez stosowanie dawki podtrzymującej wynoszącej 1-6 tabl. (2-12 mg) na dobę. Dawka maksymalna w ostrej i przewlekłej biegunce wynosi 8 tabl. (16 mg) na dobę dla dorosłych i dzieci. U dzieci dawka musi być dostosowana do masy ciała (3 tabl./20 kg mc./dobę), ale nie więcej niż 8 tabl. na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów preparat należy stosować ostrożnie z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Sposób podania. Linia dzieląca nie służy do dzielenia tabletki na dwie równe połowy.

Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (zmniejszenie metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę). Pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy uważnie obserwować, czy nie występują u nich objawy toksyczności ze strony OUN. U pacjentów z AIDS leczonych loperamidem z powodu biegunki, należy przerwać podawanie leku przy pierwszych objawach wzdęcia brzucha (istnieją pojedyncze przypadki wystąpienia toksycznego rozszerzenia okrężnicy podczas stosowania loperamidu u pacjentów z AIDS z zakaźnym zapaleniem okrężnicy wywołanym zarówno przez bakterie jak i wirusy). U pacjentów z biegunką, zwłaszcza u dzieci, może wystąpić odwodnienie i nadmierna utrata elektrolitów. W tych przypadkach postępowaniem z wyboru jest uzupełnienie odpowiednich płynów i elektrolitów. Leku nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 6 lat. Ponieważ długotrwała biegunka może być objawem poważniejszych chorób, nie należy stosować loperamidu długotrwale, dopóki przyczyna biegunki nie zostanie ustalona. Jeżeli po podaniu leku w ostrej biegunce, w ciągu 48 h nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego pacjenta, podawanie leku należy przerwać i pacjent powinien skonsultować się z lekarzem. W związku z przedawkowaniem zgłaszano przypadki wystąpienia zdarzeń kardiologicznych, w tym wydłużenia odstępu QT oraz czasu trwania zespołu QRS, a także zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes. W niektórych przypadkach nastąpił zgon. Przedawkowanie może prowadzić do ujawnienia istniejącego zespołu Brugadów. Nie należy przekraczać zalecanej dawki ani zalecanego czasu trwania leczenia. Ponieważ większość leku jest metabolizowana w wątrobie, a metabolity lub lek w postaci niezmienionej są wydalane z kałem, nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Wiele działań niepożądanych związanych ze stosowaniem loperamidu jest częstymi objawami
zespołów biegunkowych (dyskomfort i ból w jamie brzusznej, nudności, wymioty, suchość w jamie
ustnej, zmęczenie, senność, zawroty głowy, zaparcie, wzdęcia z oddawaniem wiatrów). Często objawy
te trudno jest odróżnić od działań niepożądanych stosowanego leku.

Częstość występowania działań niepożądanych przedstawiono zgodnie z następującym schematem:
Często              występują u 1 do 10 na 100 pacjentów
Niezbyt często   występują u 1 do 10 na 1 000 pacjentów
Rzadko              występują u 1 do 10 na 10 000 pacjentów

W badaniach klinicznych dotyczących leczenia ostrej biegunki
Często zgłaszano: ból głowy, zatwardzenie, wzdęcia i nudności.
Niezbyt często zgłaszano: zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, ból i dolegliwości w obrębie
brzucha, wymioty, ból nadbrzusza oraz wysypkę.
Rzadko zgłaszano: zwiększenie obwodu brzucha.

W badaniach klinicznych dotyczących leczenia przewlekłej biegunki
Często zgłaszano: zawroty głowy, wzdęcia, zatwardzenie i nudności
Niezbyt często zgłaszano: ból głowy, suchość w jamie ustnej, ból i dolegliwości w obrębie brzucha
oraz niestrawność.

Po wprowadzeniu loperamidu do obrotu
Często zgłaszano: bóle i zawroty głowy oraz zatwardzenie, nudności i wzdęcia.
Niezbyt często zgłaszano: bezsenność, bóle i dolegliwości w obrębie brzucha, suchość w jamie ustnej,
ból w nadbrzuszu, wymioty i niestrawność oraz wysypkę.
Rzadko zgłaszano: zaburzenia układu odpornościowego (reakcja nadwrażliwości, reakcja
anafilaktyczna oraz anafilaktoidalna), zaburzenia układu nerwowego (nieprawidłowa koordynacja,
obniżony poziom świadomości, utrata świadomości, hipertonia – zwiększone napięcie mięśni,
otępienie), zaburzenia układu pokarmowego (niedrożność jelita, rozszerzenie okrężnicy, pieczenie
języka), zwiększenie obwodu brzucha, zaburzenia skóry i tkanki podskórnej (obrzęk
naczynioruchowy, wysypka pęcherzowa, świąd, pokrzywka) oraz zwężenie źrenicy, zatrzymanie
moczu i zmęczenie.

Natychmiast skontaktować się z lekarzem:

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
ból w nadbrzuszu, ból brzucha promieniujący do pleców, wrażliwość uciskowa brzucha,
gorączka, przyspieszone tętno, nudności, wymioty, mogące być objawami stanu zapalnego
trzustki (ostre zapalenie trzustki).

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z wyżej wymienionych objawów należy przerwać
stosowanie leku i natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać ównież podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Dane niekliniczne wskazują, że loperamid jest substratem P-gp. Jednoczesne podawanie loperamidu w pojedynczej dawce 16 mg z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami P-glikoproteiny powodowało 2-3-krotnie zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczne znaczenie tych farmakokinetycznych interakcji inhibitorów P-glikoproteiny z loperamidem, podawanym w zalecanych dawkach (2-16 mg na dobę) nie jest znane. Jednoczesne podanie loperamidu (dawka pojedyncza 4 mg) oraz itrakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P powodowało trzy- lub czterokrotny wzrost stężenia loperamidu w osoczu krwi. W tym samym badaniu inhibitor cytochromu CYP2C8, gemfibrozyl, zwiększał stężenie loperamidu mniej więcej dwukrotnie. Skojarzenie itrakonazolu i gemfibrozylu powodowało 4-krotny wzrost maksymalnego stężenie loperamidu i 13-krotny wzrost całkowitej ekspozycji osocza. Wzrostom tym nie towarzyszyły objawy ze strony OUN, co sprawdzono stosując testy psychomotoryczne (tj. subiektywną ocenę senności oraz test zastępowania cyfr symbolami). Jednoczesne podanie loperamidu (pojedyncza dawka 16 mg) oraz ketokonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P powodowało pięciokrotny wzrost stężenia loperamidu w osoczu krwi. Wzrostowi nie towarzyszyło nasilone działanie farmakodynamiczne, co sprawdzono, stosując pupilometrię. Loperamid zwiększa 3-krotnie stężenie we krwi doustnie stosowanej desmopresyny, prawdopodobnie w związku z mniejszą ruchliwością przewodu pokarmowego. Oczekuje się, że leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą wzmagać działanie loperamidu oraz że leki przyspieszające przejście przez przewód pokarmowy mogą hamować jego działanie.

Sun-Farm Sp. z o.o.
ul. Dolna 21
05-092 Łomianki