Loperamide Aurovitas 2 mg kapsułki twarde

1 kaps. zawiera 2 mg chlorowodorku loperamidu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Lek hamujący perystaltykę przewodu pokarmowego. Chlorowodorek loperamidu jest syntetycznym opioidem który hamuje ruchliwość jelita przez wiązanie się z receptorami opioidowymi w ścianie jelita i może również zmniejszać wydzielanie żołądkowo-jelitowe, co skutkuje poprawą objawów biegunki. Loperamid zwiększa również napięcie zwieracza odbytu. Początek działania przeciwbiegunkowego obserwuje się już 1 h po przyjęciu dawki 4 mg loperamidu. Chlorowodorek loperamidu jest dobrze wchłaniany z jelita, ale w wyniku znacznego efektu pierwszego przejścia, biodostępność ogólnoustrojowa wynosi tylko około 0,3%. Loperamid wiąże się z białkami osocza w około 95%, głównie z albuminą. Loperamid jest prawie całkowicie wychwytywany i metabolizowany przez wątrobę, gdzie jest sprzęgany i wydalany z żółcią. Eliminacja zachodzi głównie na drodze oksydacyjnej N-demetylacji i głównie z udziałem CYP3A4 i CYP2C8. Ze względu na wysokie powinowactwo loperamidu do ściany jelita i w związku z bardzo dużym efektem pierwszego przejścia, stężenie leku w osoczu w postaci niezmienionej pozostaje bardzo małe. Okres półtrwania chlorowodorku loperamidu u człowieka wynosi od 9 do 14 h, średnio około 11 h. Loperamid w postaci niezmienionej i jego metabolity wydalane są głównie z kałem.

Objawowe leczenie ostrej biegunki u dorosłych i młodzieży w wieku >12 lat.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Dzieci w wieku poniżej 12 lat. Ostre wrzodziejące zapalenie jelita grubego. Bakteryjne zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy spowodowane chorobotwórczymi bakteriami z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter. Rzekomobłoniaste zapalenie jelit, związane z podawaniem antybiotyków o szerokim spektrum działania. Ostra czerwonka, która charakteryzuje się obecnością krwi w kale i wysoką gorączką. Preparatu nie należy stosować w przypadkach, w których powinno się unikać zwolnienia perystaltyki żołądkowo-jelitowej, na przykład w przypadku podniedrożności jelita cienkiego, rozdęcia okrężnicy, toksycznego rozdęcia okrężnicy i niektórych zatruć.

Bezpieczeństwo stosowania w przypadku ciąży u ludzi nie zostało ustalone, chociaż z badań na zwierzętach nie wynika, aby loperamid miał jakiekolwiek działanie teratogenne lub embriotoksyczne. Jeśli to możliwe, należy unikać stosowania loperamidu w I trymestrze ciąży, jednak można go stosować w II i III trymestrze ciąży. Niewielkie ilości loperamidu mogą pojawiać się w mleku kobiecym. Dlatego nie zaleca się stosowania leku podczas karmienia piersią. Kobiety w ciąży lub karmiące piersią powinny być poinformowane, aby skonsultować się z lekarzem w celu uzyskania odpowiedniego leczenia. Brak jest dostępnych danych dotyczących wpływu chlorowodorku loperamidu na płodność u ludzi. Wyniki badań na zwierzętach nie wskazują na jakikolwiek wpływ loperamidu chlorowodorku na płodność, przy zastosowaniu dawek terapeutycznych.

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku >12 lat: początkowo 2 kaps., następnie 1 kaps. po każdym luźnym stolcu. Maksymalna dawka dobowa nie powinna być większa niż 6 kaps. Leku nie należy stosować dłużej niż 2 dni bez konsultacji z lekarzem. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawkowania. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Leczenie biegunki preparatem jest leczeniem wyłącznie objawowym. W każdym przypadku, w którym możliwe jest ustalenie etiologii, gdy jest to uzasadnione, należy zastosować leczenie przyczynowe. U pacjentów z biegunką, zwłaszcza u małych dzieci i osób w podeszłym wieku może wystąpić niedobór płynów i elektrolitów. Należy wtedy zadbać o odpowiednie nawodnienie i podanie elektrolitów (doustny płyn nawadniający). Oznaką odwodnienia może być również suchość w ustach. W przypadku odwodnienia dziecko może mieć zawroty głowy i zacząć wymiotować. Należy zatem w pierwszej kolejności zadbać o uzupełnienie i zatrzymanie płynu w organizmie oraz uzupełniać elektrolity. Jeżeli w ciągu 48 h po podaniu leku w ostrej biegunce nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego pacjenta, podawanie preparatu zawierającego loperamid należy przerwać i pacjent powinien skonsultować się z lekarzem. W momencie gdy stolec stanie się twardszy lub jeśli przez ostatnich 12 h nie nastąpiło wypróżnienie, należy zaprzestać stosowania loperamidu. Leczenie chlorowodorkiem loperamidu należy przerwać natychmiast w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit. Po przekroczeniu zalecanej dawki zwiększa się ryzyko wystąpienia niedrożności jelit. Ponieważ utrzymująca się biegunka może wskazywać na potencjalnie groźniejsze stany chorobowe, chlorowodorek loperamidu nie powinien być stosowany przez dłuższy czas, dopóki nie zostanie zbadana podstawowa przyczyna biegunki. Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów loperamid należy stosować z ostrożnością z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę, co może skutkować względnym przedawkowaniem prowadzącym do toksycznego działania na ośrodkowy układ nerwowy. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby chlorowodorek loperamidu powinien być stosowany pod nadzorem lekarza. U pacjentów z AIDS, leczonych loperamidem z powodu biegunki, należy przerwać podawanie leku w razie pojawienia się najwcześniejszych objawów wzdęcia brzucha. Istnieją pojedyncze doniesienia o przypadkach wystąpienia toksycznego rozszerzenia okrężnicy u leczonych chlorowodorkiem loperamidu pacjentów z AIDS i jednoczesnym zakaźnym zapaleniem okrężnicy wywołanym zarówno przez wirusy, jak i bakterie. Ponieważ loperamid nie jest wydalany z moczem, nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. Chlorowodorek loperamidu nie powinien być stosowany w przewlekłej biegunce, która wymaga regularnego sprawdzania przez lekarza stanu pacjenta. W związku z przedawkowaniem zgłaszano przypadki wystąpienia zdarzeń kardiologicznych, w tym wydłużenia odstępu QT i wydłużenie zespołu QRS oraz zaburzenia rytmu typu torsade de pointes. Przedawkowanie może zdemaskować istniejący zespół Brugadów. W niektórych przypadkach nastąpił zgon. Nie należy przekraczać zalecanej dawki i (lub) zalecanego czasu trwania leczenia. Preparat zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę.

Poważne działania niepożądane
W przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych działań należy przerwać stosowanie leku
i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską:
Należy natychmiast uzyskać pomoc medyczną.

Rzadko: może dotyczyć 1 na 1 000 osób
- Reakcje alergiczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, niewyjaśniony świszczący oddech, duszność,
  obrzęk twarzy i gardła.
- Utrata przytomności lub obniżony poziom świadomości (uczucie słabości lub zmniejszona
  czujność), zwiększenie napięcia mięśniowego, nieprawidłowa koordynacja.
- Niedrożność jelit, powiększenie okrężnicy, wzdęcia brzucha.
- Toksyczna reakcja alergiczna skóry i błon śluzowych występująca z zaczerwienieniem,
  powstawaniem pęcherzy i złuszczaniem naskórka (wykwity pęcherzowe (również zespół Stevensa-
  Johnsona, zespół Lyella i rumień wielopostaciowy)), obrzęk twarzy, pokrzywka, swędzenie.
- Wysypka skórna, która może mieć ciężki przebieg obejmujący powstawanie pęcherzy i łuszczenie
  się skóry.
- Rozszerzenie jelita grubego (rozdęcie okrężnicy).
- Zaparcie (niedrożność jelit).

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Ból w nadbrzuszu, promieniujący do pleców ból brzucha, tkliwość przy dotykaniu brzucha, gorączka,
przyspieszony puls, nudności, wymioty, które mogą być objawami zapalenia trzustki (ostre zapalenie
trzustki).

Inne działania niepożądane
Jeśli wystąpi którykolwiek z poniższych przypadków, należy przerwać stosowanie leku
i skontaktować się z lekarzem:

Często: może dotyczyć 1 na 10 osób
- Ból głowy, zawroty głowy
- Nudności (mdłości), zaparcia, wzdęcia (wiatry).

Niezbyt często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 osób
- Zmęczenie, senność
- Bóle brzucha, dyskomfort w jamie brzusznej, ból w górnej części brzucha, wymioty, niestrawność
  i zgaga, suchość w jamie ustnej.

Rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 osób
- Zwężenie źrenic
- Trudności z oddawaniem wody (moczu)
- Zmęczenie.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Dane niekliniczne wskazują, że loperamid jest substratem P-glikoproteiny. Jednoczesne podawanie loperamidu (16 mg w pojedynczej dawce) z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami P-glikoproteiny, powoduje 2-3 krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczne znaczenie interakcji farmakokinetycznych inhibitorów P-glikoproteiny z loperamidem, podawanym w zalecanych dawkach (od 2 mg do maksymalnie 16 mg na dobę) jest nieznane. Jednoczesne podanie loperamidu (w dawce pojedynczej 4 mg) oraz itrakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało trzykrotne lub czterokrotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu krwi. W tym samym badaniu inhibitor cytochromu CYP2C8, gemfibrozyl, zwiększał stężenie loperamidu mniej więcej dwukrotnie. Podawanie itrakonazolu i gemfibrozylu w skojarzeniu powodowało czterokrotne zwiększenie maksymalnego stężenia loperamidu i trzynastokrotne zwiększenie całkowitej ekspozycji na lek znajdujący się w osoczu. Zwiększeniu podanych wartości nie towarzyszyły objawy ze OUN, co sprawdzono stosując testy psychomotoryczne. Jednoczesne podanie loperamidu (dawka 16 mg) oraz ketokonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało pięciokrotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu krwi. Temu zwiększeniu nie towarzyszyło nasilenie działania farmakodynamicznego, co sprawdzono, stosując pupilometrię. Leczenie skojarzone z desmopresyną podawaną doustnie powodowało trzykrotny wzrost stężenia desmopresyny w osoczu, prawdopodobnie w związku z mniejszą motoryką przewodu pokarmowego. Oczekuje się, że leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą wzmagać działanie loperamidu oraz że leki przyspieszające przejście przez przewód pokarmowy mogą hamować jego działanie.

Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
ul. Sokratesa 13 D/27
01-909 Warszawa
www.aurovitas.pl