Luminalum Unia 100 mg tabletki

1 tabl. zawiera 15 mg lub 100 mg fenobarbitalu. Tabletki zawierają laktozę.

Fenobarbital jest pochodną kwasu barbiturowego. Zmniejsza wrażliwość kory mózgu i struktur podkorowych poprzez zwiększone hamowanie presynaptyczne, prawdopodobnie dzięki wpływowi na receptory GABA-ergiczne. Wykazuje działanie uspokajające, nasenne i przeciwdrgawkowe. Zmniejsza napięcie mięśni gładkich, hamuje wydzielanie ACTH a zwiększa wydzielanie hormonu antydiuretycznego. Działa hamująco na ośrodek oddechowy, zmniejsza liczbę oddechów i pojemność oddechową. Fenobarbital nasila aktywność mikrosomalnych enzymów wątrobowych. Fenobarbital łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego, przenika łatwo do wszystkich płynów tkankowych, przez barierę łożyska i do mleka kobiet karmiących piersią. Osiąga maksymalne stężenie po około 8 h od podania u dorosłych (u dzieci po 4 h). T_0,5 wynosi 40-100 h i zależy od wydolności enzymów mikrosomalnych wątroby. Fenobarbital wiąże się z białkami osocza w 50%. Częściowo jest metabolizowany w wątrobie, w większości wydala się w niezmienionej postaci przez nerki.

Padaczka - napady częściowe i uogólnione toniczno-kloniczne.

Nadwrażliwość na fenobarbital, inne pochodne kwasu barbiturowego lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Niewydolność oddechowa. Ciężka niewydolność wątroby. Śpiączka wątrobowa. Porfiria. Alkoholizm. Ostre zatrucie środkami wpływającymi hamująco na OUN. Okres karmienia piersią.

Fenobarbital nie powinien być stosowany u kobiet w wieku rozrodczym, chyba że po dokładnym rozważeniu alternatywnych opcji leczenia, zostanie wykazana potencjalna korzyść przewyższająca ryzyko. Przed rozpoczęciem leczenia fenobarbitalem u kobiet w wieku rozrodczym, należy rozważyć wykonanie testu ciążowego w celu wykluczenia ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować wysoce skuteczną antykoncepcję podczas leczenia fenobarbitalem i przez 2 miesiące po przyjęciu ostatniej dawki leku. Z powodu indukcji enzymów fenobarbital może osłabiać działanie terapeutyczne doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogen i (lub) progesteron. Kobietom w wieku rozrodczym należy doradzić stosowanie innych metod antykoncepcji podczas leczenia fenobarbitalem, np. stosowanie dwóch uzupełniających się metod antykoncepcji, w tym bariery mechanicznej, doustnych środków antykoncepcyjnych zawierający większe dawki estrogenu lub niehormonalnej wkładki domacicznej. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować o ryzyku potencjalnego uszkodzenia płodu związanego ze stosowaniem fenobarbitalu w okresie ciąży oraz poinformować, jak ważne jest planowanie ciąży. Wszystkim kobietom w wieku rozrodczym stosującym leki przeciwpadaczkowe, a zwłaszcza kobietom planującym ciążę i kobietom w ciąży, należy udzielić specjalistycznej porady lekarskiej dotyczącej potencjalnego ryzyka dla płodu związanego z napadami i leczeniem przeciwpadaczkowym. Należy unikać nagłego przerwania leczenia lekami przeciwpadaczkowymi (LPP), ponieważ może to prowadzić do napadów drgawkowych, które mogą mieć poważne konsekwencje dla kobiety i jej nienarodzonego dziecka. Monoterapia w leczeniu padaczki u kobiet w ciąży jest wskazana, gdy tylko jest to możliwe, ponieważ leczenie wieloma lekami przeciwpadaczkowymi może wiązać się z wyższym ryzykiem wrodzonych wad rozwojowych niż monoterapia, w zależności od stosowanych leków przeciwpadaczkowych.Fenobarbital przenika przez łożysko. Badania na zwierzętach (dane literaturowe) wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję u gryzoni. Dane z metaanalizy i badań obserwacyjnych wykazały, że ryzyko poważnych wad rozwojowych jest ok. 2 do 3 razy większe niż wyjściowe ryzyko dużych wad rozwojowych w populacji ogólnej (wynoszące 2-3%). Ryzyko jest zależne od dawki; jednakże żadna dawka nie była pozbawiona ryzyka. Monoterapia fenobarbitalem wiąże się ze zwiększonym ryzykiem poważnych wrodzonych wad rozwojowych, w tym rozszczepu wargi i podniebienia oraz wad rozwojowych układu sercowonaczyniowego. Zgłaszano również inne wady rozwojowe obejmujące różne części ciała, w tym przypadki spodziectwa, dysmorfii twarzy, efektów cewy nerwowej, dysmorfii twarzoczaszki (małogłowie) i nieprawidłowości palców. Dane z badania wskazują na wzrost ryzyka urodzenia małych noworodków w stosunku do wieku ciążowego lub noworodków o zmniejszonej długości ciała w porównaniu z monoterapią lamotryginą. Zgłaszano zaburzenia neurorozwojowe u dzieci narażonych na fenobarbital w czasie ciąży. Badania dotyczące ryzyka zaburzeń neurorozwojowych u dzieci narażonych na fenobarbital w czasie ciąży są sprzeczne i nie można wykluczyć takiego ryzyka. W badaniach przedklinicznych również odnotowano niekorzystny wpływ na rozwój układu nerwowego. Fenobarbital nie powinien być stosowany w okresie ciąży, chyba że potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem po rozważeniu innych odpowiednich opcji leczenia. Jeżeli po ponownej ocenie leczenia fenobarbitalem żadna inna opcja leczenia nie jest odpowiednia, należy zastosować najniższą, skuteczną dawkę fenobarbitalu. Kobieta powinna być w pełni poinformowana i zrozumieć ryzyko związane ze stosowaniem fenobarbitalu w okresie ciąży. W przypadku stosowania fenobarbitalu w III trymestrze ciąży, u noworodków mogą wystąpić objawy odstawienia, w tym sedacja, hipotonia i zaburzenia ssania. Pacjentki przyjmujące fenobarbital powinny suplementować kwas foliowy przed poczęciem i w okresie ciąży. Fenobarbital stosowany w III trymestrze ciąży może wywołać fizyczne uzależnienie oraz krwawienia u noworodka. Ryzyko krwawień można zmniejszyć podając matce witaminę K w trakcie porodu oraz noworodkowi bezpośrednio po urodzeniu. Fenobarbital stosowany w czasie porodu może wywołać zaburzenia oddychania u noworodka. Fenobarbital jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią ze względu na przenikanie do mleka kobiet karmiących piersią (może powodować hamowanie czynności OUN u niemowlęcia).

Doustnie. Dawka powinna być dobrana indywidualnie tak, aby drgawki były skutecznie kontrolowane, zazwyczaj wymaga to uzyskania stężenia w surowicy w zakresie 15-40 µg/ml. Dorośli: zazwyczaj 60-200 mg/dobę, w dawce pojedynczej na noc. Podczas stosowania dawki powyżej 100 mg/dobę można przepisać lek w dawce 100 mg. Dzieci powyżej 2 rż., które potrafią połknąć tabletkę: 1-6 mg/kg mc./dobę w dawce pojedynczej lub w dawkach podzielonych (dotyczy tabletek 15 mg).

Fenobarbital hamuje ośrodek oddechowy i może zaostrzać objawy duszności. Ostrożnie stosować u pacjentów z astmą i w przypadku innych chorób przebiegających z dusznością, zwężeniem dróg oddechowych lub mogących przebiegać z niewydolnością oddechową, w przypadku pacjentów z chorobami wątroby (dawkę należy zmniejszyć) oraz z zaburzeniami czynności nerek, u pacjentów, u których stwierdzono depresję z tendencjami samobójczymi, nadużywanie leków, zaburzenia krążenia mózgowego, ciężką niedokrwistość, hiperkinezę, nadczynność tarczycy, ostry lub przewlekły ból (możliwość maskowania istotnych objawów), cukrzycę, niedoczynność nadnerczy, u pacjentów osłabionych (może wystąpić: pobudzenie, depresja, stany splątania). Stosowanie fenobarbitalu może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Nagłe odstawienie fenobarbitalu może powodować objawy odstawienne, takie jak: delirium, drżenie, drgawki, bezsenność, drażliwość, koszmary nocne, nawet zgon. Po długotrwałym stosowaniu odstawianie leku powinno następować stopniowo. Podczas długotrwałego stosowania fenobarbitalu może zmniejszyć się jego skuteczność. Dzieci i osoby w podeszłym wieku mogą reagować na fenobarbital paradoksalnym pobudzeniem. Podczas stosowania preparatów zawierających fenobarbital były zgłaszane zagrażające życiu reakcje skórne: zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczna rozpływna martwica naskórka (TEN) oraz reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS). Z tego względu należy poinformować pacjenta o możliwych objawach oraz zalecić obserwację reakcji skórnych. Największe ryzyko wystąpienia SJS, TEN lub zespołu DRESS istnieje w pierwszych tygodniach leczenia. Jeśli wystąpią objawy SJS, TEN lub zespołu DRESS (np. postępująca wysypka z pęcherzami lub uszkodzenie błon śluzowych) należy przerwać leczenie. Najlepsze wyniki postępowania w SJS, TEN i zespole DRESS pochodzą z wczesnego rozpoznania i natychmiastowego odstawienia podejrzanego leku. Wczesne wycofanie leku jest związane z lepszym rokowaniem. Jeżeli u pacjenta wystąpi SJS, TEN lub zespół DRESS po zastosowaniu leku zawierającego fenobarbital, nie powinien być już nigdy stosowany u tego pacjenta. Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. W razie długiego czasu trwania leczenia u dzieci należy włączyć profilaktykę krzywicy witaminą D2 (1200 do 2000 IU/dzień) lub witaminą D3. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabl., to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

- Objawy wymagające natychmiastowego kontaktu z lekarzem:

Niezbyt często występujące działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100
pacjentów):
- stany splątania (zaburzenia świadomości i orientacji co do czasu, miejsca, sytuacji lub własnej
  osoby);
- depresja (nadmierny smutek), zwłaszcza u osób w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) lub
  wyniszczonych;
- reakcje paradoksalne (niepokój, pobudzenie, agresywne zachowania), zwłaszcza u dzieci, u osób
  w podeszłym wieku lub wyniszczonych.

Rzadko występujące działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1 000
pacjentów):
- agranulocytoza (znaczne zmniejszenie liczby granulocytów – jednego z rodzaju białych krwinek,
  powodujące większą podatność na zakażenia);
- reakcje alergiczne (wysypka lub pokrzywka, obrzęk powiek, twarzy lub warg, świszczący oddech
  lub duszność występujące zwłaszcza u osób z astmą, pokrzywką, obrzękiem naczynioruchowym);
- złuszczające zapalenie skóry (gorączka, zaczerwieniona, zgrubiała lub łuszcząca się skóra);
- omamy (spostrzeganie nieistniejących przedmiotów, osób);
- niedociśnienie (zmniejszenie ciśnienia krwi);
- niedokrwistość megaloblastyczna (objawiająca się osłabieniem, łatwym męczeniem się, bladością
  skóry i błon śluzowych, bólem i zawrotami głowy, utratą poczucia smaku, pieczeniem języka,
  biegunką lub zaparciami);
- zespół Stevensa-Johnsona (pęcherze na skórze i (lub) błonach śluzowych, które pękając
  przechodzą w bolesne rany (nadżerki); często towarzyszy im gorączka, ból mięśni i stawów);
- małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi – większe ryzyko krwawienia i powstawania
  siniaków).

Bardzo rzadko występujące działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000
pacjentów):
- potencjalnie zagrażające życiu wysypki skórne: zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna rozpływna
  martwica naskórka (patrz w punkcie 2).

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- występowały wysypki skórne mogące zagrażać życiu (reakcja polekowa z eozynofilią i objawami
  ogólnymi) (patrz punkt 2).

- Objawy niepożądane występujące w przypadku długotrwałego stosowania fenobarbitalu:

- uszkodzenie wątroby (zażółcenie białkówek oczu lub skóry);
- osteopenia (zmniejszenie masy kostnej);
- krzywica (choroba przewlekła wywołana niedoborem witaminy D, powodująca zniekształcenia
  kości. Objawia się bólem i tkliwością uciskową kości, brakiem łaknienia, osłabieniem mięśni,
  niewyjaśnionym zmniejszeniem masy ciała).

- Objawy wymagające kontaktu z lekarzem tylko w przypadkach, gdy nie ustępują lub są
   uciążliwe:

Często występujące działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
- zaburzenia równowagi;
- zawroty lub uczucie pustki w głowie;
- senność;
- odczucia podobne do reakcji po nadużyciu alkoholu.

Niezbyt często występujące działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100
pacjentów):
- niepokój lub nerwowość;
- zaparcia;
- stany zamroczenia;
- bóle głowy;
- drażliwość;
- nudności lub wymioty;
- koszmary nocne lub zaburzenia snu.

- Objawy wymagające kontaktu z lekarzem, występujące po zaprzestaniu leczenia
   fenobarbitalem:

Objawy umiarkowane, występujące w ciągu 8 do 12 godzin:
- niepokój;
- drgania mięśni, drżenie rąk;
- osłabienie;
- zawroty głowy;
- zaburzenia widzenia;
- nudności, wymioty;
- zaburzenia snu, zwiększona ilość marzeń sennych lub koszmary nocne;
- niedociśnienie ortostatyczne (zawroty głowy lub omdlenia podczas podnoszenia z pozycji
  siedzącej lub leżącej).

Objawy ciężkie, występujące w czasie 16 godzin i trwające do 5 dni:
- drgawki;
- omamy.

Istnieją doniesienia o zaburzeniach kostnych łącznie z osteopenią, osteoporozą („rozrzedzenie” kości)
oraz złamaniami. Należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą w przypadku stosowania
długoterminowej terapii lekami przeciwpadaczkowymi, osteoporozy lub przyjmowania steroidów.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie lub pielęgniarce. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i
Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Fenobarbital indukuje mikrosomalne enzymy wątroby, przez co przyspiesza metabolizm wielu leków i osłabia ich działanie. Fenobarbital osłabia działanie: doksycykliny, metronidazolu, teofiliny, chinidyny, kortykosteroidów, cyklosporyny, paracetamolu, fenylbutazonu, gryzeofulwiny, itrakonazolu, lewotyroksyny, doustnych leków przeciwzakrzepowych, doustnych preparatów antykoncepcyjnych zawierających estrogeny (może być konieczna zmiana metody antykoncepcji), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, digoksyny, haloperydolu. Pochodne fenotiazyny i tioksantenu zwiększają ryzyko wystąpienia napadu padaczkowego, należy wówczas skorygować dawkę fenobarbitalu. Jednoczesne stosowanie fenobarbitalu i chloropromazyny zwiększa jej metabolizm. Fenobarbital zmniejsza stężenia pochodnych fenotiazyny we krwi. Prymidon jest metabolizowany do fenobarbitalu, co zwiększa prawdopodobieństwo pojawienia się różnych działań niepożądanych (np. może zmieniać się typ napadu padaczkowego), może również nasilać działanie uspokajające fenobarbitalu. W przypadku jednoczesnego stosowania fenobarbitalu i prymidonu konieczne jest zmniejszenie dawki prymidonu. Fenobarbital zwiększa metabolizm jednocześnie podawanej karbamazepiny lub pochodnych kwasu bursztynowego o działaniu przeciwdrgawkowym, konieczne jest monitorowanie ich stężenia we krwi. Kwas walproinowy zmniejsza metabolizm fenobarbitalu, przez co nasila jego działanie. Fenobarbital stosowany jednocześnie z fenytoiną zmienia (zwiększa lub zmniejsza) jej stężenie w surowicy krwi. Mogą wystąpić działania niepożądane związane z metabolizmem fenobarbitalu i hydantoiny - należy ściśle monitorować ich stężenia we krwi. Ryfampicyna indukuje mikrosomalne enzymy wątrobowe, dlatego jednoczesne stosowanie jej z fenobarbitalem może zmniejszać stężenie fenobarbitalu we krwi. Konieczne jest wówczas skorygowanie dawki fenobarbitalu. Inhibitory MAO powodują wydłużenie działania fenobarbitalu. Zastosowanie fenobarbitalu jednocześnie z blokerami kanałów wapniowych może zwiększać ich działanie hipotensyjne. Jednoczesne stosowanie guanetydyny i fenobarbitalu może zaostrzać objawy niedociśnienia ortostatycznego. Fenobarbital wpływa na metabolizm witaminy D poprzez indukowanie mikrosomalnych enzymów wątrobowych, przez co zmniejsza stężenie witaminy D w osoczu. Konieczne jest stosowanie suplementów witaminy D u pacjentów stosujących fenobarbital długotrwale. Długotrwałe podawanie fenobarbitalu przed zastosowaniem środków znieczulających (np. halotanu, enfluranu, metoksyfluranu) nasila metabolizm anestetyków, co zwiększa ryzyko hepatotoksyczności. W przypadku metoksyfluranu istnieje dodatkowo ryzyko nefrotoksyczności. Z powodu możliwości nasilenia hamującego działania na OUN, jednoczesne stosowanie maprotyliny w dużych dawkach może obniżać próg drgawkowy i zmniejszać przeciwpadaczkowe działanie barbituranów. Jednoczesne stosowanie fenobarbitalu i ketaminy, szczególnie w dużej dawce, zwiększa ryzyko niedociśnienia i (lub) depresji oddechowej. Jednoczesne stosowanie fenobarbitalu i inhibitorów anhydrazy węglanowej (np. acetazolamidu) może powodować osteopenię. W razie wystąpienia objawów osteopenii należy przerwać stosowanie inhibitorów anhydrazy węglanowej i podjąć stosowne leczenie. Fenobarbital nasila działanie leków wpływających hamująco na OUN: leków nasennych, uspokajających, opioidowych leków przeciwbólowych, leków przeciwhistaminowych o działaniu uspokajającym. Fenobarbital nasila toksyczność metotreksatu. Jeśli pacjent jest leczony równocześnie walproinianem i fenobarbitalem, należy kontrolować, czy nie występują u niego objawy hiperamonemii. W połowie notowanych przypadków
hiperamonemia była bezobjawowa i nie zawsze powodowała objawy kliniczne encefalopatii. Alkohol nasila hamujące działanie fenobarbitalu na OUN.

Zakłady Farmaceutyczne "UNIA" Spółdzielnia Pracy
ul. Chłodna 56/60
00-872 Warszawa
22-620-90-81
[email protected]
www.uniapharm.pl