Luminastil 50 mg tabletki

1 tabl. zawiera 50 mg chlorowodorku difenhydraminy. Każda tabl. zawiera 170 mg laktozy.

Lek przeciwhistaminowy o działaniu przeciwcholinergicznym i znaczącym działaniu nasennym i uspokajającym. Działa poprzez hamowanie wpływu na receptory H₁. Difenhydramina skraca czas zasypiania oraz zwiększa głębokość i poprawia jakość snu. Po podaniu doustnym działanie terapeutyczne rozpoczyna się po 15-30 min i jest najsilniejsze w okresie 1-3 h po podaniu. Działanie utrzymuje się w okresie 4-6 h, co pozwala uniknąć nadmiernej senności dnia następnego. Chlorowodorek difenhydraminy szybko wchłania się po podaniu doustnym. Podlega metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, a tylko 40-60% dawki podawanej doustnie przechodzi do krwioobiegu w formie niezmienionej difenhydraminy. Chlorowodorku difenhydraminy jest szybko rozprowadzany po organizmie. C_max w osoczu jest osiągane w ciągu 1-4 h.  Maksymalne działanie uspokajające występuje w ciągu 1-3 h od podania pojedynczej dawki, jest ono dodatnio skorelowane ze stężeniem leku w osoczu. Difenhydramina wiąże się w ok. 80-85% z białkami osocza. Difenhydramina jest szybko i w znacznym stopniu metabolizowana. Lek jest metabolizowany głównie do kwasu difenylometoksyoctowego i podlega również dealkalizacji. Metabolity wiążą się z glicyną i glutaminą i są wydalane z moczem. Tylko około 1% pojedynczej dawki jest wydalany w postaci niezmienionej z moczem. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi 2,4-9,3 h u zdrowych dorosłych. T_0,5 w końcowej fazie eliminacji jest wydłużony w marskości wątroby.

Krótkotrwałe stosowanie w sporadycznie występującej bezsenności u osób dorosłych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Bliznowaciejący wrzód żołądka. Niedrożność żołądka i jelit (spowodowaną np. wrzodem trawiennym). Guz chromochłonny nadnerczy. Nabyte lub wrodzone wydłużenie odstępu QT. Znane czynniki ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym rozpoznana choroba sercowo-naczyniowa, znaczna nierównowaga elektrolitów (hipokaliemia, hipomagnezemia), stwierdzony w wywiadzie rodzinnym nagły zgon z przyczyn sercowych, znamienna bradykardia, jednoczesne stosowanie z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes.

Nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży. Difenhydramina przenika przez barierę łożyskową i zgłaszano, że powoduje żółtaczkę i objawy pozapiramidowe u niemowląt, których matki otrzymywały lek w czasie ciąży. Stosowanie difenhydraminy w I trymestrze ciąży wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia nieprawidłowości u płodu. Stosowanie leków przeciwhistaminowych o działaniu uspokajającym w III trymestrze ciąży może powodować reakcje u noworodków lub wcześniaków. Nie zaleca się stosowania leku u kobiet karmiących piersią. Difenhydramina została wykryta w mleku kobiet, ale nie wiadomo, jaki ma to wpływ na niemowlęta karmione piersią. W przypadku stosowania w okresie karmienia piersią istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych charakterystycznych dla leków przeciwhistaminowych, takich jak nietypowe pobudzenie lub drażliwość u niemowląt.

Doustnie. Dorośli: w razie potrzeby, 1 tabl. na 20 minut przed snem. Nie należy przekraczać zalecanej dawki i częstości dawkowania. Nie należy przekraczać maksymalnej dobowej dawki leku: 1 tabl. na dobę. Nie należy przyjmować dodatkowej tabletki po przebudzeniu w nocy. Okres leczenia powinien być jak najkrótszy. Leku nie należy stosować przez okres dłuższy niż 7 dni bez konsultacji z lekarzem. Szczególne grupy pacjentów. Lek należy ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat). Lek należy ostrożnie stosować u pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Leku nie należy podawać dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Przed zastosowaniem leku pacjent powinien skorzystać z informatora dla pacjenta w celu oceny czy może samodzielnie zastosować ten lek. Ze względu na charakter dolegliwości istnieje ryzyko niewłaściwego stosowania difenhydraminy, może to dotyczyć zbyt długiego okresu przyjmowania leku lub przekraczania zalecanych dawek. Należy uważnie monitorować pacjenta w zakresie wystąpienia objawów sugerujących niewłaściwe stosowanie leku. Należy stosować ostrożnie u pacjentów z następującymi schorzeniami: miastenia gravis; padaczka lub zaburzenia drgawkowe; jaskra z zamkniętym kątem przesączania; rozrost gruczołu krokowego; zatrzymanie moczu; astma; zapalenie oskrzeli oraz przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP); umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku, ponieważ mogą być oni bardziej podatni na występowanie działań niepożądanych (np. działanie cholinolityczne). Unikać stosowania u pacjentów z dezorientacją, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Stwierdzono, że difenhydramina ma związek z wydłużeniem odstępu QT w zapisie EKG. Podczas obserwacji po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT i zaburzeń typu torsades de pointes związanych z przedawkowaniem leku. Jeśli wystąpią objawy podmiotowe lub przedmiotowe mogące wskazywać na arytmię serca, należy przerwać leczenie, a pacjent powinien niezwłocznie skonsultować się z lekarzem. Pacjentom należy zalecić, aby niezwłocznie zgłaszali wszelkie objawy kardiologiczne. Difenhydraminę należy stosować przez najkrótszy możliwy okres, nie dłużej niż przez 7 kolejnych dni. Tolerancja i (lub) uzależnienie mogą rozwinąć się podczas długotrwałego stosowania. W przypadku utrzymującej się bezsenności pacjenci powinni skonsultować się z lekarzem, ponieważ bezsenność może być objawem poważnej choroby podstawowej. Podczas stosowania leku należy unikać stosowania innych preparatów zawierających leki przeciwhistaminowe, w tym leków przeciwhistaminowych stosowanych miejscowo oraz leków przeciwkaszlowych i leków stosowanych w przeziębieniu. Difenhydraminę należy stosować ostrożnie u pacjentów jednocześnie leczonych inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) lub którzy otrzymywali leczenie inhibitorami MAO w ciągu ostatnich dwóch tygodni. Przed zastosowaniem difenhydraminy z innymi lekami o właściwościach przeciwmuskarynowych pacjenci powinni zasięgnąć porady lekarza. Lek może nasilać działanie alkoholu, dlatego należy unikać spożywania alkoholu. Zgłaszano przypadki nadużywania i uzależnienia od difenhydraminy u młodych dorosłych i (lub) u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi i (lub), u których w wywiadzie stwierdzono zaburzenia związane z nadużywaniem leków, należy monitorować pacjenta, czy nie występują u niego objawy nadużycia. W testach alergicznych difenhydramina może prowadzić do uzyskania wyników fałszywie ujemnych i dlatego należy ją odstawić na co najmniej 72 h przed wykonaniem tych testów. Lek zawiera laktozę, nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy przerwać stosowanie leku Luminastil i natychmiast skontaktować się z lekarzem lub
zgłosić się na Oddział Ratunkowy najbliższego szpitala, jeśli u pacjenta wystąpi którykolwiek
z niżej wymienionych objawów niepożądanych:
- obrzęk naczynioruchowy (ciężka reakcja alergiczna – nagły obrzęk warg, języka, gardła, twarzy,
  kończyn lub stawów bez świądu i bólu). Obrzęk w obrębie głowy i szyi może powodować
  trudności w przełykaniu i oddychaniu;
- wysypka (swędzące, czerwone grudki na skórze);
- pokrzywka (jasnoróżowe, swędzące bąble na skórze);
- duszność.
Częstość występowania tych objawów jest nieznana.

Inne działania niepożądane

Często (występują u 1 do 10 osób na 100):
- zmęczenie, uspokojenie;
- senność;
- zaburzenia uwagi;
- trudności w utrzymaniu równowagi, zawroty głowy;
- suchość w jamie ustnej.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe, w tym nudności, wymioty;
- dezorientacja, paradoksalne pobudzenie (np. zwiększona energia, niepokój ruchowy,
  nerwowość);
- drgawki, bóle głowy;
- parestezja (uczucie mrowienia, drętwienia lub zmiany temperatury skóry);
- dyskineza (nieskoordynowane i niezależne od woli ruchy kończyn lub całego ciała, wyginanie
  i prężenie, mimowolne ruchy warg, wysuwanie i chowanie języka);
- niewyraźne widzenie;
- tachykardia (przyspieszone bicie serca), kołatanie serca (nierówne, szybkie bicie serca);
- zgęstnienie wydzieliny oskrzelowej (flegma);
- drżenie mięśni;
- trudności w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu.

Osoby w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) są bardziej podatne na dezorientację i paradoksalne
pobudzenie.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne podawanie leków, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT w EKG (takich jak leki przeciwarytmiczne klasy Ia i klasy III) lub wywołują częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes, jest przeciwwskazane. Difenhydramina może nasilać uspokajające działanie alkoholu lub innych środków działających hamująco na OUN (np. leków uspokajających, nasennych, przeciwlękowych i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych). Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) przedłużają i nasilają przeciwcholinergiczne działanie difenhydraminy. Lek należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z IMAO oraz w ciągu 2 tygodni od odstawienia IMAO. Difenhydramina ma działanie przeciwmuskarynowe, dlatego działanie niektórych leków przeciwcholinergicznych (np. atropiny, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych) może się nasilić. W związku z tym, przed zastosowaniem difenhydraminy w skojarzeniu z takimi lekami pacjent powinien zasięgnąć porady lekarskiej. Difenhydramina jest inhibitorem izoenzymu CYP2D6 cytochromu P450, dlatego mogą wystąpić interakcje z lekami, które są metabolizowane głównie przez CYP2D6, takimi jak metoprolol i wenlafaksyna. Należy unikać jednoczesnego stosowania difenhydraminy z tymi lekami. Sama difenhydramina jest substratem o wysokim powinowactwie do CYP2D6, dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP2D6. Należy zachować ostrożność podczas podawania difenhydraminy osobom o (bardzo) wolnym metabolizmie z udziałem tego enzymu.

Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o.
ul. Partyzancka 133/151
95-200 Pabianice
42-225-31-02
[email protected]
www.aflofarm.com.pl