Melatonina Polfarmex 5 mg tabletki

1 tabl. zawiera 5 mg melatoniny.

Melatonina jest hormonem występującym naturalnie w organizmie człowieka; wytwarzana jest przez gruczoł – szyszynkę, zlokalizowany w ośrodkowym układzie nerwowym. Odgrywa ważną rolę w regulacji biologicznego rytmu okołodobowego. Reguluje godziny snu i czuwania w ciągu doby. Wykazuje dwa główne kierunki działania w leczeniu zaburzeń snu. Po pierwsze, powoduje bezpośredni efekt nasenny, który jest prawdopodobnie wynikiem interakcji z ośrodkowym układem GABA-ergicznym. Po drugie, wykazuje działanie chronobiologiczne, dostosowując zmiany w zakresie rytmu snu i czuwania do zmian oświetlenia i długości trwania dnia i nocy. Działanie to odbywa się przede wszystkim poprzez specyficzne ośrodkowe receptory melatoninowe MT1 i MT2. Do 60% wchłoniętej dawki leku podlega efektowi pierwszego przejścia. Posiłek zwiększa wchłanianie melatoniny. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi lek osiąga po czasie od 0,5 do 2 h. Wiąże się z białkami osocza w około 60 %. Melatonina wiąże się głównie z albuminami, alfa – 1 kwaśną glikoproteiną i lipoproteinami o dużej gęstości. Substancja czynna preparatu jest metabolizowana do 6-hydroksymelatoniny i N-acetyloserotoniny, a następnie powstałe metabolity w postaci glukuronidów lub siarczanów są wydalane wraz z moczem. Okres półtrwania melatoniny po podaniu doustnym wynosi od 30 do 50 min.

Pomocniczo w zaburzeniach rytmu snu i czuwania związanych ze zmianą stref czasowych lub wynikających z pracy zmianowej oraz ułatwiający regulację rytmu dobowego snu i czuwania u pacjentów niewidomych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Nie zaleca się stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Doustnie. Dorośli. W zaburzeniach snu związanych ze zmianą stref czasowych: 5 mg melatoniny raz na dobę, po zapadnięciu zmroku, rozpoczynając od pierwszego dnia podróży. Kontynuować leczenie przez maksymalnie 2 do 3 dni po zakończeniu podróży. W zaburzeniach rytmu dobowego snu i czuwania związanych np. z pracą zmianową: 5 mg na dobę na godzinę przed snem. W zaburzeniach rytmu dobowego snu i czuwania u osób niewidomych: 5 mg raz na dobę, około godziny 21:00-22:00. Dawkowanie to dotyczy też długotrwałego przyjmowania leku. Lek można podawać tylko w sytuacji, gdy melatoninę należy stosować w dawce 5 mg i nie wykazano skuteczności innych, mniejszych dawek melatoniny dostępnych na rynku. Ugruntowane zastosowanie medyczne melatoniny obejmuje dawki od 0,5 mg, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę melatoniny. Szczególne grupy pacjentów. Dostosowanie dawki nie jest konieczne u osób w podeszłym wieku. Nie ma doświadczenia dotyczącego stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Opublikowane dane wskazują na znacznie podwyższone stężenia endogennej melatoniny w ciągu dnia z powodu zmniejszonego klirensu, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby - nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie zbadano wpływu żadnego ze stadiów niewydolności nerek na farmakokinetykę melatoniny. Podczas podawania melatoniny w tej grupie pacjentów należy zachować ostrożność. Lek nie jest zalecany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci (dane nie są dostępne). Sposób podania. Tabletkę połykać, popijając wodą.

Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z chorobami nerek, oraz u pacjentów z depresją. Ostrożnie stosować u osób z zaburzeniami czynności układu immunologicznego, z zaburzeniami hormonalnymi lub padaczką oraz u pacjentów leczonych lekami przeciwzakrzepowymi.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Niezbyt często (częściej niż u 1 na 1000, ale rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów) występują:
− drażliwość, nerwowość, niepokój, bezsenność, nietypowe sny, koszmary senne, lęk,
− migrena, ból głowy, letarg (męczliwość, brak energii), pobudzenie psychoruchowe, zawroty
  głowy, senność,
− nadciśnienie tętnicze,
− bóle brzucha, bóle w nadbrzuszu, niestrawność, owrzodzenie jamy ustnej, suchość w jamie
  ustnej, nudności,
− zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi,
− zapalenie skóry, pocenie się w nocy, świąd, wysypka, uogólniony świąd, suchość skóry,
− bóle kończyn,
− cukromocz, białkomocz,
− objawy menopauzalne,
− osłabienie, ból w klatce piersiowej, obniżenie temperatury ciała,
− nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, zwiększenie masy ciała.

Rzadko (częściej niż u 1 na 10 000, ale rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów):
− zwiększenie liczby napadów padaczkowych u dzieci z uszkodzeniami ośrodkowego układu
  nerwowego i padaczką,
− pokrzywka, wyprysk, rumień, zapalenie skóry rąk, łuszczyca, ogólna wysypka, wysypka ze
  świądem, zmiany chorobowe płytki paznokciowej,
− przerost sutka u mężczyzn (ginekomastia),
− półpasiec,
− zmniejszenie liczby krwinek białych, zmniejszenie liczby płytek krwi,
  zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi, zmniejszenie stężenia wapnia we krwi,
  zmniejszenie stężenia sodu we krwi,
− zmiany nastroju, agresja, pobudzenie, płacz, objawy napięcia, dezorientacja, budzenie się
  wcześnie rano, zwiększone libido (zwiększony popęd płciowy), nastrój depresyjny, depresja,
− omdlenia, zaburzenia pamięci, zaburzenia koncentracji, stan marzeniowy, zespół
  niespokojnych nóg, niska jakość snu, mrowienie lub drętwienie,
− zmniejszona ostrość widzenia, niewyraźne widzenie, nasilone łzawienie,
− zawroty głowy przy zmianie pozycji, zaburzenia równowagi,
− dusznica bolesna, kołatanie serca, częstoskurcz,
− uderzenia krwi do głowy („uderzenia gorąca”),
− choroba refluksowa przełyku, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, pęcherze na błonie śluzowej
  jamy ustnej, owrzodzenie języka, rozstrój żołądka, wymioty, odbiegające od normy odgłosy
  perystaltyki jelit, wzdęcia, nadmierne wydzielanie śliny, cuchnący oddech, dolegliwości
  brzuszne, zaburzenia żołądkowe, zapalenie żołądka,
− zapalenie stawów, skurcze mięśni, ból karku, skurcze w nocy,
− wielomocz, krwiomocz, moczenie nocne,
− długotrwały, bolesny wzwód (priapizm), zapalenie gruczołu krokowego,
− uczucie znużenia, bóle, pragnienie,
− zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, nieprawidłowe stężenie elektrolitów we krwi,
  nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
− reakcja nadwrażliwości,
− obrzęk twarzy, warg lub języka, mogący utrudniać połykanie i przełykanie; jeśli wystąpią
  takie objawy, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem,
− mlekotok.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C,
02-222 Warszawa,
tel.: 22 49-21-301,
faks: 22 49-21-309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Zaobserwowano, że melatonina indukuje izoenzym CYP3A in vitro w stężeniach przekraczających stężenia terapeutyczne - znaczenie kliniczne tej obserwacji jest nieznane. W przypadku indukcji, może nastąpić zwiększenie redukcji stężeń w osoczu innych jednocześnie stosowanych leków. Melatonina nie indukuje enzymów CYP1A in vitro w stężeniach przekraczających stężenia terapeutyczne - interakcje między melatoniną i innymi substancjami czynnymi w efekcie oddziaływania melatoniny na enzymy CYP1A najprawdopodobniej nie będą istotne. Metabolizm melatoniny następuje głównie przez enzymy CYP1A - możliwe są interakcje między melatoniną i innymi substancjami czynnymi w efekcie ich oddziaływania na enzymy CYP1A. Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych fluwoksaminą, która zwiększa stężenia melatoniny (17-krotnie wartość AUC i 12-krotnie stężenie C_max w surowicy), hamując jej metabolizm przez izoenzymy CYP1A2 i CYP2C19 cytochromu wątrobowego P450 (CYP) - należy unikać łączenia tych leków. Należy zachować ostrożność u chorych leczonych 5- lub 8-metoksypsoralenem (5 i 8-MOP), który zwiększa stężenia melatoniny poprzez hamowanie jej metabolizmu. Należy zachować ostrożność u chorych leczonych cymetydyną (inhibitor CYP2D), która zwiększa stężenia melatoniny w osoczu poprzez hamowanie jej metabolizmu. Palenie papierosów może zmniejszać stężenia melatoniny w wyniku indukowania CYP1A2. Należy zachować ostrożność u pacjentek stosujących estrogeny (np. środki antykoncepcyjne lub hormonalną terapię zastępczą), ponieważ preparaty te zwiększają stężenia melatoniny poprzez hamowanie jej metabolizmu przez enzymy CYP1A1 i CYP1A2. Inhibitory CYP1A2, takie jak chinolony, mogą prowadzić do wzrostu ekspozycji na melatoninę. Induktory CYP1A2, takie jak karbamazepina i ryfampicyna, mogą powodować zwiększenie redukcji stężeń melatoniny w osoczu. W piśmiennictwie znajduje się duża liczba danych dotyczących wpływu agonistów/antagonistów receptorów adrenergicznych, agonistów/antagonistów opioidowych, leków przeciwdepresyjnych, inhibitorów prostaglandyn, pochodnych benzodiazepiny, tryptofanu i alkoholu na wydzielanie endogennej melatoniny. Nie prowadzono badań, dotyczących zaburzania przez te substancje czynne właściwości farmakodynamicznych lub farmakokinetycznych leku, jak również nie badano odwrotnego zjawiska. Przyjmując lek nie należy spożywać alkoholu, gdyż zmniejsza on skuteczność działania nasennego. Preparat może nasilać właściwości uspokajające pochodnych benzodwuazepiny i innych leków, takich jak zaleplon, zolpidem i zopiklon. W badaniu klinicznym wyraźnie stwierdzono dowody przemijającej interakcji farmakodynamicznej między melatoniną i zolpidemem, godzinę po jednoczesnym podaniu dawek. Jednoczesne podawanie prowadziło do nasilonych zaburzeń uwagi, pamięci i koordynacji, w porównaniu ze stosowaniem samego zolpidemu. Melatonina była stosowana w badaniach równocześnie z tiorydazyną i imipraminą - substancjami czynnymi wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy. W żadnym przypadku nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Jednoczesne stosowanie melatoniny prowadziło jednak do nasilonego uczucia rozluźnienia oraz trudności z wykonywaniem zadań, w porównaniu z leczeniem samą imipraminą oraz nasilonego „zamroczenia” w porównaniu ze stosowaniem samej tiorydazyny. Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Polfarmex S.A.
ul. Józefów 9
99-300 Kutno
24-357-44-44
[email protected]
www.polfarmex.pl