Sental 5 mg tabletki

1 tabl. zawiera 3 mg lub 5 mg melatoniny.

Melatonina jest naturalnie występującym hormonem wytwarzanym przez szyszynkę i strukturalnie pokrewnym serotoninie. Fizjologicznie wydzielanie melatoniny zwiększa się wkrótce po zapadnięciu zmroku, a jej maksymalne stężenie przypada na 2:00 – 4:00 godzinę rano i zmniejsza się w drugiej połowie nocy. Melatonina bierze udział w regulacji rytmów okołodobowych i dostosowywaniu się organizmu do cyklu światła i ciemności. Ma również związek z działaniem nasennym i zwiększoną skłonnością do snu. Uważa się, że działanie melatoniny na receptory MT1, MT2 i MT3 przyczynia się do jej właściwości wywoływania snu, gdyż receptory te (głównie MT1 i MT2) biorą udział w regulacji rytmów okołodobowych i regulacji snu. U osób dorosłych wchłanianie melatoniny jest całkowite. Dostępność biologiczna leku jest rzędu 15%. Obserwuje się znaczny efekt pierwszego przejścia, z szacowanym metabolizmem pierwszego przejścia na poziomie 80-90%. T_max występuje zwykle ok. 50 minut (normalny zakres od 15 do 90 minut) po podaniu. Wydaje się, że pokarm ma nieznaczny wpływ na T_max dla melatoniny o natychmiastowym uwalnianiu, ale znacznie zwiększa zmnienność C_max. Ten ostatni nie powinien wpływać na skuteczność ani bezpieczeństwo leku, jednak nie zaleca się spożywać pokarmu ok. 2 h przed lub 2 h po przyjęciu melatoniny. In vitro melatonina wiąże się z białkami osocza w ok. 60%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie. Głównym metabolitem jest nieaktywna 6-sulfatoksy-melatonina. Eliminacja następuje poprzez wydalanie metabolitów z moczem, 80% w postaci 6-hydroksy-melatoniny. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 45 minut. U kobiet stwierdza się potencjalnie około 2-krotnie wyższe C_max i AUC po spożyciu melatoniny o natychmiastowym uwalnianiu niż u mężczyzn.

Krótkotrwałe leczenie zaburzeń snu związanych ze zmianą stref czasowych u osób dorosłych. Lek jest zalecany osobom dorosłym podróżującym przez ≥5 stref czasowych, szczególnie w kierunku wschodnim, a zwłaszcza jeśli występowały u nich objawy zaburzeń snu związane ze zmianą stref czasowych podczas poprzednich podróży. Podróżni przekraczający 2-4 strefy czasowe mogą również stosować lek w razie potrzeby. Bezsenność u dzieci i młodzieży od 6 do 17 lat z zespołem nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD), gdy środki zapewniające higienę snu okazały się niewystarczające.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Lek nie jest zalecany w okresie ciąży ani u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują antykoncepcji. Brak danych lub jest ograniczona liczba danych dotyczących stosowania melatoniny u kobiet w ciąży. Egzogenna melatonina łatwo przenika przez ludzkie łożysko. Badania na zwierzętach są niewystarczające w odniesieniu do toksyczności reprodukcyjnej. Nie można wykluczyć zagrożenia dla dziecka karmionego piersią. Leku nie należy stosować podczas karmienia piersią. Istnieją bardzo ograniczone dane kliniczne dotyczące wpływu melatoniny na płodność. Badania na zwierzętach wykazały wpływ na spermatogenezę w dawkach, które są wyższe i dłużej stosowane niż dawki u ludzi.

Doustnie. Dorośli: dawka powinna być dobrana indywidualnie, ze względu na różną biodostępność u różnych osób. Należy dążyć do najniższej skutecznej dawki. Zaburzenia snu związane ze zmianą stref czasowych: zalecana dawka to jedna tabletka od 3 do 5 mg na dobę przed snem wieczorem czasu lokalnego podczas podróży przez co najmniej 5 stref czasowych, zwłaszcza podczas podróży w kierunku wschodnim. Lek może być również zastosowany w razie potrzeby przez osoby podróżujące w 2-4 strefach czasowych. Melatonina powinna być stosowana w zaburzeniach snu związanych ze zmianą stref czasowych maksymalnie przez 4 dni. Bezsenność u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat z ADHD: dawkę melatoniny należy dostosować do najniższej skutecznej dawki przyjmowanej 30-60 minut przed snem. Zastosowanie leku jest odpowiednie wtedy, gdy najmniejsza skuteczna dawka została ustalona przez lekarza na 3 mg lub 5 mg poprzez stosowanie innych preparatów o mniejszej mocy. Maksymalna dawka: 5 mg. Dzieci poniżej 6 lat: nie zaleca się stosowania melatoniny u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Dostępne są ograniczone dane dotyczące okresu do 3 lat leczenia. Po co najmniej 3 miesiącach leczenia lekarz powinien ocenić efekt leczenia i rozważyć przerwanie leczenia, jeśli nie zaobserwowano klinicznie istotnego efektu terapeutycznego. Pacjenta należy monitorować w regularnych odstępach czasu (przynajmniej co 6 miesięcy), aby sprawdzić, czy leczenie melatoniną jest nadal najbardziej odpowiednie. W trakcie trwającego leczenia, zwłaszcza jeśli efekt leczenia jest niepewny, próby odstawienia należy podejmować regularnie, np. raz w roku. Jeśli zaburzenia snu pojawiły się podczas leczenia preparatami stosowanymi w ADHD, należy rozważyć dostosowanie dawki lub zmianę na inny preparat. Szczególne grupy pacjentów. Dostosowanie dawki nie jest konieczne u osób w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność, jeśli melatonina jest stosowana u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Lek nie jest zalecany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Ograniczone dane wskazują, że klirens osoczowy melatoniny jest znacznie zmniejszony u pacjentów z marskością wątroby. Lek nie jest zalecany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Tabletki należy połykać popijając szklanką wody. Nie zaleca się spożywać pokarmu ok. 2 h przed lub 2 h po zastosowaniu melatoniny. Tabl. 5 mg: linia dzieląca pomaga podzielić tabletkę, jeśli pacjent ma problem z połknięciem jej w całości.

Ważny jest czas podawania melatoniny. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania u osób z padaczką, ponieważ zaobserwowano, że melatonina może zwiększać, jak również zmniejszać częstość napadów. Melatonina może powodować senność, dlatego preparat należy stosować ostrożnie, jeśli skutki senności mogą być związane z ryzykiem dla bezpieczeństwa. Brak danych klinicznych dotyczących stosowania melatoniny u osób z chorobami autoimmunologicznymi, dlatego nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi. Doświadczenie dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania melatoniny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerki są ograniczone. Lek nie jest zalecany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Ograniczone dane wskazują, że melatonina przyjmowana przed lub po posiłkach bogatych w węglowodany może zaburzać kontrolę stężenia glukozy we krwi przez kilka godzin. Melatoninę należy przyjmować co najmniej 2 h przed i co najmniej 2 h po posiłku, a przez osoby z istotnie upośledzoną tolerancją glukozy lub cukrzycą najlepiej co najmniej 3 h po posiłku.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Potencjalne działania niepożądane to ból głowy, nudności, utrata apetytu, zawroty głowy, senność w
ciągu dnia i dezorientacja, zarówno u dorosłych, jak i u dzieci. Inne działania niepożądane, które
mogą wystąpić, zostały opisane poniżej.

Melatonina stosowana w różnych zaburzeniach snu może powodować szereg działań niepożądanych.

Jeśli u pacjenta wystąpi którekolwiek z następujących poważnych działań niepożądanych, należy
przerwać stosowanie leku i natychmiast skontaktować się z lekarzem:

Niezbyt często: (mogą występować u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów)
• Ból w klatce piersiowej

Rzadko: (mogą występować u nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów)
• Utrata świadomości lub omdlenie,
• Silny ból w klatce piersiowej z powodu dusznicy bolesnej,
• Odczuwanie bicia serca,
• Zawroty głowy (uczucie zawrotów głowy lub „wirowania”)

Częstość nieznana: (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
• Reakcja nadwrażliwości
• Obrzęk (opuchlizna) ust lub języka

Jeśli u pacjenta wystąpi którekolwiek z następujących działań niepożądanych, należy skontaktować
się z lekarzem i (lub) zwrócić się o poradę lekarską:

Niezbyt często: (mogą występować u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów)
Drażliwość, nerwowość, niepokój, bezsenność, nietypowe sny, koszmary senne, lęk, migrena, ból
głowy, letarg (męczliwość, brak energii), niepokój związany ze zwiększoną aktywnością, zawroty
głowy, zmęczenie, wysokie ciśnienie krwi, ból górnej części brzucha, niestrawność, owrzodzenie
jamy ustnej, suchość w jamie ustnej, nudności (mdłości), zmiany składu krwi, które mogą wywoływać
żółte zabarwienie skóry i białek oczu, zapalenie skóry, pocenie się w nocy, swędzenie, wysypka,
suchość skóry, ból w kończynach, wydalanie glukozy z moczem, zbyt wysoki poziom białka w
moczu, objawy menopauzalne, osłabienie, nieprawidłowa czynność wątroby i przyrost masy ciała.

Rzadko: (mogą występować u nie więcej niż 1 na 1000 pacjentów)
Półpasiec, wysokie stężenie cząsteczek tłuszczów we krwi, depresja, zmiany nastroju, agresja,
pobudzenie, płacz, objawy stresu, budzenie się wcześnie rano, zwiększony popęd seksualny, nastrój
depresyjny, dezorientacja, zaburzenia pamięci, zaburzenia uwagi, stan marzeniowy, zespół
niespokojnych nóg (przymus poruszania nogami), słaba jakość snu, uczucie ukłucia i mrowienia,
zaburzenia widzenia, łzawienie oczu, zawroty głowy przy wstawaniu lub siadaniu, uderzenia gorąca,
refluks kwasowy, zaburzenia żołądkowe, pęcherze w jamie ustnej, owrzodzenie języka, rozstrój
żołądka, wymioty, nieprawidłowe odgłosy jelit, wiatry, wytwarzanie zbyt dużych ilości śliny,
nieświeży oddech, dolegliwości brzuszne, zaburzenia żołądka, zapalenie błony śluzowej żołądka,
łuszczyca, wyprysk, wysypka skórna, zapalenie skóry rąk, swędząca wysypka, zaburzenia paznokci,
zapalenie stawów, skurcze mięśni, ból karku, skurcze nocne, obecność krwi w moczu, oddawanie
dużej ilości moczu, oddawanie moczu w nocy, przedłużona bolesna erekcja, zapalenie gruczołu
krokowego, zmęczenie, ból, pragnienie, zmniejszona liczba białych krwinek we krwi, zmniejszona
liczba płytek krwi, co zwiększa ryzyko krwawienia lub siniaków, zwiększona aktywności enzymów
wątrobowych, nieprawidłowe wyniki elektrolitów krwi i nieprawidłowe wyniki badań
laboratoryjnych.

Częstość nieznana: (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Obrzęk skóry lub nieprawidłowe wydzielanie mleka przez piersi.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: 22 49 21 301
Faks: 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Interakcje farmakokinetyczne. Zaobserwowano, że melatonina indukuje izoenzym CYP3A in vitro w stężeniach przekraczających stężenia terapeutyczne. Znaczenie kliniczne tej obserwacji jest nieznane. W przypadku wystąpienia indukcji, może nastąpić zwiększenie redukcji stężeń w osoczu innych jednocześnie stosowanych preparatów. Melatonina nie indukuje enzymów CYP1A in vitro w stężeniach przekraczających stężenia terapeutyczne. W związku z tym, interakcje między melatoniną i innymi substancjami czynnymi w efekcie oddziaływania melatoniny na enzymy CYP1A najprawdopodobniej nie będą istotne. Metabolizm melatoniny następuje głównie przez enzymy CYP1A. W związku z tym, możliwe są interakcje między melatoniną i innymi substancjami czynnymi w efekcie ich oddziaływania na enzymy CYP1A. Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych fluwoksaminą, która zwiększa stężenia melatoniny (17-krotnie wartość AUC i 12-krotnie stężenie C_max w surowicy), hamując jej metabolizm przez izoenzymy CYP1A2 i CYP2C19 cytochromu wątrobowego P450 (CYP). Należy unikać łączenia tych leków. Należy zachować ostrożność u chorych leczonych 5- lub 8-metoksypsoralenem (5 i 8-MOP), który zwiększa stężenia melatoniny poprzez hamowanie jej metabolizmu. Palenie papierosów może zmniejszać stężenia melatoniny w wyniku indukowania CYP1A2. Należy zachować ostrożność u pacjentek stosujących estrogeny (np. środki antykoncepcyjne lub hormonalną terapię zastępczą), ponieważ preparaty te zwiększają stężenia melatoniny poprzez hamowanie jej metabolizmu przez enzymy CYP1A1 i CYP1A2. Inhibitory CYP1A2, takie jak chinolony, mogą prowadzić do wzrostu ekspozycji na melatoninę. Induktory CYP1A2, takie jak karbamazepina i ryfampicyna, mogą powodować zwiększenie redukcji stężeń melatoniny w osoczu. W piśmiennictwie znajduje się dużo danych dotyczących wpływu agonistów/antagonistów receptorów adrenergicznych, agonistów/antagonistów opioidowych, leków przeciwdepresyjnych, inhibitorów prostaglandyn, pochodnych benzodiazepiny, tryptofanu i alkoholu na wydzielanie endogennej melatoniny. Nie badano, czy te substancje czynne wpływają na właściwości farmakodynamiczne lub farmakokinetyczne leku, jak również nie badano odwrotnego zjawiska. Pokarm może wpływać na stężenie melatoniny w osoczu (zwłaszcza C_max). Interakcje farmakodynamiczne. Przyjmując melatoninę nie należy spożywać alkoholu, gdyż zmniejsza on skuteczność działania nasennego melatoniny. Melatonina może nasilać właściwości uspokajające benzodiazepin i i niebenzodiazepinowych leków o działaniu nasennym, takich jak zaleplon, zolpidem i zopiklon. W badaniu klinicznym uzyskano wyraźnie dowody na przemijające interakcje farmakodynamiczne między melatonią i zolpidemem, godzinę po jednoczesnym podaniu. Jednoczesne podawanie prowadziło do nasilonych zaburzeń uwagi, pamięci i koordynacji, w porównaniu ze stosowaniem samego zolpidemu. Badano stosowanie melatoniny z tiorydazyną i imipraminą — substancjami czynnymi wpływającymi na OUN. W żadnym przypadku nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Jednoczesne stosowanie melatoniny prowadziło jednak do nasilonego uczucia rozluźnienia oraz trudności z wykonywaniem zadań, w porównaniu z leczeniem samą imipraminą oraz nasilonego „zamroczenia” w porównaniu ze stosowaniem samej tiorydazyny. Jednoczesne stosowanie melatoniny i warfaryny może prowadzić do nasilenia działania przeciwzakrzepowego - należy sprawdzić INR, gdy są stosowane razem.

Vitabalans Sp. z o.o.
ul. Narbutta 5 m 1
02-564 Warszawa
22-646-60-35
[email protected]
www.vitabalans.com