Mydocalm 50 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 50 mg lub 150 mg chlorowodorku tolperyzonu; tabletki zawierają laktozę.

Lek o ośrodkowym działaniu zmniejszającym napięcie mięśniowe. Wykazuje duże powinowactwo do tkanki nerwowej, osiągając największe stężenia w pniu mózgu, rdzeniu kręgowym i tkance nerwów obwodowych. Tolperyzon działa hamująco na czynność odruchową rdzenia kręgowego i drogi zstępujące rdzenia kręgowego. Stabilizuje błonę komórkową oraz zmniejsza pobudliwość elektryczną neuronów ruchowych i włókien czuciowych. Działa hamująco, w sposób zależny od dawki, na kanały wapniowe napięciowo-zależne, w wyniku czego obniża amplitudę i częstotliwość potencjałów czynnościowych. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając C_max po 0,5-1,5 h. W związku ze znacznym efektem pierwszego przejścia biodostępność wynosi ok. 20%. Spożycie posiłku o dużej zawartości tłuszczu zwiększa dostępność biologiczną doustnie podanego tolperyzonu (o 100%), C_max (o 45%), wydłuża T_max (o 30 min). Jest metabolizowany w wątrobie i nerkach. Wydalany jest z moczem (ponad 99 %) w postaci metabolitów. T_0,5 po podaniu doustnym wynosi 2,5 h.

Leczenie objawowe spastyczności poudarowej u pacjentów dorosłych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na podobny pod względem budowy chemicznej eperyzon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Miastenia. Karmienie piersią. Ciąża, szczególnie I trymestr (przeciwwskazanie względne).

Nie stosować w ciąży (zwłaszcza w I trymestrze), chyba że przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Lek jest przeciwwskazany okresie karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli: 150-450 mg na dobę w 3 dawkach podzielonych, zgodnie z indywidualnym zapotrzebowaniem i tolerancją pacjenta. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek zaleca się indywidualne stopniowe zwiększanie dawki połączone ze ścisłym monitorowaniem stanu pacjenta i czynności wątroby lub nerek. Stosowanie tolperyzonu nie jest zalecane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tolperyzonu u dzieci. Sposób podania. Tabl. należy przyjmować po posiłkach, popijając szklanką wody. Niedostateczna ilość spożytego pokarmu może zmniejszyć dostępność biologiczną tolperyzonu.

Stosowanie leków zawierajacych tolperyzon ograniczono wyłącznie do wskazania w leczeniu objawowej spastyczności poudarowej u pacjentów dorosłych, ponieważ w innych zastosowaniach nie wykazano, aby korzyści przewyższały ryzyko potencjalnych ciężkich reakcji nadwrażliwości. Po wprowadzeniu tolperyzonu do obrotu najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były reakcje nadwrażliwości, o nasileniu od łagodnych reakcji skórnych do ciężkich reakcji ogólnoustrojowych (w tym wstrząsu anafilaktycznego). Objawy mogą obejmować zaczerwienienie skóry, wysypkę, pokrzywkę, świąd, obrzęk naczynioruchowy, tachykardię, niedociśnienie tętnicze lub duszność. Pacjentom należy doradzić, aby zachowali czujność w celu ewentualnego wykrycia objawów nadwrażliwości; w przypadku ich wystąpienia należy natychmiast przerwać stosowanie tolperyzonu. Po wystąpieniu epizodu nadwrażliwości na tolperyzon, nie wolno go ponownie stosować. Kobiety, pacjenci z nadwrażliwością na inne leki lub z alergią w wywiadzie mogą być w grupie podwyższonego ryzyka wystąpienia reakcji nadwrażliwości. W przypadku znanej nadwrażliwości na lidokainę, należy zachować zwiększoną ostrożność podczas stosowania tolperyzonu z powodu możliwych reakcji krzyżowych. Doświadczenie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby jest ograniczone; obserwowano większą częstość występowania działań niepożądanych - zachować ostrożność, monitorować stan pacjenta i czynność nerek lub wątroby. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tolperyzonu u dzieci. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak wszystkie leki, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Zazwyczaj ustępują po odstawieniu leku.

Niezbyt często występujące działania niepożądane (mogą występować do 1 na 100 osób): brak łaknienia,
bezsenność, zaburzenia snu, ból głowy, zawroty głowy, senność, niskie ciśnienie krwi, uczucie dyskomfortu
w jamie brzusznej, biegunka, uczucie suchości w ustach, dyspepsja (niestrawność), nudności, osłabienie
mięśniowe, ból mięśniowy, bóle kończyn, zmęczenie, dyskomfort, osłabienie.

Rzadko występujące działania niepożądane (mogą występować do 1 na 1000 osób): reakcje alergiczne
(nadwrażliwości) *, ciężkie reakcje alergiczne (reakcje anafilaktyczne), zmniejszona aktywność, depresja,
zaburzenia uwagi, drżenie, padaczka, utrata czucia, nietypowe reakcje skórne (mrowienie, drętwienie i
kłucie), letarg, nieostre widzenie, uczucie wirowania, dzwonienie w uszach, dławicowy ból w klatce
piersiowej (dławica piersiowa), przyspieszone bicie serca, uczucie szybkiego i nieregularnego bicia serca,
wypieki, trudności w oddychaniu, przyspieszony oddech, krwawienie z nosa, ból brzucha, zaparcia, wzdęcia,
wymioty, łagodne uszkodzenie wątroby, alergiczne reakcje skórne, nadmierna potliwość, świąd, pokrzywka,
wysypka, niezdolność kontrolowania oddawania moczu i moczenie mimowolne, obecność nadmiernej ilości
białka w moczu (stwierdzone w badaniach laboratoryjnych), uczucie dyskomfortu w kończynach, uczucie
bycia nietrzeźwym, uczucie gorąca, pragnienie, pobudliwość, obniżenie ciśnienia krwi, zmiany w wynikach
badań laboratoryjnych (zwiekszony poziom bilirubiny, zmiany aktywności enzymów wątrobowych,
zmniejszona liczba płytek krwi, zwiększona liczba białych krwinek).

Bardzo rzadko występujące działania niepożądane (mogą występować do 1 na 10000 osób): anemia,
nietypowe powiększenie węzłów chłonnych, ciężkie reakcje alergiczne (wstrząs uczuleniowy), nadmierne
uczucie pragnienia, splątanie, zwolnienie akcji serca, nieznaczne zmniejszenie gęstości kości, dyskomfort w
klatce piersiowej, zmiany w wynikach badań laboratoryjnych (zwiększone stężenie kreatyniny we krwi).

* Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano także następujące objawy (częstość nieznana): nagły obrzęk
rąk, stóp, kostek, twarzy, ust, języka lub gardła. Mogą wystapić także trudności w połykaniu lub oddychaniu.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
PL-02 222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Badania farmakokinetyczne wskazują, że stosowanie tolperyzonu może zwiększać stężenie we krwi substratów CYP2D6, takich jak tiorydazyna, tolterodyna, wenlafaksyna, atomoksetyna, dezypramina, dekstrometorfan, metoprolol, nebiwolol, perfenazyna. Doświadczenia in vitro nie sugerują znaczącego zahamowania ani indukcji innych izoenzymów CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4). Nie oczekuje się wzrostu ekspozycji na tolperyzon po jednoczesnym zastosowaniu z substratami CYP2D6 i (lub) innymi lekami ze względu na różnorodność szlaków metabolicznych tolperyzonu. Pomimo, iż tolperyzon jest substancją działającą na OUN, jego potencjał do wywoływania sedacji jest niski. W przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami zwiotczającymi mięśnie działającymi ośrodkowo, należy rozważyć zmniejszenie dawki tolperyzonu. Tolperyzon nasila działanie kwasu niflumowego, dlatego podczas jednoczesnego stosowania należy rozważyć zmniejszenie dawki kwasu lub innych leków z grupy NLPZ, jeżeli są stosowane.

Gedeon Richter Marketing Polska Sp. z o.o.
ul. Franciszka Klimczaka 1
02-797 Warszawa
22-642-67-39
[email protected]
www.gedeonrichter.pl