Tolperis VP 50 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 50 mg chlorowodorku tolperyzonu. Preparat zawiera laktozę.

Lek zmniejszający napięcie mięśni, działający ośrodkowo. Dokładny mechanizm działania tolperyzonu nie jest w pełni poznany. Wykazuje duże powinowactwo do tkanki nerwowej, osiągając największe stężenia w pniu mózgu, rdzeniu kręgowym i tkance nerwów obwodowych. Tolperyzon działa hamująco na czynność odruchową rdzenia kręgowego i drogi zstępujące rdzenia kręgowego. Stabilizuje błonę komórkową oraz zmniejsza pobudliwość elektryczną neuronów ruchowych i włókien czuciowych. Działa hamująco w sposób zależny od dawki na kanały wapniowe napięciowo-zależne, w wyniku czego obniża amplitudę i częstotliwość potencjałów czynnościowych. Obok działania stabilizującego błonę komórkową neuronów tolperyzon może również zmniejszać uwalnianie przekaźników. Wykazuje również słabe właściwości antagonistyczne w stosunku do receptorów α-adrenergicznych i muskarynowych. Lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, C_max w osoczu osiąga po 0,5-1,5 h. W związku ze znacznym efektem pierwszego przejścia biodostępność wynosi ok. 20%. Jest metabolizowany w wątrobie i nerkach. Wydalany jest z moczem (> 99 %) w postaci metabolitów. T_0,5 po podaniu doustnym wynosi 2,5 h.

Leczenie objawowe spastyczności poudarowej u pacjentów dorosłych.

Nadwrażliwość na substancję czynną (tolperyzon) lub na podobny pod względem budowy chemicznej eperyzon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Miastenia. Okres karmienia piersią. Ciąża (szczególnie I trymestr) - przeciwwskazanie względne.

Nie stosować w ciąży (zwłaszcza w I trymestrze), chyba że przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli: 150-450 mg na dobę w 3 dawkach podzielonych, zgodnie z indywidualnym zapotrzebowaniem i tolerancją pacjenta. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek zaleca się indywidualne stopniowe zwiększanie dawki połączone ze ścisłym monitorowaniem stanu pacjenta i czynności nerek. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się indywidualne stopniowe zwiększanie dawki połączone ze ścisłym monitorowaniem stanu pacjenta i czynności wątroby. Nie zaleca sie stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tolperyzonu u dzieci. Sposób podania. Tabl. należy przyjmować po posiłkach (aby zwiększyć biodostępność tolperyzonu), popijając szklanką wody.

Stosowanie leków zawierajacych tolperyzon ograniczono wyłącznie do wskazania w leczeniu objawowej spastyczności poudarowej u pacjentów dorosłych, ponieważ w innych zastosowaniach nie wykazano, aby korzyści przewyższały ryzyko potencjalnych ciężkich reakcji nadwrażliwości. Po wprowadzeniu tolperyzonu do obrotu najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były reakcje nadwrażliwości. Reakcje nadwrażliwości miały nasilenie od łagodnych reakcji skórnych do ciężkich reakcji ogólnoustrojowych, w tym wstrząsu anafilaktycznego. Objawy mogą obejmować zaczerwienienie skóry, wysypkę, pokrzywkę, świąd, obrzęk naczynioruchowy, tachykardię, niedociśnienie tętnicze lub duszność. Pacjentom należy doradzić, aby zachowali czujność w celu ewentualnego wykrycia objawów nadwrażliwości. W przypadku wystąpienia takich objawów, należy natychmiast zaprzestać stosowania tolperyzonu i zasięgnąć porady lekarza. Po wystąpieniu epizodu nadwrażliwości na tolperyzon, nie wolno go ponownie stosować. Kobiety, pacjenci z nadwrażliwością na inne leki lub z alergią w wywiadzie mogą być w grupie podwyższonego ryzyka. W przypadku znanej nadwrażliwości na lidokainę, należy zachować zwiększoną ostrożność podczas stosowania tolperyzonu z powodu możliwych reakcji krzyżowych. Lek zawiera laktozę (1 tabl. zawiera 112 mg laktozy jednowodnej) - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Mają one zazwyczaj łagodny przebieg i ustępują po odstawieniu leku.

Niezbyt często występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 100 osób):
- brak łaknienia;
- bezsenność, zaburzenia snu;
- ból głowy, zawroty głowy, senność;
- obniżenie ciśnienia krwi;
- uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, biegunka, uczucie suchości w jamie ustnej, dyspepsja
  (niestrawność), nudności;
- osłabienie mięśniowe, ból mięśni, bóle kończyn;
- osłabienie, uczucie dyskomfortu, zmęczenie.

Rzadko występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 1000 osób):
- reakcje alergiczne (nadwrażliwości)*, ciężkie reakcje alergiczne (reakcje anafilaktyczne);
- zmniejszona aktywność, depresja;
- zaburzenia uwagi, drżenie, padaczka, utrata czucia, nietypowe reakcje skórne (mrowienie,
  drętwienie i kłucie), letarg;
- nieostre widzenie;
- zawroty głowy, dzwonienie w uszach;
- dławicowy ból w klatce piersiowej (dławica piersiowa), przyspieszone bicie serca, szybkie i
  nieregularne bicie serca;
- wypieki;
- trudności w oddychaniu, krwawienie z nosa;
- ból brzucha, zaparcia, wzdęcia, wymioty;
- łagodne uszkodzenie wątroby;
- alergiczne reakcje skórne, nadmierna potliwość, świąd, pokrzywka, wysypka;
- niezdolność kontrolowania oddawania moczu i moczenie mimowolne, obecność nadmiernej ilości
  białka w moczu;
- uczucie dyskomfortu w kończynach, uczucie bycia nietrzeźwym;
- uczucie gorąca, pobudliwość, pragnienie;
- obniżenie ciśnienia krwi;
- zmiany w wynikach laboratoryjnych (zwiększone stężenie bilirubiny we krwi, zmiany aktywności
  enzymów wątrobowych, zmniejszona liczba płytek krwi, zwiększona liczba białych krwinek).

Bardzo rzadko występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 10 000 osób):
- anemia, nietypowe powiększenie węzłów chłonnych;
- ciężkie reakcje alergiczne (wstrząs uczuleniowy);
- nadmierne uczucie pragnienia;
- splątanie;
- zwolnienie akcji serca;
- zmniejszenie gęstości kości;
- zwiększone stężenie kreatyniny we krwi.

* Po wprowadzeniu tolperyzonu do obrotu zgłaszano także następujące objawy (częstość nieznana):
nagły obrzęk rąk, stóp, kostek, twarzy, ust, języka lub gardła. Mogą wystąpić także trudności w
połykaniu lub oddychaniu.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al.
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, Strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Tolperyzon może zwiększać stężenie we krwi leków metabolizowanych głównie przez CYP2D6, takich jak: tiorydazyna, tolterodyna, wenlafaksyna, atomoksetyna, dezypramina, dekstrometorfan, metoprolol, nebiwolol, perfenazyna. Doświadczenia in vitro nie sugerują znaczącego zahamowania ani indukcji innych izoenzymów CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4). Nie oczekuje się wzrostu ekspozycji na tolperyzon po jednoczesnym zastosowaniu z substratami CYP2D6 i (lub) innymi lekami, ze względu na różnorodność szlaków metabolicznych tolperyzonu. Należy rozważyć zmniejszenie dawki podczas podawania tolperyzonu z innymi lekami zwiotczającymi napięcie mięśniowe działającymi ośrodkowo. Tolperyzon nasila działanie kwasu niflumowego, dlatego podczas jednoczesnego stosowania należy rozważyć zmniejszenie dawki kwasu niflumowego lub innych leków z grupy NLPZ.

Bausch Health Poland Sp. z o.o.
ul. Marynarska 15
02-674 Warszawa
22-627-28-88
[email protected]
www.bauschhealthpoland.pl