Nakom Mite 100 mg+25 mg tabletki

1 tabl. zawiera 250 mg lub 100 mg (mite) lewodopy i 25 mg karbidopy.

Lek przeciwparkinsonowski - połączenie lewodopy (prekursor dopaminy) oraz karbidopy (inhibitor dekarboksylazy o działaniu obwodowym) w stosunku 10:1 (Nakom) lub 4:1 (Nakom mite). Karbidopa redukuje obwodowy metabolizm lewodopy do dopaminy (ale nie przekracza bariery krew-mózg), dzięki czemu więcej lewodopy może przedostać się do mózgu. Dzięki dodatkowi karbidopy skuteczne stężenie dopaminy w mózgu osiągane jest podczas stosowania mniejszych dawek lewodopy, a tym samym zmniejsza się ilość i nasilenie działań niepożądanych. Po podaniu doustnym lewodopa przy nieobecnym inhibitorze dekarboksylazy jest gwałtownie, ale w różnym stopniu wchłaniana w przewodzie pokarmowym. Jej T_0,5 we krwi wynosi około 50 min. Jednoczesne podanie karbidopy i lewodopy wydłuża T_0,5 lewodopy do ok. 1,5 h. Metabolizm lewodopy polega głównie na przemianie poprzez dekarboksylację do dopaminy, której część przekształcana jest w noradrenalinę. Ok. 30% lewodopy jest przekształcane w 3-O-metyldopę. Ok. 80% lewodopy jest wydalane w moczu w ciągu 24 h, głównie w postaci kwasu homowanilinowego i dwuhydroksyfenylowego; <1 % wydalane jest w postaci niezmienionej. Z krążenia lewodopa przenika przez barierę krew-mózg do mózgu. Po wniknięciu do mózgu i dotarciu do neuronów prążkowia ulega dekarboksylacji do dopaminy, magazynowanej i wydzielanej przez neurony presynaptyczne.

Choroba i (lub) zespół Parkinsona. Lek łagodzi wiele objawów choroby i zespołu Parkinsona, szczególnie takich jak sztywność i spowolnienie ruchowe, a także drżenie, utrudnione połykanie, ślinotok i brak stabilności postawy. Jeśli reakcja organizmu na leczenie preparatami zawierającymi wyłącznie lewodopę jest niewystarczająca, a objawy przedmiotowe i podmiotowe choroby Parkinsona nie są w takim samym stopniu kontrolowane w ciągu dnia, zamiana na lek złożony lewodopa/karbidopa zazwyczaj jest skuteczna w zmniejszaniu fluktuacji ruchowych. Przez zmniejszenie pewnych działań niepożądanych wywołanych przez samą lewodopę, leki złożone lewodopa/karbidopa łagodzą objawy choroby Parkinsona u większości pacjentów z tym schorzeniem. Lek jest wskazany również u pacjentów z chorobą Parkinsona, którzy przyjmują preparaty witaminowe zawierające chlorowodorek pirydoksyny (witamina B₆).

Nadwrażliwość na lewodopę, karbidopę lub jakąkolwiek substancję pomocniczą. Przeciwwskazania do stosowania sympatykomimetyków. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Ciężka niewydolnością serca. Ciężkie zaburzenia rytmu serca. Ostrą faza udaru mózgu. Ciężkie psychozy. Podejrzane, niezdiagnozowane zmiany skórne lub czerniak złośliwy w wywiadzie (lewodopa może uaktywnić rozwój czerniaka złośliwego). Jednoczesne stosowanie z nieselektywnymi inhibitorami MAO i selektywnymi inhibitorami MAO-A (podawanie tych inhibitorów MAO należy przerwać co najmniej na 2 tyg. przed rozpoczęciem leczenia preparatem); lek może być stosowany jednocześnie z podawanymi w zalecanych dawkach, selektywnymi inhibitorami MAO-B, np. z chlorowodorkiem selegiliny.

Nie zaleca się stosowania preparatu u kobiet w ciąży (istnieje ryzyko zaburzenia budowy szkieletu i narządów wewnętrznych u płodu). Podczas stosowania leku nie należy karmić piersią.

Doustnie. Zalecenia ogólne. Dawkowanie należy dostosować do indywidualnych potrzeb pacjenta, dotyczy to zarówno wielkości dawki, jak i częstości podawania. Obwodowa dopa-dekarboksylaza ulega wysyceniu przez karbidopę podawaną w dawce 70-100 mg na dobę. Pacjenci, którzy otrzymują mniejszą dawkę karbidopy, są bardziej narażeni na wystąpienie nudności i wymiotów. Podczas stosowania leku można jednocześnie podawać standardowe leki przeciw parkinsonizmowi (z wyjątkiem samej lewodopy), chociaż może być konieczne dostosowanie ich dawek. Dawka początkowa: zwykle 1/2 tabl. Nakom 1-2 razy na dobę (schemat ten może nie zapewnić optymalnej dawki karbidopy na dobę) lub 1 tabl. Nakom mite 3 razy na dobę (schemat ten zapewnia podanie 75 mg karbidopy na dobę). Dawkę tę można zwiększać codziennie lub co 2. dzień o 1/2 tabl. Nakom lub o 1 tabl. Nakom mite, zależnie od potrzeb, aż do uzyskania oczekiwanych rezultatów. Reakcję na lek obserwowano po upływie jednej doby, a niekiedy już po podaniu jednej dawki. W pełni skuteczne dawkowanie uzyskuje się w ciągu 7 dni leczenia, w porównaniu z tygodniami lub nawet miesiącami w przypadku stosowania samej lewodopy. Pacjenci stosujący dotychczas samą lewodopę. Zarówno działanie terapeutyczne, jak i działania niepożądane występują szybciej po podaniu leków złożonych niż po samej lewodopie, dlatego pacjentów należy monitorować. Aktualnie stosowany preparat zawierający lewodopę należy odstawić co najmniej na 12 h przed przyjęciem pierwszej dawki lewodopy/karbidopy (24 h w przypadku stosowania lewodopy w postaci o przedłużonym uwalnianiu). Dawka preparatu złożonego powinna wynosić około 20% dotychczas stosowanej dawki dobowej lewodopy. U pacjenta przyjmującego do tej pory <1500 mg lewodopy na dobę leczenie należy rozpocząć od preparatu Nakom mite (100 mg + 25 mg) - zalecana początkowa dawka Nakom mite to 1 tabl. 3-4 razy na dobę, w zależności od indywidualnej potrzeby pacjenta. Dla większości pacjentów stosujących do tej pory >1500 mg lewodopy na dobę, leczenie należy rozpocząć od preparatu Nakom (250 mg + 25 mg) - zalecana początkowa dawka to 1 tabl. Nakom 3-4 razy na dobę. Leczenie podtrzymujące. Dawkowanie należy dobrać indywidualnie i dostosować do reakcji klinicznej. W celu optymalnego hamowania obwodowej dekarboksylacji lewodopy należy stosować co najmniej 70-100 mg karbidopy na dobę. Jeśli u pacjentów leczonych do tej pory preparatem Nakom mite konieczne jest zastosowanie większej dawki lewodopy, Nakom mite należy zastąpić preparatem Nakom. W razie konieczności dawka leku Nakom może być zwiększana o 1/2 tabl. codziennie lub co 2. dzień, aż do osiągnięcia maksymalnej dawki 8 tabl. na dobę. Doświadczenia w stosowaniu dobowych dawek karbidopy >200 mg na dobę są ograniczone. Zalecana dawka maksymalna: 2 g lewodopy i 200 mg karbidopy.

Nie stosować do leczenia polekowych objawów pozapiramidowych oraz pląsawicy Huntingtona. Stosować ostrożnie u pacjentów: z psychozą istniejącą obecnie lub w przeszłości, jak również przyjmujących jednocześnie leki psychotropowe; z ciężkimi chorobami układu sercowo-naczyniowego; po przebytym zawale mięśnia sercowego, u których utrzymują się zaburzenia rytmu serca pochodzenia przedsionkowego, węzłowego lub komorowego (monitorować czynność serca, szczególnie podczas początkowego dostosowywania dawki); z ciężkimi chorobami układu oddechowego, astmą oskrzelową; z chorobami nerek, wątroby i układu wewnątrzwydzielniczego; z chorobą wrzodową w wywiadzie (możliwość krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego); z drgawkami w wywiadzie; z przewlekłą jaskrą z szerokim kątem (stosować jedynie w przypadku dobrze kontrolowanego ciśnienia wewnątrzgałkowego i przy ścisłym monitorowaniu stanu pacjenta). Podczas długotrwałej terapii należy okresowo kontrolować czynność wątroby, układu krwiotwórczego, sercowo-naczyniowego i nerek. Każdy pacjent powinien być uważnie obserwowany w celu wykrycia ewentualnego wystąpienia depresji ze skłonnościami samobójczymi. Pacjentów należy regularnie kontrolować, czy nie rozwijają się u nich zaburzenia kontroli impulsów takie, jak patologiczna skłonność do hazardu, zwiększenie libido, nadmierna aktywność seksualna, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub robienie zakupów, napadowe lub kompulsywne objadanie się; w przypadku wystąpienia takich zaburzeń zaleca się zweryfikowanie stosowanego leczenia. Należy poinformować pacjentów o możliwości wystąpienia epizodów nagłego zasypiania podczas codziennych aktywności, w pewnych przypadkach nieświadomie i bez objawów zwiastunowy; pacjenci, którzy odczuwają senność i (lub) u których występują epizody nagłego zasypiania, muszą wystrzegać się prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn, ponadto można rozważyć zmniejszenie dawki lub zaprzestanie leczenia. Może być konieczne zmniejszenie dawki leku w przypadku wystąpienia dyskinez, ruchów mimowolnych lub zaburzeń psychicznych. Po nagłym odstawieniu leku może wystąpić zespół objawów, podobnych jak w przypadku złośliwego zespołu neuroleptycznego; konieczna jest staranna obserwacja pacjentów, u których nagle zmniejszono dawki lub odstawiono lek, szczególnie jeśli pacjent przyjmuje jednocześnie leki przeciwpsychotyczne. U pacjentów, u których istnieje konieczność przeprowadzenia znieczulenia ogólnego, lek można podawać tak długo, jak długo pacjent może przyjmować doustnie płyny i leki. Jeśli leczenie musi być czasowo przerwane, zwykłą dzienną dawkę leku można podać wkrótce po tym, jak pacjent będzie mógł przyjmować leki doustnie. Podczas leczenia należy systematycznie kontrolować skórę, czy nie wystąpiły na niej zmiany wskazujące na rozwój czerniaka (zalecane są okresowe kontrole dermatologiczne). Nie zaleca się podawania lewodopy/karbidopy pacjentom w wieku <18 lat. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Do najczęściej obserwowanych działań niepożądanych należą: nieprawidłowe ruchy, w tym drżenie
lub skurcz mięśni (które mogą przypominać objawy choroby Parkinsona).
Inne objawy niepożądane zostały wymienione według częstości:

W razie wystąpienia któregokolwiek z wymienionych objawów należy zwrócić się do lekarza
w celu omówienia sposobu kontrolowania lub ograniczenia tych objawów.

W trakcie stosowania leku Nakom mite mogą wystąpić następujące objawy nadwrażliwości (reakcje
alergiczne): pokrzywka, pieczenie, wysypka i obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, które mogą
powodować trudności w oddychaniu lub połykaniu. W przypadku wystąpienia wyżej wymienionych
objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Bardzo często (mogą występować częściej niż u 1 na 10 osób):
zakażenia układu moczowego

Często (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 osób):
nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej, odczucie gorzkiego smaku w jamie ustnej, brak apetytu
(jadłowstręt), kołatanie serca, nieregularna czynność serca, zmniejszenie ciśnienia tętniczego
spowodowane np. zbyt szybkim podnoszeniem się z pozycji siedzącej lub leżącej, czasami
z zawrotami głowy (niedociśnienie ortostatyczne), skłonność do omdleń, nagła utrata przytomności,
widzenie, słyszenie lub czucie rzeczy, które nie istnieją (omamy), splątanie, senność, koszmary senne,
uczucie zmęczenia, bezsenność, depresja (bardzo rzadko z próbami samobójczymi), dobre
samopoczucie (euforia), otępienie, epizody ciężkiej choroby psychicznej, podczas których osłabiona
jest kontrola własnego zachowania i postępowania (psychoza), zwiększona motywacja, zaburzenia
ruchowe (dyskinezy), zaburzenie charakteryzujące się występowaniem nagłych ruchów mimowolnych
(pląsawica), zaburzenie napięcia mięśniowego (dystonia), zaburzenia ruchowe typu
pozapiramidowego, nagłe zmiany w nasileniu objawów choroby Parkinsona.

Niezbyt często (mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób):
zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała, niezborność ruchów (ataksja), nasilone drżenie rąk,
zwiększone ciśnienie tętnicze krwi, zapalenie żył, chrypka, bóle w klatce piersiowej, zaparcie,
biegunka, ślinotok, trudności w połykaniu, wzdęcia, nagromadzenie płynu (obrzęki), skurcz mięśni,
ciemne zabarwienie moczu.

Rzadko (mogą występować rzadziej niż u 1 na 1000 osób):
niedobór krwinek białych ze zwiększoną podatnością na zakażenia (leukopenia), niedokrwistość
hemolityczna i niehemolityczna, niedobór płytek krwi ze zwiększoną skłonnością do powstawania
siniaków i krwawień (małopłytkowość), pobudzenie, lęk, zaburzenia myślenia, dezorientacja, bóle
głowy, odrętwienie, napady drgawkowe, ciężkie zaburzenie spowodowane stosowaniem leków
przeciwpsychotycznych (neuroleptyków), które może objawiać się sztywnością mięśni, niemożnością
spokojnego siedzenia, wysoką gorączką, poceniem się, ślinotokiem i zaburzeniami świadomości
(złośliwy zespół neuroleptyczny), wrażenie kłucia, mrowienia i pieczenia (parestezje), omdlenie,
niezborność ruchów, szczękościsk, niewyraźne widzenie, skurcz mięśnia okrężnego oka otaczającego
gałkę oczną, uaktywnienie istniejącego zespołu Hornera (choroby oka), podwójne widzenie,
rozszerzenie źrenic, pogorszenie ruchów gałki ocznej, duszność, trudności w oddychaniu, zaburzenia
trawienia z takimi objawami, jak uczucie pełności w nadbrzuszu, bóle w nadbrzuszu, odbijanie,
nudności, wymioty i zgaga (niestrawność), bóle żołądka i jelit, ciemne zabarwienie śliny, zgrzytanie
zębami, czkawka, krwawienie z przewodu pokarmowego, pieczenie języka, wrzody dwunastnicy,
nagłe nagromadzenie płynu w obrębie skóry i błon śluzowych (np. gardła i języka), trudności w
oddychaniu i (lub) świąd i wysypka skórna, często jako reakcja alergiczna (obrzęk naczynioruchowy),
wysypka skórna z silnym świądem i powstawaniem pęcherzyków (pokrzywka), świąd, zaczerwienie
twarzy, łysienie, wysypka, nadmierne pocenie się, ciemne zabarwienie potu, uaktywnienie czerniaka
złośliwego, u dzieci krwawienia w obrębie skóry i ścian przewodu pokarmowego na tle alergicznym
(plamica Schönleina-Henocha), zatrzymanie moczu, mimowolne oddawanie moczu, utrzymujący się,
bolesny wzwód prącia, osłabienie, złe samopoczucie, nawroty objawów choroby, senność.

Bardzo rzadko (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób):
agranulocytoza (brak krwinek białych z nagłą, wysoką gorączką, silnym bólem gardła
i owrzodzeniami jamy ustnej), uczucie nieustannego zmęczenia w ciągu dnia i gwałtowne zasypianie.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
czerniak złośliwy, zawroty głowy, odczucie drętwienia, uderzenia gorąca, zaburzenia chodu, upadki.

Możliwe jest również wystąpienie następujących działań niepożądanych:
- niezdolność odparcia impulsu, pokusy czy przymusu wykonania czynności, które mogą być
  szkodliwe dla pacjenta lub innych osób; dotyczy to:
  o silnego impulsu do niepohamowanego uprawiania hazardu, mimo poważnych osobistych lub
     rodzinnych konsekwencji,
  o zmienionych lub zwiększonych zainteresowań oraz zachowań seksualnych o dużym znaczeniu
     dla pacjenta lub innych osób, np. czynności związanych z nasilonym popędem seksualnym,
  o kompulsywnego, niekontrolowanego wydawania pieniędzy lub kupowania,
  o napadowego objadania się (spożywania ogromnych ilości jedzenia w krótkim czasie) lub
     kompulsywnego jedzenia (spożywania większej ilości jedzenia niż normalnie oraz większych
     ilości niż jest to potrzebne do zaspokojenia głodu).
- chęć przyjmowania dużych dawek leku Nakom mite (większych niż konieczne do opanowania
  objawów motorycznych), określana jako zespół dysregulacji dopaminowej. U niektórych
  pacjentów po zażyciu dużych dawek leku Nakom mite mogą wystąpić ciężkie zaburzenia w postaci
  mimowolnych ruchów (dyskinezy), wahania nastroju lub inne działania niepożądane.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301/faks: + 48 22 49 21 309/strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Lek można stosować u pacjentów z chorobą i zespołem Parkinsona, przyjmujących preparaty witaminowe zawierające chlorowodorek pirydoksyny (wit. B₆). Przeciwwskazane jest stosowanie z nieselektywnymi inhibitorami MAO i selektywnymi inhibitorami MAO-A; podawanie tych inhibitorów MAO należy przerwać co najmniej na 2 tyg. przed rozpoczęciem leczenia preparatem. Lek może być stosowany jednocześnie z podawanymi w zalecanych dawkach selektywnymi inhibitorami MAO-B, np. z chlorowodorkiem selegiliny. Stosowanie z selegiliną może spowodować ciężką hipotonię ortostatyczną. Stosowanie z niektórymi lekami hipotensyjnymi może spowodować objawowe niedociśnienie ortostatyczne - po rozpoczęciu leczenia lewodopą/karbidopą może być konieczne dostosowanie dawki leku przeciwnadciśnieniowego. Stosowanie z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi może powodować nadciśnienie i dyskinezy. Symatykomimetyki mogą nasilać działania niepożądane lewodopy na układ krążenia. Leki przeciwcholinergiczne mogą działać synergistycznie w stosunku do lewodopy, zmniejszając drżenie, ale jednoczesne stosowanie tych leków może nasilać nieprawidłowe ruchy mimowolne. Amantadyna działa synergicznie w stosunku do lewodopy i może nasilać jej działania niepożądane; może być konieczne dostosowanie dawki lewodopy/karbidopy. Inhibitory COMT (tolkapon, entakapon) stosowane jednocześnie z lewodopą/karbidopą mogą zwiększać biodostępność preparatu; konieczne może być dostosowanie jego dawki. Antagoniści receptorów dopaminowych D₂ (np. pochodne fenotiazyny, butyrofenonu i rysperydonu) oraz izoniazyd mogą zmniejszać działanie terapeutyczne lewodopy, a fenytoina i papaweryna mogą znieść jej działanie terapeutyczne - pacjentów należy uważnie obserwować pod kątem odpowiedzi na leczenie. Leki przeciwcholinergiczne mogą zmniejszać skuteczność lewodopy przez opóźnianie jej wchłaniania; konieczne może być dostosowanie dawki lewodopy/karbidopy. Nie badano wpływu stosowanych jednocześnie leków zobojętniających kwas solny na biodostępność lewodopy. Metoklopramid przyspiesza opróżnianie żołądka i może zwiększać biodostępność preparatu. Jednoczesne stosowanie siarczanu lub glukonianiu żelaza i lewodopy/karbidopy może zmniejszać wchłanianie lewodopy. U niektórych pacjentów stosujących dietę bogatobiałkową wchłanianie lewodopy może być zaburzone, ze względu na konkurencyjne działanie pewnych aminokwasów.

Sandoz Polska Sp. z o.o.
ul. Domaniewska 50 C
02-672 Warszawa
22-209-70-00
www.sandoz.pl