Noctis 12,5 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 12,5 mg wodorobursztynianu doksylaminy. Tabletki zawierają czerwień koszenilową.

Pochodna etanoloaminy o przeciwhistaminowym działaniu. Jest ona konkurencyjnym, odwracalnym i niespecyficznym antagonistą receptorów histaminowych H₁. Wykazuje istotne działanie nasenne i uspokajające, a także działanie przeciwcholinergiczne i przeciwwymiotne. Przekracza barierę krew-mózg i oddziałuje na ośrodkowe receptory H₁, wywołując tym samym działanie uspokajające. Wydaje się, że działanie uspokajające może być również spowodowane antagonistycznym działaniem w stosunku do receptorów serotoninowych i muskarynowych. Doksylamina skutecznie skraca czas zasypiania oraz zwiększa głębokość i czas trwania snu. Początek nasennego działania występuje w ciągu 30 min, a maksymalny efekt po 1-3 h po podaniu, co odpowiada czasowi, w którym lek osiąga C_max w osoczu. Doksylamina może powodować działanie uspokajające w ciągu dnia w przypadku stosowania jej przed snem, gdyż wykazuje długi T_0,5. U 10-25% pacjentów w następnym dniu może wystąpić uczucie uspokojenia podczas rozbudzania się po ponad 10 h od przyjęcia leku. Stopień wiązania doksylaminy z białkami osocza (głównie albuminami) wynosi ok. 24%. Głównymi szlakami metabolizmu są N-demetylacja, N-utlenianie, hydroksylacja, N-acetylowanie, N-dealkilacja i rozpad wiązania eterowego. T_0,5 wynosi ok. 10-13 h u zdrowych, młodych, dorosłych osób, a jego wydłużenie do ok. 12-16 h występuje u osób w podeszłym wieku. Doksylamina jest wydalana głównie z moczem w postaci niezmienionej (ok. 60%) oraz w postaci metabolitów – nordoksylaminy i dinordoksylaminy.

Krótkotrwałe, objawowe leczenie sporadycznej bezsenności u osób dorosłych, zwłaszcza w przypadku występowania trudności z zasypianiem, częstych przebudzeń nocnych lub wczesnego budzenia w godzinach porannych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na inne leki przeciwhistaminowe. Astma. Przewlekłe zapalenie oskrzeli. Rozedma płuc. Jaskra. Przerost gruczołu krokowego. Bliznowaciejący wrzód trawienny. Zwężenie odźwiernikowo-dwunastnicze. Zwężenie szyi pęcherza moczowego. Ciężka niewydolność nerek lub schyłkowa niewydolność nerek. Ciężka niewydolność wątroby. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO). Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów izoenzymów CYP450: leki z grupy SSRI (fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna), antybiotyki makrolidowe (klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna), leki przeciwarytmiczne (amiodaron), leki przeciwwirusowe z grupy inhibitorów proteazy (indynawir, rytonawir, telaprewir), leki przeciwgrzybicze z grupy azoli (flukonazol, ketokonazol, itrakonazol worykonazol), terbinafina, chinidyna, nefazodon, bupropion, gemfibrozyl. Ciąża i okres karmienia piersią.

Preparat jest przeciwwskazany w ciąży i w okresie karmienia piersią. Nie można wykluczyć wpływu leku na płód oraz ryzyka dla dziecka karmionego piersią.

Doustnie. Dorośli. Dawka początkowa to 12,5 mg przyjmowana na 30 min przed snem. Dawka może zostać zwiększona do 25 mg, jeśli początkowa dawka nie zapewnia wystarczającego łagodzenia objawów bezsenności. W przypadku występowania senności w ciągu dnia zaleca się zmniejszyć dawkę z 25 mg do 12,5 mg lub zapewnić co najmniej 8-godzinny odstęp między przyjęciem leku a planowaną pobudką. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 25 mg. Okres leczenia powinien być jak najkrótszy. Leku nie należy stosować dłużej niż przez 7 dni bez konsultacji z lekarzem. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku (>65 lat) są bardziej podatni na występowanie czynników, które mogą wymagać zmniejszenia dawki leku; maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 12,5 mg; należy regularnie oceniać skuteczność leczenia; zaleca się jedynie krótkotrwałe stosowanie leku, tzn. przez okres nie dłuższy niż jeden tydzień. Doksylamina nie jest zalecana do stosowania u dzieci i młodzieży <18 lat. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby istnieje zwiększone ryzyko występowania działań niepożądanych w wyniku kumulacji doksylaminy i jej metabolitów. Doksylamina jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek i (lub) wątroby, jak również u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek. Nie należy stosować doksylaminy u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek i (lub) wątroby. Zaleca się zmniejszenie maksymalnej dawki dobowej do 12,5 mg u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować 30 min przed udaniem się na spoczynek, niezależnie od posiłku; połykać, popijając odpowiednią ilością wody.

Doksylaminy nie należy stosować dłużej niż przez 7 dni bez konsultacji z lekarzem. W przypadku leczenia trwającego dłużej niż tydzień zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, aby obniżyć ryzyko tzw. bezsenności z odbicia. Jeśli wystąpi senność w ciągu dnia, zaleca się zmniejszenie dawki lub zapewnienie co najmniej 8-godzinnego odstępu między przyjęciem leku a planowaną pobudką. Osoby w podeszłym wieku mogą być bardziej wrażliwe na działanie dawki zwykle stosowanej. Przeciwcholinergiczne działanie doksylaminy zwykle może powodować objawy takie jak: suchość w jamie ustnej, zaparcia, zatrzymanie moczu i zaburzenia widzenia, ponadto może nasilić się senność w ciągu dnia i zawroty głowy. U osób w podeszłym wieku należy zwrócić szczególną uwagę na zaburzenia funkcji poznawczych, takie jak niekorzystny wpływ na funkcjonowanie pamięci oraz zwiększone ryzyko upadku i zranienia. Zaburzenia te mogą występować wtórnie do przeciwcholinergicznego działania doksylaminy. Leki przeciwhistaminowe często wykazują działanie przeciwcholinergiczne, na które osoby w podeszłym wieku są szczególnie wrażliwe. Jeśli w ogóle jest to konieczne, leki przeciwhistaminowe należy stosować ostrożnie u pacjentów z istniejącymi czynnikami, które mogą dodatkowo nasilać działanie przeciwcholinergiczne. Do tych czynników należą m.in. zatrzymanie moczu lub zwężenie dróg moczowych, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, nieleczone nadciśnienie wewnątrzgałkowe, niekontrolowana pierwotna jaskra z otwartym kątem przesączania oraz niedrożność przewodu pokarmowego. Należy unikać picia alkoholu podczas stosowania doksylaminy. Doksylamina może powodować addytywne działanie depresyjne na OUN, gdy przyjmowana jest jednocześnie z alkoholem, lekami nasennymi, lekami uspokajającymi oraz innymi lekami wykazującymi działanie depresyjne wobec OUN. Działanie przeciwcholinergiczne leków przeciwhistaminowych może ulec nasileniu, jeśli leki te stosowane są jednocześnie z przeciwcholinergicznymi lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi oraz może ulec wydłużeniu w przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów MAO. Nie zaleca się picia soku grejpfrutowego podczas stosowania doksylaminy. Należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką. Leki przeciwhistaminowe mogą czasami powodować nadpobudliwość, nawet w zalecanych dawkach terapeutycznych, a więc mogą obniżać próg drgawkowy. Doksylaminę należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów, u których występowały ogniskowe (miejscowe) zaburzenia funkcjonowania kory mózgowej lub napady drgawek, ponieważ nawet małe dawki leku mogą wywołać ciężki napad padaczki. U pacjentów ze stwierdzonym organicznym uszkodzeniem mózgu i drgawkami nawet stosunkowo małe dawki doksylaminy mogą wywołać kolejne drgawki. Zaleca się wykonanie badania EEG. Nie należy przerywać leczenia przeciwdrgawkowego w trakcie stosowania doksylaminy. Doksylamina może maskować ototoksyczne działanie niektórych leków, takich jak aminoglikozydy podawane pozajelitowo, karboplatyna, cisplatyna, chlorochina i erytromycyna. Zaleca się okresowe badanie funkcji narządu słuchu. Leki przeciwhistaminowe blokujące receptory H₁ mogą nasilać objawy odwodnienia i udaru cieplnego ze względu na zmniejszone pocenie się, spowodowane ich działaniem przeciwcholinergicznym. U chorych z guzem chromochłonnym nadnerczy leki przeciwhistaminowe mogą powodować zwiększone wydzielanie katecholamin. Nie należy stosować doksylaminy u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek i (lub) wątroby. Należy zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z niewydolnością serca oraz u pacjentów leczonych na nadciśnienie tętnicze, gdyż leki przeciwhistaminowe mogą zwiększać ciśnienie krwi. Ostrożnie stosować u pacjentów z wydłużeniem odstępu QT, ponieważ o ile tego typu działań nie zaobserwowano przy podawaniu doksylaminy, inne leki przeciwhistaminowe mogą powodować wydłużenie tego odstępu. Wielokrotne stosowanie leków nasennych lub uspokajających może prowadzić do zmniejszenia lub utraty ich skuteczności. Leki nasenne mogą powodować niepamięć nawet w zalecanych dawkach terapeutycznych, zwłaszcza w ciągu pierwszych kilku godzin od zażycia; ryzyko wzrasta wraz ze zwiększeniem dawki, ale może być zmniejszone przez zastosowanie odpowiednio długiego i nieprzerwanego snu (7-8 h). Tabletki zawierają barwnik – czerwień koszenilową i lak. Mogą powodować astmę (zwłaszcza u pacjentów uczulonych na kwas acetylosalicylowy) oraz reakcje alergiczne.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Lek Noctis może powodować znaczne zmniejszenie liczby krwinek białych we krwi oraz obniżyć odporność
na zakażenia.
Jeśli u pacjenta wystąpi zakażenie z objawami gorączki i poważnym pogorszeniem stanu ogólnego lub
gorączka z miejscowymi objawami zakażenia, takimi jak ból gardła lub ból w drogach moczowych, należy
natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Badanie krwi zostanie podjęte w celu sprawdzenia ewentualnego zmniejszenia liczby białych krwinek
(agranulocytoza). Ważne jest, aby poinformować lekarza o stosowaniu leku Noctis.

Działania niepożądane uszeregowano według częstości ich występowania:

Bardzo często (częściej niż u 1 osoby na 10):
- senność

Często (u 1 do 10 osób na 100):
- suchość w jamie ustnej, zaparcia, bóle górnej części brzucha
- niewyraźne widzenie
- zawroty głowy, bóle głowy
- zmęczenie, bezsenność, pobudzenie
- trudności z oddawaniem moczu (zatrzymanie moczu)
- zwiększone wydzielanie śluzu w oskrzelach

Niezbyt często (u 1 do 10 osób na 1 000):
- osłabienie, obrzęki obwodowe
- nudności, wymioty, biegunka, niestrawność
- wysypka
- uczucie zrelaksowania
- koszmary senne
- duszność
- podwójne widzenie
- nagły spadek ciśnienia krwi, zwłaszcza podczas zmiany pozycji ciała z leżącej na pionową
  (niedociśnienie ortostatyczne)
- szum w uszach

Rzadko (u 1 do 10 osób na 10 000):
- drżenie, drgawki
- paradoksalne podniecenie (zwłaszcza u dzieci i osób w podeszłym wieku)
- zmniejszenie liczby czerwonych krwinek, białych krwinek lub płytek krwi

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: +48 22 49 21 301
faks: +48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Doksylamina wykazuje addytywne działanie depresyjne na OUN w przypadku jednoczesnego stosowania z alkoholem i lekami działającymi depresyjnie na OUN (leki nasenne, uspokajające, barbiturany). Należy unikać jednoczesnego stosowania (również w ciągu ostatnich 14 dni przed rozpoczęciem leczenia doksylaminą) inhibitorów MAO, które są stosowane m.in. w leczeniu depresji i choroby Parkinsona, np.: moklobemid, fenelzyna, izokarboksazyd, tranylcypromina, linezolid, błękit metylenowy, prokarbazyna, rasagilina i selegilina. Działanie antycholinergiczne może być nasilone, gdy doksylamina stosowana jest jednocześnie z innymi lekami przeciwcholinergicznymi, w tym trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. amitryptyliną), lekami na chorobę Parkinsona (np. benzatropina lub triheksyfenidyl), inhibitorami MAO lub neuroleptykami. Należy dokładnie ocenić zasadność jednoczesnego stosowania doksylaminy z lekami przeciwhistaminowymi stosowanymi na skórę (np. difenhydramina w postaci kremu, maści lub roztworu), lekami przeciwskurczowymi (np. atropina, alkaloidy pokrzyku) i skopolaminą. Leki, które powodują senność, takie jak: niektóre leki przeciwhistaminowe (np. difenhydramina), leki przeciwdrgawkowe (np. karbamazepina), inne leki stosowane w zaburzeniach snu lub zaburzeniach lękowych (np. alprazolam, diazepam, zolpidem), leki zwiotczające mięśnie, narkotyczne środki przeciwbólowe (np. kodeina) lub leki psychiatryczne (np. chloropromazyna, rysperydon, amitryptylina, trazodon) mogą wchodzić w interakcje z doksylaminą. Ponieważ niektóre leki przeciwhistaminowe mogą wydłużać odstęp QT (mimo iż oddziaływania tego nie zaobserwowano w przypadku doksylaminy), należy unikać jednoczesnego podawania innych leków wydłużających odstęp QT, np. leków przeciwarytmicznych, niektórych antybiotyków, niektórych leków przeciwmalarycznych, niektórych leków przeciwhistaminowych, niektórych leków zmniejszających stężenie lipidów oraz niektórych leków przeciwpsychotycznych. Nie wolno stosować silnych inhibitorów izoenzymów CYP450 razem z doksylaminą ze względu na potencjalne ryzyko nasilenia działania doksylaminy i tym samym zwiększone ryzyko występowania działań niepożądanych, w tym działania sedatywnego w ciągu dnia. Do tych leków należą: leki z grupy SSRI (fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna), antybiotyki makrolidowe (klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna), leki przeciwarytmiczne (amiodaron), leki przeciwwirusowe z grupy inhibitorów proteazy (indynawir, rytonawir, telaprewir), leki przeciwgrzybicze z grupy azoli (flukonazol, ketokonazol, itrakonazol worykonazol), terbinafina, chinidyna, nefazodon, bupropion i gemfibrozylu. Istnieją ograniczone dane dotyczące hamowania metabolizmu innych leków przez doksylaminę, dlatego leki o wąskim indeksie terapeutycznym nie powinny być stosowane razem z doksylaminą ze względu na możliwość nasilenia ich działania oraz wzrost ryzyka występowania działań niepożądanych.

Biofarm Sp. z o.o.
ul. Wałbrzyska 13
60-198 Poznań
61-665-15-00
[email protected]
www.biofarm.pl