Onirex 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 10 mg winianu zolpidemu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Zolpidem jest imidazopirydyną, lekiem nasennym o działaniu podobnym do działania benzodiazepin. W badaniach wykazywał działanie uspokajające w dawkach mniejszych niż wymagane do wywołania działania przeciwdrgawkowego, miorelaksacyjnego czy uspokajającego. Zolpidem jest agonistą receptorów należących do kompleksu GABA, selektywnym dla podjednostki typu omega (BZ1 i BZ2) działającym poprzez modulację kanału dla jonu chlorkowego. Zolpidem działa głównie na podjednostkę BZ1. Kliniczne znaczenie tego zjawiska nie zostało wyjaśnione. Zolpidem jest szybko wchłaniany i szybko pojawia się działanie nasenne. Biodostępność wynosi 70%. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po upływie 0,5 do 3 h. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi do 92%. Około 35% podanej dawki leku jest metabolizowane przez wątrobę na drodze "pierwszego przejścia”. Stężenie terapeutyczne w osoczu wynosi od 80 do 200 ng/ml. T_0,5 w fazie eliminacji jest krótki i wynosi około 2,4 h, zaś okres działania wynosi do 6 h. Wszystkie metabolity są farmakologicznie nieaktywne i są wydalane z moczem (56%) i kałem (37%). Zolpidemu nie można usunąć z organizmu za pomocą dializy. U osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się zwiększoną biodostępność leku, zmniejszenie klirensu oraz wydłużenie okresu półtrwania (T_0,5 wynosi około 10 h).

Krótkotrwałe leczenie bezsenności u dorosłych. Benzodiazepiny lub leki o działaniu podobnym do benzodiazepin są wskazane tylko w leczeniu ciężkiej bezsenności, zaburzającej prawidłowe funkcjonowanie lub niezwykle uciążliwej dla pacjenta.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby. Ostra i (lub) ciężka niewydolność oddechowa. Występowanie w przeszłości złożonych zachowań w czasie snu po przyjęciu zolpidemu. Myasthenia gravis. Zespół bezdechu sennego.

Nie zaleca się stosowania zolpidemu w okresie ciąży. Zolpidem przechodzi przez łożysko. Duża liczba danych dotyczących stosowania zolpidemu u pacjentek w ciąży (ponad 1000 przypadków ciąż), pochodzących z badań kohortowych wskazuje, że ekspozycja na benzodiazepiny lub leki podobne do benzodiazepin w I trymestrze ciąży nie wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wad wrodzonych. Jednakże niektóre wczesne badania epidemiologiczne kliniczno-kontrolne wykazały zwiększone ryzyko rozszczepu warg i podniebienia po zastosowaniu benzopdiazepin u kobiet w ciąży. Zgłaszano przypadki zmniejszenia aktywnych ruchów płodu oraz zmienność rytmu serca płodu po zastosowaniu benzodiazepin lub leków podobnych do benzodiazepin w II i (lub) III trymestrze ciąży. Stosowanie zolpidemu w końcowym okresie ciąży lub w trakcie porodu wiązało się z wystąpieniem działań leku na płód, takich jak hipotermia, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, problemy ze ssaniem („zespół wiotkiego dziecka”) oraz niewydolność oddechowa, związanych z farmakologicznym działaniem leku. Odnotowywano przypadki ciężkiej niewydolności oddechowej u noworodków. Ponadto, u noworodków urodzonych przez matki, które przyjmowały długotrwale leki uspokajające lub nasenne w końcowym okresie ciąży, może występować uzależnienie fizyczne. U tych noworodków może występować pewne ryzyko objawów zespołu odstawienia w okresie pourodzeniowym. Zaleca się odpowiednie monitorowanie noworodka w okresie pourodzeniowym. Jeśli lek jest przepisywany kobiecie w okresie rozrodczym, należy poinformować ją o konieczności skontaktowania się z lekarzem w celu zakończenia leczenia, jeśli podejrzewa lub planuje ciążę. Zolpidem przenika w niewielkich ilościach do mleka matki, dlatego nie należy stosować zolpidemu u kobiet karmiących piersią.

Doustnie. Dorośli (w wieku poniżej 65 lat): 10 mg na dobę, bezpośrednio przed snem. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę dobową zolpidemu i nie wolno przekraczać dawki 10 mg. Lek należy przyjmować w pojedynczej dawce i nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy. Nie zaleca się długotrwałego stosowania leku. Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej. Czas stosowania nie powinien przekraczać 4 tyg., włącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki leku. W niektórych przypadkach może być konieczne wydłużenie okresu leczenia ponad maksymalny zalecany czas, jednak nie może to nastąpić bez ponownej oceny stanu klinicznego pacjenta ze względu na wzrost ryzyka nadużywania leku i rozwoju uzależnienia wraz z długością leczenia. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku (w wieku 65 lat lub powyżej) lub osłabionych, którzy mogą być szczególnie wrażliwi na działanie zolpidemu, zalecana dawka wynosi 5 mg. Dawkę można zwiększyć wyłącznie w wyjątkowych przypadkach. U wszystkich pacjentów całkowita dawka zolpidemu nie powinna być większa niż 10 mg. U dorosłych (w wieku poniżej 65 lat) można zwiększyć dawkę do 10 mg w przypadku niewystarczającej skuteczności klinicznej i jeśli lek jest dobrze tolerowany. U pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby, u których eliminacja leku jest wolniejsza niż u pacjentów z prawidłową czynnością wątroby, zaleca się stosowanie dawki 5 mg, zachowując przy tym szczególną ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku. U dorosłych (w wieku poniżej 65 lat) można zwiększyć dawkę do 10 mg w przypadku niewystarczającej skuteczności klinicznej i jeśli lek jest dobrze tolerowany. Pomimo, że zazwyczaj nie ma konieczności dostosowania dawki, należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową zaleca się stosowanie mniejszej dawki. Zolpidem nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ze względu na brak danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania w tej grupie wiekowej. Sposób podania. Lek należy przyjmować bezpośrednio przed snem, popijać odpowiednią ilością płynu (np. 1 szklanka wody). Zalecaną dawkę należy przyjmować w pojedynczej dawce. Nie należy przyjmować kolejnych dawek tej samej nocy. Po przyjęciu preparatu, zaleca się co najmniej 7-8 h snu. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Przed rozpoczęciem leczenia zolpidemem, w każdym przypadku, o ile to możliwe, należy określić przyczynę bezsenności oraz rozpocząć jej leczenie. Jeśli bezsenność trwa dłużej niż 6 tygodni, zanim zastosuje się leki nasenne, należy ponownie ocenić chorobę zasadniczą będącą przyczyną bezsenności i, jeśli to konieczne, leczyć ją. Brak efektu terapeutycznego po upływie 7 do 14 dni leczenia, może wskazywać na pierwotną chorobę psychiczną lub fizyczną. Pacjent powinien podlegać ponownej, dokładnej ocenie w regularnych odstępach czasu. Zaburzenia układu oddechowego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania zolpidemu u pacjentów z niewydolnością oddechową, ponieważ wykazano, że benzodiazepiny hamują czynność ośrodka oddechowego; zaleca się stosowanie mniejszej dawki. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów. Jednoczesne stosowanie zolpidemu z opioidami może powodować uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Ze względu na te zagrożenia, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub podobne leki takie jak zolpidem z opioidami należy zarezerwować tylko dla pacjentów, u których nie jest możliwe zastosowanie alternatywnych metod leczenia. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu zolpidemu jednocześnie z opioidami, należy zastosować najmniejszą, skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Należy uważnie obserwować pacjentów, czy nie występują u nich objawy podmiotowe i przedmiotowe depresji oddechowej oraz uspokojenia polekowego. W związku z tym, zdecydowanie zaleca się poinformować pacjentów i ich opiekunów (jeśli dotyczy) o występującym zagrożeniu, aby byli świadomi tych objawów. Zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, klirens leku może być zmniejszony, a jego metabolizm opóźniony. W związku z tym, u tych pacjentów należy ściśle przestrzegać zaleceń dotyczących dawkowania, a leczenie należy regularnie monitorować. Nie wolno stosować zolpidemu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby, ponieważ może to powodować rozwój encefalopatii. Osoby w podeszłym wieku lub pacjenci osłabieni. U osób w podeszłym wieku i osłabionych należy stosować mniejszą dawkę; pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni mogą wykazywać zwiększoną wrażliwość na zolpidem. U osób w podeszłym wieku należy zachować ostrożność ze względu na ryzyko upadku, zwłaszcza jeśli pacjent wstaje w nocy. Choroby psychiczne. Nie zaleca się stosowania benzodiazepin lub leków działających podobnie do benzodiazepin w początkowym leczeniu chorób psychicznych. Niepamięć następcza. Benzodiazepiny i leki działające podobnie do benzodiazepin mogą wywołać niepamięć następczą, występującą najczęściej po kilku godzinach od przyjęcia leku. Aby zmniejszyć ryzyko związane z jej wystąpieniem, pacjent powinien mieć zapewniony 8 godzinny nieprzerwany sen. Depresja i próby samobójcze. Niektóre badania epidemiologiczne wykazały zwiększoną częstość dokonanych samobójstw i prób samobójczych u pacjentów z depresją i bez depresji, przyjmujących benzodiazepiny lub inne leki nasenne, w tym zolpidem; nie ustalono jednak związku przyczynowego. Zolpidem należy stosować z ostrożnością u pacjentów z objawami depresji; u tych pacjentów mogą występować tendencje samobójcze. Ze względu na możliwość celowego przedawkowania, u tych pacjentów należy stosować możliwie najmniejszą dawkę leku. Podczas stosowania zolpidemu może ujawnić się istniejąca wcześniej depresja. Ze względu na to, że bezsenność może być objawem depresji, pacjent powinien zostać poddany ponownej ocenie, jeśli bezsenność utrzymuje się. Benzodiazepin i leków o działaniu podobnym do benzodiazepin nie należy stosować jako jedynych leków w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją (u takich pacjentów może to prowadzić do prób samobójczych). Inne reakcje psychiczne i paradoksalne. Podczas stosowania benzodiazepin i leków działających podobnie do benzodiazepin, takich, jak zolpidem, mogą wystąpić takie reakcje, jak niepokój, nasilona bezsenność, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, napady wściekłości, koszmary senne, omamy, psychozy, somnambulizm, zachowania nieadekwatne do sytuacji i inne niepożądane skutki dotyczące zachowania. Jeśli takie objawy wystąpią, preparat należy odstawić; wyżej wymienione reakcje mogą z większym prawdopodobieństwem wystąpić u osób w podeszłym wieku. Somnambulizm i związane z nim zachowania. Lunatykowanie i inne podobne zachowania, takie jak prowadzenie pojazdów we śnie, przygotowywanie i spożywanie posiłków, rozmowy telefoniczne czy stosunki seksualne we śnie, których to zdarzeń pacjent nie pamięta, odnotowano u pacjentów, którzy przyjmowali zolpidem i nie byli w pełni obudzeni. Spożywanie alkoholu i innych leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy wraz z zolpidemem wydaje się zwiększać ryzyko takich zachowań, podobnie jak stosowanie zolpidemu w dawkach większych niż zalecana dawka maksymalna. Zdecydowanie zaleca się przerwanie stosowania zolpidemu u pacjentów, którzy zgłaszają występowanie takich zachowań jak np. prowadzenie pojazdów we śnie, ze względu na stwarzanie zagrożenia dla pacjenta lub innych osób. Rozwinięcie tolerancji. Wielokrotne przyjmowanie krótko działających benzodiazepin i leków działających podobnie do benzodiazepin, takich, jak zolpidem w ciągu kilku tygodni, może prowadzić do zmniejszenia skuteczności leczenia. Uzależnienie. Stosowanie zolpidemu może prowadzić do nadużywania leku i (lub) uzależnienia fizycznego lub psychicznego. Ryzyko wystąpienia uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia. Ryzyko nadużywania leku i uzależnienia jest również większe u osób z pacjentów z zaburzeniami psychicznymi i (lub) uzależnieniem od alkoholu lub leków w wywiadzie. Zolpidem należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów nadużywających obecnie alkoholu lub leków lub z uzależnieniem od alkoholu lub leków w wywiadzie. W przypadku rozwinięcia się uzależnienia fizycznego, nagłemu przerwaniu leczenia będą towarzyszyły objawy odstawienia, takie jak bóle głowy lub bóle mięśni, silny lęk, napięcie psychiczne, niepokój ruchowy, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: utrata poczucia rzeczywistości, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, mrowienie i drętwienie kończyn, nadwrażliwość na dotyk, bodźce akustyczne i światło, omamy i napady drgawkowe. Bezsenność z odbicia. Nawet po krótkim czasie leczenia, po odstawieniu środka nasennego może wystąpić w nasilonej postaci przemijający zespół objawów, które były przyczyną wdrożenia leczenia benzodiazepinami lub lekami podobnymi do benzodiazepin. Mogą temu towarzyszyć inne reakcje, w tym zmiany nastroju, lęk i niepokój ruchowy. Ważne jest, aby pacjent został poinformowany o możliwości wystąpienia bezsenności z odbicia, co powinno zmniejszyć niepokój pacjenta, gdyby objawy wystąpiły po odstawieniu leczenia. Istnieją doniesienia, że w przypadku stosowania benzodiazepin i leków podobnych do benzodiazepin o krótkim działaniu, zespół odstawienia może występować w trakcie przerw między kolejnymi dawkami. Ryzyko wystąpienia zespołu odstawiennego i (lub) bezsenności z odbicia jest bardziej prawdopodobne w przypadku nagłego przerwania leczenia, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Zaburzenia psychoruchowe dnia następnego. Zolpidem działa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Ryzyko wystąpienia zaburzeń psychoruchowych dnia następnego, w tym zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów, jest zwiększone, jeśli: zolpidem przyjęto w czasie krótszym niż 8 h przed przystąpieniem do wykonywania czynności wymagających przytomności umysłu; zastosowano dawkę większą niż zalecana; zolpidem zastosowano jednocześnie z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy lub innymi lekami, które zwiększają stężenie zolpidemu we krwi, z alkoholem lub substancjami niedozwolonymi. Zolpidem należy przyjmować w pojedynczej dawce bezpośrednio przed snem i nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy. Upadki. Stosowanie benzodiazepin, takich jak zolpidem, związane było ze zwiększonym ryzykiem upadków. Upadki mogą być wynikiem działań niepożądanych benzodiazepin takich jak ataksja, osłabienie mięśni, zawroty głowy, senność i zmęczenie. Ryzyko upadku jest większe u pacjentów w podeszłym wieku lub w przypadku stosowania dawki większej, niż zalecana. Pacjenci z zespołem wydłużonego odstępu QT. W elektrofizjologicznym badaniu serca in vitro wykazano, że w warunkach eksperymentalnych z zastosowaniem pluripotencjalnych komórek macierzystych i bardzo dużego stężenia zolpidemu, może on redukować prądy potasowe przepływające przez kanały jonowe typu hERG. Potencjalne konsekwencje takiego działania dla pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT nie są znane. Jako środek ostrożności, lekarz powinien dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka leczenia zolpidemem u pacjentów z rozpoznanym, wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT. Czas trwania leczenia należy ograniczyć do minimum. Nie należy przekraczać 4 tygodni, wliczając w to okres odstawienia lekuo. W przypadku wydłużenia czasu leczenia, należy zawsze ponownie ocenić stan pacjenta. Może być pomocne poinformowanie pacjenta na początku leczenia, iż czas trwania leczenia jest ograniczony i wyjaśnienie mu jak będzie zmniejszana dawka w celu przerwania leczenia. Substancje pomocnicze. 1 tabl. powl. zawiera 90,4 mg laktozy jednowodnej - lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Na początku leczenia występują najczęściej następujące działania niepożądane: senność w ciągu
następnego dnia, zobojętnienie emocjonalne, zmniejszona czujność, splątanie, zmęczenie, ból głowy,
zawroty głowy, osłabienie mięśni, zaburzenia koordynacji (ataksja) i podwójne widzenie. Działania te
ustępują zwykle w trakcie leczenia. Zgłaszano inne działania niepożądane, takie jak zaburzenia
żołądkowo-jelitowe, zmiany libido i reakcje skórne.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 osób):
- Zakażenia górnych i dolnych dróg oddechowych
- Omamy, pobudzenie, koszmary senne, pogorszenie zaburzeń snu (bezsenności), depresja
- Senność w ciągu następnego dnia, zobojętnienie emocjonalne, ból głowy, zawroty głowy, utrata
  pamięci po kilku godzinach od przyjęcia zolpidemu (niepamięć następcza; jej wystąpienie jest
  bardziej prawdopodobne, jeśli pacjent śpi mniej niż 7 lub 8 godzin)
- Biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha
- Ból pleców
- Zmęczenie
- Uczucie wirowania

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 osób):
- Zaburzenia apetytu
- Stan splątania, drażliwość, niepokój, agresywność, lunatykowanie lub prowadzenie pojazdu
  we śnie, euforyczny nastrój;
- Łaskotanie, świąd lub uczucie mrowienia bez przyczyny (parestezje), mimowolne ruchy mięśni
  (drżenie), zaburzenia uwagi, zaburzenia mowy
- Niewyraźne widzenie, podwójne widzenie
- Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
- Wysypka skórna, świąd, nadmierne pocenie się
- Ból stawów, ból mięśni, skurcze mięśni, ból karku, osłabienie mięśni

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 osób):
- Zmiany popędu płciowego
- Zmniejszona czujność, zaburzenia koordynacji (ataksja)
- Różnego rodzaju uszkodzenia wątroby
- Wysypka z ciężkim świądem (pokrzywka) i powstawaniem guzków, pokrzywka
- Nieprawidłowy chód
- Upadki (szczególnie u osób w podeszłym wieku lub gdy lek nie był przyjmowany zgodnie
  z zaleceniami)

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 000 osób):
- Pogorszenie wzroku (zaburzenia widzenia)
- Urojenia, uzależnienie fizyczne i psychiczne
- Zahamowanie oddychania

Częstość nieznana działań niepożądanych (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych
danych):
- Nagłe nagromadzenie płynu w skórze i błonach śluzowych (np. gardła lub języka), trudności
  w oddychaniu i (lub) świąd i wysypka, często w wyniku reakcji alergicznej (obrzęk
  naczynioruchowy)
- Wybuchy gniewu, nieprawidłowe zachowania i psychoza, nadużywanie leku, majaczenie
- Przyzwyczajenie do leku

Podczas stosowania zolpidemu może ujawnić się ukryta depresja.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, Tel.: +48 22 49 21 301,
Faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

W trakcie leczenia nie należy spożywać alkoholu. Alkohol nasila działanie nasenne winianu zolpidemu. Nasilenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może wystąpić w przypadkach jednoczesnego stosowania z lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), lekami nasennymi, lekami przeciwlękowymi i (lub) uspokajającymi, lekami zwiotczającymi mięśnie o działaniu ośrodkowym, lekami przeciwdepresyjnymi, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwpadaczkowymi, lekami znieczulającymi i lekami przeciwhistaminowymi o działaniu uspokajającym. Dlatego, jednoczesne stosowanie zolpidemu z tymi lekami może nasilać senność oraz zaburzenia psychoruchowe dnia następnego (w tym zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów). Ponadto, odnotowano pojedyncze przypadki omamów wzrokowych u pacjentów przyjmujących zolpidem z lekami przeciwdepresyjnymi, w tym z bupropionem, dezypraminą, fluoksetyną, sertraliną oraz wenlafaksyną. Opioidowe leki przeciwbólowe mogą powodować w skojarzeniu z zolpidemem nasilenie euforii i uzależnienie psychiczne. Jednoczesne przyjmowanie fluwoksaminy może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi, jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub podobnych leków takich jak zolpidem z opioidami zwiększa ryzyko wystąpienia uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki oraz zgonu, ze względu na addytywne działanie na ośrodkowy układ nerwowy. Należy stosować najmniejszą, skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Zolpidem jest metabolizowany przez niektóre enzymy należące do grupy enzymów cytochromu P450, głównie przez enzym CYP3A4, ale CYP1A2 także bierze udział w metabolizmie zolpidemu. Jednocześnie podawane induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna oraz ziele dziurawca zwyczajnego, zwiększają metabolizm zolpidemu, wywołując zmniejszenie stężenia w osoczu i możliwe zmniejszenie jego skuteczności. Wykazano, że pomiędzy zielem dziurawca zwyczajnego, a zolpidemem występują interakcje farmakokinetyczne. Średnia wartość C_max oraz AUC uległy zmniejszeniu (odpowiednio o 33,7% oraz o 30,0%) dla zolpidemu podawanego z zielem dziurawca zwyczajnego, w porównaniu do ich wartości dla zolpidemu podawanego w monoterapii. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Podobnego działania należy także oczekiwać po jednoczesnym podaniu zolpidemu z innymi induktorami CYP3A4, takimi, jak karbamazepina i fenytoina. Po nagłym przerwaniu stosowania induktora CYP stężenia zolpidemu zwiększają się ponownie, co może prowadzić do wystąpienia objawów przedawkowania. Substancje, które hamują aktywność enzymów wątrobowych (zwłaszcza cytochrom CYP3A4), takie, jak sok grejpfrutowy, mogą zwiększać stężenie zolpidemu w osoczu, przez co nasilą jego działanie. Jednakże w przypadku jednoczesnego podawania zolpidemu z itrakonazolem (inhibitor enzymu CYP3A4) nie obserwowano znaczących zmian w farmakokinetyce i farmakodynamice zolpidemu; znaczenie kliniczne tych doniesień nie jest znane. Jednoczesne stosowanie zolpidemu z ketokonazolemu (200 mg 2 razy na dobę), silnie działającym inhibitorem cytochromu CYP3A4, powodowało zwiększenie pola pod krzywą AUC (całkowita ekspozycja) o 1,83 razy w porównaniu do stosowania zolpidemu w monoterapii. Standardowe dostosowywanie dawki zolpidemu nie jest uważane za konieczne, ale należy zwrócić uwagę pacjentom, że stosowanie zolpidemu jednocześnie z ketokonazolem może nasilać jego działanie uspokajające. Fluwoksamina jest silnym inhibitorem CYP1A2 oraz umiarkowanym do słabego inhibitorem CYP2C9 i CYP3A4. Jednoczesne przyjmowanie fluwoksaminy może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi, dlatego jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. Cyprofloksacyna jest umiarkowanym inhibitorem CYP1A2 i CYP3A4. Jednoczesne stosowanie cyprofloksacyny może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi, nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Nie obserwowano znaczących farmakokinetycznych interakcji podczas jednoczesnego stosowania zolpidemu z warfaryną, digoksyną lub ranitydyną.

Orion Pharma Poland Sp. z o.o.
ul. Fabryczna 5A
00-446 Warszawa
22-833-31-77
[email protected]
www.orionpharma.info.pl