Ortanol MAX 20 mg kapsułki dojelitowe, twarde

1 kaps. dojelitowa zawiera 20 mg omeprazolu. Preparat zawiera sacharozę.

Omeprazol, racemiczna mieszanina dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku w wyniku wysoce ukierunkowanego mechanizmu działania. Jest on swoistym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Działanie leku jest szybkie i zapewnia kontrolę objawów poprzez odwracalne hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego przy podawaniu jeden raz na dobę. Omeprazol jest słabą zasadą; osiąga duże stężenie w silnie kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie jest przekształcany do postaci czynnej i powoduje hamowanie aktywności pompy protonowej - H+ /K+ -ATP-azy. Wpływ na ostatni etap powstawania kwasu solnego w żołądku jest zależny od dawki i zapewnia bardzo skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie. Omeprazol nie jest trwały w środowisku kwaśnym i dlatego jest podawany doustnie w postaci kapsułek wypełnionych powlekanymi peletkami dojelitowymi. Wchłanianie omeprazolu jest szybkie, a C_max występuje ok. 1-2 h po podaniu. Biodostępność omeprazolu po jednorazowym podaniu doustnym wynosi ok. 40%. Podawanie wielokrotne raz na dobę powoduje zwiększenie biodostępności do ok. 60%. Omeprazol wiąże się z białkami osocza w ok. 97%. Jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450, głównie CYP2C19 (do hydroksyomeprazolu) oraz częściowo przez CYP3A4 (do sulfonu omeprazolu). Prawie 80% podanej doustnie dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem; pozostała część z kałem. T_0,5 wynosi <1 h. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby tempo metabolizmu jest zmniejszone. U osób wolno metabolizujących (nieposiadających czynnego izoenzymu CYP2C19), średnie AUC jest 5-10 razy większe, niż u osób szybko metabolizujących (posiadających czynny izoenzym CYP2C19), średnie wartości C_max również są 3-5 razy większe; jednakże, z danych tych nie wynikają żadne konsekwencje odnośnie dawkowania omeprazolu.

Leczenie objawów refluksu żołądkowo-przełykowego (np. zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej) u pacjentów dorosłych.

Nadwrażliwość na omeprazol, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie stosować jednocześnie z nelfinawirem.

Preparat może być stosowany podczas ciąży. Omeprazol przenika do mleka matki, lecz stosowany w dawkach leczniczych nie wpływa niekorzystnie na dziecko. Badania na zwierzętach z zastosowaniem doustnie podawanej racemicznej mieszaniny omeprazolu nie wykazały wpływu na płodność.

Doustnie. Dorośli: 1 kaps. raz na dobę przez 14 dni. W celu uzyskania złagodzenia objawów, konieczne może okazać się stosowanie leku przez kolejne 2-3 dni. U większości pacjentów zgaga ustępuje całkowicie w ciągu 7 dni. Po całkowitym ustąpieniu dolegliwości leczenie należy zakończyć. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) lub z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. Metabolizm omeprazolu u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby jest osłabiony, co skutkuje zwiększeniem wartości AUC. Omeprazol nie wykazuje tendencji do kumulacji przy podawaniu raz na dobę. Dawka 10-20 mg może być u nich wystarczająca. Sposób podania. Lek należy przyjmować rano. Kapsułki należy połykać w całości (bez żucia i rozgryzania) popijając szklanką wody. W przypadku pacjentów z zaburzeniami połykania, kapsułkę można otworzyć, a jej zawartość rozpuścić w niegazowanej wodzie, wymieszać z sokiem owocowym lub musem jabłkowym. Przygotowaną zawiesinę należy wypić natychmiast (lub w ciągu 30 min) i zawsze zamieszać bezpośrednio przed wypiciem oraz popić połową szklanki wody. Nie wolno mieszać z mlekiem lub gazowaną wodą. Alternatywnie można ssać kapsułkę i połknąć peletki, popijając połową szklanki wody. Dojelitowych peletek zawartych w kapsułce nie wolno żuć.

Środki ostrożności U pacjentów z podejrzeniem lub rozpoznaniem choroby wrzodowej żołądka, jak również w przypadku jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnego, niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, trudności w połykaniu, krwawych wymiotów lub smolistych stolców) należy wykluczyć nowotworowe podłoże choroby, gdyż leczenie omeprazolem może łagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźniać jej rozpoznanie. Stosowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego takimi bakteriami, jak Salmonella, Campylobacter, a u hospitalizowanych pacjentów również Clostridium difficile. Należy poinformować pacjenta o konieczności zgłoszenia następujących przypadków: przebytej choroby wrzodowej żołądka lub operacji w obrębie przewodu pokarmowego; leczenia objawów niestrawności lub zgagi nieprzerwanie trwającego dłużej niż 4 tygodnie; żółtaczki lub ciężkich chorób wątroby; wystąpienia nowych objawów lub zmiany charakteru dotychczas obserwowanych objawów u pacjentów >55 lat. Pacjenci z długotrwałymi, nawracającymi objawami niestrawności lub zgagi powinni podlegać regularnej kontroli lekarskiej. Nie należy stosować omeprazolu zapobiegawczo. Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania leku. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej. U pacjentów przyjmujących omeprazol zaobserwowano ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek (TIN), mogące wystąpić w dowolnym momencie w trakcie terapii omeprazolem. Ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek może prowadzić do niewydolności nerek. Jeśli u pacjenta podejrzewa się TIN, należy przerwać stosowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie. Obserwowano ciężkie skórne działania niepożądane (SCARs), w tym zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS, ang. drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms) oraz ostra uogólniona osutka symptoms) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP, ang. acute generalized pustulosis), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu. Omeprazol, jako inhibitor CYP2C19, może wchodzić w interakcje z lekami metabolizowanymi przez ten izoenzym - należy zachować ostrożność. Nie zaleca się jednoczesnego podawania omeprazolu i klopidogrelu. Nie zaleca się jednoczesnego podawania atazanawiru oraz inhibitorów pompy protonowej. Jeśli stosowanie łączne atazanawiru oraz inhibitora pompy protonowej jest uznane za konieczne, zaleca się dokładne kontrolowanie stanu klinicznego pacjenta (np. ocena miana wirusa) oraz zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg i rytonawiru do 100 mg. Nie należy stosować dawki omeprazolu większej niż 20 mg. 1 kaps. zawiera 43,35 mg sacharozy - pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować preparatu. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w kaps., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W razie zauważenia któregokolwiek spośród poniższych rzadkich (mogą dotyczyć 1 na 1000 osób)
lub bardzo rzadkich (mogą dotyczyć 1 na 10000 osób), aleciężkich działań niepożądanych, należy
zaprzestać przyjmowania leku Ortanol MAX oraz niezwłocznie skontaktować się z lekarzem:
- nagłe świsty, obrzmienie warg, języka i gardła lub ciała, wysypka, omdlenie lub utrudnienie
  przełykania (ciężka reakcja alergiczna) (rzadko);
- zaczerwienienie skóry z powstawaniem pęcherzy lub złuszczaniem. Możliwe jest także powstawanie
  dużych pęcherzy i krwawienie w okolicy warg, oczu, ust, nosa i narządów płciowych. Może to być
  zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (bardzo rzadko).
- rozległa wysypka, wysoka temperatura ciała i powiększone węzły chłonne (zespół DRESS lub
  zespół nadwrażliwości na leki) (rzadko);
- czerwona, łuskowata, rozległa wysypka z guzkami pod skórą i pęcherzami, której towarzyszy
  gorączka. Objawy pojawiają się zwykle na początku leczenia (ostra uogólniona osutka krostkowa)
  (rzadko);
- zażółcenie skóry, ciemna barwa moczu i uczucie zmęczenia, co może wskazywać na zaburzenia
  czynności wątroby (rzadko).

Działania niepożądane mogą występować z następującą częstością:

Bardzo często: mogą występować u więcej niż 1 na 10 osób
Często: mogą występować u 1 do 10 na 100 osób
Niezbyt często: mogą występować u 1 do 10 na 1000 osób
Rzadko: mogą występować u 1 do 10 na 10 000 osób
Bardzo rzadko: mogą występować u mniej niż 1 na 10 000 osób
Częstość nieznana: nie może być określona na podstawie dostępnych danych

Częste działania niepożądane
- bóle głowy
- objawy żołądkowo-jelitowe: biegunka, ból żołądka, zaparcie, wzdęcie z oddawaniem gazów
- nudności, wymioty
- łagodne polipy żołądka

Niezbyt częste działania niepożądane
- obrzęk stóp i okolic kostek
- zaburzenia snu (bezsenność)
- zawroty głowy, uczucie mrowienia i kłucia, senność
- odczucie wirowania (zawroty głowy)
- zmiany w wynikach badań czynności wątroby
- wysypka skórna, wysypka grudkowata (pokrzywka) oraz świąd skóry
- ogólne złe samopoczucie i brak energii

Rzadkie działania niepożądane
- problemy dotyczące krwi, takie jak zmniejszenie liczby krwinek białych lub płytek krwi, co może
  spowodować osłabienie, powstawanie siniaków lub łatwiejszy rozwój zakażeń
- małe stężenie sodu we krwi, co może spowodować osłabienie, wymioty i kurcze mięśni
- uczucie pobudzenia, splątania lub depresja
- zaburzenia smaku
- zaburzenia widzenia (np. niewyraźne widzenie)
- nagła duszność (skurcz oskrzeli)
- suchość w jamie ustnej
- zapalenie błony śluzowej jamy ustnej
- pleśniawki (zakażenie grzybicze), które mogą pojawić się na dziąsłach
- wypadanie włosów (łysienie)
- wysypka skórna w wyniku narażenia na promienie słoneczne
- ból stawów lub mięśni
- ciężkie zaburzenia czynności nerek (śródmiąższowe zapalenie nerek)
- zwiększona potliwość

Bardzo rzadkie działania niepożądane
- zmiany w morfologii krwi, w tym agranulocytoza (brak białych krwinek)
- agresja
- widzenie, odczuwanie lub słyszenie nieistniejących rzeczy (omamy)
- ciężkie zaburzenia czynności wątroby prowadzące do niewydolności wątroby i zapalenia mózgu
- rumień wielopostaciowy
- osłabienie mięśni
- powiększenie piersi u mężczyzn

Działania niepożądane występujące z nieznaną częstością
- zmniejszenie stężenia magnezu we krwi (hipomagnezemia), które może występować również ze
  zmniejszeniem stężenia potasu i (lub) wapnia we krwi
- mikroskopowe zapalenie jelita grubego (które może się objawiać m.in. wodnistą biegunką,
  kurczowym bólem brzucha, wzdęciem)
- wysypka mogąca przebiegać z bólem stawów

W bardzo rzadkich przypadkach Ortanol MAX może wpływać na liczbę krwinek białych, prowadząc do
niedoboru odporności. Jeśli u pacjenta wystąpi zakażenie z gorączką z poważnym pogorszeniem
ogólnego samopoczucia lub gorączka z objawami miejscowego zakażenia (takimi jak ból szyi, gardła
lub jamy ustnej, albo utrudnienie oddawania moczu), należy skonsultować się możliwie jak najszybciej
z lekarzem w celu wykluczenia na podstawie wyników badania krwi ewentualnego niedoboru krwinek
białych (agranulocytozy). Ważne, aby pacjent w takiej sytuacji poinformował lekarza o przyjmowanym
leku.

Nie należy niepokoić się listą wymienionych wyżej działań niepożądanych. Możliwe, że u pacjenta nie
wystąpi żadne z nich.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301/faks: + 48 22 49 21 309/strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Zmniejszona kwaśność wewnątrzżołądkowa podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH treści żołądkowej. W przypadku podawania w skojarzeniu z omeprazolem stężenia w osoczu nelfinawiru i atazanawiru są zmniejszone. Jednoczesne stosowanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane (omeprazol zmniejsza średnią ekspozycję na nelfinawir o ok. 40% i na czynny metabolit M8 o 75-90%). Interakcja ta może również obejmować hamowanie aktywności izoenzymu CYP2C19. Jednoczesne podawanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 300 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o 75%. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensuje wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 20 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 400 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o około 30% w porównaniu ze stosowaniem atazanawiru 300 mg/rytonawiru 100 mg jeden raz na dobę. Jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 20 mg na dobę) i digoksyny zdrowym ochotnikom powodowało 10% zwiększenie biodostępności digoksyny. Objawy toksyczności digoksyny były obserwowane rzadko. Jednak należy zachować ostrożność podczas stosowania omeprazolu w dużych dawkach u osób w podeszłym wieku. W takich przypadkach należy zastosować zwiększoną kontrolę działania leczniczego digoksyny. Wyniki badań z udziałem zdrowych ochotników wykazały istnienie interakcji farmakokinetyczno-farmakodynamicznej (PK/PD) między klopidogrelem (dawka nasycająca 300 mg, a następnie dawka podtrzymująca 75 mg/dobę) i omeprazolem (doustna dawka dobowa 80 mg), której skutkiem było zmniejszenie ekspozycji na aktywny metabolit klopidogrelu średnio o 46% oraz maksymalnego hamowania agregacji płytek (indukowanego przez adenozyno-5’-difosforan, ADP) średnio o 16%. Z badań obserwacyjnych i klinicznych otrzymano niespójne dane dotyczące następstw klinicznych tej interakcji PK/PD omeprazolu w zakresie poważnych incydentów krążeniowych. W celu zachowania ostrożności nie zaleca się jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu. Wchłanianie pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu i itrakonazolu jest istotnie zmniejszone, dlatego ich skuteczność kliniczna też może być zmniejszona. Należy unikać jednoczesnego stosowania pozakonazolu oraz erlotynibu z omeprazolem. Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego izoenzymu metabolizującego omeprazol. Z tego względu metabolizm stosowanych jednocześnie substancji czynnych, również metabolizowanych przez CYP2C19, może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te substancje może być zwiększona. Do substancji takich należą między innymi: R-warfaryna oraz inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina. Omeprazol podawany zdrowym osobnikom w dawkach 40 mg w badaniu z dawkowaniem w schemacie skrzyżowanym (cross-over) zwiększał wartości C_max oraz AUC cylostazolu odpowiednio o 18% oraz o 26%, a jednego z jego głównych metabolitów odpowiednio o 29% oraz 69%. Zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych 2 tygodni po rozpoczęciu leczenia omeprazolem oraz w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny. Kontrola i dalsze dostosowanie dawki powinny zostać przeprowadzone na zakończenie leczenia omeprazolem. Jednoczesne podawanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu do około 70% i było dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusem HIV. Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy podczas jego równoczesnego stosowania z omeprazolem. Podczas skojarzonego stosowania należy zwiększyć kontrolę stężenia takrolimusu oraz czynności nerek (klirens kreatyniny) i w razie konieczności dostosować dawkę takrolimusu. Opisywano zwiększenie stężenia metotreksatu w surowicy podczas jego jednoczesnego stosowania z inhibitorami pompy protonowej. U pacjentów otrzymujących duże dawki metotreksatu może być konieczne wstrzymanie leczenia omeprazolem. Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 oraz CYP3A4, substancje czynne znane z hamującego wpływu na CYP2C19 lub CYP3A4 (takie, jak klarytromycyna oraz worykonazol) mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy przez zmniejszenie tempa jego metabolizmu. Jednoczesne leczenie worykonazolem skutkowało ponaddwukrotnym zwiększeniem ekspozycji na omeprazol. Ze względu to, że duże dawki omeprazolu są dobrze tolerowane, dostosowanie dawkowania omeprazolu nie jest konieczne. Jednak dostosowanie dawki należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz wtedy, gdy wskazane jest długotrwałe leczenie. Substancje czynne o znanym wpływie indukującym aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu tych układów enzymatycznych (takie, jak ryfampicyna oraz dziurawiec) mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu w surowicy przez zwiększenie tempa jego metabolizmu.

Sandoz Polska Sp. z o.o.
ul. Domaniewska 50 C
02-672 Warszawa
22-209-70-00
www.sandoz.pl