Polprazol Max 20 mg kapsułki dojelitowe, twarde

1 kaps. dojelitowa zawiera 20 mg omeprazolu. Preparat zawiera sacharozę, sód i erytrozyna (E127).

Inhibitor pompy protonowej. Omeprazol jest racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Osiąga duże stężenie w wysoce kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie przekształcany jest do postaci czynnej i powoduje hamowanie aktywności pompy protonowej - H⁺/K⁺- ATP-azy. Wpływ na ostatni etap powstawania kwasu solnego w żołądku jest zależny od dawki i zapewnia wysoce skutecznie hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie. Doustne podawanie omeprazolu raz na dobę zapewnia szybkie hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku przez całą dobę, przy czym maksymalne działanie jest osiągane po 4 dniach podawania leku. Wchłanianie omeprazolu jest szybkie, a C_max występuje po ok. 1-2 h od podania. Biodostępność po podaniu jednorazowym wynosi ok. 40%, a po wielokrotnym ok. 60%. Wiąże się z białkami osocza w ok. 97%. Metabolizowany jest przez głównie izoenzym CYP2C19, który powoduje powstawanie głównego metabolitu - hydroksyomeprazolu, a także przez CYP3A4, odpowiedzialnego za powstawanie sulfonu omeprazolu. T_0,5 wynosi <1 h. Prawie 80% podanej doustnie dawki wydalane jest w postaci metabolitów z moczem, pozostała część z kałem, głównie z żółcią.

Leczenie objawów refluksu żołądkowo-przełykowego (np. zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej) u pacjentów dorosłych.

Nadwrażliwość na omeprazol, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie stosować jednocześnie z nelfinawirem.

Lek może być stosowany podczas ciąży (badania wykazują brak niepożądanych oddziaływań omeprazolu na ciążę lub na stan zdrowia płodu/noworodka). Omeprazol przenika do mleka matki, lecz podczas stosowania leku w dawkach terapeutycznych, nie ma zagrożenia niekorzystnym oddziaływaniem na dziecko.

Doustnie. Dorośli: 20 mg raz na dobę przez 14 dni. W celu uzyskania złagodzenia objawów może być konieczne przyjmowanie kaps. przez 2-3 kolejne dni. U większości pacjentów zgaga ustępuje całkowicie w ciągu 7 dni. Po uzyskaniu całkowitego ustąpienia dolegliwości leczenie należy zakończyć. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna zmiana dawkowania. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni poradzić się lekarza przed rozpoczęciem przyjmowania leku. Metabolizm omeprazolu u tych pacjentów jest upośledzony, co skutkuje zwiększeniem AUC. Omeprazol nie wykazuje tendencji do kumulacji przy podawaniu leku raz/dobę. Sposób podania. Zaleca się przyjmowanie kapsułek rano, przez połknięcie ich w całości i popicie połową szklanki wody. Kapsułek nie wolno żuć ani kruszyć. Pacjent z zaburzeniami połykania może otworzyć kapsułkę, a zawartość połknąć bezpośrednio, popijając połową szklanki wody lub po jej zmieszaniu ze słabo kwaśnym płynem, np. sokiem owocowym lub musem jabłkowym lub po wymieszaniu z wodą niegazowaną. Pacjenta należy pouczyć, że zawiesinę należy wypić natychmiast (lub w czasie do 30 min od przygotowania) oraz, że w każdym przypadku zawiesinę należy wymieszać bezpośrednio przed wypiciem, a po jej przyjęciu należy wypić pół szklanki wody. Ewentualnie pacjenci mogą ssać kapsułkę i połykać mikrogranulki z połową szklanki wody. Mikrogranulek nie wolno żuć.

W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnego niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, utrudnienia połykania, wymiotów krwistych lub smolistych stolców), a także w przypadku podejrzenia lub obecności owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć obecność zmian nowotworowych, ponieważ stosowanie omeprazolu może łagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie. Stosowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak Salmonella i Campylobacter. Należy regularnie kontrolować i zachować ostrożność u pacjentów z długotrwale występującymi, nawracającymi objawami niestrawności lub zgagą, szczególnie u pacjentów w wieku powyżej 55 lat. Pacjentów należy pouczyć, aby skonsultowali się z lekarzem, jeżeli: mieli wcześniej owrzodzenie żołądka lub zabieg chirurgiczny przewodu pokarmowego; przyjmują w sposób ciągły leki na niestrawność lub zgagę przez 4 tygodnie lub dłużej; mają żółtaczkę lub ciężką chorobę wątroby; są w wieku ponad 55 lat i występują u nichnowe objawy lub objawy, które w ostatnim czasie uległy zmianie. Nie należy stosować omeprazolu zapobiegawczo. U pacjentów przyjmujących PPI ≥3 mies. (u większości przez rok), odnotowano przypadki wstępowania ciężkiej hipomagnezemii. U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię (np.diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia preparatem oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia. Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania leku. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej. Nie zaleca się jednoczesnego podawania atazanawiru oraz inhibitorów pompy protonowej. W przypadku, gdy stosowanie łączne atazanawiru oraz inhibitora pompy protonowej jest uznane za nieuniknione zaleca się dokładną kontrolę kliniczna (np. ocena miana wirusów) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z dawką rytonawiru 100 mg. Nie należy stosować dawki omeprazolu większej niż 20 mg. Omeprazol jest inhibitorem enzymu CYP2C19. Podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia omeprazolem należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez enzym CYP2C19. Obserwuje się interakcję pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem. Znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest pewne. Jednak nie zaleca się równoczesnego stosowania omeprazolu oraz klopidogrelu. Ze względu na zawartość sacharozy, leku nie należy stosować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. Preparat zawiera 0,819 mg (0,036 mmol) sodu, mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę - uznaje się go za „wolny od sodu”. Lek zawiera erytrozynę (E127) – może powodować reakcje alergiczne.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W przypadku zauważenia którychkolwiek spośród poniższych rzadkich, lecz poważnych działań
niepożądanych należy zaprzestać przyjmowania leku Polprazol Max oraz niezwłocznie
skontaktować się z lekarzem:
- Nagłe świsty, obrzmienie warg, języka i gardła lub ciała, wysypka, omdlenie lub utrudnienie
  przełykania (ciężka reakcja alergiczna).
- Zaczerwienienie skóry z powstawaniem pęcherzy lub złuszczaniem. Możliwe jest także
  powstawanie dużych pęcherzy i krwawienia w okolicy warg, oczu, ust, nosa i narządów
  płciowych. Może to być zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczna rozpływna martwica
  naskórka.
- Zażółcenie skóry, ciemny mocz oraz zmęczenie, które mogą być objawami zaburzeń
  czynności wątroby.

Działania niepożądane mogą występować z częstością, która jest definiowana poniżej.

Inne działania niepożądane obejmują:

Często występujące działania niepożądane (rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów)
- ból głowy
- wpływ na żołądek lub jelita: biegunka, ból żołądka, zaparcie, gazy (wzdęcia)
- nudności lub wymioty
- łagodne polipy żołądka.

Niezbyt często występujące działania niepożądane (rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów)
- obrzmienie stóp i kostek
- zaburzenie snu (bezsenność)
- uczucie zawrotu głowy, uczucie mrowienia i kłucie, uczucie senności
- odczucie wirowania (zawroty głowy)
- zmiany w wynikach badań czynnościowych wątroby
- wysypka skórna, wysypka grudkowata (pokrzywka) oraz świąd skóry
- złe samopoczucie ogólne oraz brak energii.

Rzadko występujące działania niepożądane (rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów)
- problemy dotyczące krwi, takie jak zmniejszona liczba krwinek białych lub płytek krwi. Może
  to prowadzić do osłabienia, łatwiejszego siniaczenia lub zwiększenia prawdopodobieństwa
  wystąpienia zakażenia.
- reakcje alergiczne, niekiedy bardzo ciężkie, obejmujące obrzmienie warg, języka i gardła,
  gorączkę, świszczący oddech
- małe stężenie sodu we krwi. Może to prowadzić do osłabienia, wymiotów i kurczów
  mięśniowych.
- uczucie pobudzenia, splątania lub przygnębienia
- zmiana odczuwania smaku
- problemy ze wzrokiem, takie jak niewyraźne widzenie
- nagłe odczucie świstów oddechowych lub zadyszki (skurcz oskrzeli)
- suchość w jamie ustnej
- zapalenie błony śluzowej jamy ustnej
- zakażenie określane mianem „pleśniawka”, które może obejmować jelita i jest wywołane
  przez grzyby
- zapalenie jelit grubego (prowadzące do wystąpienia biegunki)
- zaburzenia dotyczące wątroby, w tym żółtaczka, które mogą powodować zażółcenie skóry,
  ciemne zabarwienie moczu oraz zmęczenie
- wypadanie włosów (łysienie)
- wysypka skórna podczas ekspozycji na słońce
- bóle stawów (artralgia) lub bóle mięśni (mialgia)
- ciężkie problemy nerkowe (śródmiąższowe zapalenie nerek)
- zwiększona potliwość.

Bardzo rzadko występujące działania niepożądane (rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów)
- zmiany w morfologii krwi włącznie z agranulocytozą (brakiem białych krwinek)
- agresja
- widzenie, odczuwanie lub słyszenie rzeczy nieistniejących (omamy)
- ciężkie zaburzenia dotyczące wątroby prowadzące do niewydolności wątroby i zapalenia
  mózgu
- nagły początek ciężkiej wysypki lub powstawania pęcherzy na skórze lub złuszczania skóry.
  Mogą temu towarzyszyć wysoka gorączka oraz bóle stawów (rumień wielopostaciowy, zespół
  Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka).
- osłabienie mięśni
- powiększenie piersi u mężczyzn.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- hipomagnezemia. Zażywanie leku Polprazol Max przez okres dłuższy niż trzy miesiące może
  spowodować zmniejszenie stężenia magnezu we krwi. Niedobór magnezu może skutkować
  takimi objawami jak zmęczenie, mimowolne skurcze mięśni, dezorientacja, drgawki, zawroty
  głowy, przyspieszone tętno. W razie wystąpienia któregokolwiek z tych objawów należy
  niezwłocznie poinformować o tym lekarza. Niskie stężenie magnezu może też prowadzić do
  zmniejszenia stężenia potasu bądź wapnia we krwi. Lekarz może zlecić pacjentowi regularne
  badania krwi w celu monitorowania stężenia magnezu.
- wysypka mogąca przebiegać z bólem stawów.

W bardzo rzadkich przypadkach Polprazol Max może wywierać wpływ na liczbę we krwi krwinek
białych, prowadząc do zmniejszenia odporności. W przypadku wystąpienia u pacjenta zakażenia
z takimi objawami, jak gorączka z towarzyszącym poważnym pogorszeniem ogólnego samopoczucia
lub gorączka z objawami miejscowego zakażenia, takimi jak ból w szyi, gardle lub jamie ustnej albo
utrudnienie oddawania moczu, należy skonsultować się możliwie jak najszybciej z lekarzem w celu
wykluczenia ewentualnego niedoboru krwinek białych (agranulocytozy) w oparciu o wyniki badania
krwi. Ważne jest, aby pacjent w takiej sytuacji podał lekarzowi informacje dotyczące przyjmowanego
leku.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
e-mail: [email protected]
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Omeprazol poprzez zmniejszenie kwaśności wewnątrz żołądka może zwiększać (np. digoksyna) lub zmniejszać (np. posakonazol, erlotynib, ketokonazol, itrakonazol, nelfinawir, atazanawir) wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie zależne jest od pH treści żołądkowej. Jednoczesne stosowanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane (omeprazol zmniejsza średnią ekspozycję na nelfinawir o ok. 40% i na jego główny metabolit o 75-90%). Jednoczesne stosowanie z atazanawirem nie jest zalecane (omeprazol zmniejsza ekspozycję na atazanawir o 75%); w przypadku konieczności zastosowania leczenia skojarzonego zaleca się dokładną kontrolę kliniczną (np. ocenę poziomu wiremii) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z dawką rytonawiru 100 mg; nie należy stosować dawki omeprazolu większej niż 20 mg. Należy zachować ostrożność podczas stosowania omeprazolu w dużych dawkach i digoksyny u osób w podeszłym wieku; należy kontrolować stężenie digoksyny. Nie zaleca się równoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu (stwierdzono zmniejszoną ekspozycję na aktywny metabolit klopidogrelu o ok. 42-46%). Wchłanianie pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu oraz itrakonazolu zmniejsza się; ich skuteczność kliniczna może być zmniejszona. W odniesieniu do pozakonazolu oraz erlotynibu należy unikać ich jednoczesnego stosowania z omeprazolem. Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, stąd metabolizm stosowanych jednocześnie substancji metabolizowanych przez CYP2C19 może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te leki może być zwiększona - do leków tych należą: R-warfaryna, inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina (zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny podczas pierwszych 2 tyg. po rozpoczęciu leczenia omeprazolem oraz, w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny i po zakończeniu leczenia omeprazolem). Jednoczesne podawanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu o ok. 70% i było to dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusa HIV. Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy podczas stosowania omeprazolu (zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusu i czynności nerek). U niektórych pacjentów obserwowano zwiększenie stężenia metotreksatu podczas równoczesnego stosowania z inhibitorami pompy protonowej. Podczas podawania metotreksatu w dużych dawkach może zajść potrzeba tymczasowego odstawienia omeprazolu. Inhibitory CYP2C19 i (lub) CYP3A4 takie jak klarytromycyna i worykonazol mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zmniejszenie tempa jego metabolizmu (dostosowanie dawki omeprazolu podczas leczenia skojarzonego należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadku długotrwałego leczenia skojarzonego). Induktory CYP2C19 i (lub) CYP3A4 takie jak ryfampicyna i dziurawiec mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański