Gardan 500 mg tabletki

1 tabl. zawiera 500 mg metamizolu sodowego. Preparat zawiera sód i skrobię pszeniczną (każda tabl. zawiera nie więcej niż 3,4 mikrograma glutenu).

Metamizol sodowy jest pochodną pirazolonu o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym oraz słabym działaniu spazmolitycznym. Metamizol sodowy hamuje syntezę prostaglandyn w wyniku hamowania aktywności enzymu cyklooksygenazy. Metamizol stymuluje uwalnianie beta-endorfin, obniża poziom endogennych pirogenów i wywiera bezpośredni wpływ na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu. Po podaniu doustnym metamizol jest szybko hydrolizowany do aktywnego metabolitu 4-metyloaminoantypiryny (4-MAA) i 4-aminoantypiryny (AA). AA wchłania się szybko i całkowicie. C_max występuje po upływie 1-2 h po podaniu. Biodostępność MAA wynosi 90%. Metabolity metamizolu wiążą się z białkami w 50-60%. Wydalany jest z moczem głównie w postaci metabolitów. Tylko 3% metamizolu wydala się w niezmienionej postaci.

Ból różnego pochodzenia o dużym nasileniu, gorączka. Preparat wskazany w sytuacji, gdy stosowanie innych leków jest przeciwwskazane lub nieskuteczne. Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat lub więcej (>53 kg).

Nadwrażliwość na metamizol sodowy, inne pochodne pirazolonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Astma wywołana lub zaostrzona przez niesteroidowe leki przeciwzapalne. Reakcje nadwrażliwości na jakikolwiek niesteroidowy lek przeciwzapalny lub przeciwbólowy, w szczególności objawiające się obrzękiem naczynioruchowym, pokrzywką, nieżytem nosa. Ostra porfiria wątrobowa. Wrodzony niedobór G-6-PD. Ciężka niewydolność wątroby i (lub) nerek. Choroby hematologiczne, w tym niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza i leukopenia. III trymestr ciąży. Dzieci w wieku <15 lat.

Zasadniczo nie zaleca się stosowania metamizolu w I i II trymestrze ciąży. W wybranych przypadkach dopuszczalne może być podanie metamizolu w pojedynczych dawkach w I i II trymestrze ciąży, gdy nie ma innej możliwości leczenia. Stosowanie w III trymestrze ciąży wiąże się ze szkodliwym wpływem na płód (zaburzenie czynności nerek i zwężenie przewodu tętniczego), a zatem metamizol jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. W razie nieumyślnego podania metamizolu w III trymestrze ciąży należy skontrolować płyn owodniowy i przewód tętniczy w badaniu ultrasonograficznym i echokardiograficznym. Metamizol przechodzi przez barierę łożyskową. U zwierząt metamizol miał szkodliwy wpływ na rozrodczość, ale nie działał teratogennie. Produkty rozkładu metamizolu przenikają do mleka kobiet karmiących piersią w znaczących ilościach i nie można wykluczyć ryzyka dla niemowlęcia karmionego piersią. Z tego względu należy w szczególności unikać wielokrotnego stosowania metamizolu w okresie karmienia piersią. W przypadku jednorazowego podania metamizolu należy zalecić matkom zbieranie i wylewanie pokarmu przez 48 h od podania leku.

Doustnie. O dawce decyduje nasilenie bólu lub gorączki oraz indywidualna reakcja na lek. Zasadnicze znaczenie ma wybór najmniejszej dawki umożliwiającej opanowanie bólu i gorączki. Dorośli i młodzież w wieku 15 lat lub więcej (o masie ciała powyżej 53 kg): pojedyncza dawka 1-2 tabl. (500-1000 mg), nie częściej niż 4 razy na dobę w odstępach wynoszących 6-8 h; maksymalna dawka dobowa: 8 tabl. (4000 mg). Wyraźnego działania można spodziewać się w ciągu 30 do 60 min od podania doustnego. Lek jest przeznaczony do krótkotrwałego stosowania - nie dłużej niż przez 3 do 5 dni. Szczególne grupy pacjentów. Lek nie jest zalecany u dzieci w wieku poniżej 15 lat ze względu na stałą zawartość metamizolu w jednej tabl. wynoszącą 500 mg. U osób w podeszłym wieku, pacjentów osłabionych i pacjentów ze zmniejszoną wartością klirensu kreatyniny dawkę należy zmniejszyć ze względu na możliwość wydłużenia czasu eliminacji z organizmu produktów metabolizmu metamizolu. W przypadku zaburzenia czynności nerek lub wątroby szybkość eliminacji jest zmniejszona, dlatego należy unikać wielokrotnego podawania dużych dawek. Nie ma konieczności zmniejszenia dawki, gdy lek stosowany jest przez krótki czas. Dotychczasowe doświadczenia związane z długotrwałym stosowaniem metamizolu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem wątroby i nerek są niewystarczające. Sposób podania. Lek stosować z wystarczającą ilością płynu (woda), najlepiej po posiłku. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Metamizol może powodować agranulocytozę i trombocytopenię. Należy poinformować pacjenta o tym, aby w razie pogorszenia się stanu pacjenta, wystąpienia objawów agranulocytozy natychmiast zaprzestał stosowania leku i skontaktował się z lekarzem. Rozwój agranulocytozy nie zależy od zastosowanej dawki i nie można go przewidzieć. Może wystąpić po pierwszym zastosowaniu leku lub po jego wielokrotnym użyciu. Typowe objawy agranulocytozy to: gorączka, ból gardła/krtani, ból podczas przełykania, zapalenie jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie okolic narządów płciowych i odbytu. Zaleca się badanie morfologii krwi. Stosowanie metamizolu jest dozwolone tylko w krótkim okresie (3-5 dni) i tylko w przypadkach, gdy korzyść ze stosowania tego leku przewyższa ryzyko działań niepożądanych lub inne leki przeciwbólowe są nieskuteczne lub przeciwwskazane. W długotrwałym leczeniu, ze względu na zwiększone ryzyko agranulocytozy należy regularnie monitorować morfologię krwi (w tym zmiany liczby białych krwinek). Należy poinformować pacjenta o tym, aby w przypadku wystąpienia objawów reakcji anafilaktycznej, np. duszności, obrzęku języka, obrzęku naczynioruchowego, wysypki czy pokrzywki, natychmiast zaprzestał stosowania leku i wezwał pomoc lekarską, ze względu na ryzyko zagrożenia życia. Zaleca się szczególną ostrożność w przypadku stosowania przez pacjentów z astmą oskrzelową, w szczególności jeśli towarzyszy jej polipowate zapalenie błony śluzowej nosa i zatok oraz z chorobami alergicznymi, z nadwrażliwością na inne preparaty i żywność, ze względu na zwiększone ryzyko reakcji nadwrażliwości i ataków astmy. Metamizol może wywołać reakcję hipotensyjną (reakcje te są zależne od dawki i są obserwowane podczas podawania pozajelitowego). W czasie stosowania metamizolu w postaci tabletek należy zachować ostrożność, zwłaszcza u pacjentów z hipotonią, odwodnionych, u których zmniejszeniu uległa objętość krwi i u pacjentów z niewydolnością serca. W przypadku jednoczesnego stosowania z alkoholem, zwiększa się ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych. Metamizol należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy. U pacjentów leczonych metamizolem notowano przypadki ostrego zapalenia wątroby, przebiegającego głównie z uszkodzeniem komórek wątrobowych i pojawiającego się w okresie od kilku dni do kilku miesięcy po rozpoczęciu leczenia. Objawy przedmiotowe i podmiotowe obejmują zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy, w tym z żółtaczką, często w kontekście reakcji nadwrażliwości na inne leki (np. wysypka skórna, dyskrazje komórek krwi, gorączka i eozynofilia) lub z jednoczesnymi cechami zapalenia wątroby na podłożu autoimmunologicznym. U większości pacjentów objawy ustępowały po przerwaniu leczenia metamizolem, jednak w pojedynczych przypadkach notowano progresję do ostrej niewydolności wątroby z koniecznością przeszczepienia tego narządu. Mechanizm powstawania uszkodzenia wątroby na skutek stosowania metamizolu nie jest jasno określony, ale dane wskazują na występowanie mechanizmu immunologiczno-alergicznego. Pacjentów należy informować o konieczności kontaktu z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów świadczących o uszkodzeniu wątroby. U takiego pacjenta należy przerwać leczenie metamizolem i wykonać badania czynności wątroby. Jeśli u pacjenta nastąpiło uszkodzenie wątroby podczas stosowania metamizolu, nie należy ponownie wdrażać leczenia metamizolem, jeśli nie stwierdzono innych przyczyn uszkodzenia wątroby. Podczas leczenia metamizolem notowano występowanie ciężkich niepożądanych reakcji skórnych (SCAR), w tym zespołu Stevensa-Johnsona (SJS), toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka (TEN) i reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), mogących zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu. Należy poinformować pacjenta o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz ściśle obserwować, czy nie występują u niego reakcje skórne. W przypadku pojawienia się objawów przedmiotowych i podmiotowych świadczących o wystąpieniu tych reakcji należy natychmiast odstawić leczenie metamizolem - ponowne stosowanie leczenia metamizolem w przyszłości jest niedopuszczone. Preparat zawiera bardzo małe ilości glutenu (pochodzącego ze skrobi pszenicznej). W związku z tym jest bardzo mało prawdopodobne, aby spowodowało to jakiekolwiek problemy u pacjentów z chorobą trzewną (celiakią). 1 tabl. zawiera nie więcej niż 3,4 mikrograma glutenu - preparatu nie powinni stosować pacjenci z alergią na pszenicę (inną niż choroba trzewna). Lek zawiera 32,7 mg sodu na tabletkę - odpowiada to 1,64% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy przerwać przyjmowanie leku Re-Algin i natychmiast zwrócić się po pomoc lekarską, jeśli
wystąpi którykolwiek z poniższych objawów:
Złe samopoczucie (nudności lub wymioty), gorączka, uczucie zmęczenia, utrata apetytu, ciemne
zabarwienie moczu, jasno zabarwione stolce, zażółcenie skóry lub białkówek oczu, swędzenie,
wysypka lub ból w górnej części brzucha. Mogą to być objawy uszkodzenia wątroby. Patrz też punkt 2
„Ostrzeżenia i środki ostrożności”.

Podczas stosowania leku mogą wystąpić:
Niezbyt często (u 1 do 10 pacjentów na 1000) może wystąpić:
- polekowa wysypka skórna.

Rzadko (u 1 do 10 pacjentów na 10 000) mogą wystąpić:
- reakcje nadwrażliwości, jak reakcja anafilaktyczna lub wstrząs anafilaktyczny (zagrażająca
  życiu gwałtowna reakcja alergiczna);
  Objawami nadwrażliwości może być świąd, pokrzywka, obrzęk ogólny lub miejscowy,
  zaczerwienienie skóry (rumień), obrzęk naczynioruchowy, zaburzenia rytmu serca, spadek
  ciśnienia tętniczego (niekiedy poprzedzony jego wzrostem), trudności w oddychaniu.
- leukopenia (zmniejszenie całkowitej liczby krwinek białych).

Bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 pacjenta na 10 000) mogą wystąpić:
- pęcherzyki na skórze i wewnątrz jamy ustnej lub złuszczanie się skóry, mogące wskazywać
  na ciężką reakcję skórną nazywaną zespołem Stevensa-Johnsona;
- zagrażający życiu zespół Lyella (objawiający się złuszczającymi się pęcherzami i martwicą,
  prowadzącymi do złuszczania dużych powierzchni naskórka);
- atak astmy (napad duszności);
- agranulocytoza (znaczne, zagrażające życiu zmniejszenie liczby białych krwinek –
  granulocytów), objawiająca się: gorączką, dreszczami, bólem gardła, trudnościami w połykaniu
  oraz stanami zapalnymi błony śluzowej jamy ustnej, nosa, gardła, narządów płciowych i odbytu;
- małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi);
- niedokrwistość hemolityczna (zmniejszenie liczby czerwonych krwinek, co może spowodować
  bladość lub zażółcenie skóry, osłabienie lub duszność);
- niedokrwistość aplastyczna (znaczne zmniejszenie liczby wszystkich rodzajów krwinek,
  co może być przyczyną krwawienia, siniaków, wybroczyn lub zakażeń);
- zaburzenia czynności nerek, białkomocz (białko w moczu), skąpomocz (zmniejszenie ilości
  wydalanego moczu), wielomocz (zwiększone wydalanie moczu), śródmiąższowe zapalenie
  nerek.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- nudności, wymioty, bóle brzucha, po dużych dawkach leku krwawe wymioty, krew w stolcu
  (smoliste stolce);
- zapalenie wątroby, zażółcenie skóry i białkówek oczu, zwiększenie aktywności enzymów
  wątrobowych we krwi;
- ciężkie reakcje skórne.

Należy przerwać stosowanie metamizolu i natychmiast zgłosić się po pomoc medyczną, jeśli u
pacjenta wystąpi którekolwiek z poniższych ciężkich działań niepożądanych:

- czerwonawe, płaskie plamy na tułowiu w kształcie tarczy celowniczej lub okrągłe,
  często z pęcherzami w środku, łuszczenie się skóry, owrzodzenia w jamie ustnej, gardle,
  nosie, na narządach płciowych i w obrębie oczu. Występowanie takich poważnych
  wysypek skórnych może poprzedzać gorączka i objawy grypopodobne (zespół
  Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka);
- rozległa wysypka, wysoka temperatura ciała i powiększone węzły chłonne (zespół
   DRESS lub zespół nadwrażliwości na lek).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel. (22) 49-21-301, fax (22) 49-21-309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Metamizol nasila działanie leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny, doustnych leków przeciwcukrzycowych, fenytoiny i sulfonamidów przeciwbakteryjnych. Barbiturany, glutetymid i fenylobutazon osłabiają działanie metamizolu z powodu indukcji enzymów wątrobowych. Inhibitory monoaminooksydazy (MAO) zwiększają działanie metamizolu. Działanie metamizolu jest nasilane przez trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, doustne środki antykoncepcyjne i allopurinol, spowalniając tempo jego biotransformacji. Działanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, doustnych środków antykoncepcyjnych, NLPZ (działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe), allopurynolu i alkoholu nasila się podczas jednoczesnego stosowania z metamizolem. Przy jednoczesnym stosowaniu metamizolu z chloropromazyną i innymi fenotiazynami istnieje ryzyko ciężkiej hipotermii. Alkohol wzmaga działanie metamizolu. Metamizol stosowany jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym może zmniejszać wpływ kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi - należy zachować ostrożność podczas stosowania metamizolu u pacjentów otrzymujących małe dawki kwasu acetylosalicylowego w celu ochrony mięśnia sercowego. Metamizol może indukować enzymy metabolizujące, w tym CYP2B6 i CYP3A4. Jednoczesne podawanie metamizolu i bupropionu, efawirenzu, metadonu, walproinianu, cyklosporyny, takrolimusu lub sertraliny może zmniejszyć stężenie tych leków w osoczu i ograniczyć ich skuteczność kliniczną. Dlatego też zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego podawania z metamizolem; w stosownych przypadkach należy monitorować odpowiedź kliniczną i (lub) stężenie leku.

Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. Mariana Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów k/Warszawy