Rozaduo (40 µg+5 mg)/ml krople do oczu, roztwór

1 ml roztworu zawiera 40 µg trawoprostu i 5 mg tymololu (w postaci maleinianu tymololu). Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy oraz hydroksystearynian makrogologlicerolu 40.

Preparat zawiera dwie substancje czynne, które zmniejszają ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez uzupełniające się mechanizmy działania. Skojarzone działanie obu składników powoduje dodatkowe zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego w porównaniu z leczeniem każdym z nich stosowanym osobno. Trawoprost, analog prostaglandyny F_2α, jest pełnym agonistą o dużej wybiórczości i powinowactwie do receptora prostaglandynowego FP. Zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej przez siatkę włókien kolagenowych w kącie przesączania oka i szlakiem naczyniówkowo-twardówkowym. Obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego rozpoczyna się po około 2 h od zakroplenia, a najsilniejsze działanie występuje po 12 h. Znaczące obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego może utrzymywać się przez okres ponad 24 h od podania pojedynczej dawki. Tymolol jest nieselektywnym lekiem blokującym receptory β-adrenergiczne, pozbawionym wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, bezpośredniego działania hamującego na serce i działania stabilizującego błony komórkowe. Główne działanie tymololu związane jest ze zmniejszeniem wytwarzania cieczy wodnistej oraz niewielkim zwiększeniem jej odpływu. Po podaniu do worka spojówkowego trawoprost i tymolol wchłaniają się przez rogówkę. Trawoprost ulega w rogówce szybkiej hydrolizie do aktywnego wolnego kwasu, którego główną drogą eliminacji podobnie jak tymololu jest metabolizm. T_0,5 tymololu w osoczu po podaniu do worka spojówkowego wynosi 4 h. Trawoprost w formie wolnego kwasu oraz jego metabolity jak również tymolol i jego metabolity wydalane są głównie przez nerki. Preparat jako środek konserwujący zawiera polyquad (polikwaternium-1); nie zawiera chlorku benzalkoniowego, dzięki czemu wykazuje minimalne powierzchniowe działanie toksyczne na powierzchnię oka w porównaniu z kroplami do oczu konserwowanymi chlorkiem benzalkoniowym.

Obniżanie ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) u dorosłych pacjentów z jaskrą z otwartym kątem lub nadciśnieniem ocznym, u których nie uzyskuje się wystarczającej odpowiedzi po stosowaniu miejscowych leków β-adrenolitycznych lub analogów prostaglandyn.

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na inne leki β-adrenolityczne. Reaktywne choroby dróg oddechowych, w tym astma oskrzelowa lub astma oskrzelowa w wywiadzie, ciężka obturacyjna choroba płuc. Bradykardia zatokowa, zespół chorej zatoki, w tym blok przedsionkowo-zatokowy IIst. lub IIIst. niekontrolowany stymulatorem serca. Jawna niewydolność serca, wstrząs kardiogenny. Ciężki alergiczny nieżyt nosa i zmiany zanikowe rogówki.

Preparatu nie wolno stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Trawoprost wywiera szkodliwe działania farmakologiczne na przebieg ciąży i (lub) rozwój płodu/noworodka. Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania tymololu u kobiet w ciąży. Jeśli preparat jest podawany do momentu porodu, noworodek powinien być starannie monitorowany w ciągu pierwszych dni życia. Preparat nie może być stosowany u kobiet w wieku rozrodczym, o ile nie stosują one odpowiednich metod zapobiegania ciąży. Prostaglandyny i analogi prostaglandyn mogą wchłaniać się przez skórę - kobiety ciężarne lub zamierzające zajść w ciążę powinny zachowywać odpowiednie środki ostrożności, aby uniknąć bezpośredniego narażenia na zawartość butelki; w razie kontaktu ze znaczną ilością zawartości butelki należy niezwłocznie zmyć starannie powierzchnię narażoną na działanie preparatu. Tymolol przenika do mleka kobiecego i może powodować ciężkie działania niepożądane u dziecka karmionego piersią - nie zaleca się stosowania preparatu w okresie karmienia piersią. Badania prowadzone na zwierzętach nie ujawniły żadnego wpływu trawoprostu lub tymololu na płodność w dawkach do 75 razy większych od maksymalnych dawek stosowanych do oczu u ludzi oraz nie obserwowano istotnego wpływu tymololu przy tym poziomie dawkowania.

Dorośli w tym pacjenci w podeszłym wieku: zalecana dawka to 1 kropla do worka spojówkowego chorego oka (oczu) raz na dobę, rano lub wieczorem. Preparat powinien być podawany każdego dnia o tej samej porze. W przypadku pominięcia dawki, leczenie należy kontynuować podając następną planową dawkę. Nie przekraczać dawki 1 kropli do chorego oka (oczu) na dobę. W przypadku zamiany innego leku przeciwjaskrowego na preparat, należy odstawić wcześniej stosowany lek przeciwjaskrowy a stosowanie preparatu rozpocząć następnego dnia. Szczególne grupy pacjentów. Nie prowadzono badań preparatu złożonego ani tymololu 5 mg/ml w postaci kropli do oczu u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby lub nerek. Trawoprost badano u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby o nasileniu łagodnym do ciężkiego i u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek o nasileniu łagodnym do ciężkiego (CCr na dolnej granicy 14 ml/min). Nie było potrzeby wprowadzania żadnych zmian dawkowania u tych pacjentów. Nie wydaje się prawdopodobne, aby pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby lub nerek wymagali dostosowania dawkowania. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat. Sposób podania. Uciśnięcie kanału nosowo-łzowego lub zamknięcie powiek na 2 min ogranicza układowe wchłanianie leku. Takie postępowanie może zmniejszyć ogólnoustrojowe działania niepożądane i zwiększyć działanie miejscowe. Jeżeli pacjent stosuje więcej niż jeden lek do oczu, to każdy z leków należy podawać z zachowaniem co najmniej 5-min przerwy. Pacjentów należy informować o konieczności zdejmowania miękkich soczewek kontaktowych przed podaniem leku i odczekania 15 min po zakropleniu do ich ponownego założenia.

U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala i niewydolnością serca) oraz nadciśnieniem, leczenie lekami β-adrenolitycznymi powinno być poddane szczególnie starannej ocenie wraz z rozważeniem zastosowania innych substancji czynnych. Pacjenci z chorobami układu sercowo-naczyniowego powinni być obserwowani w kierunku objawów pogorszenia przebiegu tych chorób i wystąpienia działań niepożądanych. Zachować ostrożność u pacjentów z blokiem serca Ist. oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami lub chorobami krążenia obwodowego (tj. ciężkimi postaciami choroby Raynaud`a lub zespołu Raynaud`a). U pacjentów z lekką lub umiarkowaną postacią przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) preparat powinien być stosowany z zachowaniem ostrożności i wyłącznie wtedy, gdy spodziewana korzyść przewyższa możliwe ryzyko. Leki β-adrenolityczne mogą maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe ostrej hipoglikemii - należy zachować ostrożność u pacjentów predysponowanych do występowania samoistnej hipoglikemii lub u chorych na cukrzycę chwiejną. Zgłaszano, że β-adrenolityczne leki potęgowały osłabienie mięśni związane z pewnymi objawami miastenii (np. podwójne widzenie, opadanie powiek i uogólnione osłabienie). Leki β-adrenolityczne stosowane do oczu mogą wywoływać suchość oka - pacjenci z chorobami rogówki powinni być leczeni z zachowaniem ostrożności. Podczas podawania leków zmniejszających wytwarzanie cieczy wodnistej (np. tymololu, acetazolamidu) opisywano przypadki odwarstwienia naczyniówki po zabiegu filtracyjnym. Wpływ na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub znane działania wynikające z ogólnego blokowania receptorów β-adrenergicznych mogą ulegać nasileniu, gdy preparat jest podawany jednocześnie z doustnymi β-adrenolitykami - u tych pacjentów odpowiedź na leczenie należy starannie obserwować. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dwóch miejscowo podawanych β-adrenolityków ani dwóch miejscowo podawanych preparatów zawierających prostaglandyny. Leki β-adrenolityczne podawane do oczu mogą blokować działanie leków β-agonistycznych działających ogólnie, np. adrenaliny - anestezjolog powinien być poinformowany o stosowaniu tymololu przez pacjenta. Leki β-adrenolityczne mogą maskować objawy nadczynności tarczycy. Podczas stosowania leków β-adrenolitycznych pacjenci z atopią w wywiadzie lub ciężkimi reakcjami anafilaktycznymi na różnorodne alergeny mogą silniej reagować na powtarzaną ekspozycję na alergen i nie reagować na zwykle stosowane dawki adrenaliny podawanej w leczeniu reakcji anafilaktycznych. Nie należy stosować jednocześnie dwóch miejscowo podawanych leków zawierających prostaglandyny. Trawoprost może trwale zmienić kolor leczonego oka (przy leczeniu jednostronnym istnieje ryzyko różwnobarwności oczu). Podczas stosowania analogów prostaglandyn obserwowano zmiany w obrębie gałek ocznych i powiek, w tym pogłębienie bruzdy powiek i przyciemnienie skóry w obrębie oczu. Trawoprost może wpływać na zwiększenie długości, grubości, zabarwienia i (lub) liczby rzęs. Brak jest doświadczeń ze stosowaniem preparatu u pacjentów ze stanem zapalnym oczu, jak również w przypadkach jaskry neowaskularnej, jaskry z zamkniętym kątem przesączania, jaskry z wąskim kątem przesączania, ani jaskry wrodzonej, zaś tylko ograniczone doświadczenia zebrano u pacjentów z chorobami oczu na tle chorób tarczycy, chorych na jaskrę z otwartym kątem przesączania u pacjentów z bezsoczewkowością rzekomą oraz w jaskrze barwnikowej lub jaskrze w przebiegu zespołu pseudoeksfoliacji. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentów z bezsoczewkowością, bezsoczewkowością rzekomą z rozdarciem tylnej części torby soczewki lub zaimplantowaną soczewką przedniokomorową, a także u chorych ze znanymi czynnikami ryzyka powstania torbielowatego obrzęku plamki. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka zapalenia tęczówki/błony naczyniowej oka oraz u pacjentów z aktywnym zapaleniem błony naczyniowej oka. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności preparatu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie oczu oraz odbarwienie miękkich soczewek kontaktowych. Pacjentów należy informować o konieczności zdejmowania miękkich soczewek kontaktowych przed podaniem preparatu i odczekania 15 min po zakropleniu do momentu ich ponownego założenia. Z powodu niewielkiej liczby danych nie ma różnic w profilu działań niepożądanych u dzieci w porównaniu z osobami dorosłymi. Zasadniczo jednak oczy dzieci wykazują silniejszą reakcję na bodźce niż oczy osób dorosłych. Podrażnienie może mieć wpływ na leczenie u dzieci. Zgłaszano, że chlorek benzalkoniowy może powodować także podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka lub może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. Chlorek benzalkoniowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzeniami rogówki, pacjentów leczonych długotrwale należy kontrolować. Lek zawiera hydroksystearynian makrogologlicerolu 40, który może wywoływać reakcje skórne.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Zazwyczaj można kontynuować stosowanie kropli, chyba, że działania niepożądane są ciężkie.
W razie obaw należy poradzić się lekarza lub farmaceuty. Nie wolno przerywać stosowania leku
Rozaduo bez konsultacji z lekarzem.

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób):
Objawy ze strony oka: zaczerwienienie oka

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 osób):
Objawy ze strony oka: zapalenie powierzchni oka z uszkodzeniem powierzchni oka, ból oka,
niewyraźne widzenie, nietypowe widzenie, suchość oka, świąd oka, uczucie dyskomfortu w oku,
objawy przedmiotowe i podmiotowe podrażnienia oka (np. pieczenie, kłucie).

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 osób):
Objawy ze strony oka: zapalenie powierzchni oka, stan zapalny powieki, obrzęk spojówek,
zwiększony wzrost rzęs, zapalenie tęczówki, zapalenie oka, nadwrażliwość na światło, zaburzone
widzenie, męczliwość oczu, uczulenie oka, obrzęk oka, zwiększone wydzielanie łez, zaczerwienienie
powieki, zmiana koloru powieki, pociemnienie skóry (wokół oka).

Ogólne objawy niepożądane: uczulenie na lek, zawroty głowy, ból głowy, zwiększone lub
zmniejszone ciśnienie tętnicze, duszność, nadmierny wzrost włosów, ściekanie wydzieliny po tylnej
ścianie gardła, stan zapalny i świąd skóry, spowolnione bicie serca.

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 osób):
Objawy ze strony oka: ścienienie powierzchni oka, stan zapalny gruczołów powiekowych,
uszkodzenie naczyń krwionośnych oka, strupki na brzegach powiek, wzrost rzęs w nietypowym
miejscu, nietypowy wzrost rzęs.

Ogólne objawy niepożądane: nerwowość, nieregularne bicie serca, łysienie, zaburzenia głosu,
trudności w oddychaniu, kaszel, podrażnienie gardła, pokrzywka, nietypowe wyniki badań krwi
w kierunku czynności wątroby, przebarwienie skóry, wzmożone pragnienie, zmęczenie, uczucie
dyskomfortu w nosie, przebarwienie moczu, ból dłoni i stóp.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
Objawy ze strony oka: opadanie powieki (oko pozostaje na wpół zamknięte), zapadnięcie oczu (oczy
wydają się głębiej osadzone), zmiany barwy tęczówki (zabarwionej części oka).

Ogólne objawy niepożądane: wysypka, niewydolność serca, ból w klatce piersiowej, udar, utrata
przytomności, depresja, astma, przyspieszone bicie serca, uczucie drętwienia lub mrowienia,
kołatanie serca, obrzęk dolnych kończyn, zaburzenia smaku.

Dodatkowe działania niepożądane:
Rozaduo jest skojarzeniem dwóch substancji czynnych. Jak w przypadku innych leków stosowanych
do oka, trawoprost i tymolol (beta-adrenolityk) są wchłaniane do krwi. Może to powodować
podobne działania niepożądane jak te obserwowane w przypadku dożylnego i (lub) doustnego
podania leków blokujących receptory beta-adrenergiczne. Częstość działań niepożądanych po
podaniu miejscowym do oka jest mniejsza niż gdy leki te są, na przykład, podawane doustnie lub
wstrzykiwane.

Poniżej wymieniono działania niepożądane uwzgledniające reakcje obserwowane dla całej klasy
beta-adrenolityków stosowanych w chorobach oczu:

Objawy ze strony oka: zapalenie powieki, zapalenie rogówki, oddzielenie się warstwy poniżej
siatkówki, w które znajdują się naczynia krwionośne, w wyniku zabiegu filtracji. Może to
powodować zaburzenia widzenia, zmniejszoną wrażliwość rogówki, owrzodzenie rogówki
(uszkodzenie przedniej warstwy gałki ocznej), podwójne widzenie, wydzielina z oka, obrzęk wokół
oczu, swędzenie powiek, wywinięcie powieki z jej zaczerwienieniem, podrażnienie i nadmierne
łzawienie, nieostre widzenie (oznaki zmętnienia soczewki oka), obrzęk części oka (błony
naczyniowej), wyprysk na powiekach, widzenie efektu halo, zmniejszona wrażliwość oczu,
zabarwienie wewnątrz oka, rozszerzenie źrenic, zmiana barwy rzęs, zmiana faktury rzęs,
nieprawidłowe pole widzenia.
Ogólne objawy niepożądane:
• Zaburzenia ucha i błędnika: zawroty głowy z uczuciem wirowania, dzwonienie w uszach;
• serce i układ krążenia: spowolnione bicie serca, kołatanie serca, obrzęk (gromadzenie
  płynów), zmiany rytmu i (lub) tempa bicia serca, zastoinowa niewydolność serca (choroba
  serca, której towarzyszą duszności oraz obrzęk stóp i nóg w powodu gromadzenia płynów),
  pewnego rodzaju zaburzenia rytmu serca, zawał serca, niskie ciśnienie krwi, objaw
  Raynaud’a, zimne dłonie i stopy, zmniejszone dostarczanie krwi do mózgu;
• układ oddechowy: skurcz dróg oddechowych w płucach (szczególnie u pacjentów, którzy
  wcześniej chorowali), katar lub zatkany nos, kichanie (spowodowane alergią), trudności w
  oddychaniu, krwawienie z nosa, suchość błony śluzowej nosa;
• układ nerwowy i zaburzenia ogólne: trudności w zasypianiu (bezsenność), nocne koszmary,
  utrata pamięci, halucynacje, utrata sił i energii, lęk (nadmierny niepokój emocjonalny);
• układ pokarmowy: zaburzenia smaku, nudności, niestrawność, biegunka, suchość w jamie
  ustnej, ból brzucha, wymioty i zaparcie;
• Alergie: uogólnione reakcje alergiczne, włącznie z obrzękiem podskórnym, który może
  pojawić się w takich miejscach jak twarz i kończyny, i który może spowodować niedrożność
  dróg oddechowych powodując trudności w przełykaniu i oddychaniu, miejscowa lub
  uogólniona wysypka, świąd, ciężka, nagła reakcja alergiczna stanowiąca zagrożenie życia;
• skóra: wysypka skórna koloru biało-srebrnego (wysypka łuszczycopodobna) lub nasilenie
  objawów łuszczycy, łuszczenie skóry, nieprawidłowa faktura włosów, zapalenie skóry ze
  swędzącą wysypką i zaczerwienieniem, zmiana barwy włosów, wypadanie rzęs, swędzenie,
  nieprawidłowy porost włosów, zaczerwienienie skóry;
• tkanka mięśniowa: nasilenie objawów przedmiotowych i podmiotowych miastenii
  (zaburzenie mięśniowe), nietypowe odczucia mrowienia, osłabienie mięśniowe i (lub)
  męczliwość, ból mięśni niespowodowany ćwiczeniami fizycznymi, ból stawów;
• zaburzenia nerek i dróg moczowych: utrudnione i bolesne oddawanie moczu, nietrzymanie
  moczu;
• układ rozrodczy: zaburzenia czynności seksualnych, zmniejszone libido;
• metabolizm: niski poziom cukru we krwi, wzrost wartości markera raka gruczołu
  krokowego;

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i
Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, Strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie przeprowadzono specyficznych badań dotyczących interakcji trawoprostu lub tymololu. Możliwe jest występowanie działania addycyjnego, objawiającego się niedociśnieniem i (lub) znaczną bradykardią, gdy roztwory leków β-adrenolitycznych w postaci kropli do oczu podawane są jednocześnie z doustnymi antagonistami kanału wapniowego, lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne, lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy, parasympatykomimetykami, guanetydyną. Podczas przyjmowania leków blokujących receptory β-adrenergiczne może wystąpić nasilona reakcja nadciśnieniowa po nagłym odstawieniu klonidyny. Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 (np. chinidyny, fluoksetyny, paroksetyny) z tymololem opisywano nasilenie ogólnoustrojowej blokady receptorów β-adrenergicznych (np. zmniejszenie częstości akcji serca, depresja). Sporadycznie opisywano rozszerzenie źrenic w wyniku jednoczesnego stosowania leków β-adrenolitycznych podawanych do oka i adrenaliny (epinefryny). β-adrenolityki mogą nasilać działanie hipoglikemizujące leków przeciwcukrzycowych oraz mogą maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe hipoglikemii.

Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. Mariana Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów k/Warszawy
22-732-77-00
[email protected]
www.adamed.com