Sanval 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 10 mg winianu zolpidemu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Zolpidem jest pochodną imidazopirydyny, która wybiórczo wiąże się z receptorem omega-1 w podjednostce α kompleksu receptorowego GABA-A, podczas gdy benzodiazepiny niewybiórczo wiążą się zarówno z podtypem omega-1, jak i omega-2. Swoiste uspokajające działanie zolpidemu przypisuje się modyfikacji kanału chlorkowego za pośrednictwem tego receptora. Działanie to neutralizuje antagonista benzodiazepin -flumazenil. Winian zolpidemu przyspiesza zasypianie i zmniejsza liczbę przebudzeń, wydłuża czas trwania snu i poprawia jego jakość. Działania te wiążą się z charakterystycznym profilem w EEG, różnym od uzyskanego w wyniku działań benzodiazepin. Zolpidem zasadniczo zachowuje etapy snu. W zalecanych dawkach zolpidem nie wpływa na czas trwania paradoksalnej fazy snu (REM). Dzięki wybiórczemu wiązaniu z receptorem omega-1 zolpidem zachowuje głęboki sen (fazy 3 i 4). Zolpidem szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i szybko zaczyna działać nasennie. Biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi 70%. C_max w osoczu osiąga po upływie 0,5-3 h. T_0,5 wynosi średnio 2,4±0,2 h, a czas działania wynosi do 6 h. Zolpidem wiąże się z białkami osocza w około 92,5%. Lek wydalany jest w moczu (56%) oraz w kale (37%).

Krótkotrwałe leczenie bezsenności u dorosłych, gdy prowadzi ona do osłabienia lub znacznego wyczerpania pacjenta.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zespół bezdechu sennego. Miastenia (myasthenia gravis). Ciężka niewydolność wątroby. Ostra i (lub) ciężka niewydolność oddechowa. Zatrucie lekami neuroleptycznymi lub przeciwdepresyjnymi. Występowanie w przeszłości złożonych zachowań w czasie snu po przyjęciu zolpidemu.

Nie zaleca się stosowania zolpidemu w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego działania na reprodukcję. Zolpidem przenika przez łożysko. Dane z badań kohortowych dotyczących kobiet w ciąży (obejmujących ponad 1000 kobiet) nie wskazują na występowanie wad wrodzonych po ekspozycji w I trymestrze ciąży na benzodiazepiny lub leki podobne do benzodiazepin. Jednak w niektórych badaniach kliniczno-kontrolnych obserwowano zwiększoną częstość rozszczepu wargi i podniebienia związanego z przyjmowaniem benzodiazepin w okresie ciąży. W przypadku stosowania benzodiazepin lub leków podobnych do benzodiazepin w II i (lub) III trymestrze ciąży zgłaszano zmniejszenie aktywnych ruchów płodu i zmienny rytm serca płodu. Stosowanie zolpidemu w późnym okresie ciąży lub podczas porodu wiąże się z wystąpieniem u noworodka takich objawów, jak hipotermia, zmniejszone napięcie mięśni („zespół wiotkiego dziecka”) i depresja oddechowa, będących konsekwencją farmakologicznego działania leku. Zgłaszano przypadki ciężkiej niewydolności oddechowej u noworodków. Jeśli lek został przepisany kobiecie w wieku rozrodczym, należy zalecić jej, aby skontaktowała się z lekarzem w sprawie przerwania stosowania leku w razie planowania lub podejrzewania ciąży. U dzieci matek stosujących długotrwale w późnym okresie ciąży leki nasenne i (lub) uspokajające może wystąpić fizyczne uzależnienie i ryzyko zespołu abstynencyjnego. Po porodzie zaleca się monitorowanie noworodka. Ponieważ niewielkie ilości zolpidemu przenikają do mleka kobiecego, stosowanie leku u kobiet karmiących piersią nie jest zalecane.

Doustnie. Dorośli: 10 mg/dobę bezpośrednio przed snem. Lek należy przyjmować w pojedynczej dawce i nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy. Nie wolno przekraczać dawki 10 mg. Zalecany czas stosowania leku wynosi od kilku dni do 2 tyg. Nie należy przekraczać 4 tyg. leczenia. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów osłabionych, którzy mogą być bardziej wrażliwi na działanie zolpidemu, zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg. Dawkę można zwiększyć do 10 mg tylko wtedy, gdy odpowiedź kliniczna jest niewystarczająca, a lek jest dobrze tolerowany. Nie należy przekraczać zalecanych dawek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby leczenie należy rozpocząć od dawki 5 mg/dobę ze względu na zmniejszony klirens i metabolizm zolpidemu. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku. U dorosłych w wieku <65 lat dawkę początkową zolpidemu można zwiększyć do 10 mg na dobę jedynie wtedy, gdy mniejsza dawka jest nieskuteczna, a pacjent dobrze toleruje zolpidem. Stosowanie zolpidemu jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby ze względu na ryzyko encefalopatii. Nie zaleca się podawania zolpidemu dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak danych, które uzasadniałyby jego stosowanie w tej grupie wiekowej. Sposób podania. Lek działa bardzo szybko, dlatego należy przyjmować go bezpośrednio przed snem. Tabletkę należy połknąć w całości, bez rozgryzania, popijając płynem.

Przed przepisaniem leku nasennego należy ustalić przyczynę bezsenności i w miarę możliwości wyeliminować ją. Utrzymywanie się bezsenności po 7-14 dniach leczenia może wskazywać na istnienie pierwotnych zaburzeń psychicznych lub fizycznych, a pacjenta należy poddawać regularnej kontroli. Leki nasenne mogą hamować czynność ośrodka oddechowego, dlatego należy zachować ostrożność przepisując zolpidem osobom z zaburzeniami oddychania. U pacjentów z niewydolnością wątroby należy przestrzegać zaleceń dotyczących dawkowania. Stosowanie zolpidemu jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby ze względu na ryzyko encefalopatii. U osób w podeszłym wieku i osłabionych należy przestrzegać zaleceń dotyczących dawkowania; ze względu na zwiększone ryzyko upadków, należy zachować ostrożność, zwłaszcza jeśli pacjent wstaje w nocy. Stosowanie zolpidemu może spowodować upadki i, w konsekwencji, ciężkie urazy. Nie zaleca się stosowania leku w podstawowym leczeniu zaburzeń psychotycznych. Jednoczesne stosowanie zolpidemu i opioidów może spowodować uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Z tego względu leki uspokajające (takie jak benzodiazepiny) lub podobne leki, takie jak zolpidem, należy przepisywać jednocześnie z opioidami wyłącznie pacjentom, u których alternatywne leczenie nie jest możliwe. W razie podjęcia decyzji o przepisaniu zolpidemu i opioidów należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę i możliwie najkrótszy czas leczenia. Należy uważnie kontrolować, czy u pacjenta nie występują przedmiotowe i podmiotowe objawy depresji oddechowej i uspokojenia. Zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów (i ich opiekunów) o występowaniu takich objawów. Niektóre badania epidemiologiczne wykazały zwiększoną częstość dokonanych samobójstw i prób samobójczych u pacjentów z depresją i bez depresji, przyjmujących benzodiazepiny lub inne leki nasenne, w tym zolpidem - nie ustalono związku przyczynowego. Nie wykazano istotnych klinicznych, farmakokinetycznych lub farmakodynamicznych interakcji z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Zolpidem należy stosować ostrożnie u pacjentów z objawami depresji - mogą oni wykazywać skłonności samobójcze. W celu uniknięcia możliwości celowego przedawkowania, pacjentom tym należy przepisywać możliwie najmniejszą ilość leku. Podczas stosowania zolpidemu może ujawnić się istniejąca wcześniej depresja. Bezsenność może być objawem depresji, dlatego jeśli utrzymuje się, należy zweryfikować rozpoznanie. Zolpidemu nie należy stosować bez odpowiedniego leczenia istniejącej depresji lub lęku związanego z depresją (ze względu na ryzyko zachowań samobójczych). Zolpidem, podobnie jak inne leki uspokajające i (lub) nasenne, działa hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Ryzyko wystąpienia zaburzeń psychoruchowych dnia następnego, w tym zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów, jest zwiększone, jeśli: lek przyjęto w czasie krótszym niż 8 h przed przystąpieniem do wykonywania czynności wymagających wzmożonej uwagi; zastosowano dawkę większą niż zalecana; zolpidem zastosowano jednocześnie z innymi lekami działającymi hamująco na OUN lub z innymi preparatami, które zwiększają stężenie zolpidemu we krwi, z alkoholem lub substancjami niedozwolonymi. Zolpidem należy przyjmować w pojedynczej dawce bezpośrednio przed snem i nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy. Lek może wywoływać niepamięć następczą, w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia niepamięci, pacjent powinien mieć zapewnioną możliwość nieprzerwanego, 8 h snu. U pacjentów przyjmujących zolpidem i nie do końca wybudzonych odnotowano przypadki złożonych zachowań w czasie snu, w tym somnambulizmu i innych pokrewnych zachowań (takich jak zaśnięcie za kierownicą, przygotowywanie i spożywanie posiłku, telefonowanie lub uprawianie seksu) bez świadomości zdarzenia. Należy natychmiast przerwać leczenie, jeśli u pacjenta wystąpią złożone zachowania w czasie snu, ze względu na zagrożenie, jakie może stwarzać zarówno dla pacjenta, jak i dla otoczenia. Wydaje się, że picie alkoholu i stosowanie innych środków hamujących czynność ośrodkowego układu nerwowego podczas stosowania zolpidemu zwiększa ryzyko takich zachowań; zdarza się to po zastosowaniu zolpidemu w dawkach większych niż zalecana dawka maksymalna. Stosowanie leków nasennych i (lub) uspokajających, takich jak zolpidem, może prowadzić do wystąpienia reakcji psychicznych i paradoksalnych, jak niepokój, nasilona bezsenność, pobudzenie, rozdrażnienie, agresja, urojenia, napady złości, koszmary senne, omamy, psychozy, nietypowe zachowanie oraz inne zaburzenia zachowania. W takich przypadkach należy przerwać stosowanie leku. Reakcje te występują częściej u osób w podeszłym wieku. Stosowanie leku przez kilka tygodni może spowodować osłabienie jego skuteczności; jednak dotychczas nie stwierdzono znaczącej tolerancji podczas stosowania zolpidemu przez okres do 4 tyg. Stosowanie leku może powodować rozwój uzależnienia fizycznego i (lub) psychicznego. Ryzyko tego zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki i wydłużeniem czasu leczenia. Jest ono większe u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi i (lub) uzależnieniem od alkoholu, narkotyków lub leków w wywiadzie. Pacjenci z tej grupy powinni pozostawać pod ścisłą obserwacją podczas stosowania leków nasennych. Jeśli u pacjenta rozwinęło się uzależnienie fizyczne, nagłe zaprzestanie leczenia może spowodować wystąpienie objawów z odstawienia, takich jak bóle głowy, bóle mięśni, skrajny lęk, napięcie psychiczne, niepokój, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, dźwięki i dotyk, omamy lub napady drgawkowe. Podczas stosowania krótko działających leków nasennych i (lub) uspokajających, takich jak zolpidem, mogą wystąpić objawy zespołu odstawienia w przerwie między kolejnymi dawkami. Lek należy stosować z nadzwyczajną ostrożnością u osób nadużywających w przeszłości alkoholu, narkotyków lub leków. Po przerwaniu leczenia może wystąpić przemijające zjawisko z odbicia, polegające na nasileniu objawów, które spowodowały zastosowanie leku, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki leku. Ważne, aby pacjenta poinformować o możliwości wystąpienia zjawiska z odbicia, w celu zminimalizowania lęku z powodu objawów odczuwanych po przerwaniu leczenia. Wyniki badania elektrofizjologicznego serca in vitro wykazały, że w warunkach eksperymentalnych z zastosowaniem zolpidemu w bardzo dużym stężeniu i pluripotencjalnych komórek macierzystych, zolpidem może zmniejszać prądy potasowe płynące przez kanały HERG. Możlie skutki u pacjentów z wrodzonym zespołem długiego odstępu QT nie są znane. Dla zachowania ostrożności należy u tych pacjentów uważnie ocenić stosunek korzyści ze stosowania zolpidemu do ryzyka. Ze względu na zawartość laktozy preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane występują częściej u pacjentów w podeszłym wieku. Istnieje również zależność
między wielkością dawki leku Sanval a występowaniem działań niepożądanych.

Częste działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 osób):
zakażenia górnych dróg oddechowych, zakażenia dolnych dróg oddechowych, omamy, pobudzenie,
koszmary senne, depresja, senność, ból głowy, zawroty głowy, nasilenie bezsenności, zaburzenia
poznawcze, takie jak niepamięć następcza (zaburzeniom pamięci mogą towarzyszyć zaburzenia
zachowania), biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha, ból pleców, wyczerpanie.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób):
zaburzenia apetytu, stan splątania, drażliwość, niepokój (głównie ruchowy), agresja, lunatykowanie,
złożone zachowania w czasie snu, nastrój euforyczny, mrowienie, drżenie, zaburzenia uwagi,
zaburzenia mowy, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, zwiększenie aktywności enzymów
wątrobowych, wysypka, świąd, nadmierne pocenie się, ból stawów, ból mięśni, skurcze mięśni, ból
szyi, osłabienie mięśni, bladość, niedociśnienie ortostatyczne, zmniejszenie zdolności poznawczych,
zaburzenia koncentracji, chwiejność emocjonalna, migrena, osłupienie, utrudnienie połykania,
wzdęcia z oddawaniem gazów, czkawka, zapalenie błony śluzowej żołądka i jelit, zaburzenia krążenia
mózgowego, nadciśnienie tętnicze, tachykardia, hiperglikemia, zapalenie stawów, zaburzenia
miesiączkowania, zapalenie pochwy, zapalenie oskrzeli, kaszel, duszność, zapalenie cewki moczowej,
nietrzymanie moczu, złe samopoczucie, obrzęki, uraz, gorączka.

Rzadkie działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 1000 osób):
zaburzenia popędu płciowego, zaburzenia świadomości, zaburzenia widzenia, uszkodzenie wątroby
dotyczące komórek wątroby, związane z zastojem żółci (cholestatyczne) lub mieszane, pokrzywka,
zaburzenia chodu, upadki (głównie u osób w podeszłym wieku, a także, gdy lek nie jest przyjmowany
zgodnie z zaleceniami).

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób):
urojenia, uzależnienie (po przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy z odstawienia lub objawy
„z odbicia”), niewydolność oddechowa.

Działania występujące z nieznaną częstością (częstości nie można określić na podstawie dostępnych
danych):
obrzęk naczynioruchowy (obrzęk Quinckego), wybuchy złości, psychozy, nietypowe zachowanie,
rozwój tolerancji (osłabienie skuteczności).

W wyniku leczenia zolpidemem może ujawnić się istniejąca wcześniej depresja. Ze względu na to, że
bezsenność może być objawem depresji, w razie utrzymujących się zaburzeń snu pacjent powinien
być ponownie zbadany przez lekarza.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również do podmiotu odpowiedzialnego
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Stosowany z neuroleptykami, lekami nasennymi, przeciwlękowymi, uspokajającymi, przeciwdepresyjnymi, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwpadaczkowymi, znieczulającymi, lekami przeciwhistaminowymi o działaniu uspokajającym oraz z alkoholem może nasilać działanie hamujące na OUN; może nasilać senność oraz zaburzenia psychoruchowe dnia następnego, w tym zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów. Odnotowano pojedyncze przypadki omamów wzrokowych u pacjentów przyjmujących zolpidem z lekami przeciwdepresyjnymi, w tym z bupropionem, dezypraminą, fluoksetyną, sertraliną oraz wenlafaksyną. Jednoczesne przyjmowanie fluwoksaminy może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi - jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. Skojarzone stosowanie z opioidowymi lekami przeciwbólowymi może nasilać euforię, prowadzącą do zwiększenia uzależnienia psychicznego. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających (takich jak benzodiazepiny) lub podobnych leków (takich jak zolpidem) z opioidami zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu w wyniku addytywnego działania hamującego na OUN. Należy ograniczyć dawkę zolpidemu oraz czas trwania leczenia skojarzonego. Zolpidem jest metabolizowany z udziałem kilku izoenzymów cytochromu P 450 (głównie CYP3A4, ale również CYP1A2). Substancje pobudzające aktywność izoenzymu CYP3A4 cytochromu P 450 mogą zmniejszać działanie nasenne zolpidemu (np. ryfampicyna, karbamazepina i ziele dziurawca). Jednoczesne stosowanie ziela dziurawca może spowodować zmniejszenie stężenia zolpidemu we krwi. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Substancje, które hamują aktywność izoenzymów układu cytochromu P 450 (azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe, sok grejpfrutowy) mogą nasilać działanie zolpidemu. Itrakonazol (inhibitor CYP3A4) nie zmienia w sposób istotny parametrów farmakodynamicznych i farmakokinetycznych jednocześnie stosowanego zolpidemu. Jednoczesne stosowanie z ketokonazolem (silnym inhibitorem CYP3A4) w dawce 200 mg 2 razy/dobę wydłużało T_0,5 zolpidemu w fazie eliminacji, zwiększało wartość jego AUC i zmniejszało pozorny klirens po podaniu doustnym. Modyfikacja dawki zolpidemu nie jest konieczna, ale pacjentów należy uprzedzić, że jednoczesne stosowanie zolpidemu i ketokonazolu może nasilić działanie uspokajające. Jednoczesne stosowanie cyprofloksacyny może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi, jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. Podczas jednoczesnego podawania zolpidemu z ranitydyną nie obserwowano istotnych interakcji farmakokinetycznych. Podczas jednoczesnego stosowania zolpidemu z lekami zwiotczającymi mięśnie może zwiększyć się działanie zwiotczające, szczególnie u osób w podeszłym wieku i po podaniu dużych dawek (ryzyko upadku).

Sandoz Polska Sp. z o.o.
ul. Domaniewska 50 C
02-672 Warszawa
22-209-70-00
www.sandoz.pl